本発明は、式(I)の新規なアリールスルホンアミドアミン化合物、本明細書に記載されているそれらの互変異性型、それらの立体異性体、それらの多形、それらの薬学的に許容される塩、それらの薬学的に許容される溶媒和物、およびそれらを含有する薬学的に許容される組成物に関する。
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本発明は、炎症性疾患、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患、眼性疾患の治療または予防のための、Ｈ_１Ｒおよび／またはＨ_４Ｒ阻害剤として有用であり得る、化合物および方法に関する。 （もっと読む）

ゾル、ゾル形成化合物、または高粘性組成物を含めた組成物を、多孔質基材中に薬剤投与するための、システムおよび方法が提供される。いくつかの実施形態では、多孔質基材は経皮送達デバイスの要素である。いくつかの実施形態では、高粘性組成物は、アルキルセルロースエーテルまたはその誘導体、特にヒドロキシプロピルセルロースを含む。そのような組成物は、連続ウェブベースの製造プロセスに役立てることができる。
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本発明は、炎症性疾患、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、および眼の疾患の治療または予防のための、Ｈ_１Ｒおよび／またはＨ_４Ｒの阻害剤として有用であり得る、化合物および方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物に関し、特に、すべてのラジカルが本出願および請求の範囲に定義されるような式（Ｉ）の新規ピリジノン誘導体に関する。本発明の化合物は、グルタミン酸機能障害および代謝型受容体ＧｌｕＲ２サブタイプが関与する病気に関連する神経障害および精神障害の治療または予防に有用な代謝型受容体−サブタイプ２（“ｍＧｌｕＲ２”）の正のアロステリック調節因子である。特に、このような病気とは、不安神経症、統合失調症、片頭痛、抑うつ症、およびてんかんからなる群より選ばれる中枢神経系障害である。本発明は、ＧｌｕＲ２が関与する病気の予防および治療のための前記化合物の使用のみならず、医薬組成物ならびに前記化合物および組成物の製造方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は一般に、グルタミニルペプチドシクロトランスフェラーゼ様タンパク質（QPCTL）の阻害剤、並びにa．慢性及び急性炎症、例えば、関節リウマチ、粥状硬化、再狭窄、膵炎、b．他の炎症性疾患、例えば、神経因性疼痛、移植片拒絶反応／移植片不能／移植性脈管障害、HIV感染／エイズ、妊娠中毒症、結節性硬化症、ギラン・バレー症候群、慢性炎症性脱髄性多発性神経根症、及び多発性硬化症、c．神経炎症、並びにd．神経炎症から結果として生じ得る神経変性疾患、例えば、軽度認知障害（MCI）、アルツハイマー病、ダウン症候群における神経変性、家族性英国型認知症、及び家族性デンマーク型認知症からなる群から選択される炎症性の疾患又は障害の治療及び／又は予防のための該阻害剤の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、配合剤であって、成分として（ａ）少なくとも１種の３−（３−ジメチルアミノ−１−エチル−２−メチル−プロピル）−フェノール化合物、および（ｂ）前記配合剤を構成する少なくとも１種の抗癲癇薬、医薬製剤および剤形を含む配合剤と、痛み、たとえば神経因性痛を処置する方法であって、成分（ａ）および（ｂ）を同時または連続的に哺乳動物に投与し、成分（ａ）は成分（ｂ）の前に投与しても、後に投与してもよく、成分（ａ）または（ｂ）は同一または異なる投与経路のいずれかにより哺乳動物に投与する方法とに関する。 （もっと読む）

本発明は、冷メントール受容体TRPM8の新規なモジュレーター、上記モジュレーターを用いたTRPM8受容体のモジュレート方法；冷感を誘発するためのモジュレーターの使用；および上記モジュレーターを用いて生み出される目的および手段に関する。 （もっと読む）

本発明は、（ａ）少なくとも１種の６−ジメチルアミノメチル−１−（３−メトキシフェニル）−シクロヘキサン−１，３−ジオール成分と、（ｂ）少なくとも１種の非ステロイド系抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）成分を含む組み合わせ、即ち、医薬の組み合わせおよび前記組み合わせを含む剤形、ならびに、哺乳動物の痛みおよび変形性関節症の１つ以上を治療する方法に関し、本方法は、成分（ａ）と（ｂ）を前記哺乳動物に同時にまたは逐次的に投与することを特徴とし、成分（ａ）は成分（ｂ）の前に投与されてもまたは成分（ｂ）の後に投与されてもよく、成分（ａ）と（ｂ）は同じ投与経路または異なる投与経路で哺乳動物に投与される。 （もっと読む）

本発明は、痛みを治療するための有効な薬剤を提供する。例示的な薬剤は、レトロウイルスTatタンパク質の一部を含む又は上記一部からなる。かかる薬剤の１つは、ペプチドTat-NR2B9cである。このペプチドは、既にNMDA受容体及び/又はNOSとPSD95との相互作用の阻害を介して脳卒中及び類似の状態の損傷作用を阻害するための薬剤と述べられている。本願は、上記Tat-NR2B9cペプチドが痛みの緩和において有効であることを示すデータを提供する。痛みの緩和は、NMDAR又はNOSとPSD-95との相互作用を阻害するのに必要な用量以下の上記ペプチド用量で得ることが可能である。 （もっと読む）

