Ｇ蛋白質共役型レセプター蛋白質８８（ＧＰＲ８８；Ｇ−Ｐｒｏｔｅｉｎ ｃｏｕｐｌｅｄ ｒｅｃｅｐｔｏｒ ８８）の機能抑制作用を有する物質を有効成分として含有する中枢疾患の予防および／または治療剤、および式（Ｉ）


（式中、Ａは置換もしくは非置換のアリール等を表し、Ｒ^１は水素原子等を表し、Ｒ^２は−ＮＲ^３Ｒ^４等を表し、Ｘは−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^５等を表し、Ｙは水素原子等を表す）
で表されるピリミジン誘導体またはその薬理学的に許容される塩等を提供する。
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本発明は、鎮静薬または抗不安薬としての効力を有する化合物をスクリーニングする方法に関する。本発明はまた、薬剤開発方法および前記スクリーニング方法により同定された化合物を、患者における治療、予防または不安の緩和のために、麻酔、前麻酔、筋弛緩、または鎮静を誘導するために、または熱痙攣もしくはてんかん重積状態の治療、予防または緩和のために使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、アルツハイマー病を含むアミロイド-β関連疾患を治療するための方法および薬学的組成物に関する。本発明は、例えば、有効量の第1の薬剤および第2の薬剤を投与することを含む、対象の同時併用治療の方法であって、該第1の薬剤がアミロイド-β疾患、神経変性、または細胞毒性を治療し；かつ該第2の薬剤が治療薬または栄養補助剤である方法を含む。 （もっと読む）

本発明は、置換された3-アミノアルコキシインドールである、一般式（I）によって表される化合物、その立体異性体、その放射性同位体、その幾何形態、そのN-酸化物、その多形体、医薬として許容されるその塩、医薬として許容されるその溶媒和物、有用なその生物活性代謝産物、および、上述のもののあらゆる好適な組み合わせについて説明する。本発明は、一般式（I）によって表されるような化合物、その立体異性体、その放射性同位体、その幾何形態、そのN-酸化物、その多形体、医薬として許容されるその塩、医薬として許容されるその溶媒和物、有用なその生物活性代謝産物の製造方法をも開示し、そしてまた上述のもののあらゆる好適な組み合わせをも含む。さらに、一般式（I）によって表されるこれらの化合物、すなわち医薬として許容される剤形の様々な投与方法、それらの組成物、および治療または診断におけるそれらの使用方法を説明する。 （もっと読む）

【課題】タキキニンアンタゴニスト活性を有し、医薬として、例えば痛みおよび偏頭痛の処置に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】化合物I
【化１】


[式中、Xは-CH₂-、-CO-または結合手であり、Yは-O-、-S-または-NH-であり、R₁はフェニルであり、R₂は水素またはフェニルであり、ならびにR₃は水素または-CH₃である]およびそれらの薬学的に許容される塩は、タキキニンアンタゴニスト活性を有し、医薬として、例えば痛みおよび偏頭痛の処置に有用な化合物である。 （もっと読む）

ニューロペプチドレセプターに関連した症状又は障害を治療又は予防するのに有用である化合物、組成物、及び方法を提供する。当該方法は、内分泌障害、代謝障害、心臓血管障害、神経障害、精神障害、胃腸障害、泌尿生殖器障害、及び他の障害を治療及び/又は予防するのに特に有用である。 （もっと読む）

本発明は対抗適応反応の誘発により神経伝達物質系を調節する方法に関する。本発明の一実施形態によれば、神経伝達物質を調節する方法は、神経伝達物質系における受容体に対するリガンドを反復投与する工程を備え、投与間の期間に対する投与半減期の比率は１／２以下である。本発明の方法は多数の望ましくない精神状態および神経学的状態に対処するために用いられ得る。 （もっと読む）

本発明は、強迫性、衝動性および広汎性発達障害の治療に関する。とりわけ、本明細書中に記載される方法は、かかる障害に罹患した個体に、該障害の１以上の症状を軽減するのに有効な量のメマンチンを投与することを含む。特に好ましい態様では、本発明は自閉症の治療のためのメマンチンの使用を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質、ペプチドおよび／またはペプチド構成物の組成物に関わり、この組成物を含む薬剤に関わり、該組成物の製造方法、および病原性の修飾および／または細胞性免疫不全、特に癌、敗血症あるいはアレルギー反応のヒトおよび／または患者への、細胞増殖抑制剤治療、化学療法および／または放射線療法との併用における使用に関わる。 （もっと読む）

