本発明は、実質的に1つのエナンチオマーに富む、下記式(I)：
【化１】


及び式(IH)の化合物


(IH)
（式中、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R_13a、R_13b、R_14a、R_14b、P、Q、V、W、X、Y、Z及びaは、明細書の定義どおりである）の新規アリーロアゾール-2-イル-シアノエチルアミノ誘導体、その組成物、それらの調製方法及び殺虫剤としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

ＧＬＰ−１および／またはＰＹＹのレベルの増加を要する個体においてＧＬＰ−１および／またはＰＹＹのレベルを上昇させるための、ニューロメジンＵ受容体アゴニストの使用を記載する。更に、グルカゴンレベルの低下を要する個体においてグルカゴンのレベルを低下させるための、ニューロメジンＵ受容体アゴニストの使用を記載する。したがって、ニューロメジンＵ受容体アゴニストおよび場合によっては１以上のジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）インヒビターを含む組成物を個体に投与することにより、該個体においてＧＬＰ−１および／またはＰＹＹを上昇させるための、ならびにグルカゴンレベルを低下させるための方法を記載する。ＮＭＵ受容体アゴニストが投与後にＧＬＰ−１およびＰＹＹレベルを上昇させグルカゴンレベルを低下させうることを考慮して、ニューロメジンＵ受容体アゴニストを含む組成物を個体に投与することを含む代謝障害に対する治療方式の効力を評価するための方法が記載されており、該方法は、該治療方式の実施の前、途中および後に該個体におけるグルカゴン様ペプチド１（ＧＬＰ−１）および／またはペプチドＹＹ（ＰＹＹ）および／またはグルカゴンのレベルを測定することを含む。
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病変治療用バクテリア基盤のマイクロロボット、その作動方法、およびそれを用いた治療方法を提供する。この病変治療用バクテリア基盤のマイクロロボットは、バクテリアの鞭毛運動によって移動ことができ、疾病を認識するバクテリアの認知性を用いて病変を標的化して進むことができ、バクテリアの自体蛍光発現性を用いて、病変にマイクロロボットがどれほど標的化されたかを分析することができ、病変で自己分裂して増殖して病変を自体的且つ間接的に治療することができる。前記バクテリアは、免疫反応に対して鈍感となるように遺伝子操作され、病的細胞の成長を抑制する物質を生産する。
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哺乳動物の細胞膜におけるＣＦＴＲの活性を調節するのに使用できる、ＣＦＴＲ活性の修飾因子およびその組成物の必要性もある。そうしたＣＦＴＲ活性の修飾因子を用いてＣＦＴＲにおける変異によって引き起こされる疾患を治療する方法が必要である。哺乳動物のエクスビボでの細胞膜におけるＣＦＴＲ活性を調節する方法が必要である。本発明は、嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子（「ＣＦＴＲ」）の修飾因子、その組成物、およびそれを用いた方法に関する。本発明は、ＣＦＴＲの修飾因子を使用して疾患を治療する方法にも関する。（Ｉ）または薬学的に許容されるその塩。（式中、環Ａは


から選択される）
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本発明は、プロリンから誘導され、最終的にポリエステルの熱重縮合（ｔｈｅｒｍａｌ ｐｏｌｙｅｓｔｅｒｉｆｉｃａｔｉｏｎ ｍｅｔｈｏｄ）反応を行う２段階法により合成される連続ポリ（エステルアミド）を提供する。この方法により調製されるポリマーの分子量は、１４，０００Ｄａ〜約７７，０００Ｄａである。本発明のプロリンベースのＰＥＡの熱的特性を解明したところ、、そのガラス転移温度は、内部に水素結合がないため、他のα−アミノ酸ベースのポリ（エステルアミド）より低かった。こうしたプロリンベースのＰＥＡは水溶液中でナノ粒子として集まり、疎水性小分子薬剤および生物学などの様々なカチオンおよび生物学と錯体を形成する。このため本発明のプロリンベースのＰＥＡは、分子量が１４，０００Ｄａ〜約７７，０００Ｄａの範囲のポリマーを必要とする薬物送達分野、および疎水性薬剤を送達するためのナノ粒子の製造に有用である。 （もっと読む）

【課題】Ａｐｏ-２リガンドと抗Ｈｅｒ-２抗体を使用して哺乳動物細胞においてアポトーシスを誘発する様々な方法を提供する。
【解決手段】Ｈｅｒ-２を過剰発現する癌細胞のような哺乳動物細胞を、相乗効果をもってアポトーシスを誘発するのに有効な量のＡｐｏ-２リガンドと抗Ｈｅｒ-２抗体に暴露することを含んでなる、アポトーシスを誘発する方法。有効な量のＡｐｏ-２リガンドと抗Ｈｅｒ-２抗体を投与することを含んでなる、Ｈｅｒ-２の過剰発現により特徴付けられる症状を被っている哺乳動物を治療する方法。 （もっと読む）

