【課題】天然βアミロイドペプチドの凝集を調節する化合物の提供。
【解決手段】Ｄ型アミノ酸から成るペプチドを含む、３から５個のＤ型アミノ酸残基を含み、Ｄ型ロイシン、Ｄ型フェニルアラニン及びＤ型バリンのうちのいずれかから個別に選択される少なくとも二つのＤ型アミノ酸残基を含むペプチド。ペプチドがβアミロイドペプチドのレトロ−インベルソ異性体であり、好ましくはＡβ_17-21のレトロ−インベルソ異性体であり、アミノ末端、カルボキシ末端又は両方で修飾される。 （もっと読む）

式Ｉ（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ、Ｒ^ｄおよびｎは、本明細書中に定義の通りである）を有する化合物は、Ｃ型肝炎（Hepatitis C）ウイルスＮＳ５ｂポリメラーゼ阻害剤である。更に開示するのは、ＨＣＶ感染を処置するおよびＨＣＶ複製を阻害する組成物および方法である。

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本発明は、修飾されたN末端を有するGLP-1受容体アゴニスト化合物に関する。該化合物は、式Chem.1:Y-Z-P(式中、Pは、2つのN末端アミノ酸残基を欠いているGLP-1受容体アゴニストペプチドの断片を表し、Y-Zは、新規のHis-Ala模倣体を表す)の化合物である。GLP-1受容体アゴニスト化合物の例は、ヒトGLP-1(7-37)、エキセンジン-4(1-39)またはGLP-1A(1-37)から誘導される。本発明は、これらの化合物、とりわけ、これらの化合物のin vivoでの作用の継続期間を持続化することが可能な1つまたは複数のアルブミン結合側鎖を有する化合物の誘導体にも関する。本発明のペプチドおよび誘導体は、良好な効力、持続型の薬物動態プロファイルを有し、胃腸酵素による分解に対し安定であり、および/または、高い経口バイオアベイラビリティーを有する。これらの特性は、皮下投与、静脈内投与、および/または、とりわけ経口投与のためのGLP-1受容体アゴニスト化合物の開発において重要である。本発明は、本発明のGLP-1受容体アゴニスト化合物の調製において使用するための中間生成物にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、生理学的に許容し得るその塩、式（Ｉ）の化合物の溶媒和物またはその塩の、結腸直腸または胃腺癌の処置のための使用に関する。
【化５５】


式中、Ｒ^１およびＲ^３は明細書中に定義され、そしてＲ^２は２または３個のアルコキシ基で置換されたフェニルである。
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本発明は、中和プロラクチン受容体抗体006-H07、および抗原結合性フラグメント、それらを含有する医薬組成物、ならびにプロラクチン受容体によって媒介される良性障害および適応症、例えば子宮内膜症、腺筋症、非ホルモン雌性避妊、良性乳房疾患および乳房痛、泌乳阻害、良性前立腺過形成、類線維腫、高および正常プロラクチン血性脱毛の処置または防止、ならびに乳腺上皮細胞増殖を阻害するための併用ホルモン療法での共処置におけるそれらの使用に関する。本発明の抗体はプロラクチン受容体媒介シグナリングをブロックする。 （もっと読む）

本発明は、概して、細菌感染の処置の分野に関する。より具体的には、抗菌剤と、抗菌剤を用いたバイオフィルムおよびプランクトン様細胞の除去方法とに関する。 （もっと読む）

本発明は、抗ＶＥＧＦ-Ｃ抗体等のＶＥＧＦ-Ｃアンタゴニスト、及び腫瘍進行の防止及び治療におけるそれらの使用を提供する。
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本発明は、中和プロラクチン受容体抗体005-C04、ならびにその成熟型、および抗原結合性フラグメント、それらを含有する医薬組成物、ならびにプロラクチン受容体によって媒介される良性障害および適応症、例えば子宮内膜症、腺筋症、非ホルモン雌性避妊、良性乳房疾患および乳房痛、泌乳阻害、良性前立腺過形成、類線維腫、高および正常プロラクチン血性脱毛の処置または防止、ならびに乳腺上皮細胞増殖を阻害するための併用ホルモン療法での共処置におけるそれらの使用に関する。本発明の抗体はプロラクチン受容体媒介シグナリングをブロックする。 （もっと読む）

本発明は、中和プロラクチン受容体抗体006-H08、ならびにその成熟型、および抗原結合性フラグメント、それらを含有する医薬組成物、ならびにプロラクチン受容体によって媒介される良性障害および適応症、例えば子宮内膜症、腺筋症、非ホルモン雌性避妊、良性乳房疾患および乳房痛、泌乳阻害、良性前立腺過形成、類線維腫、高および正常プロラクチン血性脱毛の処置または防止、ならびに乳腺上皮細胞増殖を阻害するための併用ホルモン療法での共処置におけるそれらの使用に関する。本発明の抗体はプロラクチン受容体媒介シグナリングをブロックする。 （もっと読む）

