本発明は、ＪＡＫ２キナーゼに選択的な阻害剤として有効な式（Ｉ）の化合物に関する。さらに、本発明は、上述の化合物を含む医薬的に許容され得る組成物、種々の疾患、状態または障害の処置に上述の組成物を使用する方法を提供する。さらに、本発明は、本発明の化合物を調製するプロセスを提供する。上述の化合物、および上述の化合物の医薬的に許容され得る組成物は、種々の骨髄増殖性障害を処置するか、またはその重篤度を軽減するのに有用である。骨髄増殖性障害としては、真性赤血球増加症、本態性血小板血症、慢性特発性骨髄線維症、骨髄線維症を伴う骨髄様化生、慢性骨髄性白血病、慢性骨髄単球性白血病、慢性好酸球性白血病、好酸球増多症候群、全身性肥満細胞疾患が挙げられる。

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【課題】ＧＤＮＦＲα、ＧＤＮＦＲα細胞外ドメイン（ＥＣＤ）、ＧＤＮＦＲα変異体、キメラＧＤＮＦＲα（例えばＧＤＮＦＲαイムノアドヘシン）、及びこれらに結合する抗体（アゴニスト及び中和抗体を含む）の提供。
【解決手段】ＧＤＮＦＲα−リガンド、例えばＧＤＮＦに対する応答によって、細胞へＧＤＮＦＲαを提供することによる、細胞活性及び生存を変調する方法。ＧＤＮＦＲα、ＧＤＮＦ、又はそのアゴニストを別個に又は複合して用いて腎臓疾患を治療する方法。 （もっと読む）

本発明は、がんの処置において有用である、インビトロおよびインビボにおけるＦＤＦ０３の生物学的な活性の、調節因子の同定ならびに使用のための方法に関連する。一実施形態において、本発明は、被験体における腫瘍増殖を阻害するための方法を提供し、これは（腫瘍増殖の阻害を必要としている）被験体に、ＦＤＦ０３阻害受容体の生物学的な活性を刺激するまたは高める薬剤を投与することを含む。ある実施形態において、薬剤はＦＤＦ０３阻害受容体に特異的なアゴニスト抗体もしくは部分的なアゴニスト抗体またはこれらの抗体の断片であり；抗体はヒト化抗体、完全なヒト抗体またはキメラ抗体であり得；腫瘍は原発性のまたは転移性の腫瘍であり；あるいは被験体はヒトである。
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【課題】細胞媒体中に極めて可溶であって腫瘍にのみ非常に選択的に蓄積し、無毒の化合物に急速に代謝され、化合物の吸収最大が６３０ｎｍより高い光力学療法用または光診断用または感染症、ガンおよび皮膚疾患の治療用の光増感剤およびその製法の提供。
【解決手段】一般式（ＩＩ）
（式中、Ｒ_１−Ｒ_８は、直鎖または分枝鎖の８つ以内の炭素原子を有するアルキル基を表し、Ｒ_９−Ｒ_１２は、水素、直鎖または分枝鎖の８つ以内の炭素原子を有するアルキル基またはハロゲンを表し、Ｍｅは亜鉛、アルミニウム、マグネシウム、水素、ガリウム、ゲルマニウムまたは錫を表し、Ｍは水素、金属カチオンまたはアンモニウムカチオンを表して、所望により１つ以上の未置換または置換されたアルキル基またはヒドロキシアルコキシアルキル基により置換されてもよく、ｍ、ｎ、ｏ、ｐは１または２である）で示されるフタロシアニン色素。 （もっと読む）

本発明は、徐放特性を有する成長ホルモン(GH)、とりわけヒト成長ホルモン(hGH)製剤、およびこれら製剤の製造方法に関する。これらの成長ホルモン製剤は、タンパク質を変性させることなく製造することができ、また、必要とする人に、通常のシリンジを使用して小直径を有する針によって好都合に投与することができる。 （もっと読む）