【課題】新規メタスチン同族体とその用途を提供する。
【解決手段】本発明は配列番号３又は４に列挙されるアミノ酸配列からなるペプチドを提供する。本発明のペプチドはＣ末端がアミド化されている場合がある。本発明は、本発明のペプチドをエンコードするポリヌクレオチドと、該ポリヌクレオチドを含み、本発明のペプチドを産生する発現コンストラクトと、該発現コンストラクトを含み、本発明のペプチドを産生する宿主細胞と、これらのうち少なくとも１つを含む、疾患を予防又は治療するための医薬品組成物とを提供する。本発明は、本発明のペプチドと特異的に結合する抗体と、該抗体を含む疾患の診断用キットと、ヒト又はヒト以外の動物の疾患の予防又は治療方法であって、本発明の医薬品組成物と、本発明の抗体とのうち少なくとも１つを投与するステップを含む、予防又は治療方法とを提供する。 （もっと読む）

【課題】 加水分解又は分解を受けることが無く、しかも、投与されるべき微生物により完全に吸収される、経口投与に適した新規な免疫賦活剤を提供する。
【解決手段】 本発明の水産養殖用の経口投与免疫製品は、マイクロカプセル化サイトカインと、サイトカインを保護するための腸溶性保護ポリマーからなる。サイトカインは魚、貝又は甲殻類のサイトカインであり、好ましくは、宿主微生物に過剰に発現する腫瘍壊死因子α（ＴＮＦα）のような組換サイトカインである。 （もっと読む）

【課題】siRNAを効率的に標的へ運搬し、標的細胞内の標的遺伝子の発現を減少させるための複合粒子、及びその製造方法を提供する。
【解決手段】B型肝炎ウイルスタンパク質を含む中空バイオナノ粒子（bio nano capsule: BNC）とリポソームを界面活性剤存在下で複合体を形成させ、これにsiRNAを内包することを特徴とする、BNC・リポソーム複合粒子の製造方法。また、BNCをsiRNA内包リポソームと融合させることを特徴とする、siRNAを内包するBNCとリポソームの複合粒子の製造方法。 （もっと読む）

生体活性材料を含有するマイクロスフェアを形成するための方法であって、第１の容器中でアルブミンまたはβ−シクロデキストリンなどのポリマーマトリックスを水性媒体に溶解させること；溶解したポリマーマトリックスをグルタルアルデヒドなどの架橋剤と接触させて、ポリマーマトリックスと架橋剤を架橋させること；架橋が実質的に完了した後に残存する全ての余分な架橋剤を硫酸水素ナトリウムで中和すること；第２の容器中で生体活性材料を水溶液に可溶化すること；可溶化した生体活性材料を溶液状態の中和し架橋したポリマーマトリックスと一緒に混合して、混合物を形成すること；および混合物を噴霧乾燥して、ナノスフェアを生成することを含み、生体材料の実質的な生体活性が細胞への取込み時に保持される、方法。 （もっと読む）

本開示は、溶媒および塩がともにエマルションの連続相中で用いられるエマルション製造工程を用いる微小粒子の製造方法に関する。本開示は、ヘレ・ショウセルを用いて測定した場合に≦３５の安息角を有する微小粒子にも関する。例えば、本発明は、ヘレ・ショウセルを用いて測定した場合に≦３５の安息角を有するポリマー微小粒子を提供する。本発明はまた、微小粒子の製造のためのカプセル封入方法であって、以下の：（ａ）連続プロセス媒体中に薬剤、ポリマーおよびポリマー用の第一溶媒を含む分散相を含むエマルションまたは二重エマルションを形成すること（ここで、前記連続プロセス媒体は、少なくとも１つの塩および少なくとも１つの第二溶媒を含み、前記第二溶媒は前記連続プロセス媒体中の前記第一溶媒の溶解度を低減する）；ならびに（ｂ）前記第一溶媒を前記分散相から抽出して、前記微小粒子を形成すること、を含む方法もまた提供する。 （もっと読む）

