本発明は、デュシェンヌ型筋ジストロフィー、ベッカー型筋ジストロフィーおよび他の筋ジストロフィーを含む神経変性疾患および神経筋疾患の治療のための新規α-ケトカルボニルカルパイン阻害剤に関する。廃用性萎縮および全身の筋肉の衰弱もまた治療することができる。目の疾患、特に白内障も同様に治療することができる。一般に、カルパインの上昇したレベルが関与する全ての状態を治療することができる。本発明の化合物はまた、他のチオールプロテアーゼ、例えば、カテプシンB、カテプシンII、カテプシンL、パパインなどを阻害する可能性がある。プロテアソームとしても公知の多触媒性プロテアーゼもまた阻害される可能性があり、そのため、癌、乾癬および再狭窄などの細胞増殖性疾患を治療するために化合物を使用することができる。本発明の化合物はまた、フリーラジカルを介する酸化的ストレスによる細胞損傷の阻害剤であり、酸化的ストレスの上昇したレベルが関与するミトコンドリア障害および神経変性疾患を治療するために使用することができる。さらに、本発明の化合物はユートロフィンの発現を誘導し、これはデュシェンヌ型筋ジストロフィーおよびベッカー型筋ジストロフィーの治療にとって有益である。 （もっと読む）

骨髄増殖性疾患を治療、予防および／または管理する方法が開示される。特定の方法は、免疫調節化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、立体異性体、包接化合物若しくはプロドラッグの投与の、単独または、第２の活性剤および／または血液もしくは細胞の移植との組合せを包含する。特定の第２の活性剤は、造血幹細胞の過剰生産を抑制することができるか、または骨髄増殖性疾患の１つ以上の症状を改善することができる。本発明の方法を使用するために適当な、医薬組成物、１単位投与形態およびキットがまた開示される。 （もっと読む）

本発明は、（１Ｓ，５Ｓ）−３−（５，６−ジクロロ−３−ピリジニル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン、その塩ならびにニコチン性アセチルコリン受容体に関連する疼痛および他の障害の治療におけるその使用を開示する。
（もっと読む）

