本発明は、式１の化合物［ここで、Ａｒ、Ａ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｙおよび環Ｑは、明細書の通りに定義される］、それらを含有する医薬組成物および中枢神経系障害の治療におけるそれらの使用法に関する。
【化１９】


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本発明は、合成興奮性アミノ酸プロドラッグおよびその製造方法に関する。本発明はさらに、神経障害および精神障害の処置のための化合物の使用方法、ならびに該化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般的に、パラ−ヒドロキシ−ミルナシプランのエナンチオマーまたはその同種のものに関する。生物学的アッセイによって、ラセミ型パラ−ヒドロキシ−ミルナシプランは、セロトニン摂取およびノルエピネフリン摂取の阻害がほぼ等しい（ノルエピネフリンでは、ＩＣ_５０＝２８．６ｎＭ、セロトニンでは、ＩＣ_５０＝２１．７ｎＭ）ことが明らかになった。興味深いことに、（＋）パラ−ヒドロキシ−ミルナシプランは、セロトニン摂取よりもノルエピネフリン摂取をより強く阻害する（ノルエピネフリンでは、ＩＣ_５０＝１０．３ｎＭ、セロトニンでは、ＩＣ_５０＝２２ｎＭ）。対照的に、（−）パラ−ヒドロキシ−ミルナシプランは、ノルエピネフリン摂取よりもセロトニン摂取をより強く阻害する（ノルエピネフリンでは、ＩＣ_５０＝８８．５ｎＭ、セロトニンでは、ＩＣ_５０＝４０．３ｎＭ）。本発明はまた、上記化合物の塩およびプロドラッグ形状にも関連する。いくつかの態様において、本発明の化合物および薬学的に許容される添加剤を組み合わせて、患者に投与するための製剤を調製する。最終的に、本発明は、種々の苦痛、例えば、鬱病、慢性痛、または線維筋痛症を患う哺乳動物を治療するための方法であって、本発明の化合物の治療的有効量を、それを必要とする哺乳動物に投与することを含む方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、化合物とその誘導体、その合成、およびエストロゲン受容体調節剤としてのその使用に関する。本発明化合物はエストロゲン受容体のリガンドであり、骨喪失、骨折、骨粗しょう症、転移性骨疾患、パジェット病、歯周病、軟骨変性、子宮内膜症、子宮筋腫、顔面紅潮、ＬＤＬコレステロールレベル上昇、心臓血管系疾患、認識機能障害、脳変性障害、再狭窄、女性化乳房、血管平滑筋細胞増殖、肥満、失禁、炎症、炎症性腸疾患、性機能不全、高血圧、網膜変性および癌、特に、乳房、子宮および前立腺の癌などのエストロゲン機能に関係する様々な症状の治療または予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ラセミ体１−（３，４−ジクロロフェニル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン、（＋）−１−（３，４−ジクロロフェニル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン、ラセミ体１−（４−メチルフェニル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン、および（＋）−１−（４−メチルフェニル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン、ならびに、とりわけ血管運動症状（ＶＭＳ）および慢性疼痛を含む特定の神経系障害および状態を治療する目的でのそれらの使用方法を対象とする。
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本発明は、ノンレム睡眠およびレム睡眠の両方を延長するための医薬の製造のための５−ＨＴ_２受容体拮抗薬の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、（ｉ）相乗効果量の植物Panax ginseng抽出物；及び（ｉｉ）相乗効果量の植物Paullinia cupana抽出物を含む組成物を投与することによる、ヒトの認知能力を改善する方法に関する。 （もっと読む）

本発明はCOX−2選択的阻害剤またはそのプロドラッグおよびLTB₄受容体アンタゴニストを含有する治療用組成物を提供する。このような組成物を炎症、炎症が関連する疾患、疼痛または疼痛が関連する疾患の治療、予防または抑制において使用するための方法が開示されている。 （もっと読む）

【構成】ＥＰ２アゴニストを有効成分とする月経困難症治療剤に関する。
【効果】選択的なＥＰ２アゴニストは月経困難症の治療に有用である。例えば、選択的ＥＰ２アゴニストである、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ^Ｉはカルボキシ基等を表わし、Ｒ^Ｉ−１はハロゲン原子等を表わし、Ｒ^Ｉ−２は水素原子、水酸基等を表わし、Ｒ^Ｉ−３は水素原子、Ｃ１〜８のアルキル基、Ｃ２〜８のアルケニル基、Ｃ２〜８のアルキニル基等を表わし、ｎ^Ｉは０〜４を表わす。）
で示されるプロスタグランジン誘導体、そのエステル、その非毒性塩、またはそれらのシクロデキストリン包接化合物は子宮収縮抑制作用を有し、月経困難症の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式１の化合物（式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ａ、Ｒ’、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ９、Ｗ’およびＷ２は明細書で定義したとおりである）、それらを含む医薬組成物、および有数神経系およびあの障害の処置におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｏｍｉを介するカスパーゼ非依存性アポトーシス機構の優れた調節法、即ち、ＷＡＲＴＳ蛋白質とＯｍｉ蛋白質の相互作用を亢進または抑制することを含む、細胞の新規アポトーシス調節方法、例えば（１）細胞に外部よりＯｍｉおよび／またはＷＡＲＴＳ、またはそれらに実質的に同質な蛋白質を加えること、（２）Ｏｍｉおよび／またはＷＡＲＴＳをコードするＤＮＡで組換えた組換えベクターを与えて細胞を形質転換すること、（３）Ｏｍｉおよび／またはＷＡＲＴＳをコードするＤＮＡで形質転換した細胞を被検患者に戻すこと、等によってＷＡＲＴＳとＯｍｉの相互作用を亢進または抑制することを特徴とする、前記アポトーシス調節方法、を提供するとともに、アポトーシスが関与する各種疾患の治療または予防に有効な新規医薬組成物を提供する。
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成長ホルモンの体内における産生および放出を刺激するために有用な新規ヘテロシクロ芳香族化合物が提供される。該化合物は一般式（Ｉ）で表され、式中Ｒ₁、Ｒ₁′、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｘａ、Ｙ、Ｚおよびｎは以下に定義される。ここで提供される化合物は、肥満、骨粗鬆症（骨密度の改善）、筋肉量および筋力の改善に有用である。
【化１】

