皮膚または皮膚付属物の色素沈着を刺激するための１５−ヒドロキシプロスタグランジンデヒドロゲナーゼの阻害剤の使用
本発明は、皮膚および/または皮膚付属物の色素沈着を刺激するための組成物中における、または組成物の調製のための少なくとも1種の15-ヒドロキシプロスタグランジンデヒドロゲナーゼの阻害剤の使用に関する。本発明はまた、そのような阻害剤を含む組成物、および皮膚および/または毛髪の色素沈着を刺激する化粧方法にも関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
組成物中における、または組成物の調製のための少なくとも1種の15-ヒドロキシプロスタグランジンデヒドロゲナーゼ(すなわち15-PGDH)阻害剤の使用であって、前記阻害剤または前記組成物が、皮膚または皮膚付属物の色素沈着を促進させることを意図するものである使用。
【請求項２】
前記組成物が局所投与を意図することを特徴とする請求項1に記載の少なくとも1種の15-ヒドロキシプロスタグランジンデヒドロゲナーゼ阻害剤の使用。
【請求項３】
前記組成物を皮膚、毛髪および/または体毛に適用することを意図することを特徴とする請求項1または2に記載の使用。
【請求項４】
15-ヒドロキシプロスタグランジンデヒドロゲナーゼ阻害剤を、ミクロスフェア、ナノスフェア、オレオソームおよびナノカプセルから選択される構造物中にカプセル化することを特徴とする請求項1から3のいずれか一項に記載の少なくとも1種の15-ヒドロキシプロスタグランジンデヒドロゲナーゼ阻害剤の使用。
【請求項５】
白髪を処置するための、少なくとも1種の15-ヒドロキシプロスタグランジンデヒドロゲナーゼ阻害剤を含む化粧品組成物の非治療的使用。
【請求項６】
阻害剤が15-PGDHタイプ1に特異的な阻害剤であることを特徴とする請求項1から5のいずれか一項に記載の少なくとも1種の15-PGDH阻害剤の使用。
【請求項７】
15-PGDH-阻害活性とプロスタグランジンFシンターゼ阻害活性の比が1を超えることを特徴とする請求項1から6のいずれか一項に記載の使用。
【請求項８】
前記15-PGDH阻害剤が、少なくとも1種の式(I)：
【化１】
(式中、
- Hyは4、5、6もしくは7個の原子を有し、少なくとも1個のカルボニル官能基および/または1個のチオカルボニル官能基を任意選択で含む複素環を表し、前記複素環は、ハロゲン、OR基、SR基、NRR'基、COR基、CSR基、NRCONR'R"基、C(=NR)R'基、C(=NR)NR'R"基、NRC(=NR')NR"R"'基、OCOR基、COSR基、SCOR基、CSNRR'基、NRCSR'基、NRCSNR'R"基、COOR基、CONRR'基、CF3基、CN基、NRCOR'基、SO2R'基、SO2NRR'基またはNRSO2R'基、飽和もしくは不飽和の直鎖もしくは分枝C1〜C20アルキル基、および4〜7個の原子を有し、少なくとも1個のヘテロ原子を任意選択で含む飽和もしくは不飽和の環から選択される少なくとも1個の置換基で任意選択で置換されており、これらの環は離れていても連結していてもよく、また前記アルキル基と環は置換されていてもよく、ここで、同じであっても異なっていてもよいR、R'、R"およびR+は、水素、あるいは任意選択で置換された直鎖もしくは分枝のC1〜C20アルキル基またはアリール基を指し、
- GはO、SまたはNHを表し、
- R1、R2およびR3は互いに独立に、水素、ハロゲン、OR0基、SR0基、NR0R'0基、COR0基、CSR0基、NR0CONR'0R"0基、C(=NR0)R'0基、C(=NR0)NR'0R"0基、NR0C(=NR'0)NR"0R+0基、OCOR0基、COSR0基、SCOR0基、CSNR0R'0基、NR0CSR'0基、NR0CSNR'0R"0基、COOR0基、CONR0R'0基、CF3基、NO2基、CN基、NR0COR'0基、SO2R'0基、SO2NR0R'0基またはNR0SO2R'0基、飽和もしくは不飽和の直鎖もしくは分枝C1〜C20アルキル基、または4〜7個の原子を有し、少なくとも1個のヘテロ原子を任意選択で含む少なくとも1個の飽和もしくは不飽和の環を表し、前記環は離れていても連結していてもよく、前記アルキル基と環は置換されていてもよく、ここで、同じであっても異なっていてもよいR0、R'0、R"0およびR+0は、水素、あるいは任意選択で置換された直鎖もしくは分枝のC1〜C20アルキル基またはアリール基を指す)
の複素環化合物またはその塩の1種であることを特徴とする請求項1から7のいずれか一項に記載の使用。
【請求項９】
前記組成物が、毛髪および/または体毛の色素沈着を促進させるための、15-ヒドロキシプロスタグランジンデヒドロゲナーゼ阻害剤とは異なる少なくとも1種の薬剤をさらに含むことを特徴とする請求項1から8のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１０】