【課題】生物活性薬剤が必要な患者の肺気道への生物活性薬剤の効率的な送達を有利に可能にする方法および調製物を提供すること。
【解決手段】１つ以上の生物活性薬剤の肺送達のための呼吸器用安定分散物であって、該分散物は、少なくとも１つの生物活性薬剤を含む複数の穿孔化微細構造物が分散されている懸濁媒体を含み、ここで、該懸濁媒体は、少なくとも１つのプロペラントを含み、かつ該穿孔化微細構造物に実質的に浸透する、呼吸器用安定分散物。 （もっと読む）

【課題】原発性頭痛障害および薬物誘発性頭痛の治療、ならびに原発性頭痛障害および薬物誘発性頭痛の治療用薬剤の提供。
【解決手段】プロスタノイドEP₄アンタゴニストである下記AH22921およびAH23848の使用、並びに該化合物を含む薬剤。更に、該化合物をジヒドロエルゴタミン、5-HT2アンタゴニスト、5-HT1Dアゴニスト、またはβ-遮断薬から選択される１つ以上の治療薬と組合わせた薬剤。
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本発明は、２−［４−（４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−Ｎ−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−６−イル）アセトアミドのようなピペリジン誘導体およびその薬剤的に許容される塩を投与することを含んでなる、糖尿病性の神経因性疼痛を治療する方法に関する。ヘルペス後神経痛、慢性腰痛、変形性関節症、および急性炎症性疼痛を治療する方法について記載される。 （もっと読む）

【課題】神経障害、特にCADASILに対する素因の診断と治療を可能にする、CANDASILにおけるNotch3タンパク質、及びNotch3タンパク質をコードする核酸を提供する。
【解決手段】ヒトNotch3タンパク質をコードする塩基配列およびその対立遺伝子変異体、これらのタンパク質の断片をコードし、かつ、少なくとも10塩基を有する特定の塩基配列、ヒトNotch3ゲノム配列およびその対立遺伝子、少なくとも80%、好ましくは少なくとも90%の相同性を示す特定の塩基配列、少なくとも10塩基を有する特定の塩基配列またはの断片、特定の塩基配列とハイブリダイズする塩基配列から選択される単離核酸。 （もっと読む）

前炎症性サイトカインピログルタミン酸化MCP-1(MCP-1 N1pE)に特異的に結合するモノクローナル抗体が説明されている。 （もっと読む）

【課題】より素晴らしい血圧調節を示すのみならず、アムロジピンとベナゼプリルの低用量併用物よりも優れた予想外且つ更なる有利な効果を示す、高量のCCB及び/又はACEIを含んで成る併用物の提供。
【解決手段】(１)ベナゼプリル、ベナゼプリラート、及び医薬的に許容できるその塩から選択されるACEI、及び（２）アムロジピン又は医薬的に許容できるその塩を含んで成り、症状の治療もしくは予防または進行を遅延する為の医薬の製造をする為の併用物の利用。その症状は、高血圧症、鬱血性心不全、狭心症、心筋梗塞、アテローム性動脈硬化症、糖尿病性ニューロパチー、糖尿病性心筋症、腎不全、末梢血管障害、左心室機能障害、左心室肥大、認知機能障害、高血圧に類縁の脳血管疾患、動悸、肺疾患又は肺高血圧症及び頭痛からなる群から選択される。 （もっと読む）

【課題】
低い胃腸（ＧＩ）毒性ならびに炎症、疼痛、発熱、血小板凝集、組織の潰瘍形成および／または他の組織の障害を治療するための高い治療活性を有する非ステロイド性抗炎症薬含有製剤の開発。
【解決手段】
非ステロイド性抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）をレシチン油などのリン脂質含有油またはリン脂質が加えられている生体適合性油に直接加えて、低い胃腸（ＧＩ）毒性ならびに炎症、疼痛、発熱、血小板凝集、組織の潰瘍形成および／または他の組織の障害を治療するための高い治療活性を有する、ＮＳＡＩＤ含有製剤を製造する、新規医薬組成物が提供される。本発明の組成物は、内部、経口、直接または局所投与のための、非水性溶液、ペースト、懸濁液、分散液、コロイド懸濁液の形、または水性乳濁液もしくはマイクロエマルジョンの形である。 （もっと読む）

【課題】疼痛の予防・軽減・治療のための医薬組成物を提供する。
【解決手段】ガバペンチンもしくはプレガバリン又はそれらの医薬的に許容しうる塩と、Ｎ型カルシウムチャンネル拮抗剤又はそれらの医薬的に許容しうる塩、例えば、下記構造を有する化合物とを組み合わせてなる医薬組成物。
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【課題】ＮＫ１アンタゴニストとしてのピロリジンおよびピペリジンの誘導体を提供すること。
【解決手段】多くの障害（嘔吐、うつ病、不安および咳を含む）を処置するのに有用な、式（Ｉ）：


を有するＮＫ^１アンタゴニストであって、ここで、Ａｒ^１およびＡｒ^２は、必要に応じて置換されたフェニルまたはヘテロアリールであり、Ｘ^１は、エーテル、チオまたはイミノ結合であり、Ｒ^４およびＲ^５は、両方がＨまたはアルキルではなく、そして残りの変数は、明細書中に規定の通りである。薬学的組成物。処置方法および他の因子との組み合わせもまた開示される。 （もっと読む）

【課題】硬膜外投与された生理活性を有する治療用化合物の持続性放出送達を提供する。
【解決手段】硬膜外に単回投与されることを特徴とする、脊椎動物の術後又は分娩後の痛みを治療するためのリポソーム製剤であって、多小胞性リポソームに封入された鎮痛化合物又は麻酔化合物を含み、該鎮痛化合物又は麻酔化合物が持続放出される前記リポソーム製剤。 （もっと読む）