本発明は、胃腸系の運動を刺激することを必要とする患者において、該患者にグレリン模倣物又は製薬上許容しうるその塩を投与することによりその胃腸系の運動を刺激する方法であって、該患者が、胃腸系の疾患(即ち、異常、病気、病状、又は薬物若しくは手術により誘発された機能不全)を患っていることを特徴とする当該方法を提供する。この発明は又、グレリン模倣物を、緩下剤、Ｈ２レセプターアンタゴニスト、セロトニンレセプターアゴニスト(純粋又は混合物)、制酸剤、オピオイドアンタゴニスト、プロトンポンプインヒビター、モチリンレセプターアゴニスト、ドーパミンアンタゴニスト、コリン作動性アゴニスト、コリンエステラーゼインヒビター、ソマトスタチン、オクトレオチド、又はこれらの任意の組合せと同時投与することにより胃腸疾患を治療する方法をも提供する。 （もっと読む）

本発明は、クロストリジウム・ディフィシレの細胞に特異的に結合し及び／又はそれを溶解させることができる、配列番号１のアミノ酸配列を含む単離したポリペプチド、又はそのフラグメント、バリアント、誘導体又は融合体、及びそのフラグメント、バリアント、誘導体又は融合体がクロストリジウム・ディフィシレのバクテリオファージの天然リシンではないという条件で、それを製造する手段を提供する。本発明は、クロストリジウム・ディフィシレの細胞など細菌細胞を殺細胞し、それの感染に関連する疾患及び状態を診断、治療、そして予防する方法を更に提供する。本発明は、また、当該方法に使用するための診断キットを提供する。
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本発明は、シャルコー・マリー・トゥース病及び関連疾患の処置のための組成物及び方法に関する。より特定すると、本発明は、被験体におけるＰＭＰ２２の発現に影響を及ぼすことにより前記疾病を処置するための組合せ療法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＦＧＦＲと相互作用することが可能な神経細胞接着分子（ＮＣＡＭ）のフィブロネクチン３型ＩＩモジュールから誘導される多くて１３連続アミノ酸残基、またはその変異体もしくはフラグメントを含む新規の化合物に関し、それによって、化合物は、分化を誘導し、増殖を調節することが可能であり、細胞の再生、神経可塑性および／または生存を刺激する。さらに、本発明は、病態および疾患の治療のための医薬品の生成のための前記化合物の使用に関し、ここで、ＮＣＡＭおよび／またはＦＧＦＲは、重要な役割を果たす。 （もっと読む）

【課題】エクチナサイジン743をベースとしてその他の薬剤を併用する効果的な組み合わせ療法を提供する。
【解決手段】本発明は、エクチナサイジン743（ET-743）を、アントラサイクリン、プラチナ抗腫瘍化合物、デキサメタゾンなどの他の薬剤と併用し、腫瘍治療に相乗効果を与える効果的な組合せ療法に関する。特に、本発明は、ET-743を他の薬剤と共に用いる組合せ療法により腫瘍の効果的な治療を行うための医薬の調製におけるET-743の使用を提供するものである。 （もっと読む）

異なるサイズを有する複数のマイクロ粒子と、異なるローディングレベルでマイクロ粒子中へロードされた少なくとも1つの局所麻酔薬とを含む組成物を注射することを含む、例えば、手術回復において、長期疼痛緩和を提供するための方法および組成物。ヒツジ試験において神経作用の延長された持続性の遮断が確認された。一部のマイクロ粒子は、高ローディングの局所麻酔薬を含む。ヒツジにおける試験は、少なくとも6日間の神経遮断を示した。

