本発明は、α７ニコチン性アセチルコリン受容体を調節するのに有用な化合物を同定する方法を提供する。本発明は、また、α７ニコチン性アセチルコリン受容体の脱感作を予防し、抑制し、又は阻害する化合物、及びそのような受容体を再感作する化合物を提供する。医薬組成物、及び治療方法、特に、神経系疾患に関する治療方法も記載されている。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物あるいはその塩または溶媒和物、ならびに神経学的および神経精神障害、特に精神病、認知症または注意欠陥障害を治療するための医薬の製造におけるその使用に関する。本発明はさらにはこれら化合物およびその医薬組成物の製法に関する。


（Ｉ）
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本発明は、ヘビの毒素の分野に関するものであり、本発明は新規なヘビの毒素のタンパク質およびそれをコードする核酸を提供する。また、新規なヘビの毒素の発見に基づく、様々な使用方法および組成物も提供する。ここでは鎮静剤として使用される薬品の製造において、発明の新規なタンパク質、核酸分子、ベクターまたはホスト細胞の使用を提供する。更に、神経系または筋肉系の疾患治療に使用される医薬品の製造において、発明の新規なタンパク質、核酸分子、ベクターまたはホスト細胞の使用を提供する。
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新規選択的5HT2A／2C受容体インバースアゴニストである式（I）の化合物を使った行動薬理学データにより、精神病およびジスキネジアのモデルにおけるインビボ効力を実証する。これには、MK−801誘発性移動行動の逆転（この化合物が有効な抗精神病薬であることを示唆する）およびジスキネジアのMPTP霊長類モデルにおける活性（抗ジスキネジア剤としての効力を示唆する）が含まれる。これらのデータは、5HT2A／2C受容体インバースアゴニズムがヒトで抗精神病効力および抗ジスキネジア効力を付与しうることを裏付け、パーキンソン病、関連ヒト神経変性疾患および精神病の新規治療薬としての式（I）の化合物および関連薬剤の用途を示す。
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【解決手段】 本発明は、紅潮など、とりわけ体温調節の機能障害によって引き起こされる血管運動症状の予防および治療において、ノルエピネフリンレベルを調節する化合物とその化合物の組成物の利用に関するものである。
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本発明は、式（Ｉ）で示される化合物、またはその塩もしくは溶媒和物、神経障害および神経精神障害、特に、精神病性障害、認知症または注意欠陥障害を処置するための医薬の製造におけるそれらの使用に関する。本発明は、さらに本化合物およびその医薬製剤を生産する方法を包含する。式（Ｉ）中のＲ^１は、式（Ａ）、（Ｂ）、（Ｃ）から選択される。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物あるいはその塩または溶媒和物、ならびに神経学的および神経精神障害、特に精神病、認知症または注意欠陥障害を治療するための医薬の製造におけるその使用に関する。本発明はさらにはこれら化合物およびその医薬組成物の製法に関する。

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本発明は、女性患者のアンドロゲン減少（Androgen Decline in Female：ADIF）に関連する病気を、治療、予防、抑止、抑制、又は発生を減少させる方法に関する。ＡＤＩＦに関連する病気としては、例えば、性的不全、性欲減退、性腺機能低下症、筋肉減少症、骨減少症、骨粗鬆症、気分・認識力の変調、うつ病、貧血、筋力低下、脱毛症、肥満、多嚢胞卵巣、子宮内膜症、乳癌、子宮癌、及び卵巣癌がある。前記方法は、女性患者に、選択的アンドロゲン受容体調節剤（selective androgen receptor modulator：SARM）化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせを投与する過程を含んでいる。 （もっと読む）

この発明は急性または慢性睡眠不足に起因する知覚障害の予防と処置におけるＡＭＰＡレセプター相乗因子化合物と薬学的組成物の使用方法に関するものであり、高次挙動に関与する脳ネットワーク中のシナプスにおけるレセプター機能の向上を含むものである。さらにこの発明は上記失調の処置のための薬剤調薬のためのアクティブ剤の使用に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、バニロイド受容体作用薬と神経再生物質阻害物質とを含む混合物に関する。該混合物は鎮痛薬として特に適している。 （もっと読む）

