【課題】ゼラチンを含有しなくても生理活性物質を高含量で含有し、かつその初期過剰放出を抑制して約１ヶ月にわたる安定な放出速度を実現できる徐放性組成物の提供。
【解決手段】重量平均分子量と数平均分子量の比が1.90以下である乳酸−グリコール酸重合体またはその塩と、生理活性物質とを含有し、ゼラチンを含有しない徐放性組成物であり、生理活性物質が生理活性ペプチド5-oxo-Pro-His-Trp-Ser-Tyr-DLeu-Leu-Arg-Pro-NH-C2H5で表されるLH-RH誘導体、またはその酢酸塩が好適である。 （もっと読む）

本発明は、ダイサー基質ｓｉＲＮＡ（ＤｓｉＲＮＡ）−ペプチドコンジュゲートの使用により標的ＲＮＡおよびタンパク質レベルを減少させるのに有用な化合物、組成物および方法に関する。 （もっと読む）

本開示は、オリゴマー化が低下し、標識化が効率的な免疫グロブリンおよび免疫グロブリンコンジュゲートならびに組成物、そのような免疫グロブリンおよび免疫グロブリンコンジュゲートを生成するための方法、ならびに特に疾患の治療および予防においてそのような免疫グロブリンコンジュゲートを使用するための方法に関する。一実施形態において、この免疫グロブリンコンジュゲートは、システイン残基による置換である少なくとも１つの変異を、７（Ｖ_Ｈ）、２０（Ｖ_Ｌ）、２２（Ｖ_Ｌ）、２５（Ｖ_Ｈ）、１２５（Ｃ_Ｈ１）、２４８（Ｃ_Ｈ２）、２５４（Ｃ_Ｈ２）、２８６（Ｃ_Ｈ２）、２９８（Ｃ_Ｈ２）、および３２６（Ｃ_Ｈ２）から成る群から選択される残基に有する免疫グロブリンと、前記システイン残基にコンジュゲートされた原子または分子とを含む。 （もっと読む）

本発明は、ｐＨ感応性様式で合成ナノキャリアから分離する免疫調節薬を含んでなり、抗原提示細胞（ＡＰＣ）などの細胞中の作用部位を標的とする、合成ナノキャリア組成物、および関連方法に関する。ｐＨ感応性様式で合成ナノキャリアから分離する不安定な免疫調節薬をカプセル化する、合成ナノキャリアに関連した組成物、および方法もまた開示される。
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本発明は、複数の味マスキングされた高用量／低用量薬物含有マイクロ粒子を含む医薬組成物、そのような医薬組成物を含む剤形（口腔内崩壊錠など）、ならびに本発明の医薬組成物および剤形の作製方法に関する。本発明の医薬組成物を含む剤形は、合剤のより好都合で好ましい味による投与を提供する、高用量および低用量薬物の改良された均質なブレンドであり、例えば疼痛、高血糖症、心血管疾患、およびアレルギーの治療のためのものである。 （もっと読む）

セレノフェノトリアゼン類似体、その組成物、互変異性形態、立体異性体、多形、水和物、溶媒和物および医薬的に許容され得る塩ならびにその混合物は、転移性悪性黒色腫および他の癌の治療に有用である。セレノフェノトリアゼン類似体は一般式（Ｉ）または（ＩＩ）を有し、式中、置換基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６およびＲ７は、本明細書に記載のとおりである。この化合物で治療され得る他の癌としては、限定されないが、悪性黒色腫、白血病、リンパ腫（ホジキンおよび非ホジキン）、肉腫（ユーイング肉腫）、脳腫瘍、中枢神経系（ＣＮＳ）転移、神経膠腫、癌腫、例えば、乳癌、前立腺癌、肺癌（小細胞および非小細胞）、結腸癌、膵臓癌、頭頚部癌ならびに口腔咽頭扁平上皮癌が挙げられる。 （もっと読む）

