式（Ｉ）：


で示される化合物又はその製薬的に受容される誘導体、上記式中、Ｖは、直接結合又は−Ｏ−を表し；環Ａは、場合によっては置換される５員〜７員飽和複素環又はフェニレン基を表す。
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クロザピンの類似体およびそれらの薬学的に許容される塩、エステル、アミドまたはプロドラッグ；該類似体の合成方法；および精神神経疾患を治療するため該類似体を用いる方法が開示される。一部実施形態において、該類似体はアミノ置換ジアリール［a，d］シクロヘプテンである。 （もっと読む）

神経性、精神病性、および精神医学的障害を持つ患者の治療法が記載される。この方法は、部分的および／または完全ドーパミンD₁受容体アゴニストの有効量を患者に対して投与する工程、および、ドーパミンD₂受容体アンタゴニストの有効量を患者に対して投与する工程を含む。ドーパミンD₁受容体アゴニストおよびドーパミンD₂受容体アンタゴニストを含む製薬組成物も記載される。ドーパミンD₁受容体アゴニストとドーパミンD₂受容体アンタゴニストとは、患者に対し、同じ組成物、または異なる組成物において投与することが可能である。 （もっと読む）

本出願は式Iの化合物、少なくとも1種の式Iの化合物、必要に応じて1種以上のさらなる治療薬を含む医薬組成物および式Iの化合物を単独で用いるかまたは1種以上のさらなる治療薬と併用で用いる治療方法を記載する。化合物は、一般式I：


（式中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、mおよびnは、明細書に記載のとおりである）を有し、すべてのプロドラッグ、医薬的に許容しうる塩および立体異性体を含む。

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本発明の一態様は、鎮静剤；および総称して「メラトニン剤」と称されるメラトニンまたはメラトニンアナログを含む医薬組成物に関する。好ましい一実施形態では、鎮静剤はエスゾピクロンである。本発明の医薬組成物は、さまざまな睡眠障害の治療に有用である。加えて、本発明はまた、本発明の医薬組成物の治療上有効な量を投与することを含む、睡眠異常または不眠症を患う患者を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明の一側面は、一緒に服用された場合にたとえば不眠および／鬱の治療に使用できる２つ以上の活性物質を含有する医薬組成物に関する。医薬組成物の第１の成分は、ＧＡＢＡ受容体調節化合物である。医薬組成物の第２の成分は、セロトニン再取り込み阻害剤、ノルエピネフリン再取り込み阻害剤、５−ＨＴ_２Ａ調節剤、又はドーパミン再取り込み阻害剤である。ある実施形態において、前記医薬組成物は、エスゾピクロンを含む。好ましい実施形態において、前記医薬組成物は、エスゾピクロンとフルオキセチンとを含む。本発明は、その必要のある患者に、ＧＡＢＡ受容体調節化合物と、ＳＲＩ，ＮＲＩ，５−ＨＴ_２Ａ調節剤又はＤＲＩとを同時投与することを含む、睡眠異常の治療方法、不眠の治療方法、鬱の治療方法、抗鬱剤治療の増強方法、用量節約効果の発揮方法、鬱再発の低減方法、抗鬱剤治療の効力の向上方法、又は抗鬱剤治療の耐容性の向上方法にも関する。
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本発明はトランスジェニック動物、並びに遺伝子機能の特徴付けに関する組成物及び方法に関する。特に、本発明はＰＲＯ２２４、ＰＲＯ９７８３、ＰＲＯ１１０８、ＰＲＯ３４０００、ＰＲＯ２４０、ＰＲＯ９４３、ｈｕＡ３３、ＰＲＯ２３０、ＰＲＯ１７８、ＰＲＯ１１９９、ＰＲＯ４３３３、ＰＲＯ１３３６、ＰＲＯ１９５９８、ＰＲＯ１０８３、ｈｕＴＲＰＭ２又はＰＲＯ１８０１遺伝子に破壊を有するトランスジェニックマウスを提供する。かかるインビボ研究及び特徴付けは、神経障害；循環器、内皮又は血管新生疾患；眼の異常；免疫疾患；腫瘍学的疾患；骨代謝異常又は疾患；脂質代謝疾患；又は発生異常のような遺伝子破壊に関連する疾患又は機能不全の予防、改善又は修復に有用な治療薬及び／又は治療法の貴重な同定及び発見をもたらしうる。 （もっと読む）

