イソＱＣ阻害剤の使用
本発明は一般に、グルタミニルペプチドシクロトランスフェラーゼ様タンパク質（QPCTL）の阻害剤、並びにa．慢性及び急性炎症、例えば、関節リウマチ、粥状硬化、再狭窄、膵炎、b．他の炎症性疾患、例えば、神経因性疼痛、移植片拒絶反応／移植片不能／移植性脈管障害、HIV感染／エイズ、妊娠中毒症、結節性硬化症、ギラン・バレー症候群、慢性炎症性脱髄性多発性神経根症、及び多発性硬化症、c．神経炎症、並びにd．神経炎症から結果として生じ得る神経変性疾患、例えば、軽度認知障害（MCI）、アルツハイマー病、ダウン症候群における神経変性、家族性英国型認知症、及び家族性デンマーク型認知症からなる群から選択される炎症性の疾患又は障害の治療及び／又は予防のための該阻害剤の使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
a．慢性及び急性炎症、例えば、関節リウマチ、粥状硬化、再狭窄、膵炎、骨粗鬆症、
b．他の炎症性疾患、例えば、神経因性疼痛、移植片拒絶反応／移植片不能／移植性脈管障害、HIV感染／エイズ、妊娠中毒症、結節性硬化症、ギラン・バレー症候群、慢性炎症性脱髄性多発性神経根症、及び多発性硬化症、
c．神経炎症、並びに
d．神経炎症から結果として生じ得る神経変性疾患、例えば、軽度認知障害（MCI）、アルツハイマー病、ダウン症候群における神経変性、家族性英国型認知症、及び家族性デンマーク型認知症
からなる群から選択される炎症性の疾患又は容態を治療及び／又は予防するためのイソQC阻害剤。
【請求項２】
a．慢性及び急性炎症、例えば、関節リウマチ、粥状硬化、再狭窄、膵炎、骨粗鬆症、
b．他の炎症性疾患、例えば、神経因性疼痛、移植片拒絶反応／移植片不能／移植性脈管障害、HIV感染／エイズ、妊娠中毒症、結節性硬化症、ギラン・バレー症候群、慢性炎症性脱髄性多発性神経根症、及び多発性硬化症、
c．神経炎症、並びに
d．神経炎症から結果として生じ得る神経変性疾患、例えば、軽度認知障害（MCI）、アルツハイマー病、ダウン症候群における神経変性、家族性英国型認知症、及び家族性デンマーク型認知症
からなる群から選択される炎症性の疾患又は容態を治療及び／又は予防するためのイソQC阻害剤の使用。
【請求項３】
a．慢性及び急性炎症、例えば、関節リウマチ、粥状硬化、再狭窄、膵炎、骨粗鬆症、
b．他の炎症性疾患、例えば、神経因性疼痛、移植片拒絶反応／移植片不能／移植性脈管障害、HIV感染／エイズ、妊娠中毒症、結節性硬化症、ギラン・バレー症候群、慢性炎症性脱髄性多発性神経根症、及び多発性硬化症、
c．神経炎症、並びに
d．神経炎症から結果として生じ得る神経変性疾患、例えば、軽度認知障害（MCI）、アルツハイマー病、ダウン症候群における神経変性、家族性英国型認知症、及び家族性デンマーク型認知症
からなる群から選択される炎症性の疾患又は容態を治療及び／又は予防する薬剤の製造のためのイソQC阻害剤の使用。
【請求項４】
a．慢性及び急性炎症、例えば、関節リウマチ、粥状硬化、再狭窄、膵炎、骨粗鬆症、
b．他の炎症性疾患、例えば、神経因性疼痛、移植片拒絶反応／移植片不能／移植性脈管障害、HIV感染／エイズ、妊娠中毒症、結節性硬化症、ギラン・バレー症候群、慢性炎症性脱髄性多発性神経根症、及び多発性硬化症、
c．神経炎症、並びに
d．神経炎症から結果として生じ得る神経変性疾患、例えば、軽度認知障害（MCI）、アルツハイマー病、ダウン症候群における神経変性、家族性英国型認知症、及び家族性デンマーク型認知症
からなる群から選択される炎症性の疾患又は容態を治療及び／又は予防する方法であって、治療的有効量のイソQC阻害剤が該治療及び／又は予防を必要とする対象に投与する、前記方法。
【請求項５】
前記炎症性疾患が、関節リウマチ、粥状硬化、再狭窄、膵炎、及び骨粗鬆症から選択される慢性及び急性炎症である、請求項１〜４のいずれか一項記載のイソQC阻害剤、使用、又は方法。
【請求項６】
前記炎症性疾患が、神経因性疼痛、移植片拒絶反応／移植片不能／移植性脈管障害、HIV感染／エイズ、妊娠中毒症、結節性硬化症、ギラン・バレー症候群、慢性炎症性脱髄性多発性神経根症、及び多発性硬化症から選択される、請求項１〜４のいずれか一項記載のイソQC阻害剤、使用、又は方法。
【請求項７】
前記炎症性疾患が神経炎症である、請求項１〜４のいずれか一項記載のイソQC阻害剤、使用、又は方法。
【請求項８】
前記炎症性疾患が、神経炎症から結果として生じ得る神経変性疾患である、請求項１〜４のいずれか一項記載のイソQC阻害剤、使用、又は方法。
【請求項９】
前記神経変性疾患が、軽度認知障害（MCI）、アルツハイマー病、ダウン症候群における神経変性、家族性英国型認知症、及び家族性デンマーク型認知症から選択される、請求項８記載のイソQC阻害剤、使用、又は方法。
【請求項１０】
