本出願において、スピロ環状化合物、その合成方法及びその使用方法を提供する。本出願において、提供する化合物は、例えば、神経障害及び代謝障害を含む種々の疾患の治療、予防及び／又は管理に有用である。本出願において、提供する化合物は、ヒスタミンH3受容体の活性を阻害し、（例えば、シナプスの）例えば、ヒスタミン、アセチルコリン、ノルエピネフリン及びドーパミン等の種々の神経伝達物質の放出を制御する。また、本出願において、該化合物を含む医薬組成物、及びそれらの使用方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】血流を増加させるためのαアドレナリン受容体アンタゴニストを含む安定な液体製剤の提供。
【解決手段】ｐＨが２．０から６．０の範囲内である、低用量のαアドレナリン受容体アンタゴニスト、水性溶媒および金属キレート剤を含む、安定な液体製剤。該αアドレナリン受容体アンタゴニストとしては、フェントラミン、塩酸フェントラミン、メシル酸フェントラミン、トラゾリン、ヨヒンビン、ラウオルシン、ドキサゾシン、ラベタロール、プラゾシン、テラゾシンもしくはトリマゾシン、または上記のいずれかの薬学的に許容される塩から選択されるものであり、特に、メシル酸フェントラミンであることが好ましい。該金属キレート剤としては、エチレンジアミン三酢酸二アンモニウム、ヒドロキシエチル-エチレンジアミン三酢酸、ジエチレントリアミン五酢酸、ニトリロ酢酸、クエン酸またはＥＤＴＡから選択されるものであることが好ましい。 （もっと読む）

細胞間ギャップ結合コミュニケーションを調節するための化合物、並びに機能低下したギャップ結合細胞間コミュニケーション（ＧＪＩＣ）１と関連した疾患の治療におけるそれらの使用が開示される。 （もっと読む）

【課題】新規NSAID（ニトロソ化非ステロイド性抗炎症薬）、組成物及び使用方法の提供。
【解決手段】NSAIDおよび薬学的に許容されるそれらの塩、ならびに少なくとも1つのニトロソ化NSAID、


ならびに随意的に、酸化窒素を供与、転移もしくは放出するか、酸化窒素の内因性合成を刺激するか、内皮由来血管弛緩因子の内在レベルを上昇させるか、または酸化窒素シンターゼの基質である少なくとも1つの化合物、および/または少なくとも1つの治療剤を含む新規組成物。また、治療薬を含む新規キット、治療および/または予防するための方法。 （もっと読む）

【課題】神経学的障害の症状を処置するためにより有効な量の抗うつ剤を投与する方法を提供すること。
【解決手段】処置を必要とする患者における慢性的な神経学的障害または該神経学的障害と関連する疼痛の症状を処置する方法であって、維持投薬量に到達するまでの期間に渡って、段階的に増加する投薬量において抗うつ剤を投与する工程、を包含する、方法が提供される。別個の投薬量、ならびに維持投薬量に達するまでの期間にわたって、漸増量における別個の投薬量を摂取するための指示書を含む、抗うつ剤の投薬パックもまた提供される。 （もっと読む）

炎症を処置するためのペプチド、ならびにその治療的な使用およびそれを使用する方法が開示される。伝達配列を含むペプチドは、ｔｏｌｌ様レセプターとの相互作用を介した、サイトカイン活性およびＴＮＦ−α分泌の阻害に有効である。中耳炎を処置する際の本化合物の有効性を図説しながら、実験が記載される。いくつかの実施形態において、本発明は：ａ）配列番号１８７〜３６８のうちのいずれか１つの配列；またはｂ）少なくとも１つのＤ−アミノ酸残基を含むＰ１３の誘導体を含むペプチドを含む薬学的組成物を企図する。 （もっと読む）