一般式(Ｉ)の化合物、[式中、
Ｒ¹は、Ｃ₁-Ｃ₆アルキル、-(ＣＨ₂)_c-[Ｃ₃-Ｃ₈シクロアルキル]-、-(ＣＨ₂)_c-Ｗ、又は-(ＣＨ₂)_c-Ｚ-(ＣＨ₂)_d-Ｗを表し；ここで、Ｗは、Ｃ₁-Ｃ₆アルキル、Ｃ₁-Ｃ₆アルキルオキシ、-ＣＯ₂[Ｃ₁-Ｃ₆アルキル]、-ＣＯＮＲ⁴Ｒ⁵、場合により置換されるフェニル基、ＮＲ⁴Ｒ⁵、ｈｅｔ²又はｈｅｔ³を表し；Ｚは、Ｏ又はＳ(Ｏ)_gを表し；ｇは０、１、又は２を表し；Ｒ²は、５若しくは６員環のアリール又はＮ、Ｏ、若しくはＳから選ばれる１以上のヘテロ原子を含みうる５若しくは６員環の複素環基に場合により融合するフェニル基を表し、ここで該フェニル基及び場合により融合される基は、以下に定義される表から独立して選ばれる１以上の基で場合により置換され；環Ａは、少なくとも１のＮを含む４-、５-、又は６員環の飽和複素環基を表し；環Ｂは、フェニル基又はｈｅｔ¹を表し、ここで各基は、場合により置換され；Ｒ⁷は、Ｈ、Ｃ₁-Ｃ₆アルキル、ＯＲ³、-(ＣＨ₂)_e-Ｒ³、又は-(ＣＨ₂)_f-Ｏ-(ＣＨ₂)_e-Ｒ³を独立して表し：ここで、各Ｒ³は、Ｈ、場合によりＹに置換されるＣ₁-Ｃ₆アルキル、-(ＣＨ₂)_g-[Ｃ₃-Ｃ₈シクロアルキル]、フェニル、ベンジル、ピリジル、又はピリミジルを独立して表し；各Ｒ⁴及びＲ⁵は、独立してＨ、Ｃ₁-Ｃ₆アルキル(場合によりＣ₁-Ｃ₆アルキルオキシで置換される)、(ＣＨ₂)_gＣＯ₂-[Ｃ₁-Ｃ₆アルキル]、-ＳＯ₂Ｍｅ、-(ＣＨ₂)_g-[Ｃ₃-Ｃ₈シクロアルキル]、ＳＯ₂Ｍｅ、フェニル、ベンジル、ピリジル、又はピリミジルを表し；又はＲ⁴とＲ⁵は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、３〜８個の原子の複素環基を表し；Ｙは、独立してフェニル基、ＮＲ⁴Ｒ⁵又はｈｅｔ⁴を表し、ここで該フェニル基は、場合により置換され；ｈｅｔ¹は、少なくとも１のＮを含む(が、１以上のＯ又はＳ原子も含みうる)４-、５-、又は６員環の飽和又は不飽和複素環基を表し；ｈｅｔ²及びｈｅｔ⁴は、少なくとも１のＮを含む(が、１以上のＯ又はＳ原子も含みうる)４-、５-、６-、又は７員環の飽和又は不飽和複素環基を表し；ｈｅｔ³は、少なくとも１のＯを含む(が、１以上のＮ又はＳ原子も含みうる)４-、５-、６-、又は７員環の飽和又は不飽和複素環基を表し；各場合において、Ｒ⁶は、Ｈ、場合によりＹに置換されるＣ₁-Ｃ₆アルキル、-(ＣＨ₂)_g-[Ｃ₃-Ｃ₈シクロアルキル]、フェニル、ベンジル、ピリジル、又はピリミジルを独立して表し；ａ及びｂは、独立して０又は１を表し；ｃ、ｄ、ｅ、及びｇは、独立して０、１、２、３、又は４を表し；ｆは、独立して１、２、３、又は４を表す；
但し：(ｉ) ａ＋ｂは０ではなく；そして(ｉｉ) Ｒ¹が-(ＣＨ₂)_C-Ｚ-(ＣＨ₂)_d-Ｗを表し、かつＷがＮＲ⁴Ｒ⁵又はＮ結合複素環基を表す場合、ｄは０又は１であってはならない；そして(iii) Ｒ²が式-(ＣＨ₂)_eＯＲ³、-(ＣＨ₂)_e-ＣＯ₂Ｒ³、又は-(ＣＨ₂)_eＯＣＯＲ³の基により置換されるフェニル基を表すか；又はｈｅｔ¹及び／又はｈｅｔ²が式-(ＣＨ₂)_eＯＲ³、-(ＣＨ₂)_e-ＣＯ₂Ｒ³、又は-(ＣＨ₂)_eＯＣＯＲ³により置換される場合；或いはＲ⁷が、-ＯＲ³又は-(ＣＨ₂)_f-Ｏ-(ＣＨ₂)_e-Ｒ³を表し、かつｅが０である場合；或いはＷが、-ＯＲ³又は-ＣＯ₂Ｒ³で置換されるフェニル基を表し；かつＲ³がＹで置換されるアルキル基を表し、かつＹがＮＲ⁴Ｒ⁵又はＮ結合ｈｅｔ³を表す場合；Ｒ³は、Ｙで置換されるＣ₂-Ｃ₆アルキルを表さなければならない]で表される化合物、又はその医薬として許容される塩若しくは溶媒和化合物は、月経困難症の治療において有用である。
（もっと読む）