クラミジア糖脂質外抗原(GLXA)に対するモノクローナル抗体に結合し、したがって該抗原を模倣する、ランダムライブラリーから作製されたペプチドを開示する。広範囲にわたり反応性を有する属特異的抗クラミジア抗体を誘導するための免疫原として、GLXAの分子模倣体として機能する、抗GLXA抗体(Ab1)に特異的な抗イディオタイプ抗体(mAb2)の抗原結合領域に相当するペプチドを開示する。これらのペプチドおよびmAb2様ペプチドをコードする免疫原性DNA、マイクロ粒子もしくはナノ粒子製剤、およびこれらのペプチドの他の製剤、ならびに属特異的な抗クラミジア抗体を得るために対象を免疫化するための方法、およびクラミジア関連もしくは誘導化関節リウマチを処置もしくは予防するための方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、磁気共鳴イメージングガイド薬剤放出に有用な薬剤キヤリアに関する。これは、^１９ＦＭＲコントラスト試薬を内包し、例えば熱のようなエネルギーを局所適用することで、内包された生物活性剤を放出することができる、シェルを有する。好ましくは、キヤリアはまた、化学交換依存飽和移動（ＣＥＳＴ）の原理に基づいてＭＲＩのコントラスト強化剤としても作用する。この目的で、該シェルは、常磁性化学シフト試薬、プロトン分析物及び^１９Ｆコントラスト試薬を含み、該シェルがプロトン分析物の拡散を可能とする。
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【課題】現存のワクチン接種および遺伝子治療技術を改善し、かつインビボにおいて効果的であるか、または公知の組成物および方法において同定されたいくつかの問題または不利益を少なくとも克服する、新規の組成物およびそれらの投与方法を提供すること。
【解決手段】微粒子およびＤＮＡを含む組成物であって、ここで、該ＤＮＡは、該微粒子内にあり、かつポリペプチドをコードする配列を含み、ここで、該微粒子は、レシピエントへの投与後にそのコード配列の発現を誘導するように適合されている、組成物。 （もっと読む）

本発明は、薬物の放出を長期間調節し得る徐放性マイクロスフェアの製造方法に関する。さらに詳しくは、本発明は、生分解性高分子を含む担体中に薬物が封入されたマイクロスフェアの製造において、生理活性物質の初期過多放出を抑制し、生理活性物質を体内で持続的かつ均一に放出するために、共溶媒の手段による溶媒交流蒸発法を用いる、徐放性マイクロスフェアの製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】新規なサイトカイン様タンパク質およびその遺伝子の提供。
【解決手段】データーベース上で他のタンパク質とのホモロジーが何ら示されていないEST（AA418955）の配列がG-CSFと弱いホモロジーを示すことを見出し、その配列に基づいてプライマーを合成し、ヒト胎児脾臓ライブラリーからPCRクローニングを行った結果、このESTに対応する全長cDNAを単離する。また、単離したcDNAの塩基配列を決定し、その構造の解析を行った結果、単離したcDNAが、IL-6／G-CSF／MGFファミリーに属する因子としての典型的な特徴を有する。また、単離した本遺伝子が導入されたCHO細胞の培養上清がkitリガンドの共存下で骨髄細胞の増殖を支持する活性を有する。 （もっと読む）

【課題】１０ｍｇ／ｍｌ未満の水中溶解度を有する難溶性結晶ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤を含んでなるナノ粒子が、粒子間引力により凝集または塊状集積しない安定なナノ粒子含有組成物の提供。
【解決手段】１０ｍｇ／ｍｌ未満の水中溶解度を有する難溶性結晶ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤が、その表面に、１０００ｎｍ未満の有効平均粒子サイズを保持するのに十分な量でセルロース系表面安定剤を吸着している組成物。該表面安定剤は、ＨＰＣ、ＨＰＭＣ、ＨＰＣ−ＳＬおよびＨＰＣ−Ｌから成る群から選択されることが好ましい。該ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤として、特に、ＶＸ４７８である組成物。 （もっと読む）

本発明は、ＬＧＮ／ＧＰＳＭ２遺伝子の発現レベルの決定を含む、がんを検出および診断するための方法を提供する。さらに、本発明は、がんの治療または予防において有用な治療剤をスクリーニングする方法、および乳がんを治療するための方法を提供する。さらに、本発明は、がんの治療または予防において有用な、ＬＧＮ／ＧＰＳＭ２遺伝子を標的化するｓｉＲＮＡを提供する。 （もっと読む）

ボロン酸含有ポリマーにカップリングされたポリオール含有ポリマーを含む担体ナノ粒子であって、このボロン酸含有ポリマーをナノ粒子の外部の環境へと提示するように構成されている担体ナノ粒子、ならびに関連する組成物、方法およびシステム。 （もっと読む）

本発明は、化学療法剤の新規な経口製剤、その製造方法及びその治療的使用に関し、さらに具体的には、本発明は、有効成分である少なくとも１種の化学療法剤と、少なくとも１種のポリマーと、前記化学療法剤と複合体を形成し得る少なくとも１種の環状オリゴ糖とを含む、治療のために経口投与されるナノ粒子に関する。 （もっと読む）