前記組成物が少なくとも1種の浸透促進剤をさらに含むことを特徴とする請求項1から9のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１１】
前記組成物が少なくとも1種のプロスタグランジンまたはプロスタグランジン誘導体をさらに含むことを特徴とする請求項1から10のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１２】
前記組成物が、プロスタグランジンPGE1、PGE2、それらの塩、それらのエステル、それらの類似物および誘導体、プロスタグランジンF2-α受容体(FP-R)アゴニスト、特にラタノプロスト、フルプロステノール、クロプロステノール、トラボプロストまたはビマトプロスト、プロスタグランジンE2受容体(EP1-R、EP2-R、EP3-R、EP4-R)アゴニスト、例えば17-フェニルPGE2、ビプロストル、ブタプロスト、ミソプロストル、サルプロストン、16,16-ジメチルPGE2、11-デオキシ-PGE1または1-デオキシ-PGE1、プロスタサイクリン(IP)受容体アゴニストおよびそれらのエステル、例えばシカプロスト、イロプロスト、イソカルバサイクリンまたはベラプロスト、プロスタグランジンD2受容体アゴニストおよびそれらのエステル、例えばBW245C((4S)-(3-[(3R,S)-3-シクロヘキシル-3-イソプロピル]-2,5-ジオキソ)-4-イミダゾリジンヘプタン酸)または((4R)-(3-[(3R,S)-3-シクロヘキシル-3-イソプロピル]-2,5-ジオキソ)-4-イミダゾリジンヘプタン酸)、あるいはトロンボキサンA2(TP)受容体アゴニスト、例えばI-BOP([1S-[1a,2a(Z)、3b(1E,3S),4a]]-7-[3-[3-ヒドロキシ-4-[4-(ヨードフェノキシ)-1-ブテニル]-7-オキサビシクロ[2.2.1]ヘプト-2-イル]-5-ヘプテン酸、これらの化合物の前駆体、これらのエステルおよびこれらの誘導体から選択される少なくとも1種の化合物をさらに含むことを特徴とする請求項11に記載の使用。
【請求項１３】
前記15-ヒドロキシプロスタグランジンデヒドロゲナーゼ阻害剤がトラクサノックス、その塩およびそのエステル、ナファザトローム、スルファサラジン、PhCL28Aまたはチアゾリジンジオンから選択されることを特徴とする請求項1から7および9から12のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１４】
前記15-ヒドロキシプロスタグランジンデヒドロゲナーゼ阻害剤が以下の分子:
分子A:
【化２】
分子B:
【化３】
から選択されることを特徴とする請求項7に記載の使用。
【請求項１５】
前記組成物が水、または水と、親水性有機溶媒、親油性有機溶媒、両親媒性有機溶媒およびこれらの混合物から選択される少なくとも1種の溶媒との混合物からなる、化粧品として許容される媒体を含むことを特徴とする請求項2から14のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１６】
前記15-ヒドロキシプロスタグランジンデヒドロゲナーゼ阻害剤が、前記組成物中に0.001重量/容積%〜5重量/容積%の濃度で存在することを特徴とする請求項1から15のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１７】
前記化合物が、
【化４】
から選択されることを特徴とする請求項1から12、15または16のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１８】
少なくとも1種の15-ヒドロキシプロスタグランジンデヒドロゲナーゼ阻害剤、または請求項１から１７のいずれか一項に記載の組成物を、皮膚および/または頭皮に適用することを特徴とする皮膚、体毛および/または毛髪の色素沈着を促進するための化粧方法。
【請求項１９】
組成物が、少なくとも1種の15-ヒドロキシプロスタグランジンデヒドロゲナーゼ阻害剤と、皮膚、毛髪および/または体毛の色素沈着を促進するための薬剤とを含むことを特徴とする請求項1から17のいずれか一項に記載の使用のように用いられる組成物。
【請求項１】
組成物中における、または組成物の調製のための少なくとも1種の15-ヒドロキシプロスタグランジンデヒドロゲナーゼ(すなわち15-PGDH)阻害剤の使用であって、前記阻害剤または前記組成物が、皮膚または皮膚付属物の色素沈着を促進させることを意図するものである使用。
【請求項２】
前記組成物が局所投与を意図することを特徴とする請求項1に記載の少なくとも1種の15-ヒドロキシプロスタグランジンデヒドロゲナーゼ阻害剤の使用。
【請求項３】
