スフィンゴシン−１−リン酸受容体を選択的に変調する化合物であって、Ｓ１Ｐ受容体のサブタイプ１を変調する化合物を含む化合物が提供される。そのような化合物の不斉合成方法が提供される。スフィンゴシン−１−リン酸受容体の変調が医学的に必要とされている、疾病、体調の不調、および疾患の治療または予防に関して、本発明の化合物を含む本発明の組成物の使用、治療または予防方法および調製方法が提供される。 （もっと読む）

下記式のＯＲＬ−１受容体アンタゴニスト：


、その使用、およびその調製方法が記載される。ＯＲＬ−１アンタゴニストは、鬱病の治療ならびに／あるいは過体重、肥満の治療、および／または過体重もしくは肥満の治療後の体重維持に有用であるとみなされている。特定の化合物はまた、本発明の化合物が片頭痛の治療に有用であると動物モデルにより実証されている。
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本発明の主題は、セリン／トレオニンおよびチロシンキナーゼを調節または制御するための化合物、その調製のための方法、医薬組成物、化合物の使用、方法ならびにセリン／トレオニンおよびチロシンキナーゼ調節剤である。本発明は、医薬品として優れた特性を有するキナーゼ阻害活性を備えた新規な小分子化合物、その製造方法およびその使用方法に関する。具体的には、本発明は、優れた薬理作用を示し、病状、特に、これらに限定されないが白血病および固形腫瘍などのセリン／トレオニンおよびチロシンキナーゼに依存するがんの治療に有用である、好ましくはＰＩＭ、ＨＩＰＫ、ＤＹＲＫ、ＣＬＫ、ＣＤＫ、ＦＬＴ、ＰＫＧ、Ｈａｓｐｉｎ、ＭＥＲ、ＴＡＯ、ＭＮＫ、ＴＲＫキナーゼの群から選択されるセリン／トレオニンおよびチロシンキナーゼ阻害特性を有するテトラハロゲン化ベンズイミダゾールの新規な誘導体に関する。
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本発明は、操作された多価及び多重特異的な結合タンパク質、それらの製造方法に関し、具体的には、疾病の予防、診断及び／又は治療におけるそれらの使用に関する。
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本明細書では、表面の細菌を不活化し、そして／または除菌する方法を開示する。本発明はまた、尋常性ざ瘡などの細菌によって引き起こされるまたは悪化する上皮の状態の処置を必要としている被験体における該状態の処置のための方法を開示する。本発明はさらに、抗菌および／または抗炎症効果を示す本発明の化合物および組成物を開示する。いくつかの実施形態では、本明細書に記載の方法は、有効量の式Ｉ、Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、Ｉｄ、Ｉｅ、Ｉｆおよび／またはＩＩの化合物および／または記載のそのクラスおよびサブクラスを、投与を必要としているヒトを含む動物に投与するステップを含む。 （もっと読む）

【課題】ある量以下の血清Ｃ反応性タンパク質（ＣＲＰ）濃度を有する対象に、細胞傷害性Ｔリンパ球関連抗原４（ＣＴＬＡ４）拮抗剤を投与することによって、黒色腫などの癌を治療する方法の提供。
【解決手段】対象における血清ＣＲＰ濃度のレベルを決定し、その後、ＣＲＰ濃度が特定の量以下である場合にＣＴＬＡ４拮抗剤を投与することによって、黒色腫などの癌を治療する方法。該ＣＴＬＡ４拮抗剤としては、抗ＣＴＬＡ４抗体またはその抗原結合部分であることが好ましい。該抗体としては、トレメリムマブまたはイピリムマブであることが好ましい。 （もっと読む）

