一般式(I)


［式中、単一要素TまたはPは、カルボニル(C=O)付着部位から時計回り方向での次の要素の窒素(N)に接続されたα-アミノ酸残基である。］の新規なテンプレート固着β-U字型ペプチド模倣体。ここで、前記要素は、連鎖中のそれらの位置に依存するが、明細書に定義されており、及び、請求項はレセプタCXCR7に作用する特性を有する。従って、これらのβ-U字型のペプチド模倣体は、皮膚科学的病気、代謝病、炎症性疾患、繊維症疾病、感染症、神経学的疾病、心疾患、呼吸器疾患、胃腸管疾患、泌尿器科学的疾病、オフタルミン酸疾病、口腔病学的疾病、血液病および癌の領域の疾病若しくは症状の治療若しくは予防、または幹細胞の動員に役立つことができる。
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本発明は、ＣＡＧ、ＣＵＧ、またはＣＣＵＧヌクレオチド反復含有ＲＮＡ（ＮＲＲ）の反復領域に相補的であり、その反復領域内でハイブリッド形成することができる、化学修飾されたオリゴマーに関する。 （もっと読む）

本発明は、式１（式中、Ｒ^１は、−Ｏ−Ｒ^３又は−ＮＲ^３Ｒ^４の中から選択され、Ｒ^３は、Ｒ^５及びＲ^６により置換されているＣ_１−６−アルキルであり、Ｒ^５は、水素、分岐鎖又は直鎖Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_２−６−アルケニル、−Ｃ_１−６−アルキレン−Ｏ−Ｃ_１−３−アルキル、Ｃ_１−３−ハロアルキルから選択され、Ｒ^６は、環Ｘであり、ｎは、０又は１のいずれかであり、そして、式（Ｉ）は、単結合又は二重結合のいずれかであり、そして、ここで、Ａ、Ｂ、Ｄ及びＥは、それぞれ互いに独立して、ＣＨ_２、ＣＨ、Ｃ、Ｎ、ＮＨ、Ｏ又はＳから選択され、そして、環Ｘは、位置Ａ、Ｂ、Ｄ又はＥのいずれかを介して分子に結合しており、前記環Ｘは、場合により、−オキソ、ヒドロキシ、−Ｃ_１−３−アルキル、−Ｃ_１−３−ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ_１−３−アルキル、−Ｃ_１−３−アルカノール及びハロゲンからなる群よりそれぞれ独立して選択される１、２又は３個の残基によりさらに置換されていてもよく、そして、Ｒ^４、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１及びＱは、請求項１で示される意味を有してもよい）で表される新規置換ナフチリジン及びその薬理学的に許容しうる塩、ジアステレオマー、エナンチオマー、ラセミ化合物、水和物又は溶媒和物、ならびにこれらの化合物を含有する医薬組成物に関する。

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【課題】酵素阻害の化合物、並びに酵素阻害に基づく治療法を提供する。
【解決手段】Ｎ−末端求核性（Ｎｔｎ）ヒドロラーゼ類の特異的活性を効率的かつ選択的に阻害するヘテロ原子含有の三員環を含むペプチド−ベースの化合物であって、エポキシドまたはアジリジンを含み、Ｎ−末端官能化を含む上記ペプチド−ベースの化合物による、複数の活性を有するＮｔｎの諸活性、並びに、２０Ｓプロテアソームのキモトリプシン様活性の選択的阻害。前記ペプチド−ベースの化合物による抗炎症性特性および細胞増殖阻害作用に基づく治療法。 （もっと読む）

本発明は、調節性Ｔ細胞（Ｔｒｅｇ）の数を増加させることが有益な疾患または障害を治療する方法であって、このような疾患または障害に罹患している対象者に、Ｄｌｌ４−ノッチシグナル伝達経路を遮断する、治療的有効量のＤｌｌ４アンタゴニストを投与して、Ｔｒｅｇの数を増加させる工程を包含する方法を提供する。本発明の方法によって治療可能な疾患または障害としては、多発性硬化症（ＭＳ）のような自己免疫疾患または障害、糖尿病などが挙げられる。本発明に適切なＤｌｌ４アンタゴニストとしては、Ｄｌｌ４を特異的に結合し、Ｄｌｌ４−ノッチ相互作用を遮断する抗体または抗体フラグメント、Ｄｌｌ４の細胞外ドメインなどが挙げられる。本発明はまた、このような疾患または障害の発症が予測されているかまたは罹りやすい対象者におけるこのような疾患または障害の発症または再発を防止する方法を提供する。さらに、本発明の方法は、器官移植の拒絶反応または移植片対宿主病の予防または治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】疾患を予防および治療するための方法および免疫調節核酸組成物の提供。
【解決手段】1つ以上の免疫調節配列(IMS)を有する免疫調節核酸の投与を含む、疾患を治療または予防する方法および組成物。疾患を予防または治療するIMSを同定する手段および方法であって、さらに特に自己免疫疾患または炎症性疾患の治療および予防に関する。その方法は、免疫調節核酸を単独または自己-タンパク質、-ポリペプチドもしくは-ペプチドをコードするポリヌクレオチドと併用して投与する段階を含む。さらに、被験者に存在し非生理的状態に関与する1つ以上の自己-タンパク質、-ポリペプチドまたは-ペプチドに関連する被験者の疾患を治療するための方法および組成物。 （もっと読む）

【課題】異常に切断されたタンパク質を異所性発現する酵母、およびこのような異常に切断されたタンパク質の機能を酵母内で調節する化合物を同定するためのスクリーニング法を開示する。
【解決手段】該スクリーニングによって同定された化合物を用いて、異常に切断されたタンパク質、またはタンパク質の誤った折りたたみが関連する疾患を治療または予防することができる。このような疾患には、パーキンソン病、痴呆を伴うパーキンソン病、レーヴィ体痴呆、パーキンソニズムを伴うアルツハイマー病、および多系統性萎縮症などが含まれる。 （もっと読む）