本発明は、薬物を含む溶融押出された微粒子およびマトリックスを含む剤形、特に変造防止性の剤形を提供し、前記溶融押出された微粒子は、前記マトリックス内の不連続相として存在する。
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【課題】疼痛に対し優れた治療効果を有する新規疼痛治療剤を提供すること。
【解決手段】上記課題は、シアリダーゼを有効成分として含有する疼痛治療剤、疼痛抑制用医薬組成物、あるいはシアリダーゼを用いる疼痛の治療方法などによって解決される。 （もっと読む）

本発明は、ドライアイを含む眼の疾患の治療に有用な非刺激性眼科用エマルションおよび関連する方法を提供する。より詳細には、本発明の眼科用組成物は、高ＨＬＢ界面活性剤および低ＨＬＢ界面活性剤ならびに非極性脂肪族側鎖を有する植物由来トリグリセリドを含有し、治療用非刺激性点眼液を形成する。
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本発明は、Ｔ型カルシウムチャネルに対する遮断活性またはテトロドトキシン感受性（ＴＴＸ−Ｓ）遮断薬としてＮａｖ１．３やＮａｖ１．７などの電位依存性ナトリウムチャネルに対する遮断活性を有する式（Ｉ）のアリール置換カルボキサミド誘導体または薬学的に許容されるその塩に関し、これらの誘導体は、Ｔ型カルシウムチャネルまたは電位依存性ナトリウムチャネルが関与する障害もしくは疾患の治療または予防に有用である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびに、Ｔ型カルシウムチャネルもしくは電位依存性ナトリウムチャネルが関与する疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および医薬組成物の使用に関する。

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本発明は、メチルグリオキサール（ＭＧ）および／または他の反応性カルボニル種（ＲＣＳ）と、アルギニン−またはリシン−含有タンパク質、好ましくは、ナトリウムイオンチャンネルなどのアルギニン−またはリシン−含有細胞性タンパク質、例えばナトリウムイオンチャンネルＮａ（ｖ）１．８との結合を阻害するかまたはそれと拮抗する化合物に関する。好ましいスカベンジャー化合物は、アミノ酸配列モチーフＧｌｙ−Ｇｌｕ−Ｘ−Ｐｒｏ（ＧＥＸＰ）［式中、ＸはＡｒｇまたはＬｙｓである］の数個または多数の繰り返しを含むペプチドおよびその薬学的組成物である。本発明は、さらに、メチルグリオキサールおよび／または関連する反応性カルボニル種（ＲＣＳ）のスカベンジャーまたはアンタゴニストとしてのその化合物の使用に関する。本発明は、さらに、疼痛、痛覚過敏および疼痛関連疾患、特にメチルグリオキサールおよび／または反応性カルボニル種（ＲＣＳ）によって発生するかまたはそれに関連する疼痛および／または痛覚過敏の予防および／または治療のための、その化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は式Ｉ’；


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^５、Ｂ^１、Ｘおよびｎはここに定義した通りである。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた本発明の化合物の製造方法およびその治療使用にも関する。本発明はさらに薬理学的的有効成分の組合せおよび医薬組成物を提供する。
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【課題】慢性の痛みを処置する。
【解決手段】本発明は、少なくとも3日間の期間にわたってα-2A受容体活性化の不存在下で鎮痛性α-アドレナリン作動性受容体を対象において活性化し、その結果、慢性の痛みの緩和が前記受容体の継続した活性化の不存在下で維持されるようにすることによって、対象において慢性の痛みを長期間にわたって緩和するための方法を提供する。鎮痛性α-アドレナリン作動性受容体は、例えば、α-2B受容体であり得る。 （もっと読む）

本発明は、イムメスリジン、特に新規な医薬として許容されるこの塩、例えばイムメスリジンの二シュウ酸塩の新規な医薬組成物、並びにその治療上の使用及び新規な調製方法に関する。 （もっと読む）