前記イソQC阻害剤が、抗炎症薬、向知性薬、神経保護薬、抗パーキンソン病薬、アミロイドタンパク質沈着阻害剤、βアミロイド合成阻害剤、抗うつ薬、抗不安薬、抗精神病薬、及び抗多発性硬化症薬、アンギオテンシン変換酵素（ACE）の阻害剤、アンギオテンシンII受容体遮断薬、利尿薬、カルシウムチャネル遮断薬（CCB）、β遮断薬、血小板凝集阻害剤、コレステロール吸収モジュレーター、HMG-Co-A還元酵素阻害剤、高密度リポタンパク質（HDL）を増加させる化合物、レニン阻害剤、IL-6阻害剤、抗炎症性コルチコステロイド、抗増殖薬、一酸化窒素ドナー、細胞外マトリックス合成の阻害剤、増殖因子又はサイトカインシグナル伝達阻害剤、MCP-1アンタゴニスト、及びチロシンキナーゼ阻害剤からなる群から選択されるさらなる薬剤と組み合わせて投与される、請求項１〜９のいずれか一項記載のイソQC阻害剤、使用、又は方法。
【請求項１１】
前記疾患及び／又は容態がヒトを苦しめる、請求項１〜１０のいずれか一項記載のイソQC阻害剤、使用、又は方法。
【請求項１２】
請求項１〜９のいずれか一項記載のイソQC阻害剤又は請求項１０記載の組み合わせを含む医薬組成物。
【請求項１３】
前記イソQC阻害剤が式（I）の化合物、又はそのすべての互変異性体及び立体異性体、又はそれらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物、若しくは多形体
【化１】
であり、式中：
R1は、-C3-8カルボシクリル-ヘテロアリール、-C2-6アルケニルヘテロアリール、-C1-6アルキルヘテロアリール、又は(CH2)aCR5R6(CH2)bヘテロアリールを表し、式中、a及びbは独立して、0〜5の整数を表し、但し、a＋b＝0〜5であり、かつR5及びR6が、それらの結合する炭素と共にC3-C5シクロアルキル基又は二環式ヘテロアリール基を形成するアルキレンであり；
ここで、上記のヘテロアリール基のいずれも、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、-C1-6チオアルキル、-SOC1-4アルキル、-SO2C1-4アルキル、C1-6アルコキシ-、-O-C3-8シクロアルキル、C3-8シクロアルキル、-SO2C3-8シクロアルキル、-SOC3-6シクロアルキル、C3-6アルケニルオキシ-、C3-6アルキニルオキシ-、-C(O)C1-6アルキル、-C(O)OC1-6アルキル、C1-6アルコキシ-C1-6アルキル-、ニトロ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、-C(O)OH、-NH2、-NHC1-4アルキル、-N(C1-4アルキル)(C1-4アルキル)、-C(O)N(C1-4アルキル)(C1-4アルキル)、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-4アルキル)、及び-C(O)NH(C3-10シクロアルキル)から選択される1つ以上の基によって任意に置換してもよく；
かつここで、上記のカルボシクリル基のいずれも、C1-4アルキル、オキソ、ハロゲン、及びC1-4アルコキシから選択される1つ以上の基によって任意に置換してもよく；
R2は、C1-8アルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロシクリル、-C1-4アルキルアリール、-C1-4アルキルヘテロアリール、-C1-4アルキルカルボシクリル、又はC1-4アルキルヘテロシクリルを表し；
ここで、上記のアリール基及びヘテロアリール基のいずれも、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、-C1-6チオアルキル、-SOC1-4アルキル、-SO2C1-4アルキル、C1-6アルコキシ-、-O-C3-8シクロアルキル、C3-8シクロアルキル、-SO2C3-8シクロアルキル、-SOC3-6シクロアルキル、C3-6アルケニルオキシ-、C3-6アルキニルオキシ-、-C(O)C1-6アルキル、-C(O)OC1-6アルキル、C1-6アルコキシ-C1-6アルキル-、ニトロ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、-C(O)OH、-NH2、-NHC1-4アルキル、-N(C1-4アルキル)(C1-4アルキル)、-C(O)N(C1-4アルキル)(C1-4アルキル)、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-4アルキル)、及び-C(O)NH(C3-10シクロアルキル)から選択される1つ以上の基によって任意に置換してもよく；
かつここで、上記のカルボシクリル基及びヘテロシクリル基のいずれも、C1-4アルキル、オキソ、ハロゲン、及びC1-4アルコキシから選択される1つ以上の基によって任意に置換してもよく；