本発明は、核呼吸因子１（ＮＲＦ１）の発現および／または機能を調節、特に、核呼吸因子１（ＮＲＦ１）の天然のアンチセンスポリヌクレオチドを標的化することによって調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明はまた、それらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定およびＮＲＦ１の発現に関連する疾病および障害の治療におけるそれらの使用にも関連する。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、抗酸化剤の内在的産生に加えて、その外来的取り込みをも可能にするために、貯蔵安定型で−１８０ｍＶ未満の低酸化還元電位を有する健康増進性抗酸化剤を提供することにある。
【解決手段】本発明は、−１８０ｍＶ未満の酸化還元電位を有する少なくとも１種の健康増進性の分離された抗酸化剤Ａ、および前記抗酸化剤Ａの標準酸化還元電位未満の標準酸化還元電位を有する少なくとも１種の安定化抗酸化剤Ｂを含む組成物に関する。また、本発明の組成物の用途およびその組成物の調製方法も開示する。 （もっと読む）

【課題】表現型スペクトルおよび、多剤耐性-1（MDR-1）遺伝子の遺伝する異常発現および/または機能の様々な形態と重複する臨床特性の診断および治療の一般的な手段および方法の提供。
【解決手段】標的細胞による薬物の取りこみに関連する分子変異体MDR-1遺伝子のポリヌクレオチド、およびそのようなポリヌクレオチドを含むベクター。さらに、そのようなポリヌクレオチドまたはベクターを含む宿主細胞、および変異体MDR-1タンパク質の産生のための使用、加えて、変異体MDR-1タンパク質および、そのようなタンパク質を特異的に認識する抗体、ならびに上述のポリヌクレオチドまたはベクターを含むトランスジェニック非ヒト動物。また、MDR-1遺伝子の多機能性に関連する疾病の治療のための阻害剤を同定および獲得する方法、ならびにそのような疾病の状態を診断する方法が及び薬学的組成物。 （もっと読む）

本発明は、ＣＮＳへの治療用分子又は診断用分子の移行を促進するための、シャトル剤及び同一物を使用する方法を提供する。
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本発明は、自閉症の治療に使用される、神経細胞内への塩素イオンの流入を阻害する化合物および神経細胞からの塩素イオンの流出を改善する化合物に関する。本発明は、本発明に係る化合物と医薬的に許容される担体とを含む自閉症の治療に使用される医薬組成物にも関する。 （もっと読む）

本発明は、ＰＩ３Ｋ、特に、ＰＩ３Ｋγのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む薬学的に許容され得る組成物、および様々な疾患、状態または障害の処置においてその組成物を使用する方法も提供する。本発明の組成物は、薬学的に許容され得るキャリア、佐剤またはビヒクルを含んでもよく、また、多発性硬化症を処置するための薬剤、抗炎症剤、免疫調節剤または免疫抑制剤などの治療薬をさらに含んでもよい。 （もっと読む）

【課題】組織における局所的血流を増大させるためのシステムおよび方法を提供すること。
【解決手段】被験体の外科手術部位に対して、不利な生物物理学的環境中に含まれた一酸化窒素ドナーを含む送達ビヒクルを投与する工程；を包含する、方法。不利な生物物理学的環境中に一酸化窒素ドナーを含むクリームを含む、物品。末梢動脈疾患を有する被験体に対して、不利な生物物理学的環境中に含まれた一酸化窒素ドナーを含む送達ビヒクルを投与する工程；を包含する、方法。 （もっと読む）

本発明は、ユビキチン特異的プロテアーゼの新規な選択的阻害剤の発見、その調製方法およびその治療上の使用に関する。
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本発明は、細胞増殖性、代謝性、アレルギー性、および変性障害などの、ヒトおよび動物の様々な疾患において関連が示唆されている、ある種の天然および/または変異タンパク質キナーゼによって媒介されるシグナル伝達を選択的にモジュレート、調節、および/または阻害する置換アゾール誘導体に関する。特に、そうした化合物のいくつかは、強力で選択的なFlt-3阻害剤または/およびsyk阻害剤である。 （もっと読む）

【課題】病的炎症を長期的に低減する方法の提供。
【解決手段】α４インテグリンまたはα４インテグリンを含む二量体に特異的に結合する薬剤の投与により、患者の病的炎症を長期的に低減する。好ましくは、α４インテグリン二量体に結合するモノクローナル抗体またはその免疫活性な断片が使用される。具体的には、ナタリズマブが例示される。該薬剤は、多発硬化症によって引き起こされる炎症、クローン病、潰瘍性大腸炎または炎症性腸疾患等に有効である。 （もっと読む）

【課題】ポリヌクレオチドを送達する方法、及び送達用組成物を提供する。
【解決手段】非核性細胞小器官への標的シグナルに機能的にリンクされたタンパク質導入領域を含む、組み換え高移動性タンパク質、又はその断片であって：該組み換え高移動性タンパク質がポリヌクレオチドと会合し、該ポリヌクレオチドを非核性細胞小器官への送達のためにパッケージングする、前記タンパク質、又はその断片。 （もっと読む）

本発明は、膵臓発生遺伝子の発現および／または機能を調節、特に、膵臓発生遺伝子の天然のアンチセンスポリヌクレオチドを標的化することによって調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明はまた、それらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定および膵臓発生遺伝子の発現に関連する疾病および障害の治療におけるそれらの使用にも関連する。 （もっと読む）

本開示は、ＰＫＣアイソフォーム制御因子を使用して炎症性疾患および障害を治療するための方法、組成物およびキットを提供する。 （もっと読む）