本開示は、心不全(特に、鬱血性心不全)、慢性腎疾患、末期腎疾患、肝疾患、およびペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(PPAR)γアゴニスト誘導性体液貯留などの、体液貯留または塩分過負荷と関連する障害の治療のための化合物および方法に関する。本開示はまた、高血圧の治療のための化合物および方法に関する。本開示はまた、消化管障害と関連する疼痛の治療または緩和などの、消化管障害の治療のための化合物および方法に関する。前記方法は、一般的には、消化(GI)管のナトリウムイオンおよび水素イオンのNHE媒介性アンチポートを阻害するために消化管において実質的に活性であるように設計された、製薬上有効量の化合物、またはそのような化合物を含む医薬組成物を、それを必要とする哺乳動物に投与することを含む。より具体的には、前記方法は、GI管中のナトリウムおよび／または水素イオンのNHE-3、-2および／または-8により媒介されるアンチポートを阻害し、上皮細胞層、またはより具体的にはGI管上皮に対して実質的に不透過性であるように設計された製薬上有効量の化合物、またはそのような化合物を含む医薬組成物を、それを必要とする哺乳動物に投与することを含む。化合物が実質的に不透過性であることの結果として、それは吸収されず、かくして本質的に全身的に生体利用不可能であり、その中の他の内部器官(例えば、肝臓、心臓、脳など)の曝露を制限する。本開示はさらに、そのような化合物を液体吸収ポリマーと共に哺乳動物に投与し、その組合せが上記のように作用し、GI管に存在する体液および／または塩分を隔離する能力をさらに提供する方法に関する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）


で示される新規１，２，４−オキサジアゾール誘導体、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
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被検体に医薬品を投与する方法が提供される。この方法は、ａ）一連の治療を被検体に与え、この一連が所定量の医薬を被検体に周期的に投与することを含み、この所定量の医薬が、所定の投薬量の少なくとも１つの薬理活性のある薬剤（ＡＰＡ）と、所定量の少なくとも１つの薬理活性のない薬剤（ＮＰＡ）とを含み、この薬理活性のない薬剤（ＮＰＡ）が、少なくとも１つの非視覚の感覚的な手がかりを与える工程と、ｂ）周期的に投与される所定量の医薬に含まれる上述の薬理活性のある薬剤（ＡＰＡ）の投薬量を変え、一方、上述の周期的に投与される所定量の医薬それぞれに含まれる薬理活性のない薬剤（ＮＰＡ）の量が、上述の感覚的な手がかりを実質的に一定水準に維持するようなレベルで与えられる工程とを含む。 （もっと読む）

本発明は、脊椎管狭窄症を伴う患者およびこれらの患者においてこれにより起きる症状を治療または予防処置するための、５−ＨＴ_２Ａおよび５−ＨＴ_２Ｂ受容体アンタゴニストの新規使用に関する。 （もっと読む）

本発明は一般に、アルキン含有医薬品、具体的にはフェニルエチニル−チオフェンをベースとしたメタロプロテアーゼ阻害剤化合物に関する。より具体的には、本発明は、疼痛および癌などの他の疾患の治療のための現在公知であるＭＭＰ阻害剤と比較して高い効能、代謝安定性および／または低い毒性を示す新規な部類のＭＭＰ阻害化合物を提供する。さらに、本発明は、患者の疼痛を治療する方法であって、その患者に疼痛軽減有効量の本発明の化合物を投与することを含む方法に関する。 （もっと読む）

本発明は広く疼痛の治療及び予防に関するものである。本発明はＧＭ−ＣＳＦアンタゴニストが疼痛の治療に有効であることを提示する。ＧＭ−ＣＳＦアンタゴニストは、ＧＭ−ＣＳＦ又はＧＭ−ＣＳＦ受容体に特異的な抗体を含むがこれに限定されるものではない。本発明はさらに、特定の疾患モデルのアンタゴニスト検査に有用なＧＭ−ＣＳＦノックアウトマウスのような遺伝子組み換え動物を提供する。 （もっと読む）