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【課題】
【解決手段】 本発明の実施形態は、紫斑の治療のための組成物および方法に関する。好ましい組成物は、皮膚の出血性（紫斑性）病変の美容的外観を治療および改良するために、薬学的に許容される担体中に、選択的α_１アドレナリン受容体作動薬、選択的α_２アドレナリン受容体作動薬、非選択的α_１／α_２アドレナリン受容体作動薬、α_２アドレナリン受容体作動薬活性を有する薬剤、およびその組合せから選択されるαアドレナリン受容体作動薬を含む。
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ＥＧＦＲの３Ｄ結晶構造に基づいて得られた、ＥＧＦＲの表面ポケットに結合する新規のペプチドリガンド（Ｌｅｕ−Ａｌａ−Ａｒｇ−Ｌｅｕ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ）を提供する。上記ペプチドリガンドがリポソーム表面のＰＥＧ部分の末端にコンジュゲートした場合、ＥＧＦＲ高発現癌細胞（Ｈ１２９９及びＳＰＣＡ１）によるリポソームの結合及び取込みは特異的且つ効率的に誘導される。リポソームに含まれる抗癌剤ドキソルビシンの標的指向性デリバリーによって、in vitroの細胞に対するより優れた治療効果が得られる。In vivoでは、上記標的指向性リポソームを尾静脈から注射し、異種移植された腫瘍組織中のそれらの分布及び蓄積を、生体蛍光イメージングシステムを用いて経時的に観察する。ＬＡＲＬＬＴによる指向性リポソームは腫瘍部分に次第に濃縮され、注射後８０時間以上、選択的に保持されることが示された。 （もっと読む）

【課題】改善された抗菌活性、耐性出現の少ない可能性、現在利用可能な抗生物質の治療に耐性の細菌感染症に対する改善された有効性、あるいは標的とする微生物に対する予想外の選択性を有する新規な誘導体化合物を同定する。
【解決手段】抗菌活性を有する半合成グリコペプチドは、転位バンコマイシンまたはデスメチル−バンコマイシン骨格の修飾、特にこの骨格におけるアミノ置換糖部分のアミノ置換基の、ある種のアシル基によるアルキル化またはアシル化；ならびに／あるいはこの骨格の大環状の環における酸部分の、ある種の置換アミドへの変換に基づく。この化合物を合成する方法、その化合物を含む医薬組成物、および疾患、特に細菌感染を処置および／または予防するためのその化合物の使用方法もまた、本明細書中で提供される。 （もっと読む）

【課題】分散安定性に優れ、安全、且つ、粒子径が小さいことにより透明性が高く、吸収がよいことを特徴とする、血行促進剤及び生分解性高分子を含むナノ粒子を提供すること。
【解決手段】血行促進剤、及び生分解性高分子を含む、水分散可能なナノ粒子。 （もっと読む）

【課 題】骨芽細胞の分化を誘導又は成熟を促進する新たな因子、及びそれを利用した医薬を提供する。
【解決手段】 以下の(1)又は(2)のタンパク質を含む医薬。この骨芽細胞分化誘導因子は、骨粗鬆症や骨折の治療剤などの有効成分として有用である。
(1) 配列番号１のアミノ酸配列からなるタンパク質
(2) 配列番号１において、１又は数個のアミノ酸が付加、欠失、又は置換されたアミノ酸配列からなり、かつ骨芽細胞分化誘導又は成熟促進活性を有するタンパク質 （もっと読む）

黄斑変性症、糖尿病性網膜症、及び網膜色素変性症を含む眼疾患の治療のために、標的とする細胞や組織へ投与する医薬組成物において有用なデンドリマーに基づく組成物と方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、クローン病を治療するためのオピオイド作動薬および拮抗薬の組合せの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、真核細胞へのＲＮＡ干渉（ＲＮＡｉ）誘導分子の導入のためのウイルス様粒子の組成物、及びＲＮＡｉ誘導分子による複数の真核細胞の細胞型特異的な形質導入の方法に関する。本発明はさらに、少なくとも１つの内因性遺伝子の発現比率の増加、並びに／又は少なくとも１つの内因性遺伝子及び／若しくは外来核酸、特にウイルス核酸の望ましくない発現に関連した疾患若しくは疾患状態の診断、予防及び／若しくは治療の方法に関する。 （もっと読む）

【課題】投与直後の生理活性物質の過剰の初期放出が抑制され、長期間にわたって一定量の生理活性物質を放出し、かつ生理活性物質の変質および残留有機溶媒が極めて少ない製剤の製造法を提供する。
【解決手段】生理活性物質およびポリマーを含む固形物を形成させ、該固形物を高圧ガスと接触させることを特徴とする製剤の製造法。 （もっと読む）