式（Ｉ）の新規１，５ジフェニルピラゾール誘導体（Ｒ¹〜Ｒ⁶は、請求項１に示された意味を有する）は、ＨＳＰ９０阻害剤であり、これを使用して、ＨＳＰ９０の阻害、制御および／または調整がある役割を果たす、疾病の治療のための薬物を調製することができる。
（もっと読む）

【解決手段】極性及び非極性溶媒を用いる頬側エアロゾルスプレイ又はカプセルを今回開発したが、これは、生物学的に活性な化合物に、口腔粘膜を介する急速な吸収を提供し、効果の迅速な発現をもたらす。本発明の頬側の極性組成物は、調剤物I:水性極性溶媒、活性化合物、及び随意の香料性薬剤;調剤物II:水性極性溶媒、活性化合物、随意の香料性薬剤、及び推進剤;調剤物III:非極性溶媒、活性化合物、及び香料性薬剤;及び調剤物IV:非極性溶媒、活性化合物、随意の香料性薬剤、及び推進剤から構成される。 （もっと読む）

間隔を空けた「パルス」の状態で薬物を放出する、１日１回の経口ミルナシプランパルス型放出処方物が開発された。この投薬形態は、第一投薬単位、第二投薬単位、および必要に応じて第三投薬単位からなり、各投薬単位は、異なる薬物放出プロフィールを有する。この投薬形態は、Ｃｍａｘ約３０００ｎｇ／ｍＬ未満、好ましくは２０００ｎｇ／ｍＬ未満、最も好ましくは１０００ｎｇ／ｍＬ未満を特徴とするインビボ薬物血漿レベルをもたらす。これらのレベルは、ＣＮＳに対するコリン作動性作用の刺激を回避することに役立つ。この組成物は、患者に投与した場合に、約２４時間にわたってミルナシプランを送達することを可能にし、それによって、一般的なミルナシプラン副作用の発生の減少または強度の減少を生じる。 （もっと読む）

本発明は、乱用から保護された製剤に関する。乱用のおそれがある１つ以上の有効物質のほかに、該製剤は、下記成分ａ）〜ｄ）のうちの二つ以上を含む：（ａ）鼻部および／または咽頭部を刺激する少なくとも１つの物質、（ｂ）必要最小量の水性液体により、該製剤から得られた抽出物としてゲルを形成するものであって、該ゲルは別の水性液体に導入された後も依然として視覚的に識別可能である、少なくとも１つの粘度上昇剤、（ｃ）乱用のおそれがある１つまたは複数の有効物質に対する少なくとも１つの拮抗物質、（ｄ）少なくとも１つの催吐剤。 （もっと読む）

トゥレット症候群（ＴＳ）および関連する他の異常に関与している遺伝子または遺伝子群の修飾を同定することである。
本発明は、破壊された、有機アニオン輸送ポリペプチド関連タンパク質-4（OATPRP4）
遺伝子および/またはその遺伝子の一以上の生産物タンパク質が、ＴＳの表現型および関
連異常に関わることを明らかにした。さらに、ヒトOATPRP-4遺伝子の破壊された相同物および/またはその遺伝子の一以上の破壊された生産物タンパク質を有するトランスジェニ
ック動物と化合物または低分子とを接触させ、ＴＳおよび/または関連する異常の何らか
の徴候および/または症状の軽減、回復または調整を測定すること、および/または観測することの行程を含む、ＴＳおよび/または関連異常に関係する徴候および/または症状を軽減、回復または調整する化合物および/または低分子をスクリーニングするリサーチモデ
ルを提供する。 （もっと読む）

カンナビノイド受容体リガンドとして作用する式(I)の化合物、及び動物におけるカンナビノイド受容体の媒介に関連した疾患の治療におけるそれらの使用が、説明されている。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、プロポフォール・プロドラッグ、プロポフォール・プロドラッグの製造方法、プロポフォール・プロドラッグを含む医薬組成物、及びプロポフォール・プロドラッグの使用方法、及び片頭痛、及び化学療法後又は外科的手術後の悪心及び嘔吐などの疾患又は障害を治療又は予防するためのプロポフォール・プロドラッグの医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は選択的ノルアドレナリン再取込阻害剤（NRI）およびホスホジエステラーゼ５型（PDEV）阻害剤の配合物に関する。そうした配合物は特に疼痛の治療に対して有用である。 （もっと読む）