【課題】医薬的有効成分を含む新規微粒子、およびその製造方法を提供すること。
【解決手段】（ａ）（ａ１）少なくとも１つの疎水性の生分解性ポリマー、および（a２）必要に応じて少なくとも１つの水溶性ポリマーの混合物を有するマトリックス、（ｂ）マトリックス中に分散された医薬的有効成分、および（ｃ）さらに、マトリックス中に分散されたレシチンおよびリン脂質の群からの少なくとも１つの水不溶性、界面活性物質からなる微粒子、およびそれを製造するための３相乳化方法。 （もっと読む）

本開示は、高度なbsh活性を持つ細菌、その単離物または上清を含む、血清コレステロール、血清脂質、体脂肪もしくは動脈硬化指数を低減させるための、またはアテローム性動脈硬化、心血管もしくは脳血管疾患の予防もしくは治療のための経口組成物であって、高度なbsh活性を持つ細菌はそれぞれ1時間および5時間かけて測定された時にグリコデオキシコール酸(GDCA)を>50μmol/グラム/時でおよびタウロデオキシコール酸(TDCA)を>2μmol/グラム/時で分解し、または30分間かけて測定された時にGDCAを>65μmol/g/時でおよびTDCAを>7μmol/g/時で分解する経口組成物を提供する。
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【課題】タンパク質−ポリマー結合体を迅速にかつ効率的に調製する方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、インスリン−ポリマー結合体を含む、タンパク質−ポリマー結合体を迅速にかつ効率的に調製する単一工程の方法に関する。本発明の方法によると、タンパク質と親水性のポリマーを、少なくとも１種の有機溶媒および少なくとも１種の金属キレート剤の存在下で、上記タンパク質とポリマーの結合体の形成が促進される条件下で、接触させる。そのように、本発明は、インスリンのような選択されたタンパク質とポリ（エチレングリコール）との残基ＰｈｅＢ１での位置特異的改変に関する。本発明はまた、生分解性ポリマーの結合体をカプセル化する薬学的処方物を提供する。 （もっと読む）

【課題】機能性ペプチドの消化酵素による分解を抑えるために、これらを可食性の基材に内包した、咀嚼によることなく嚥下可能な微粒子状の食品を提供すること。
【解決手段】本発明の、機能性ペプチドを内包する、平均直径が１０〜３００μｍのマイクロカプセル微粒子の製造方法は、機能性ペプチド溶液とカプセル材溶液とを同軸多重管微小ノズルの先端から同時に吐出させ、微粒子形成媒体中に滴下させる工程を含み、該ノズルは、同軸の複数の管からなり、該ノズルの先端での最内管および最外管の内径は、それぞれ２５〜４００μｍおよび８０〜５００μｍであり、該機能性ペプチド溶液は、該カプセル材溶液が供給される管よりも内側の管に供給され、そして該カプセル材溶液は、該機能性ペプチド溶液が供給される管よりも外側の管に供給される。 （もっと読む）

「超圧縮」されて制御放出分配デバイスを形成するミクロ粒子またはナノ粒子の形で治療薬と組み合わされたポリマーを含む分配デバイス、および前記ミクロ粒子を使用して治療薬を局所投与する方法。
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【課題】乳酸重合体またはその塩からなるマイクロカプセル中に水溶性の生理活性ペプチドが実質的に均一に分散した徐放性組成物の提供。
【解決手段】生理活性ペプチドをマイクロカプセル全体に対して１５〜３５（重量／重量）％の量で含有し、乳酸重合体の重量平均分子量（Ｍｗ）が約１１，０００〜約２７，０００であり、生理活性物質の高い含有量、投与から１日以内の初期過剰放出の抑制および長期間にわたる薬物の安定した徐放を行う徐放性組成物、およびその製造方法。 （もっと読む）

ビタミンＥ誘導体、陰イオン性リン脂質結合タンパク質、陰イオン性リン脂質、およびステロールを含む医薬組成物が提供される。対象に輸送物を送達するための組成物を調製する方法であって、ａ）ビタミンＥ誘導体、アネキシンなどの陰イオン性リン脂質結合タンパク質、ホスファチジルセリンなどの陰イオン性リン脂質、およびステロールからリポソームを形成すること、ならびにｂ）リポソーム組成物中に輸送物をカプセル化することを含む方法も提供される。 （もっと読む）

