本発明は、一般式（Ｉ）（式中、ＤおよびＧは、置換基を有していてもよい環状基、または置換基を有していてもよいアルキル基を表わし、ＷおよびＹは、結合手または主鎖の原子数１〜４のスペーサーを表わし、環Ａおよび環Ｂは、少なくとも１個の炭素原子および少なくとも１個の窒素原子を含有してなる、置換基を有していてもよい複素環を表わし、環Ａと環Ｂは１個のスピロ炭素原子を共有する。）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体、それらの溶媒和物、またはそれらのプロドラッグに関する。一般式（Ｉ）で示される化合物はＭＢＲに親和性を有するため、ストレスに起因する疾患の予防および／または治療薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、実質的に、少なくとも一種の薬学的に許容され得る重合体を含み、水性媒体中に活性主要成分を調整しながら放出することができる重合体層により被覆されている中性担体から構成され、該重合体層に少なくとも一種の活性物質を含む活性層が塗布されている低投与量錠剤に関する。本発明の錠剤は、有利なことに、重合体層の構成に使用される重合体の性質に依存する従来のマトリックス錠剤で得られるマトリックス効果と類似したマトリックス効果を発揮する。このマトリックス効果により、使用する重合体の種類に応じて、輸送される活性物質の放出プロファイルを調整することができる。これらの錠剤は、低投与量錠剤を実現するのに特に好適である。本発明は、これらの錠剤の製造方法およびそれらの使用、特に非常に低い投与量で活性物質を投与するための使用にも関する。 （もっと読む）

式（I）の化合物を本明細書に記載する。これらの化合物はカンナビノイド受容体リガンドとして作用することが示され、したがって動物においてカンナビノイド受容体の仲介に関連する疾患の処置に有用である。

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プロトンポンプ阻害剤、一つまたは複数の緩衝剤、および睡眠剤を含む薬学的組成物について記載する。プロトンポンプ阻害剤、緩衝剤および睡眠剤を含む薬学的組成物を用いて、胃酸関連障害を治療して睡眠を誘発するための方法を記載する。 （もっと読む）

本開示は、新規のクラスの選択的エストロゲンレセプターモジュレーター（ＳＥＲＭ）に関する。この開示はまた、以前に知られていない膜結合エストロゲンレセプターの同定を包含する。この開示されたＳＥＲＭ（有用な組成物における開示された新規な化合物の薬学的処方物を含む）を作製するための方法および使用するための方法が開示される。本発明の新規の非ステロイド性ＳＥＲＭは、ホルモン置換療法の陰性の作用または公知の選択的エストロゲンレセプターモジュレーターの陰性の作用を誘導することなく、ホルモン置換療法の所望の効果を惹起する。 （もっと読む）

本発明は、神経障害性疼痛の治療におけるトリアゾロ−ピリダジン化合物の使用方法に関するものである。本発明はまた、例えば統合失調症、不安、抑鬱、双極性障害およびパニックなどの精神病および気分障害の治療での、さらには疼痛、パーキンソン病、認識機能障害、癲癇、日周期リズムおよび睡眠障害（例：交代勤務誘発睡眠障害および時差ボケ）、薬物耽溺、薬物乱用、薬物禁断症状および他の疾患の治療でのトリアゾロ−ピリダジン化合物の使用に関するものでもある。本発明はまた、Ｃａチャンネルのα_２δ−１サブユニットに選択的に結合する新規なトリアゾロ−ピリダジン化合物に関するものでもある。 （もっと読む）

本発明は、抑うつ症状、うつ病、あるいは不安症、パニック障害、双極性うつ病、心身症および月経前症候群などの抗うつ剤の影響を受けうるその他の情緒障害、およびこれらの病気の前段階の治療にウチワサボテン類、その植物の部分および／またはそれからの抽出物または生成物を利用することに関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、一般式（Ｉ）の新規５員ヘテロアリール誘導体、該化合物の調製法、式（Ｉ）の１種または１種以上の化合物を含有する医薬組成物、とりわけ心臓血管障害および腎不全におけるレニン阻害剤としてのそれらの使用を提供する。
【解決手段】本発明は、一般式（Ｉ）の新規な５員ヘテロアリール誘導体、該化合物の調製法、式（Ｉ）の化合物の１種または１種以上を含有する医薬組成物および特に心臓血管障害および腎不全におけるレニン阻害剤としてのそれらの使用により達成される。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、カンナビノイド受容体のモジュレーターである一群の１Ｈ−イミダゾール誘導体、これらの化合物の製造方法、該イミダゾール誘導体の合成のために有用な新規中間体、これらの中間体の製造方法、有効成分として１種以上のこれらの１Ｈ−イミダゾール誘導体を含有する製薬学的組成物、ならびにカンナビノイド受容体が関与している精神医学的および神経学的障害の処置のためのこれらの製薬学的組成物の使用に関する。本化合物はＲ、Ｒ_１〜Ｒ_４およびＸが本明細書において与えられる意味を有する一般式（Ｉ）を有する。
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一般式（Ｉ）


（式中、環Ａは置換基を有していてもよい環状基を、Ｑは置換基を有していてもよいアルキル基、または置換基を有していてもよい環状基を、環Ｄは置換基を有していてもよい環状基を、Ｗは結合手または主鎖の原子数１〜４のスペーサーを、Ｙは主鎖の原子数１〜４のスペーサーを表わす。）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ。
一般式（Ｉ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物、またはそれらのプロドラッグはＭＢＲに親和性を有するため、ストレスに起因する疾患の予防および／または治療薬として有用である。
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本発明は、一般式（Ｉ）を有する化合物に関し、