【課題】簡便に輸送、貯蔵、および使用され得るボツリヌス毒素の使用のための準備が整った液体処方物を提供すること。
【解決手段】選択された筋肉、筋肉群、腺または器官へのコリン作用性入力を阻害する必要がある患者を処置するための組成物。薬学的に有効な用量の使用のための準備が整った安定な液体薬学的ボツリヌス毒素処方物を含み、処方物は、（ａ）リン酸緩衝剤、リン酸−クエン酸緩衝剤、およびコハク酸緩衝剤からなる群より選択される緩衝成分を含む薬学的に受容可能な緩衝化生理食塩水；（ｂ）血清アルブミン；および（ｃ）単離されたボツリヌス毒素；を含み、組成物は、０℃と１０℃との間の温度±１０％の温度で少なくとも１年間液体として安定であるか、または１０℃と３０℃との間の温度±１０％の温度で少なくとも６ヶ月間液体として安定であり、組成物は、さらに再構成する必要なく哺乳動物に対して薬剤として投与するために適切である。 （もっと読む）

本発明は、特に、自己免疫および炎症性障害の、たとえば、アレルギー性喘息、および炎症性腸疾患の予防または処置のための薬剤として使用するための可溶性ＣＤ４７結合ポリペプチドに関する。本発明は、より具体的には、ＳＩＲＰαの細胞外ドメイン（ＣＤ１７２ａ）、またはヒトＣＤ４７に結合する機能的な誘導体を含む薬剤として使用するための可溶性ＣＤ４７結合ポリペプチドに関する。 （もっと読む）

FLAP阻害剤である3-[3-tert-ブチルスルファニル-1-[4-(6-エトシキ-ピリジン-3-イル)-ベンジル]-5-(5-メチル-ピリジン-2-イルメトキシ)-1H-インドール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピオン酸または製薬上許容されるその塩が記載される。FLAP阻害剤、またはその溶媒和物および多形体をはじめとする製薬上許容されるその塩の調製方法も記載される。本明細書には、FLAP阻害剤または製薬上許容されるその塩を含む哺乳動物への投与に好適な医薬組成物、および呼吸器症状または疾患、ならびに他のロイコトリエン依存性もしくはロイコトリエン媒介性症状または疾患を治療するためのそのような医薬組成物の使用方法も記載される。 （もっと読む）

【課題】手術時に炎症を阻害し、疼痛を阻害し、散瞳（瞳孔の拡張）を生じさせ、および／または眼内圧を低下させるために、複数の異なる分子標的に作用する複数の活性薬剤の眼の局所的送達のための溶液を提供すること。
【解決手段】処置中に炎症を阻害し、疼痛を阻害し、散瞳を生じさせ、および／または眼内圧を減少させるために眼科処置中に使用するための、手術中の洗浄溶液であって、当該溶液が、液体の洗浄担体内に少なくとも第一の薬剤および第二の薬剤を含有し、当該第一の薬剤および当該第二の薬剤は、複数の異なる分子標的に作用するために選択され、各薬剤は、抗炎症剤、鎮痛剤、散瞳剤、および眼内圧を減少させるための薬剤（「ＩＯＰ低下剤」）の生理機能クラスから選択され、当該第二の薬剤は、当該第一の薬剤によって提供される機能とは異なる、少なくとも１つの生理機能を提供し、各薬剤は、１００，０００ｎＭ以下の濃度で含有される、溶液。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１種のキナーゼ酵素を阻害する治療量の治療用阻害ペプチドを含むキナーゼ阻害組成物、病態生理として炎症性サイトカインの発現を含む炎症性障害を治療する方法、およびキナーゼ阻害組成物を用いて病態生理として炎症性サイトカインの発現を含む炎症性障害を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式：A-X-B(式中、Aは血液脳関門を通過する、または特定の細胞型への化合物の輸送を増強することができるペプチドベクターであり、Xはリンカーであり、ならびにBはニューロテンシン、ニューロテンシンアナログまたはニューロテンシン受容体アゴニストからなる群より選択されるペプチド治療剤である)を有する化合物を特徴とする。本発明の化合物を用いて、ニューロテンシン活性の増大が有用である任意の疾患を治療することができ、また、低体温または鎮痛を誘導することができる。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、ナトリウムチャネル阻害ペプチドを用いた鎮痛剤を提供することである。
【解決手段】本発明は、配列番号１〜３に示される、キタウロコアリ由来のナトリウムチャネル阻害活性を有するSKTXペプチド又はその類似ペプチドもしくはその誘導体を有効成分とする鎮痛剤を提供するものである。 （もっと読む）