或いはR2は、フェニルによって置換されたフェニル、単環式ヘテロアリール基によって置換されたフェニル、ベンジルオキシによって置換されたフェニル、カルボシクリルに縮合したフェニル、ヘテロシクリルに縮合したフェニル、-C1-4アルキル(フェニルによって置換されたフェニル)、-C1-4アルキル(単環式ヘテロアリール基によって置換されたフェニル)、-C1-4アルキル(ベンジルオキシによって置換されたフェニル)、-C1-4アルキル(任意に置換されたカルボシクリルに縮合した任意に置換されたフェニル)、又はC1-4アルキル(任意に置換されたヘテロシクリルに縮合した任意に置換されたフェニル)を表し；
ここで、上記のフェニル基、ベンジルオキシ基、及びヘテロアリール基のいずれも、C1-4アルキル、ハロゲン、及びC1-4アルコキシから選択される1つ以上の基によって任意に置換してもよく、かつここで、上記のカルボシクリル基及びヘテロシクリル基のいずれも、C1-4アルキル、オキソ、ハロゲン、及びC1-4アルコキシから選択される1つ以上の基によって任意に置換してもよく；
R3は、H、-C1-4アルキル、又はアリールを表し；
ここで、上記のアリールは、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、-C1-6チオアルキル、-SOC1-4アルキル、-SO2C1-4アルキル、C1-6アルコキシ-、-O-C3-8シクロアルキル、C3-8シクロアルキル、-SO2C3-8シクロアルキル、-SOC3-6シクロアルキル、C3-6アルケニルオキシ-、C3-6アルキニルオキシ-、-C(O)C1-6アルキル、-C(O)OC1-6アルキル、C1-6アルコキシ-C1-6アルキル-、ニトロ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、-C(O)OH、-NH2、-NHC1-4アルキル、-N(C1-4アルキル)(C1-4アルキル)、-C(O)N(C1-4アルキル)(C1-4アルキル)、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-4アルキル)、及び-C(O)NH(C3-10シクロアルキル)から選択される1つ以上の基によって任意に置換してもよく；
或いは、R2及びR3は、1つ以上のC1-2アルキル基によって任意に置換されたカルボシクリル環を形成するよう結合し；
或いは、R2及びR3は、フェニルに縮合したカルボシクリル環を形成するよう結合し、ここで、上記のカルボシクリル及び／又はフェニルは、C1-4アルキル、ハロゲン、及びC1-4アルコキシから選択される1つ以上の基によって任意に置換してもよく；
或いは、R2及びR3は、単環式ヘテロアリールに縮合したカルボシクリル環を形成するよう結合し、ここで、上記のカルボシクリル及び／又はヘテロアリールは、C1-4アルキル、ハロゲン、及びC1-4アルコキシから選択される1つ以上の基によって任意に置換してもよく；
R4は、H、-C1-8アルキル、-C(O)C1-6アルキル、又は-NH2を表し；
Xは、O又はSを表し；かつ
Yは、O又はSを表す、請求項１〜１２のいずれか一項記載のイソQC阻害剤、使用、方法、又は医薬組成物。
【請求項１４】
R1が、二環式ヘテロアリール基を表す、請求項１３記載のイソQC阻害剤、使用、方法、又は医薬組成物。
【請求項１５】
R1が、1個又は2個の窒素原子を含む5員環に縮合したベンゼン環又はピリジン環を表す、請求項１４記載のイソQC阻害剤、使用、方法、又は医薬組成物。
【請求項１６】
結合点が、ベンゼン環又はピリジン環を介している、請求項１５記載のイソQC阻害剤、使用、方法、又は医薬組成物。
【請求項１７】
R1が、
【化２】
イミダゾ[1,2-a]ピリジン、又はベンゾ[c][1,25]チアジアゾリルである、請求項１６記載のイソQC阻害剤、使用、方法、又は医薬組成物。
【請求項１８】
R1が、
【化３】
を表す、請求項１７記載のイソQC阻害剤、使用、方法、又は医薬組成物。
【請求項１９】
R1が-C1-6アルキルヘテロアリールを表す、請求項１８記載のイソQC阻害剤、使用、方法、又は医薬組成物。
【請求項２０】
R1のヘテロアリール基が、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ-、及びハロゲンから選択される1つ以上の置換基によって任意に置換された1〜3個の窒素原子を含む5員環である、請求項１９記載のイソQC阻害剤、使用、方法、又は医薬組成物。
【請求項２１】
前記ヘテロアリール基が、
【化４】
である、請求項２０記載のイソQC阻害剤、使用、方法、又は医薬組成物。
【請求項２２】
R1が、
【化５】
を表し、
式中、Aが、非分岐の若しくは分岐したC1-6アルキレン鎖を表し、又はAが、分岐したC1-6アルキレン鎖を表し、又はAが(CH2)aCR5R6(CH2)bを表し、
かつR11、R12、及びR13が独立して、H若しくはC1-2アルキルを表す、請求項１３記載のイソQC阻害剤、使用、方法、又は医薬組成物。
【請求項２３】
R1が、
【化６】
を表し、
式中、Bが、結合、-CH2-、-CH2-CH2-、-CH(Me)-、-CH(Me)-CH2-、又は-CH2-CH(Me)-を表し、かつ