前房内または前部硝子に設置するための生体適合性、生体内分解性の徐放型インプラントおよびマイクロスフェアは、降圧剤および生分解性ポリマーを含み、治療有効量の降圧剤を１０日と１年の間の期間にわたり放出することによって眼高血圧状態（たとえば緑内障）を治療することに効果がある。 （もっと読む）

【課題】口蓋および口粘膜の他の表面に付着する、これらのフィルム成形投与形態は、使用する人または患者において不快な感覚を生じ得、即ちウェーハにより生じた「マウスフィール(mouthfeel)」は、不快であり、不安を誘発することになる。これを改善する方法の提供。
【解決手段】水性媒体に溶解可能であり、ヒトまたは動物体中に物質を投与するために用いられるフィルム成形製剤に関し、前述の製剤は、少なくとも１種の水溶性ポリマーを含む。製剤に、湿気の影響の下で、または水性媒体の存在下で、または高温変性が発生した際にガスを発生する１種または数種の成分を含有させる。 （もっと読む）

【課題】 アンセリンの生理活性としては、血中尿酸値の低下、疲労抑制等が知られている。アンセリンの類縁化合物であるカルノシン、バレニンについても、アンセリンと同様の作用効果を発揮するとされている。本発明の課題は、アンセリン、カルノシン、バレニンが有する生理活性を顕著に高めた食品組成物を提供することである。
【解決手段】 アンセリン、カルノシンおよびバレニンからなる群から選択された少なくとも一種と、ローヤルゼリーまたはその抽出物とを含む食品組成物。 （もっと読む）

本発明は、PRDX5あるいはPRDX6を含む、網膜症又はAMDの予防または治療剤ならびにPRDX5あるいはPRDX6をコードするポリヌクレオチドを含む、網膜症またはAMDの予防または治療剤を提供する。さらに、本発明は、網膜症またはAMDを罹患する患者において、その病気の予防または治療方法を提供する。その治療方法には、有効量のPRDX5あるいはPRDX6の患者への投与、PRDX5あるいはPRDX6をコードする有効量のポリヌクレオチドを投与することが含まれている。 （もっと読む）

本発明は、以下の式（Ｉ）の化合物、またはその薬理学的に許容される塩、または立体異性体もしくは任意の比率での立体異性体の混合物に関し、式中：Ｘ_１は、ＣＨ_２またはＣ＝Ｏ基であり；Ｘ_２は、８から２４個の炭素原子を有する飽和または不飽和の直鎖状炭水化物鎖であり；Ｒ_１は、水素原子、またはＯＨ、またはメトキシなどの（Ｃ_１‐Ｃ_６）アルコキシ基であり；ならびに、Ｒ_２は、ＣＨ_３またはＣＨ_２ＯＲ_３基であり、ここで、Ｒ_３は、水素原子または（Ｃ_１‐Ｃ_６）アルキル、ＣＯ−（Ｃ_１‐Ｃ_６）アルキル、もしくはＮＨ−（Ｃ_１‐Ｃ_６）アルキル基である。本発明はまた、特に神経変性疾患の治療のための薬物としての前記化合物の使用、およびそれを作製するための方法にも関する。

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本発明は、遺伝性網膜変性を予防する及び遅発させるためのセリンパルミトイルトランスフェラーゼ阻害剤の使用と、それらを含む組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】徐放性を有する生体内分解性ポリマーを、生理活性物質を内包させるためのマイクロカプセル等の基材として用いた徐放性製剤及びその製造法の提供。
【解決手段】乳酸からなる重合体生体内分解性ポリマー中から低分子量の乳酸重合体、特に重量平均分子量が５０００以下のものの含量を低減させることにより、生理活性物質を高含量で取り込むことができ、かつその初期過剰放出を抑制して長期にわたる安定した放出速度を実現できる乳酸重合体及び製造法とそれを用いた徐放性製剤。 （もっと読む）