【化１】


式（Ｉ）の置換フェニルピペリジンおよびフェニルピロリジン、それらを含有する組成物、ならびにそれらの作成方法およびヒスタミンに媒介される状態を治療するための使用方法。
（もっと読む）

本発明は、成長ホルモン放出ホルモン(GHRH)類似体に関する。さらに具体的には、本発明は、29個以上のアミノ酸を有し、ヒト天然GHRH(1-29)NH₂と比べて向上したタンパク質分解耐性と、in vitro試験におけるヒトGHRH受容体への高い結合親和性とを同時に呈するGHRH類似体に関する。さらに本発明は、前記GHRH類似体のいずれか一を含む薬剤組成物、ならびに、in vivo GH放出の刺激およびGH欠乏関連病態を処置する薬物の調製のための前記類似体の使用に関する。さらに本発明は、哺乳類においてGHRH誘導性生物作用を惹起する方法を提供する。 （もっと読む）

【解決手段】 リラックス効果を発現する芳香成分を含有する内容組成物が、継続噴霧容器に充填されてなることを特徴とする睡眠誘導剤。
【効果】 本発明によれば、リラックス効果を発現する芳香成分を含有する内容組成物を、一回の押圧動作で、一定量、一定時間、継続的に噴射することができ、簡便で睡眠時に使用するのに好適で、優れた睡眠導入効果を有する睡眠誘導剤を提供することができる。 （もっと読む）

本発明は、変化したａＰＫＣ機能と、アルツハイマー病（ＡＤ）及び神経芽細胞腫などの神経系疾患及び癌との間の関連性を確立する。神経系疾患及び癌における診断、薬剤スクリーニング及び遺伝子治療において、ａＰＫＣを使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物（R¹、R²、R³、R⁴、R⁶、R⁷、およびAは明細書中に定めたものである）を提供する。式（Ｉ）の化合物はＡβ-ペプチド産生を阻害する活性をもつ。本発明は、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物、および哺乳動物において疾患、たとえばアルツハイマー病を処置する方法をも提供する。
（もっと読む）

【解決すべき課題】
神経状態の治療に効果的な新規な物質を開発すること。
【解決手段】
本発明は、神経状態、とりわけ神経変性アミロイド症などの神経変性状態を治療、回復、及び／又は予防する方法に関する。本方法は式（Ｉ）の化合物を、それらを必要とする被験者に効果的な量を投与する工程を含む。上記神経変性状態は、散発性若しくは家族性のアルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、白内障、パーキンソン病、クロイツフェルト・ヤコブ病と「狂牛病」に関連するその新種、ハンチントン病、レービ小体型痴呆、多系統萎縮症、ハレルフォルデン・スパッツ病、びまん性レービ小体病、致死性家族性不眠症、ゲルストマン・シュトロイスラー・シャインカー病、又はオランダ型遺伝性アミロイド性脳出血であることが好ましい。本発明はまた、式（ＩＩ）の化合物とその調製法をも提供する。
（もっと読む）

本発明は、（ｉ）相乗効果量の植物Panax ginseng抽出物；及び（ｉｉ）相乗効果量の植物Paullinia cupana抽出物を含む組成物を投与することによる、ヒトの認知能力を改善する方法に関する。 （もっと読む）

本発明はCOX−2選択的阻害剤またはそのプロドラッグおよびLTB₄受容体アンタゴニストを含有する治療用組成物を提供する。このような組成物を炎症、炎症が関連する疾患、疼痛または疼痛が関連する疾患の治療、予防または抑制において使用するための方法が開示されている。 （もっと読む）