前記組成物を皮膚、毛髪および/または体毛に適用することを意図することを特徴とする請求項1または2に記載の使用。
【請求項４】
15-ヒドロキシプロスタグランジンデヒドロゲナーゼ阻害剤を、ミクロスフェア、ナノスフェア、オレオソームおよびナノカプセルから選択される構造物中にカプセル化することを特徴とする請求項1から3のいずれか一項に記載の少なくとも1種の15-ヒドロキシプロスタグランジンデヒドロゲナーゼ阻害剤の使用。
【請求項５】
白髪を処置するための、少なくとも1種の15-ヒドロキシプロスタグランジンデヒドロゲナーゼ阻害剤を含む化粧品組成物の非治療的使用。
【請求項６】
阻害剤が15-PGDHタイプ1に特異的な阻害剤であることを特徴とする請求項1から5のいずれか一項に記載の少なくとも1種の15-PGDH阻害剤の使用。
【請求項７】
15-PGDH-阻害活性とプロスタグランジンFシンターゼ阻害活性の比が1を超えることを特徴とする請求項1から6のいずれか一項に記載の使用。
【請求項８】
前記15-PGDH阻害剤が、少なくとも1種の式(I)：
【化１】
(式中、
- Hyは4、5、6もしくは7個の原子を有し、少なくとも1個のカルボニル官能基および/または1個のチオカルボニル官能基を任意選択で含む複素環を表し、前記複素環は、ハロゲン、OR基、SR基、NRR'基、COR基、CSR基、NRCONR'R"基、C(=NR)R'基、C(=NR)NR'R"基、NRC(=NR')NR"R"'基、OCOR基、COSR基、SCOR基、CSNRR'基、NRCSR'基、NRCSNR'R"基、COOR基、CONRR'基、CF3基、CN基、NRCOR'基、SO2R'基、SO2NRR'基またはNRSO2R'基、飽和もしくは不飽和の直鎖もしくは分枝C1〜C20アルキル基、および4〜7個の原子を有し、少なくとも1個のヘテロ原子を任意選択で含む飽和もしくは不飽和の環から選択される少なくとも1個の置換基で任意選択で置換されており、これらの環は離れていても連結していてもよく、また前記アルキル基と環は置換されていてもよく、ここで、同じであっても異なっていてもよいR、R'、R"およびR+は、水素、あるいは任意選択で置換された直鎖もしくは分枝のC1〜C20アルキル基またはアリール基を指し、
- GはO、SまたはNHを表し、
- R1、R2およびR3は互いに独立に、水素、ハロゲン、OR0基、SR0基、NR0R'0基、COR0基、CSR0基、NR0CONR'0R"0基、C(=NR0)R'0基、C(=NR0)NR'0R"0基、NR0C(=NR'0)NR"0R+0基、OCOR0基、COSR0基、SCOR0基、CSNR0R'0基、NR0CSR'0基、NR0CSNR'0R"0基、COOR0基、CONR0R'0基、CF3基、NO2基、CN基、NR0COR'0基、SO2R'0基、SO2NR0R'0基またはNR0SO2R'0基、飽和もしくは不飽和の直鎖もしくは分枝C1〜C20アルキル基、または4〜7個の原子を有し、少なくとも1個のヘテロ原子を任意選択で含む少なくとも1個の飽和もしくは不飽和の環を表し、前記環は離れていても連結していてもよく、前記アルキル基と環は置換されていてもよく、ここで、同じであっても異なっていてもよいR0、R'0、R"0およびR+0は、水素、あるいは任意選択で置換された直鎖もしくは分枝のC1〜C20アルキル基またはアリール基を指す)
の複素環化合物またはその塩の1種であることを特徴とする請求項1から7のいずれか一項に記載の使用。
【請求項９】
前記組成物が、毛髪および/または体毛の色素沈着を促進させるための、15-ヒドロキシプロスタグランジンデヒドロゲナーゼ阻害剤とは異なる少なくとも1種の薬剤をさらに含むことを特徴とする請求項1から8のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１０】
前記組成物が少なくとも1種の浸透促進剤をさらに含むことを特徴とする請求項1から9のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１１】
前記組成物が少なくとも1種のプロスタグランジンまたはプロスタグランジン誘導体をさらに含むことを特徴とする請求項1から10のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１２】
前記組成物が、プロスタグランジンPGE1、PGE2、それらの塩、それらのエステル、それらの類似物および誘導体、プロスタグランジンF2-α受容体(FP-R)アゴニスト、特にラタノプロスト、フルプロステノール、クロプロステノール、トラボプロストまたはビマトプロスト、プロスタグランジンE2受容体(EP1-R、EP2-R、EP3-R、EP4-R)アゴニスト、例えば17-フェニルPGE2、ビプロストル、ブタプロスト、ミソプロストル、サルプロストン、16,16-ジメチルPGE2、11-デオキシ-PGE1または1-デオキシ-PGE1、プロスタサイクリン(IP)受容体アゴニストおよびそれらのエステル、例えばシカプロスト、イロプロスト、イソカルバサイクリンまたはベラプロスト、プロスタグランジンD2受容体アゴニストおよびそれらのエステル、例えばBW245C((4S)-(3-[(3R,S)-3-シクロヘキシル-3-イソプロピル]-2,5-ジオキソ)-4-イミダゾリジンヘプタン酸)または((4R)-(3-[(3R,S)-3-シクロヘキシル-3-イソプロピル]-2,5-ジオキソ)-4-イミダゾリジンヘプタン酸)、あるいはトロンボキサンA2(TP)受容体アゴニスト、例えばI-BOP([1S-[1a,2a(Z)、3b(1E,3S),4a]]-7-[3-[3-ヒドロキシ-4-[4-(ヨードフェノキシ)-1-ブテニル]-7-オキサビシクロ[2.2.1]ヘプト-2-イル]-5-ヘプテン酸、これらの化合物の前駆体、これらのエステルおよびこれらの誘導体から選択される少なくとも1種の化合物をさらに含むことを特徴とする請求項11に記載の使用。
【請求項１３】
前記15-ヒドロキシプロスタグランジンデヒドロゲナーゼ阻害剤がトラクサノックス、その塩およびそのエステル、ナファザトローム、スルファサラジン、PhCL28Aまたはチアゾリジンジオンから選択されることを特徴とする請求項1から7および9から12のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１４】
前記15-ヒドロキシプロスタグランジンデヒドロゲナーゼ阻害剤が以下の分子:
分子A:
【化２】
分子B:
【化３】
から選択されることを特徴とする請求項7に記載の使用。
【請求項１５】
前記組成物が水、または水と、親水性有機溶媒、親油性有機溶媒、両親媒性有機溶媒およびこれらの混合物から選択される少なくとも1種の溶媒との混合物からなる、化粧品として許容される媒体を含むことを特徴とする請求項2から14のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１６】
前記15-ヒドロキシプロスタグランジンデヒドロゲナーゼ阻害剤が、前記組成物中に0.001重量/容積%〜5重量/容積%の濃度で存在することを特徴とする請求項1から15のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１７】
前記化合物が、
【化４】
から選択されることを特徴とする請求項1から12、15または16のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１８】
少なくとも1種の15-ヒドロキシプロスタグランジンデヒドロゲナーゼ阻害剤、または請求項１から１７のいずれか一項に記載の組成物を、皮膚および/または頭皮に適用することを特徴とする皮膚、体毛および/または毛髪の色素沈着を促進するための化粧方法。
【請求項１９】
組成物が、少なくとも1種の15-ヒドロキシプロスタグランジンデヒドロゲナーゼ阻害剤と、皮膚、毛髪および/または体毛の色素沈着を促進するための薬剤とを含むことを特徴とする請求項1から17のいずれか一項に記載の使用のように用いられる組成物。
【公表番号】特表２００７−５２７８５０（Ｐ２００７−５２７８５０Ａ）
【公表日】平成１９年１０月４日（２００７．１０．４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５００１５９（Ｐ２００６−５００１５９）
【出願日】平成１６年２月１２日（２００４．２．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＦＲ２００４／０００３２５
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０７３５９４
【国際公開日】平成１６年９月２日（２００４．９．２）
【出願人】（３９１０２３９３２）ロレアル (950)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年１０月４日（２００７．１０．４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年２月１２日（２００４．２．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＦＲ２００４／０００３２５
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０７３５９４
【国際公開日】平成１６年９月２日（２００４．９．２）
【出願人】（３９１０２３９３２）ロレアル (950)
【Ｆターム（参考）】
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