ヒトまたは動物の皮膚における精神的ストレスの効果を減少するための方法であって、真皮の細胞及び皮膚の炎症反応に関与する細胞におけるグルココルチコイドに誘導される慢性的なストレスを阻害する能力を有する組成物の個体に対する投与を含む方法を提供する。その様な方法における使用のための組成物、及び適切な組成物を同定するための試験方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、うつ病、不安障害、および全般性不安障害、パニック不安、強迫性障害、急性ストレス障害、心的外傷後ストレス障害および社会不安障害のようなその他の情動障害、過食症のような摂食障害、食欲不振および肥満、恐怖症、気分変調、月経前症候群、認識障害、衝動調節障害、注意欠陥多動性障害、薬物乱用、またはセロトニン再取り込み阻害剤に応答するその他の障害治療用の医薬調合物を製造するために、セロトニン再取り込み阻害剤である化合物、およびH₃受容体アンタゴニスト、インバースアゴニストまたはパーシャルアゴニストであるもう1つの化合物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、生物学的バリヤーを形成する生体膜または組織の表面上への又はそれらの内部への又はそれらを越える、カーゴ（cargo）またはカーゴ分子としての薬物、生物活性物質または他の化合物の運搬または輸送の増強のための運搬タンパク質、タンパク質-カーゴ複合体、方法および手段に関する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は式（Ｉ）の化合物、ＰＡＲＰインヒビターとしてのその使用、ならびに式（Ｉ）の該化合物（式中、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＸは定めた意味を有する）を含んでなる製薬学的組成物を提供する。
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本発明は、新規ＲＧＤ包含ポリペプチド、それらを含む組成物および複合体ならびにそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)
【化１】


のδ−アミノ−γ−ヒドロキシ−ω−アリール−アルカン酸アミド、または薬学的に許容されるその塩に関する。

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本発明は神経障害性疼痛の治療におけるトリアゾロ−ピリダジン化合物の使用方法に関する。本発明は例えば精神分裂症、不安症、鬱病、双極性障害及びパニック等の精神気分障害の治療や、疼痛、パーキンソン病、認知障害、癲癇、概日リズム障害及び睡眠障害（例えば交代勤務性睡眠障害や時差ぼけ）、薬物常用、薬物乱用、薬物離脱並びに他の疾患の治療におけるトリアゾロ−ピリダジン化合物の使用にも関する。本発明はＣａチャネルのα_２δ−１サブユニットと選択的に結合する新規トリアゾロ−ピリダジン化合物にも関する。 （もっと読む）

本発明は、化合物およびそれの誘導体、この合成ならびにこのエストロゲン受容体調節剤としての使用に関する。本発明の化合物は、エストロゲン受容体に対するリガンドであることから、骨損失、骨折、骨粗鬆症、軟骨変形、子宮内膜症、子宮筋腫、顔面紅潮、ＬＤＬコレステロールレベル上昇、心血管疾患、認識機能障害、大脳変性障害、再狭窄、女性化乳房、血管平滑筋細胞増殖、肥満、失禁、炎症、炎症性腸疾患、性機能不全、高血圧、網膜変性ならびに癌、特に乳癌、子宮癌および前立腺癌などのエストロゲン機能に関係する各種状態の治療または予防において有用となり得る。 （もっと読む）

本発明は、局所適用された生理活性薬物の経皮輸送の方法に関連し、基材から拡張された微小突起配列(3)を含む微小突起用具を提供し、該微小突起用具を皮膚領域に適用して微小孔配列を形成し、およびその皮膚領域に生理活性薬物と少なくとも一つの透過促進剤を含む経皮組成物を接触させることを含み、ここで微小孔の形成と透過促進剤が生理活性薬物の経皮輸送を容易にする方法。
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式Ｉ：
【化１】


（式中、Ａ及びＲ¹は明細書に定義した通りである）の化合物、それらの製造法、それらを含む医薬組成物、及びそれらの治療における使用、特に精神異常及び知的機能障害の治療又は予防における使用。
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【課題】
本発明は、ヒトなどの哺乳動物の神経障害を治療する方法を提供する。
【解決手段】
該方法は、それを必要とする哺乳動物に、効果的な、無毒な、及び医薬として許容し得る量の少なくとも１つのQC-インヒビターを、任意に、PEP-インヒビター, DP IV/DP IV-様酵素のインヒビター, NPY-レセプターリガンド, NPY アゴニスト, NPY アンタゴニスト, ACE-インヒビター, PIMT エンハンサー, ベータセクレターゼのインヒビター, ガンマセクレターゼのインヒビター, 及び中性エンドペプチダーゼのインヒビターからなる群から選択された少なくとも１つの薬剤と組み合わせて投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は、特異的抗体または融合蛋白、特に、特異的抗体Ａまたはレプチン受容体（レプチン−Ｒ）もしくはレプチン結合蛋白（レプチン−ＢＰ）に向けられた融合蛋白、ならびに、これらの抗体または融合蛋白の、定量分析、治療目的、および治療薬調製での使用にも関する。更に、本発明は、本発明による特異的抗体または融合蛋白を使用することにより、可溶化もしくは懸濁化レプチン結合蛋白サンプル中のレプチンの定量方法、ならびに、この抗体または融合蛋白を含有する診断薬および（診断）キットにも関する。 （もっと読む）

本発明は、生物活性グレリン、より好ましくはｎ−オクタノイルグレリンに特異的に結合する核酸、ならびにグレリンに媒介される疾患および障害の診断のためのその使用に関する。 （もっと読む）