R14及びR15が独立して、H又はC1-2アルキルを表す、請求項１４又は請求項１９記載のイソQC阻害剤、使用、方法、又は医薬組成物。
【請求項２４】
下記式：
【化７】
（式中、R2、R3、R4、X、及びYが請求項１３に定義されるとおりである。）によって表される、請求項１３〜２３のいずれか一項記載のイソQC阻害剤、使用、方法、又は医薬組成物。
【請求項２５】
R2が、アリール、ヘテロアリール、フェニルによって置換されたフェニル、ヘテロシクリルに縮合したフェニルを表し、又はR2及びR3が結合して、フェニルに縮合したカルボシクリル環を形成し；上記のアリール、ヘテロアリール、フェニル、ヘテロシクリル、及びカルボシクリルが任意に置換されている、請求項１３〜２４のいずれか一項記載のイソQC阻害剤、使用、方法、又は医薬組成物。
【請求項２６】
R2が、フェニルによって置換されたフェニルを表し、上記のフェニル基が、同じでも又は異なってもよくかつハロ、OH、C1-3アルキル、C1-3ハロアルキル、C1-3アルコキシ、C1-3ハロアルコキシから選択される1つ以上の置換基によって任意に置換されている、請求項２５記載のイソQC阻害剤、使用、方法、又は医薬組成物。
【請求項２７】
R2が-ビフェニル-4-イルである、請求項２６記載のイソQC阻害剤、使用、方法、又は医薬組成物。
【請求項２８】
R2が、同じでも又は異なってもよくかつハロ、OH、C1-3アルキル、C1-3ハロアルキル、C1-3アルコキシ、C1-3ハロアルコキシから選択される1、2、又は3個の置換基によって任意に置換されたフェニルを表す、請求項２５記載のイソQC阻害剤、使用、方法、又は医薬組成物。
【請求項２９】
R2が、n-プロピルオキシによって置換されたフェニルである、請求項２８記載のイソQC阻害剤、使用、方法、又は医薬組成物。
【請求項３０】
R3がHを表す、請求項１３〜２９のいずれか一項記載のイソQC阻害剤、使用、方法、又は医薬組成物。
【請求項３１】
R2及びR3が結合して、フェニルに縮合したカルボシクリル環を形成する、請求項１３〜２５のいずれか一項記載のイソQC阻害剤、使用、方法、又は医薬組成物。
【請求項３２】
R4がHを表す、請求項１３〜３１のいずれか一項記載のイソQC阻害剤、使用、方法、又は医薬組成物。
【請求項３３】
XがOを表す、請求項１３〜３２のいずれか一項記載のイソQC阻害剤、使用、方法、又は医薬組成物。
【請求項３４】
YがOを表す、請求項１３〜３３のいずれか一項記載のイソQC阻害剤、使用、方法、又は医薬組成物。
【請求項３５】
式（I）の化合物が
【化８】
によって表され、式中、R2及びR3が請求項１３に定義されるとおりである、請求項１３〜３４のいずれか一項記載のイソQC阻害剤、使用、方法、又は医薬組成物。
【請求項３６】
式（I）の化合物が、
5-(ベンゾ[c][1,2,5]チアジアゾール-6-イル)-1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-フェニルイミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(2-ヒドロキシ-5-メチルフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(2-フルオロ-5-トリフルオロメチル)フェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(2-ブロモ-5-フルオロフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(4-プロポキシフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(4-クロロ-3-トリフルオロメチル)フェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(3-フルオロ-4(トリフルオロメチル)フェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(3-ヒドロキシ-4-メトキシフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(2-ヒドロキシ-3-メトキシフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(1H-ベンズイミダゾール-5-イル)-5-(1,1'-ビフェニル-4-イル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(3-クロロフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(4-クロロフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(2-クロロフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(4-フルオロフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-7-イル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(3-(1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)-5-フェニルイミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(3-(1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)-5-(2-ブロモ-4-フルオロフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(3-(1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)-5-(4-プロポキシフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(3-(1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)-5-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-[3-(1H-イミダゾール-1-イル)プロピル]-5-(4-ビフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(3-(1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)-5-(3-クロロフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(3-(1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)-5-(2-クロロフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(3-(5-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)-5-フェニルイミダゾリジン-2,4-ジオン；
5-(2-ブロモ-5-フルオロフェニル)-1-(3-(5-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(3-(5-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)-5-(4-プロポキシフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-[3-(5-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)プロピル]-5-(4-フェニルフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
5-(3-クロロフェニル)-1-(3-(5-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(3-(4-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)-5-フェニルイミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-[3-(4-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)プロピル]-5-(4-ビフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
5-(3-クロロフェニル)-1-(3-(4-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
3-(1H-ベンズイミダゾール-5-イル)-1',3'-ジヒドロ-2H,5H-スピロ[イミダゾリジン-4,2'-インデン]-2,5-ジオン；
5-(ベンゾ[c][1,2,5]チアジアゾール-6-イル)-1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-2-チオキソイミダゾリジン-4-オン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-フェニル-2-チオキソイミダゾリジン-4-オン；
1-(1H-ベンズイミダゾール-5-イル)-5-(1,1'-ビフェニル-4-イル)-2-チオキソイミダゾリジン-4-オン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(3-ヒドロキシ-4-メトキシフェニル)-2-チオキソイミダゾリジン-4-オン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-フェニル-4-チオキソイミダゾリジン-2-オン；
