【課題】ＴＮＦ−αの放出により生じた脊髄障害を処置するための医薬組成物、並びにこの種の障害の処置方法およびこの種の処置に関する医薬組成物の提供。
【解決手段】活性成分が、メチルプレニゾロンを除くメタロプロテナーゼ抑制剤、化学改質テトラサイクリンを包含するテトラサイクリン等の群から選択される塩基またはその付加塩の形態としての、脊髄盤ＴＮＦ−αを抑制することによるＴＮＦ−αの放出または存在により停止されるＴＮＦ−αおよび化合物の放出によって生ずる神経根障害としての脊髄障害を処置する医薬組成物を作成する際の、ＴＮＦ−α抑制剤の使用。 （もっと読む）

本発明は、式 (I)の新規の1,2-ジヒドロ-2-オキソキノリン化合物、及びその誘導体、プロドラッグ、互変異性体、立体異性体、多形、溶媒和物、水和物、代謝物、N-酸化物、医薬として許容される塩及びそれらを含む組成物に関する。
本発明はまた、前記新規化合物、及びその誘導体、プロドラッグ、互変異性体、立体異性体、多形、溶媒和物、水和物、代謝物、N-酸化物、医薬として許容される塩及びそれらを含む組成物の調製方法に関する。
本発明の化合物は、5-HT4 受容体活性によって媒介される様々な疾患の治療/予防において有用である。
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本発明は、操作された多価および多重特異的な結合タンパク質、それらの製造方法に関し、特に疾病の予防、診断および／または治療におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、キシリトールを含んでなる可食性製品の製造方法であって、(ａ)約６０質量％〜約１００質量％のキシリトールを含んでなる組成物を、キシリトールをスラリーに形成し、維持するのに十分な条件下エクストルージョン装置内で押出加工処理にかける工程；及び
（ｂ）次いで、押出加工されたスラリーを形成し、生成物を固化して固体を形成する工程；を含んでなる、上記製造方法に関する。本発明は、さらに、それから製造された製品を対象とする。 （もっと読む）

本明細書中に、医薬活性剤(例えばカンナビジオール及びカンナビジオールのプロドラッグ等)を含有する医薬組成物及びマイクロ針アレイを含み、哺乳類に当該活性剤を局所及び全身送達するのに適した、マイクロ針薬物送達系を記載する。また、本明細書中に、膵炎及び膵臓癌等の疾患の治療において、カンナビジオール及びカンナビジオールのプロドラッグを含有する医薬組成物、並びにマイクロ針アレイを含む、マイクロ針経皮又は局所薬剤送達系を使用する方法も記載する。 （もっと読む）

【課題】神経細胞における生存性および増殖を調節し得る新規のペプチドおよび組成物、ならびに新規のペプチドおよび組成物を用いて神経細胞の生存性および増殖を調節する方法の提供。
【解決手段】「ＷＭＬＳＡＦＳ」か「ＦＳＲＹＡＲドメイン」かのどちらかを含み、神経障害性機能もしくは神経向性機能のために十分である運動神経栄養因子１の新規ペプチドアナログであって、運動神経栄養因子の作用に対して一般的な有意性を有し、ＭＮＴＦ１分子の二つの短い部分的に重複する配列にマッピングされている新規タンパク質ドメイン。 （もっと読む）

本発明は、化学療法薬によって誘発される疼痛、特にタキサン、ビンカアルカロイド、または白金含有化学療法薬によって誘発される疼痛を予防しまたは治療するための、式(I)のσリガンドの使用に言及する。
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本発明は、ＳＮＡＰタンパク質に由来する２本のポリペプチドヘリックス；シンタキシンに由来する１本のポリペプチドヘリックス；シナプトブレビンもしくはその相同体に由来する１本のポリペプチドヘリックス；および該ポリペプチドヘリックスに結合させた１もしくは複数のカーゴ部分を含んでなり、ここで、４本のポリペプチドヘリックスが安定したＳＮＡＲＥ複合体を形成する複合体形成系に関する。本発明はさらに、複合体形成系を作り出す方法および複合体形成系の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、活性成分が担持されたソリッドコアを含有する浮遊顆粒剤に関する。上記浮遊顆粒剤は、アルカリ性剤からなる、気体の放出を生じることが可能な化合物を更に含有する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｆ_１の第一の機能的部分を含む式Ｒ_１−Ｈの化合物を式Ｆ_２の第二の機能的部分に連結するための試薬としての、式（Ｉ）の部分を含む化合物の使用に関する：


式中、Ｘ、Ｘ’、Ｙ、Ｒ_１、Ｆ_１及びＦ_２は、本明細書中で規定したとおりである。本発明は、関連のプロセス及び生成物も提供する。本発明は、機能的なコンジュゲート化合物、特に、構成分子の少なくとも１つがチオール基を保有するコンジュゲート、を創出するために有用である。 （もっと読む）

１つ以上のＳ１Ｐ受容体に対するアゴニスト活性を有する化合物が提供される。この化合物は、リン酸化後にＳ１Ｐ受容体に対するアゴニストとして作用するスフィンゴシン類似体である。 （もっと読む）