哺乳類ラパマイシン標的タンパク質（ｍＴＯＲ）のシグナル伝達が増強された被検体を、Ｇｒｏｕｐ １ ｍＧｌｕＲを活性化する少なくとも１種の化合物を含む組成物で処置する。一実施形態では、被検体は、結節性硬化症（ＴＳＣ）である。一実施形態では、化合物は、Ｇｒｏｕｐ １ ｍＧｌｕＲアゴニストである。別の実施形態では、化合物は、Ｇｒｏｕｐ １ ｍＧｌｕＲのポジティブアロステリックモジュレーターである。
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本発明は、呼吸器管の粘液レベルが高い対象の呼吸器管における粘液量を低下させる方法を提供する。この方法は、対象に、シアリダーゼ又はその有効成分と、アンカードメインを含む治療的有効量の融合タンパク質を含む化合物又は組成物を投与するステップを具える。この治療的有効量は、この化合物又は組成物を投与する前の粘液量に比べて、この化合物又は組成物を投与した後に呼吸器管の粘液量を低下させる融合タンパク質の量を含む。 （もっと読む）

本発明は、キメラＲＳＶ−Ｆポリペプチド、およびレンチウイルスＧａｇまたはアルファレトロウイルスＧａｇに基づく、ウイルス様粒子（ＶＬＰ）に関する。本発明はまた、このようなキメラＶＬＰを作製し、用いる方法も包含する。ある実施形態では、キメラＶＬＰのＧＡＧポリペプチドが、ＨＩＶ ＧＡＧポリペプチドまたはＡＬＶ ＧＡＧポリペプチドを含む。好ましい実施形態では、キメラＶＬＰが、レンチウイルスＧａｇポリペプチドまたはアルファレトロウイルスＧａｇポリペプチド、および呼吸器合胞体ウイルスＦポリペプチドを含む。
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【課題】アレルギー症状を引き起す原因物質が鼻腔、眼、咽喉などの粘膜と接触しないようにする有効な手段を提供すること。
【解決手段】本発明は、アポラクトフェリンを含む抗アレルギー剤を提供する。この抗アレルギー剤は、眼科用製品、鼻腔用製品、口腔用製品などに用いられ得る。また、アレルギー予防に用いられ得る製品（例えば、マスク）に処理を施すことによっても用いられ得る。 （もっと読む）

【課題】５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピリジン−２−オン重水素化合物の提供。
【解決手段】本発明は、５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピリジン−２−オン重水素化合物、及び、Ｃ型肝炎ウイルスによる感染症を治療するのに有用である該化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

被験体にデスレセプターアゴニストを投与することを含んでなる、癌を有する被験体を処置する方法が提供される。ＤＲ５アゴニストに応答性の乳癌細胞をスクリーニングする方法もまた提供される。さらに、ＤＤＸ３のＮ末端ＣＡＲＤ、Ｎ末端ＣＡＲＤを欠損するＤＤＸ３、および８０ｋＤａバキュロウイルスＩＡＰリピート（ＢＩＲ）へ選択的に結合する抗体が提供される。上記方法はまた、乳癌細胞において８０ｋＤａバキュロウイルスＩＡＰリピートを含むＩＡＰタンパク質を検出することを含んでなる。
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本発明は、自己免疫性及び炎症性の疾患又は病態の治療におけるブロモドメイン阻害剤の使用、このような化合物を含有する医薬組成物、並びにこのような疾患又は病態の治療において用いるための化合物を同定する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＰＡＣＡＰ／血管作用性腸ペプチド（ＶＩＰ）受容体：ＰＡＣ１、ＶＰＡＣ１およびＶＰＡＣ２受容体に対するアゴニストである、下垂体アデニル酸シクラーゼ活性化ポリペプチド（ＰＡＣＡＰ）の新規類似体に関する。これらのＰＡＣＡＰ類似体は、（限定はされないが）癌および自己免疫疾患を含む広範囲の内科的障害に対する予防／治療剤として使用可能である。これらのＰＡＣＡＰ類似体は、好適な放射性核種に共役させ、かつ播種性癌および転移性腫瘍の限局化、診断および処置において使用するか、または、小分子治療薬に共役させ、標的化薬剤送達のためのベクターとして使用することが可能である。本発明はまた、本発明の１つまたは複数のＰＡＣＡＰ様化合物が、単独使用されるかまたは１つまたは複数の他の予防／治療剤と併用される、医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本明細書には、ポロクサマーを包含する製剤のゲル温度を調節するための方法が開示される。本明細書にはまた、身体に接触したときゲル化し、および標的の構造体上へこれらの組成物および製剤を直接適用することによって、または、標的の構造体へかん流を介して、投与される徐放医薬製剤が記載される。 （もっと読む）