1-(1H-ベンズイミダゾール-5-イル)-5-(1,1'-ビフェニル-4-イル)-4-チオキソイミダゾリジン-2-オン；
3-(1H-ベンズイミダゾール-5-イル)-5-チオキソ-1',3'-ジヒドロ-2H-スピロ[イミダゾリジン-4,2'-インデン]-2-オン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(4-クロロフェニル)-4-チオキソイミダゾリジン-2-オン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(2,3,4-トリフルオロフェニル)-4-チオキソイミダゾリジン-2-オン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-6-イル)-5-(4-ブロモ-2-フルオロフェニル)-4-チオキソイミダゾリジン-2-オン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(2,3-ジフルオロ-4-メチルフェニル)-4-チオキソイミダゾリジン-2-オン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(4-クロロ-3-メチルフェニル)-4-チオキソイミダゾリジン-2-オン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-3-メチル-5-フェニルイミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(H-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-7-イル)-5-フェニルイミダゾリジン-2,4-ジオン；
又はそのすべての互変異性体及び立体異性体、又はそれらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物、若しくは多形体から選択される、請求項１３〜３５のいずれか一項記載のイソQC阻害剤、使用、方法、又は医薬組成物。
【請求項３７】
前記イソQC阻害剤が、1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(4-プロポキシフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオンの化合物であり、下記構造：
【化９】
、又はそのすべての互変異性体及び立体異性体、又はそれらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物、若しくは多形体を有する、請求項１〜３６のいずれか一項記載のイソQC阻害剤、使用、方法、又は医薬組成物。
【請求項３８】
イソQC阻害剤を含む診断アッセイ。
【請求項３９】
前記イソQC阻害剤が、請求項１３〜３７のいずれか一項において定義したようなその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、及び立体異性体を含む化合物である、請求項３８記載の診断アッセイ。
【請求項４０】
前記イソQC阻害剤が、(1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(4-プロポキシフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオンである、請求項３８又は３９のいずれか一項記載の診断アッセイ。
【請求項４１】
請求項１〜９のいずれか一項において定義したような疾患及び／又は容態のいずれか1つを診断する方法であって、
-該疾患及び／又は容態で苦しめられていることが疑われる対象から試料を収集する工程、
-該試料をイソQC阻害剤と接触させる工程、及び
-該対象が該疾患及び／又は容態によって苦しめられているか否かを決定する工程、
を含む、前記方法。
【請求項４２】
前記対象がヒトである、請求項４１記載の方法。
【請求項４３】
前記イソQC阻害剤が、請求項１３〜３１のいずれか一項において定義したようなその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、及び立体異性体を含む化合物である、請求項４１又は４２記載の方法。
【請求項４４】
前記イソQC阻害剤が、1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(4-プロポキシフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオンである、請求項４１〜４３のいずれか一項記載の方法。
【請求項４５】