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本発明は、成長ホルモンレセプターに作用する物質に対する対象の治療応答の大きさを予測する方法に関する。好ましい側面は、低身長のヒト対象の身長を増大させるための、そして肥満および末端肥大症を処置するための方法を包含する。 （もっと読む）

新規な分子（ＭＯＬ）ポリペプチドをコードする核酸配列が本明細書中に開示される。これらの核酸配列によってコードされるポリペプチド、およびこのポリペプチドに免疫特異的に結合する抗体、ならびにこれらのポリペプチド、ポリヌクレオチド、または抗体の誘導体、改変体、変異体、もしくはフラグメントもまた開示される。本発明はさらに、これらの新規なヒト核酸およびタンパク質のいずれか１つに関連する障害の診断、処置、および予防のための治療方法、診断方法、および研究方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、自閉症及び関連障害の診断、予防、及び治療のために使用され得、治療的に活性な薬物のスクリーニングのためにも使用され得るヒト自閉症感受性遺伝子の同定を開示する。本発明は、より具体的には、第５染色体上のＰＩＴＸ１遺伝子及びそれらのある種のアレルが、自閉症に対する感受性に関係しており、治療的介入のための新規の標的を表わすことを開示する。本発明は、ＰＩＴＸ１遺伝子及び発現産物における特定の突然変異、並びにこれらの突然変異に基づく診断用のツール及びキットに関する。本発明は、アスペルガー症候群、広汎性発達障害、精神遅滞、不安、うつ、注意欠陥多動性障害、発声遅延、てんかん、代謝障害、免疫障害、双極性疾患、並びにその他の精神医学的及び神経学的な疾患の素因の診断、検出、予防、及び／又は治療において使用され得る。 （もっと読む）

リジンをリジン以外の抗ストレス性疾患剤と併用することにより、従来品よりも改良された抗ストレス性疾患剤、特にその効果（薬効）が増強され、また副作用が低減された抗ストレス性疾患剤を提供する。 医薬品（動物薬を含む。）、飲食品或いは飼料の形態で使用することができる。各種ストレス性疾患の予防、治療、改善、進展防止等に極めて有用である。 上記二つの有効成分を同時に使用することもできるし、それぞれ別形態で時を異にして使用することもできる。 更に、本発明によりストレス性疾患の予防治療方法や、上記有効成分のストレス性疾患予防治療剤への使用等も提供する。 （もっと読む）

本発明は、知覚力、集中力、認知過程、学習力および／または記憶力の改善用の医薬を製造するための、選択的ホスホジエステラーゼ９Ａ（ＰＤＥ９Ａ）阻害剤の使用に関する。 （もっと読む）

その多くの実施態様では、本発明は、特に、代謝調節型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕＲ）アンタゴニスト（特に、選択的代謝調節型グルタミン酸受容体１アンタゴニスト）として有用な式（Ｉ）の三環式化合物（ここで、Ｊ^１〜Ｊ^４、Ｘ、およびＲ^１〜Ｒ^５は、本明細書中で定義したとおりである）、該化合物を含有する医薬組成物、ならびに該化合物および組成物を使用して代謝調節型グルタミン酸受容体（例えば、ｍＧｌｕＲ１）に関連した疾患（例えば、疼痛、片頭痛、不安、尿失禁および神経変性疾患（例えば、アルツハイマー病））を治療する方法に関する。

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本発明は下記に関する：本明細書中に定める式(I)および(II)の化合物、またはその医薬的に許容できる塩；式(I)または(II)の化合物を含有する医薬組成物；ヒスタミンH₃受容体に拮抗することにより処置できる障害または状態を処置する方法であって、その処置が必要な哺乳類に前記式(I)または(II)の化合物を投与することを含む方法；うつ病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥障害（ADD）、活動亢進を伴う注意欠陥障害（ADHD）、精神障害、睡眠障害、肥満症、めまい、てんかん、乗物酔い、呼吸器疾患、アレルギー、アレルギー誘発気道反応、アレルギー性鼻炎、鼻充血、アレルギー性充血、充血、低血圧症、心血管疾患、消化管疾患、消化管の運動および酸分泌の過多および減弱よりなる群から選択される障害または状態を処置する方法であって、その処置が必要な哺乳類に前記式(I)または(II)の化合物を投与することを含む方法。

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本発明は、脳細胞における解糖を調節することによって、動物において発作性障害（特に、癲癇、疼痛、片頭痛、失神、双極性障害、精神病、不安、ストレス誘導性の障害）を緩和するための方法を提供する。好ましい化合物は、２−デオキシ−Ｄ−グルコースである。この動物は、ヒトであり、より好ましくは癲癇を有するヒトであり、そして最も好ましくは医学的に難治性の癲癇もしくは薬物抵抗性の癲癇を有する成人のヒトまたは若年のヒトである。 （もっと読む）