本発明は、炎症性及び免疫媒介炎症性状態、特に敗血症、急性肺損傷及び関節リウマチの治療のための、また同様に脳障害、有利には双極性障害、特に双極性障害の異なる形態及び／又は亜種形態、例えば躁病、急性躁病、重症躁病、軽躁、うつ病、中等度うつ病、気分変調、重症うつ病、躁及び／又はうつのエピソード、精神病／精神病性症状（例えば、幻覚、妄想）、混合した双極性状態、双極Ｉ型障害、双極ＩＩ型障害及び／又は急速交代型双極性障害の治療又は予防のための、医薬組成物の製造におけるボンベシン／ガストリン放出ペプチドアンタゴニストの使用に関する。特に、ボンベシン又はボンベシン様ペプチド、例えばガストリン放出ペプチドに対するアンタゴニスト特性を有する特定のノナペプチドが、炎症性及び免疫媒介炎症性状態、また同様に脳障害の治療において使用されてよい。
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本発明は、認知疾患又は障害及びその症状をエストロゲンβ選択的アゴニストで治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、阻害剤メトキシアラキドニルフルオロホスホネート（MAFP）と複合体を形成したFAAH結晶、及びこれら結晶を使用してFAAHの三次元構造を決定することを目的とする。本発明は更に、関連タンパク質の構造のモデリング又は決定のために前記構造を使用することを目的とする。本発明は更に、ドラッグデザインの研究において前記構造を使用してFAAHの活性部位、基質チャネル、生成物チャネル又は調節部位と結合する作用物質を特定、性状決定又は最適化することを目的とし、更に、これら作用物質を評価して、FAAH及び／又はその活性を刺激、阻害、再配置、安定化又は脱安定化することができる作用物質を特定することを目的とする。本発明は更に、設計操作によって改変された可溶性、触媒プロフィール又は基質特異性を示すFAAH変種を開発する工程で前記構造を使用することを目的とする。本発明は更に、設計操作により改変された膜トロピズムを有する異種タンパク質を開発する工程で前記構造を使用することを目的とする。 （もっと読む）

本発明は、ＧＡＢＡ受容体などのイオンチャンネル受容体の活性を調節しうる化合物を選択または同定する方法に関し、この方法は、イオンチャンネル受容体とＰ２Ｘ受容体とを共発現する組換え細胞において、イオンチャンネル受容体に結合した場合のＰ２Ｘ受容体を介したカルシウム流入を、そのアゴニストＡＴＰの存在下で測定することによる。また、本発明は、本発明方法を実施するための必須の要素を含むキットまたは装置に関する。最後に、本発明は、前記選択された化合物を、前記イオンチャンネル受容体の機能不全に関連する疾患の予防または治療のために使用することに関する。
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本発明は、細胞増殖性疾患の治療、ＫＳＰキネシン活性に関連した疾患の治療およびＫＳＰキネシンの阻害に有用であるテトラヒドロピリジン化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物、および哺乳動物における癌の治療にそれらを使用する方法にも関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）に示す一般構造を有する化合物：


または薬学的に許容可能なその塩および／もしくは溶媒和物は、ＮＫ１受容体が介在する疾患または状態、例えば嘔吐、うつ病、不安、および咳を含む様々な生理学的障害、症状、または疾患の処置に有用である。別の態様では、本発明は、治療有効量の、少なくとも１種類の式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容可能なその塩、溶媒和物、および／もしくはエステル、ならびに少なくとも１種類の薬学的に許容可能な担体を含む、薬学的組成物に関する。
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本発明は、一般的に、例えば、治療上有効量の本発明のグリポネクチンポリペプチド、アゴニスト、および／または核酸構築物を含む組成物の投与によって改善、緩和、または軽減される状態、疾患、および障害の予防および治療のための方法に関する。
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本発明は化合物とその誘導体、それらの合成、及びエストロゲン受容体モジュレーターとしてのそれらの使用に関する。本発明の化合物はエストロゲン受容体のリガンドであり、従って、骨量減少、骨折、骨粗鬆症、転移性骨疾患、パジェット病、歯周病、軟骨変性、子宮内膜症、子宮筋腫、ホットフラッシュ、ＬＤＬコレステロール値上昇、心臓血管疾患、認知機能障害、加齢による軽度認知障害、脳変性疾患、再狭窄症、女性化乳房、血管平滑筋細胞増殖、肥満症、失禁、炎症、炎症性腸疾患、過敏性腸症候群、性機能不全、高血圧、網膜変性並びに癌、特に乳癌、子宮癌及び前立腺癌等のエストロゲン機能に関連する各種症状の治療又は予防に有用であると思われる。 （もっと読む）

本発明は、一般式(Ｉ)により表される新規の置換三環系３-置換インドール、その立体異性体、その放射性同位体、そのＮ-オキシド、その多型、その医薬として許容される塩、その医薬として許容される溶媒和化合物、その有用な生理活性代謝産物、並びに上記の適切な組合せのいずれかに関し、そしてそうした一般式(Ｉ)の化合物、その立体異性体、その放射性同位体、そのＮ-オキシド、その多型、その医薬として許容される塩、その医薬として許容される溶媒和化合物、その有用な生理活性代謝産物の製造方法に関し、そしてまた上記適切な組合せのいずれかを含む。 （もっと読む）

【課題】 ノルエピネフリンの再取込みを阻害することが利益である生理学上または精神学上の疾患、障害または状態に罹患したヒトの治療し、あるいは、ヒトがそれらに罹患することを予防する方法および組成物を開示する。
【解決手段】 該組成物は少なくとも約５０００のセロトニン（Ｋｉ）／ノルエピネフリン（Ｋｉ）の医薬上の選択性を有する化合物を含む。そのようは化合物の例は、レボキセチン、より好ましくはレボキセチンの光学的に純粋な（Ｓ,Ｓ）鏡像異性体を含む。一般に、該方法は、治療上有効量のそのような組成物の投与を含む。該組成物からの医薬の調製、生理学的または精神学的の疾患、障害または状態に罹患したヒトを治療するか、あるいはそれらにヒトが罹患することを予防するための医薬の製造における該組成物の使用も開示する。 （もっと読む）