【課題】
従来は注射でしか投与出来なかった経粘膜吸収性の悪い親水性生理活性物質を経鼻投与することにより、注射投与に伴う患者の苦痛、不便を改善する医薬組成物を提供する。
【解決手段】
親水性生理活性物質と下記（ａ）〜（ｃ）のいずれかのペプチドを含有する経鼻投与用医薬組成物。
（ａ）配列番号１で表されるアミノ酸配列からなるペプチド。
（ｂ）配列番号１で表されるアミノ酸配列のうち、１もしくは数個のアミノ酸が欠失、置換もしくは付加されたアミノ酸配列からなり、かつ鼻腔粘膜透過性を有するペプチド。
（ｃ）（ａ）または（ｂ）の逆配列で表されるアミノ酸配列からなり、鼻腔粘膜透過性を有するペプチド。 （もっと読む）

本発明は、工学操作された多価多重特異性結合タンパク質、作成方法、及び特に疾患の予防、診断及び／または治療におけるその使用に関する。
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【課題】 パッシブターゲッティング療法に使用しうる薬物封入ナノ粒子において、頻回投与に伴い薬理効果の低減や、副作用発現の見られない、ＡＢＣ現象の誘発を抑制した低分子薬物含有ナノ粒子を提供すること
【解決手段】 陰荷電基を持つ低分子薬物を金属イオンにより疎水化し、これを、
（ａ）ポリＤＬ−又はＬ−乳酸又はポリ（ＤＬ−又はＬ−乳酸／グリコール酸）共重合体、及び、
（ｂ）（ポリＤＬ−又はＬ−乳酸）／（ポリビニルピロリドン）ブロック共重合体、（ポリＤＬ−又はＬ−乳酸）／（ポリアクリロイルモルフォリン）ブロック共重合体、及び（ポリＤＬ−又はＬ−乳酸）／（ポリジメチルアクリルアミド）ブロック共重合体から選択される共重合体の一種、
と作用させることにより得られる陰荷電基を持つ低分子薬物含有ナノ粒子；
である。 （もっと読む）

【課題】新脈管形成抑制のための方法および組成物の提供。
【解決手段】本発明は、タンパク質分解化または変性コラーゲンと特異的に結合するが、ネイティブ三重らせん形態のコラーゲンと結合しないアンタゴニストを投与することによる組織における新脈管形成の抑制方法を記載する。本発明のアンタゴニストは、例えばＩ型、ＩＩ型、ＩＩＩ型、ＩＶ型、Ｖ型変性コラーゲンおよびそれらの組合せを標的にし得る。腫瘍増殖、腫瘍転移の、または再狭窄の療法的処置のためのこのようなアンタゴニストを利用する方法は、in vivoおよびex vivoの両方の正常または罹患組織における新脈管形成の診断マーカーとしてこのようなアンタゴニストを用いるための方法であるので、これも記載する。 （もっと読む）

【課題】生物学的利用能の増大を示すニューブラスチンの修飾形態を同定することが、本発明の１つの目的である。
【解決手段】ポリマーに結合された変異ニューブラスチンポリペプチドを含んでなるダイマーを開示する。このようなダイマー類は、生物学的利用能の延長、および好ましい実施形態においては、ニューブラスチンの野生型形態に比較して生物学的活性を示す。また、本発明によるダイマーを含む薬学的組成物、核酸（例えば、本発明のダイマーに組み込むためのポリペプチド）をコードするＤＮＡ発現ベクター、その核酸によって形質転換された宿主細胞、および哺乳動物における神経障害性疼痛を治療する方法を開示する。 （もっと読む）