式中：Ｒ_１はＨ、またはアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、フェニルアルキル、アルケニル、アルキニル基を表し；Ｒ_２はピリジニル、フラニル、チエニル、チアゾリルまたはオキサゾリル基を表し、前記基は場合によって置換されていてもよく；Ｒ_３はＨ、ハロゲン原子およびトリフルオロメチル、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、フェニル、シアノ、アセチル、ベンゾイル、チオアルキル、アルキルスルホニル、カルボキシまたはアルコキシカルボニル基の中から選択される１またはそれ以上の置換基、または一般式ＮＲ_４Ｒ_５もしくはＳＯ_２ＮＲ_４Ｒ_５もしくはＣＯＮＲ_４Ｒ_５を有する基を表し、ここで、Ｒ_４およびＲ_５は各々、Ｈまたはアルキル基を表すか、これらを有する窒素原子とともに、ピロリジン、ピペリジンまたはモルホリン環を形成し、前記化合物は塩基、酸付加塩、水和物または溶媒和物の形態をとる。また、本発明は治療における化合物の使用に関する。
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ドーパミン放出などの正常な神経伝達物質放出における変化を特徴とする中枢神経系障害などの障害（例：パーキンソニズム、パーキンソン病、トゥーレット症状群、注意欠陥障害または統合失調症）になりやすい患者またはそれを患う患者を、本明細書に記載の式（１または２）の化合物を投与することで治療する。この式（１および２）の化合物は、疼痛の治療および薬物依存症、ニコチン依存症および／または肥満の治療においても有用である。この化合物は、個々の立体異性体、ラセミ混合物、ジアステレオマーなどとして存在し得る。 （もっと読む）

本発明は、ビタミンＤレセプター（ＶＤＲ）を調節する１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ３模倣物に関する。本発明は、さらに、ビタミンＤレセプターの活性に関連する疾患または状態の１つ以上の症状の処置、予防または改善のための、薬学的組成物および方法に関し、この処置、予防または改善は、有効量の式（Ｉ）の化合物を使用する。特定の実施形態では、上記化合物は、ビス−アリール誘導体である。一実施形態では、本明細書中に提供される化合物は、ビタミンＤレセプターのアゴニストである。別の実施形態では、本明細書中に提供される化合物は、ビタミンＤレセプターのアンタゴニストである。
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（ａ）分子量が約６０ｋＤａであり、（ｂ）糖質とタンパク質との含有比率（糖質：タンパク質）が１６．４：１．０である、新規糖タンパク質を開示する。前記糖タンパク質は、（１）マツタケをアルカリ溶液又は熱水で抽出し、（２）得られた抽出液を陰イオン交換樹脂に吸着させ、（３）前記陰イオン交換樹脂から、溶離液により吸着画分を溶出させ、（４）ゲル濾過により、分子量５０〜７０ｋＤａの画分を取得することにより、調製することができる。
前記糖タンパク質は、免疫増強剤、ストレス負荷回復促進剤、又は抗腫瘍剤の有効成分として有用である。 （もっと読む）

交感神経増強状態、神経学的状態、眼症状および慢性疼痛を鎮静を伴うことなく予防または軽減する方法であって、α−２Ａ／α１−Ａ選択的アゴニストの有効量を対象に末梢投与し、それにより該状態または慢性疼痛を鎮静を伴うことなく予防または軽減し、前記選択的アゴニストがブリモニジンと比較して低いα−１Ａ作用を有するまたはブリモニジンと比較して高いα−１Ａ／α−２Ａ効力比を有する、方法を提供する。
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本発明は、NMDA誘導型神経細胞アポトーシスとシナプス可塑性とをモジュレートするのに有用な、AMPA GluR2受容体サブユニット由来のペプチドを提供する。 （もっと読む）

本発明は、式中のＢ、Ｒ１及びＲ２は特許請求の範囲に定義される、一般式（Ｉ）の１−ナフタレンスルホニルアミノを基本とするペプチド模倣薬、及び医薬として認容されるその塩に関する。一般式（Ｉ）の化合物は、ソマトスタチン受容体サブタイプＳＳＴＲ４、若しくはソマトスタチン受容体サブタイプＳＳＴＲ１及び／又はＳＳＴＲ４への高親和性及び選択性を有する。

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【解決手段】 スピロ環複素環誘導体、それらの化合物を含む薬学的組成物、及びそれらを薬学的に使用する方法が開示される。特定の実施形態において、前記スピロ環複素環誘導体は、δオピオイド受容体のリガンドであり、とりわけ、痛み、不安、胃腸障害、及び他のδオピオイド受容体ー仲介性病状を治療する及び／若しくは阻止するために有用である。 （もっと読む）

哺乳動物において概日リズム障害を治療する方法であって、哺乳動物に、有効量のNPY Y５受容体アンタゴニストを投与することを含む方法。特に、概日リズムに及ぼす効果を高めるために提供される方法。 （もっと読む）

本発明は、急速眼球運動(ＲＥＭ)睡眠を効果的に減少させる量のNPY Y5受容体アンタゴニストを哺乳動物に投与することを含む、該哺乳動物におけるREM睡眠妨害に関連する神経障害を治療および予防するための方法に関する。 （もっと読む）