【課題】狭小で再現性のある粒子サイズ分布を提供し、大体積および小体積両方での使用が可能であり、そして予測可能なエマルジョン特性を提供しながら便利にスケールアップされ得る、エマルジョンベースの微粒子を形成するための方法を提供すること。
【解決手段】微粒子を調製する方法であって、該方法は、以下：（ａ）第１の相を調製する工程であって、該第１の相は、溶媒、活性剤およびポリマーを含む、工程；（ｂ）溶媒を含む第２の相を調製する工程；（ｃ）該第１の相および該第２の相を、層流条件下で充填層装置に通して通過させる工程であって、ここで該方法は、微粒子の形成をもたらす、工程；ならびに（ｄ）該活性剤を含む該微粒子を収集する工程、を包含する、方法。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍壊死因子（ＴＮＦ）受容体ファミリーのメンバーであるデスレセプター６（ＤＲ６）タンパク質に関するものであり、ここで、神経系の細胞にアポトーシスを調節するために重要であることが示された。さらに、ｐ７５はＤＲ６のリガンドであることが発見された。その結果、本発明は、ＤＲ６および／またはｐ７５アンタゴニストを用いてＤＲ６およびｐ７５の相互作用を阻害するための方法に関する。さらに、ここに記載されている方法は、必要に応じてｐ７５アンタゴニストと組み合わせてＤＲ６アンタゴニストを用いた神経系の細胞の生存を促進する方法および、必要に応じてｐ７５アンタゴニストと組み合わせてＤＲ６アンタゴニストの投与による神経変性状態を治療する方法を含む。 （もっと読む）

本発明は、医薬活性物質を輸送するために、特に抗偏頭痛剤を患者に、患者の口内に挿入することで輸送し、医薬活性物質を口内に挿入することで医薬活性物質を粘膜を通じて胃腸系を通ることなく選択的に提供する、生分解性及び水溶性フィルムとしての投与剤に関する。
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【課題】炎症性サイトカインの産生、ケモカイン産生或いはＴ細胞増殖を伴う肝炎、リウマチなどの炎症性疾患に対して副作用の少ない予防・治療剤が強く望まれていた。
【解決手段】アポリポタンパク質Ａ−ＩＩの断片である配列番号２記載の範囲に存在し、少なくとも配列番号２３記載のアミノ酸配列を含む、あるいは、配列番号４、配列番号５記載のアミノ酸配列を含む８個〜３０個のアミノ酸よりなるペプチド及びその改変体が、炎症性サイトカイン、ケモカインの産生抑制、又はＴ細胞の増殖を抑制し、それらを含む製剤が炎症性疾患を予防・治療することができることを突き止め、前記課題を解決した。 （もっと読む）

本発明は、４−［２−（２，４，６−トリフルオロフェノキシメチル）フェニル］ピペリジンの結晶性塩酸塩を提供する。本発明は、その結晶塩を含む医薬組成物、その結晶塩を調製するための方法および中間体ならびに疾患を治療するためのその結晶塩の使用方法も提供する。本発明の他の態様は、４−［２−（２，４，６−トリフルオロフェノキシメチル）フェニル］ピペリジンを精製する方法に関する。一実施形態では、この方法は、４−［２−（２，４，６−トリフルオロフェノキシメチル）フェニル］ピペリジンの結晶性塩酸塩を形成させるステップを含む。本発明は、本明細書で説明する方法で調製した生成物にも関する。 （もっと読む）

本発明は式Ｉの化合物（ａ、Ｒ^１、およびＲ^３〜６は明細書で定義する通りである）または薬学的に許容されるその塩に関する。式Ｉの化合物はセロトニンおよびノルエピネフリン再取込みインヒビターである。本発明は、そうした化合物を含む医薬組成物、そうした化合物の使用方法ならびにそうした化合物を調製するためのプロセスおよび中間体にも関する。本発明はまた、神経因性疼痛および他の病気等の疼痛性障害を治療するためのそうした化合物の使用方法にも関する。
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本発明は高分子微粒球の製造方法及びその方法により製造された高分子微粒球に関するもので、具体的には高分子化合物、薬物、水不溶性有機溶媒及び分散溶媒を含む乳剤を製造する段階、及び製造された乳剤に塩基又は酸を添加し、水不溶性有機溶媒を乳剤から除去する段階を含む高分子微粒球の製造方法、その方法により製造された高分子微粒球及び前記微粒球を含む薬物伝達用組成物に関するものである。本発明は塩基又は酸を利用して水不溶性有機溶媒を乳剤から除去する新たな高分子微粒球の製造方法、前記製造方法により製造された高分子微粒球及び前記高分子微粒球を含む薬物伝達用組成物を提供する。従って、本発明の製造方法は既存の溶媒蒸発又は溶媒抽出工程とは異なり、少量の水を使用して廃水発生を最小化しながら短時間内に簡便に目的とする薬物含有高分子微粒球を製造するために使用できる。

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