本発明は患者、特に心不全を有する患者のブシンドロール処置を評価するための方法の使用に関係する。本発明は、患者がβ1アドレナリン受容体(AR)中のArg389多型に対しホモ接合性であるかどうかに基づいて、患者にブシンドロールを投与するまたは処方するかどうかを判定するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、PKCアクチベーターおよびPKCインヒビターの組合せを含む組成物、並びに認知能力の低下する疾患、特にアルツハイマー病に罹患した個体において、α−セクレターゼ活性を調節し；認知能力を改善または向上させ；および/または神経変性を軽減する方法に関する。また本発明は、認知能力を改善または向上させるための方法に関する。また本発明は、脳でプロテインキナーゼC（PKC）を活性化すること、および末梢組織においてPKCを阻害することを含む、非アミロイド産生性可溶性APP（sAPP）の生成を増大させるための方法を提供する。大環状ラクトン（すなわちブリオスタチンのクラスおよびネリスタチンのクラス）は、本発明の組成物で使用される好ましいPKCアクチベーターであり、ビタミンEは、好ましいPKCインヒビターである。
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本発明は、γ-ヒドロキシ酪酸（GHB）ナトリウムまたはそのプロドラッグもしくはアナログと、GHBもしくはGHBアナログのin vivoでの代謝を阻害してこれらの生体活性を延長もしくは増強するような化合物との組み合わせを提供する。 （もっと読む）

本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素の治療的に有効で選択的な新規阻害剤、前記化合物を含む医薬組成物、並びにＤＰＰ−IVによる処理を被るタンパク質に関連する疾病、例えばII型真性糖尿病、高血糖症、耐糖能障害、代謝症候群（症候群Ｘ又はインスリン耐性症候群）、糖尿、代謝性アシドーシス、白内障、糖尿病性神経障害、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、糖尿病性心筋症、Ｉ型糖尿病、肥満症、肥満症によって悪化した状態、高血圧症、高脂血症、アテローム性動脈硬化症、骨粗しょう症、骨減少症、虚弱性、骨損失、骨折、急性冠症候群、多嚢胞性卵巣症候群による不妊症、短腸症候群、不安、うつ病、不眠症、慢性疲労、てんかん、摂食障害、慢性疼痛、アルコール嗜癖、腸運動に関連する疾病、潰瘍、過敏性腸症候群、炎症性腸症候群を治療するための及びII型糖尿病における疾病進行を予防するための前記化合物の使用に関する。また、本発明は、糖尿病用のインスリン分泌促進剤の同定方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物の性機能障害の治療のための使用、および性機能障害の治療のための式（Ｉ）の化合物を含有する組成物に関する。
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本発明は、タンパク質安定化されたリポソームに関する。特に、本発明は、タンパク質安定化リポソーム、タンパク質安定化リポソームの作製、およびタンパク質安定化リポソームの投与のための組成物および方法を開示する。 （もっと読む）

式（ＩＡ）の新規化合物ならびにそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。置換基Ａを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Ｂを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。式（ＩＡ）の化合物を使用して、ケモカイン関連疾患（例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、骨関節炎、脳卒中および心再灌流障害、急性疼痛、急性炎症性疼痛および慢性炎症性疼痛、ならびに神経障害性疼痛）を処置する方法もまた、開示される。
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本発明は、概ね、エンドセリンＡ受容体（ＥＴ_A）アンタゴニストおよびホスホジエステラーゼ５（ＰＤＥ５）阻害剤を含む併用療法と、ＥＴ_AアンタゴニストおよびＰＤＥ５阻害剤を含む医薬組成物と、ＥＴ_AアンタゴニストおよびＰＤＥ５阻害剤の投与を含む、様々な障害を治療する方法とに関する。詳細には、上記の併用療法および医薬組成物は、肺動脈高血圧症（ＰＡＨ）などの心障害の治療および／または予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、神経および／または精神疾患治療のための候補化合物を同定するために有用なトランスジェニック非ヒト哺乳動物を含む。トランスジェニック哺乳動物へ組み入れるゲノムはレポーター遺伝子に作動可能になるようにグルタミン酸トランスポータープロモーターを結合した導入遺伝子である。トランスジェニック非ヒト哺乳動物およびそこから分離した細胞は神経および／または精神疾患治療に有用な候補化合物の同定のための生体内モデルとして使用できる。
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本発明は、式Ｉ：
【化１】


（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、及びｎは定義したとおりである）の化合物、及び該化合物の薬学的許容塩に関する。式Ｉの化合物は５ＨＴ７受容体に作動する活性を有し、例えば概日リズムを調整することにより治療することが出来る障害を治療するのに有用である。
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本発明はＶＰＡＣ２受容体のアゴニストとしてｉｎ ｖｉｖｏで機能する新規ペプチドを提供する。これらのインスリン分泌促進性ポリペプチドはグルコース攻撃に際して対照よりも大きくｉｎ ｖｉｖｏの血糖を低下させることが示されている。本発明のポリペプチドはまた製剤中で安定でありかつ長い半減期を有する。本発明のペプチドは低下された内因性のインスリン分泌、とりわけ２型糖尿病を伴う患者に新たな療法を提供する。とりわけ、本発明は特定の一群のＶＰＡＣ２関連ポリペプチド若しくはそれらの機能的同等物から選択されるポリペプチドである。本発明はまた、哺乳動物に治療上有効な量のインスリン分泌促進性ペプチドを投与することを含んでなる、前記哺乳動物における代謝性疾患の治療方法にも向けられる。組換えおよび合成双方の該ペプチドの作成方法もまた開示される。 （もっと読む）