デクスメデトミジンの鎮痛性舌下製剤およびその使用方法が、疼痛および他の症状の予防、治療および管理における使用のために提供される。 （もっと読む）

本発明において、新規の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジニル−６−イル−置換テトラヒドロイソキノリンが説明される。これらの化合物および結晶形態ＳＡ１およびＮ−２は、様々な神経疾患および生理疾患の治療に使用される。本発明において、これらの化合物および結晶形態ＳＡ−１およびＮ−２を形成する方法も説明される。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)の新規トリアゾロ[4,3-a]ピリジン誘導体に関し、式中、すべてのラジカルは請求項に規定するとおりである。本発明によると、この化合物は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ2（「ｍＧｌｕＲ2」）の正のアロステリック調節因子であり、代謝調節型受容体のサブタイプであるｍＧｌｕＲ2が関連するグルタミン酸機能障害および疾病に関係する神経学的および精神医学的な障害の治療または予防に有用である。また、このような化合物を含む医薬組成物、該化合物および該組成物を調製する工程、ならびにｍＧｌｕＲ2が関連する神経学的および精神医学的な障害および疾病の予防または治療における該化合物の使用に関する。

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種々の神経疾患を治療、予防、及び管理する方法及び組成物が本明細書に提供される。この方法は、トランスノルセルトラリンを、セロトニン受容体1A作動剤、拮抗剤、又は調節物質と組み合わせて投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ；


〔式中、ＸはＣＨ_２、Ｏ、Ｓまたは−ＮＲ^１であり；各Ｒ^１は独立してＣ_１−７アルキルまたはＣ_３−８シクロアルキルであり；Ｒ^２およびＲ^６の各々は独立して水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−７アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_１−７アルキル、−ＯＲ^７、Ｃ_３−８シクロアルキル、ハロ−Ｃ_１−７アルキルまたは−ＣＨ_２−ＮＲ^８−ＳＯ_２−Ｒ^１０であり；Ｒ^３およびＲ^４は独立して水素、ハロゲンまたはシアノであり；Ｒ^５は水素、Ｃ_１−２アルキル、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ−Ｃ_１−７アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_３−８シクロアルキルアルキル、Ｃ_１−７アルコキシ−Ｃ_３−３アルキル、−ＯＲ^７、Ｃ_６−１０アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Ｃ_３−８シクロアルキル、ハロ−Ｃ_１−７アルキル、−ＮＲ^８Ｒ^９、−ＣＨ_２ＮＲ^８−Ｃ(Ｏ)ＮＲ^８Ｒ^９、−ＣＨ_２−ＮＲ^６−ＳＯ_２−Ｒ^１０、−Ｃ(Ｏ)−Ｒ^１０、−ＳＯ_２Ｒ^１０、−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ^５Ｒ^９−ＳＯ_２−ＮＲ^８Ｒ^９、−ＮＲ^３Ｃ(Ｏ)−Ｒ^１０−ＣＨ_２ＣＮまたは−ＮＲ^８−ＳＯ_２−Ｒ１０である。〕
の化合物を提供する。本発明の化合物は、アルドステロンシンターゼおよび／または１１−ベータヒドロキシラーゼ(ＣＹＰ１１Ｂ１)により仲介される障害または疾患の処置に有用であり得る。
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本発明は、式（Ｉ）の新規トリアゾロ［4，3-ａ］ピリジン誘導体に関し、式中、全ての基は特許請求の範囲に定めるとおりである。


上記化合物は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ2（「ｍＧｌｕＲ2」）の正のアロステリック調節因子であり、代謝調節型受容体のサブタイプであるｍＧｌｕＲ2が関連するグルタミン酸機能障害および疾病に関係する神経学的および精神医学的な障害の治療または予防に有用である。また、本発明は、このような化合物を含む医薬組成物、該化合物および組成物を調製する工程、ならびにｍＧｌｕＲ2が関連する神経学的および精神医学的な障害および疾病の予防または治療における該化合物の使用に関する。 （もっと読む）