コンホメーションが固定され、空間配置が明確な12-30員の本発明のマクロ環化合物は、3つの区別されたビルディングブロックによって構成され：明細書及び特許請求の範囲に定義された、芳香族テンプレートa、コンホメーション修飾因子b及びスペーサーcにより構成される。式（Ｉ）のマクロ環化合物は、平行合成又はコンビナトリアルケミストリーにより製造される。それらは特定の生物学的標的と相互作用するようにデザインされている。特にそれらは、モチリン受容体(MR受容体)、セロトニン受容体の5-HT_2Bサブタイプ(5-HT_2B受容体)、及びプロスタグランジンＦ２Ａ受容体(FP受容体)に対してアゴニスト又はアンタゴニスト活性を示す。それゆえそれらは、糖尿病性胃不全麻痺、及び便秘型の過敏性腸症候群のような胃腸管の運動低下障害；片頭痛、統合失調症、精神病又はうつ病のようなCNS関連性疾患；緑内障及び早期陣痛に関連する眼高圧症の治療に有効であると考えられる。
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本発明は患者の様々な症状の治療（患者が感じる苦痛の治療を含む）のための生成物及び方法に関する。本発明はより具体的には、製剤形態が十分な口腔接着を提供している間に有効成分を提供する、自立製剤形態に関する。さらに本発明は、有効成分の転用の乱用可能性を低減するのに有用な製剤形態を提供する。 （もっと読む）

【課題】コンツラキン−Ｇ、そのアナログおよびその使用を開示する。
【解決手段】コンツラキン−Ｇ、デス−グリコシル化コンツラキン−Ｇ（Thr_１０−コンツラキン−Ｇという）およびその誘導体、この成熟ペプチドの前駆体をコードするｃＤＮＡクローン、および前駆ペプチド。さらに、抗発作、抗炎症、抗ショック、抗血栓症、低血圧症、無痛覚症、抗精神病、パーキンソン病、胃腸障害、内因性鬱病、認識機能障害、不安、遅発性異常運動症、薬物依存症、パニック発作、躁病、過敏性腸症候群、下痢、潰瘍、胃腸腫瘍、トゥーレット症候群、ハンチントン舞踏病、血管性漏出、抗動脈硬化症、脈管および血管の障害、ならびに神経学的、神経薬理学的および神経精神薬理学的な障害のための治療剤としてのこのペプチドの使用。 （もっと読む）

本発明は、複素環誘導体、およびその薬学的に許容可能な塩に関する。本発明は、さらに、このような化合物を調製するための方法に関する。本発明の化合物はｍＧｌｕＲ５モジュレーターであり、したがって、急性および／または慢性の神経障害のコントロールおよび予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、鎮痛性化合物（例えば非オピオイド鎮痛ペプチド、ＮＯＰアゴニストまたはＮ／ＯＦＱ）の頭蓋顔面粘膜投与による疼痛の治療のための方法および組成物を提供する。Ｎ／ＯＦＱなどの特定の鎮痛ペプチドの鼻腔内投与は、広域鎮痛効果をもたらす。 一態様では、本発明は、それを必要とする個体にＮＯＰアゴニストの有効用量を頭蓋顔面粘膜投与によって投与することを含む、疼痛の治療のための方法を提供する。一部の実施形態では、治療は、三叉神経疼痛、体性疼痛、神経障害性疼痛、処置の疼痛または内臓疼痛の治療を含む。一部の実施形態では、治療は、急性疼痛または慢性疼痛の治療を含む。一部の実施形態では、疼痛は頭蓋顔面疼痛または頭部疼痛である。 （もっと読む）

【課題】副作用を削減又は回避した、疼痛を処置および防止する薬物の提供。
【解決手段】次式


[式中、Ｒ１は、カルボキシル基等を示す］で表される化合物。 （もっと読む）

【課題】鎮痛的有効量のオピオイドアゴニストを送達し、かつ不用意な誤用又は乱用を防ぐ経皮剤形を提供する。
【解決手段】オピオイド又はその医薬的に許容しうる塩の鎮痛的有効量及びオピオイド拮抗薬又はその医薬的に許容しうる塩のオピオイドによる陶酔効果を抑制するのに十分な量を含む経皮剤形。この経皮剤形は、乱用者が経皮剤形からオピオイドを抽出又は分離し、及びオピオイドを別の経路、例えば、ただしこれらに限定されないが、経口、非経口、鼻、又は口腔、直腸、又は膣等により、すなわち、乱用者が好みうる「バースト」としても知られる即効の陶酔ラッシュが生じうる投与経路によってオピオイドを自己投与する場合、乱用者がオピオイドと共に一定量の拮抗薬を自己投与し、その拮抗薬量はオピオイドの陶酔効果を抑制するのに有効であるという点で、不正加工防止的である。 （もっと読む）

【課題】非中毒性の片頭痛薬物の処方による、効果的な片頭痛の処置の提供。
【解決手段】本発明は、糖質コルチコイドレセプターの生物学的作用を阻害し得る薬剤が、被験体における片頭痛を処置するための方法で使用され得るという知見に関する。本発明の方法は、片頭痛を処置する必要のある被験体における片頭痛を処置する方法であって、該方法は、該被験体における片頭痛を処置するために効果的な量の糖質コルチコイドレセプターアンタゴニストを該被験体に対して投与する工程を包含する。（ｉ）ただし、該被験体は、糖質コルチコイドレセプターアンタゴニストでの処置を他の点では必要としておらず、そして（ｉｉ）ただし、該被験体はまた、トリプタン、または任意の他の薬学的に処方される実体であって、シトクロムＰ４５０−３Ａ４アイソザイムによって優先的に代謝される実体のいずれによっても処置されていない。 （もっと読む）

本出願は、概して、腫瘍性、炎症性、自己免疫、または感染性疾患の治療のための化合物、組成物、および併用療法の方法を対象とする。

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