本発明の実施形態には、抗癌療法薬としてのマラバウイルス及びその使用に関連する組成物及び方法が含まれる。そのようなラブドウイルスは、インビトロ及びインビボで腫瘍細胞殺傷特性を有する。 （もっと読む）

本発明はまた、グアニル酸（ｇｕａｎａｌｙｔｅ）シクラーゼ受容体の少なくとも１つのアゴニストを、単独で、または脂質代謝障害、胆道障害、心血管疾患、肥満症、または内分泌障害を処置するのに一般に使用される化合物および／もしくはｃＧＭＰ依存性ホスホジエステラーゼ（ｐｈｏｓｐｈｏｄｉｅａｓｔｅｒａｓｅ）の阻害剤と組み合わせて投与することによって、脂質代謝障害、胆道障害、心血管疾患、肥満症、または内分泌障害を予防、制御、および処置するための方法を提供する。
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【解決手段】 血管内皮増殖因子（ＶＥＧＦ）アイソフォームの発現を阻害するために有用なｓｉＲＮＡ組成物および方法が本明細書で開示される。糖尿病性網膜症、加齢性黄斑変性および多くの型の癌などの、ＶＥＧＦの過剰発現によって刺激される血管新生を含む疾患が、開示される低分子干渉ＲＮＡを投与することによって治療できる。
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本発明は、直腸投与、膣内投与又は尿道投与のための坐剤に関する。本発明は、組成物中に抗生物質及びプロバイオティックを含有する、直腸投与、膣内投与又は尿道投与のための坐剤の製造のための、少なくとも１つの不飽和の非エステル化脂肪酸の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、新規な縮合型三環式化合物、少なくとも１種類の該縮合型三環式化合物を含む組成物、および患者のウイルス感染またはウイルス関連障害を治療または予防するための該縮合型三環式化合物の使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＩＢＳを診断し、予後診断し、及び細分類する、新規なバイオマーカー、キット、及び方法を提供する。１つの側面において、本発明は、ＩＢＳを診断し、分類し、予後診断を提供し、及びＩＢＳ治療を割り当てる必要のある被験者においてそれらを行うための新規なゲノムバイオマーカーを提供する。別の側面において、本発明はＩＢＳの診断及び予後診断に対する新規なアルゴリズムを提供する。
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本発明は、単極紡錘体（Ｍｐｓ−１またはＴＴＫ）阻害剤である一般式(Ｉ)のトリアゾロピリジン化合物：


(Ｉ)
(式中、Ｒ¹、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５は、明細書および請求の範囲に示したとおりである）、該化合物の製造方法、該化合物を含む医薬組成物および組合せ、疾患の処置または予防のための医薬組成物を製造するための該化合物の使用、ならびに該化合物の製造において有用な中間体化合物に関する。
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ビタミンＤ耐性である腫瘍細胞においてビタミンＤ感受性を回復させる方法が本明細書において提供される。また、免疫調節性化合物を、ビタミンＤ剤と組み合わせて使用して、癌を処置、予防または管理する方法も提供される。本明細書において提供される方法において使用するのに適した医薬組成物および単回単位投与形も開示される。別の実施形態において、ビタミンＤ処置に対して不応性の癌を処置、管理または予防する方法が提供され、この方法は、このような癌を有する患者に、一定量の免疫調節性化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくは立体異性体を、ビタミンＤ剤と組み合わせて投与することを含む。 （もっと読む）

ＩＧＦ−Ｉ、ＩＧＦ−ＩＩ、ＥＧＦ、ｂＦＧＦまたはＫＧＦなどの増殖因子と、フィブロネクチンまたは少なくとも、増殖因子受容体およびフィブロネクチンのインテグリン受容体結合ドメインの双方と結合してそれらを活性化することができるフィブロネクチンのドメインとを含む、単離されたタンパク質複合体が提供される。これらのタンパク質複合体は、増殖因子とフィブロネクチン配列がリンカー配列によって連結されている合成タンパク質を含む。また、創傷治癒、組織工学、皮膚置換や皮膚補充などの美容および治療処置、ならびに火傷の処置などの治療処置において、細胞の遊走および／または増殖を刺激または誘導するための、これらのタンパク質複合体の使用が提供される。他の実施形態において、本発明は、特に乳癌に関して、癌細胞転移の阻害を提供する。
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本発明は、細胞または組織における上皮成長因子受容体（EGFR）リガンドの発現および／または活性をモジュレートする方法であって、前記細胞または組織をmiR-7 miRNA、その前駆体または変異体、配列GGAAGAを含むシード領域を有するmiRNA、またはいずれかのかかるmiRNAのアンタゴニストと接触させる前記方法に関する。 （もっと読む）

【課題】哺乳細胞に存在する特定の標的ポリヌクレオチド配列に対して阻害的効果を有するポリヌクレオチド組成物に対する要求がある。
【解決手段】本発明は、少なくとも１つの標的遺伝子の２つまたはそれ以上の配列と実質的に相同かつ相補的である、２つまたはそれ以上の異なる二本鎖ＲＮＡ配列を含む、複数標的の部分的に二本鎖のＲＮＡ分子を用いることで上述した課題を解決するものである。 （もっと読む）