前記試料が、血液試料、血清試料、脳脊髄液の試料、又は尿試料である、請求項４１〜４４のいずれか一項記載の方法。
【請求項４６】
検出手段として請求項３８〜４０のいずれか一項記載の診断アッセイと決定手段とを含む、請求項４１〜４５のいずれか一項記載の方法を実施するための診断キット。
【請求項４７】
前記イソQC阻害剤が、配列番号11、12、13、14、15、16、17、18、57、58、59、若しくは60のいずれかの配列を含むポリペプチド又は配列番号2、3、4、5、6、7、8、9、53、54、55、若しくは56のいずれかの配列を含む核酸によってコードされるポリペプチドの群から選択されるポリペプチドのいずれか1つを阻害する、上記の請求項のいずれか一項記載のイソQC阻害剤、使用、方法、キット、又は医薬組成物。
【請求項４８】
前記イソQC阻害剤が、配列番号11若しくは12のいずれかの配列を含むポリペプチド又は配列番号2若しくは3のいずれかの配列を含む核酸によってコードされるポリペプチドの群から選択されるポリペプチドのいずれか1つを阻害する、上記の請求項のいずれか一項記載のイソQC阻害剤、使用、方法、キット、又は医薬組成物。
【請求項４９】
前記イソQC阻害剤が、配列番号11の配列を含むポリペプチド又は配列番号2の配列を含む核酸によってコードされるポリペプチドを阻害する、上記の請求項のいずれか一項記載のイソQC阻害剤、使用、方法、キット、又は医薬組成物。
【請求項５０】
前記イソQC阻害剤が、配列番号12の配列を含むポリペプチド又は配列番号3の配列を含む核酸によってコードされるポリペプチドを阻害する、上記の請求項のいずれか一項記載のイソQC阻害剤、使用、方法、キット、又は医薬組成物。
【請求項１】
a．慢性及び急性炎症、例えば、関節リウマチ、粥状硬化、再狭窄、膵炎、骨粗鬆症、
b．他の炎症性疾患、例えば、神経因性疼痛、移植片拒絶反応／移植片不能／移植性脈管障害、HIV感染／エイズ、妊娠中毒症、結節性硬化症、ギラン・バレー症候群、慢性炎症性脱髄性多発性神経根症、及び多発性硬化症、
c．神経炎症、並びに
d．神経炎症から結果として生じ得る神経変性疾患、例えば、軽度認知障害（MCI）、アルツハイマー病、ダウン症候群における神経変性、家族性英国型認知症、及び家族性デンマーク型認知症
からなる群から選択される炎症性の疾患又は容態を治療及び／又は予防するためのイソQC阻害剤。
【請求項２】
a．慢性及び急性炎症、例えば、関節リウマチ、粥状硬化、再狭窄、膵炎、骨粗鬆症、
b．他の炎症性疾患、例えば、神経因性疼痛、移植片拒絶反応／移植片不能／移植性脈管障害、HIV感染／エイズ、妊娠中毒症、結節性硬化症、ギラン・バレー症候群、慢性炎症性脱髄性多発性神経根症、及び多発性硬化症、
c．神経炎症、並びに
d．神経炎症から結果として生じ得る神経変性疾患、例えば、軽度認知障害（MCI）、アルツハイマー病、ダウン症候群における神経変性、家族性英国型認知症、及び家族性デンマーク型認知症
からなる群から選択される炎症性の疾患又は容態を治療及び／又は予防するためのイソQC阻害剤の使用。
【請求項３】
a．慢性及び急性炎症、例えば、関節リウマチ、粥状硬化、再狭窄、膵炎、骨粗鬆症、
b．他の炎症性疾患、例えば、神経因性疼痛、移植片拒絶反応／移植片不能／移植性脈管障害、HIV感染／エイズ、妊娠中毒症、結節性硬化症、ギラン・バレー症候群、慢性炎症性脱髄性多発性神経根症、及び多発性硬化症、
c．神経炎症、並びに
d．神経炎症から結果として生じ得る神経変性疾患、例えば、軽度認知障害（MCI）、アルツハイマー病、ダウン症候群における神経変性、家族性英国型認知症、及び家族性デンマーク型認知症
からなる群から選択される炎症性の疾患又は容態を治療及び／又は予防する薬剤の製造のためのイソQC阻害剤の使用。
【請求項４】
a．慢性及び急性炎症、例えば、関節リウマチ、粥状硬化、再狭窄、膵炎、骨粗鬆症、
b．他の炎症性疾患、例えば、神経因性疼痛、移植片拒絶反応／移植片不能／移植性脈管障害、HIV感染／エイズ、妊娠中毒症、結節性硬化症、ギラン・バレー症候群、慢性炎症性脱髄性多発性神経根症、及び多発性硬化症、
c．神経炎症、並びに
d．神経炎症から結果として生じ得る神経変性疾患、例えば、軽度認知障害（MCI）、アルツハイマー病、ダウン症候群における神経変性、家族性英国型認知症、及び家族性デンマーク型認知症
からなる群から選択される炎症性の疾患又は容態を治療及び／又は予防する方法であって、治療的有効量のイソQC阻害剤が該治療及び／又は予防を必要とする対象に投与する、前記方法。
【請求項５】
前記炎症性疾患が、関節リウマチ、粥状硬化、再狭窄、膵炎、及び骨粗鬆症から選択される慢性及び急性炎症である、請求項１〜４のいずれか一項記載のイソQC阻害剤、使用、又は方法。
【請求項６】
前記炎症性疾患が、神経因性疼痛、移植片拒絶反応／移植片不能／移植性脈管障害、HIV感染／エイズ、妊娠中毒症、結節性硬化症、ギラン・バレー症候群、慢性炎症性脱髄性多発性神経根症、及び多発性硬化症から選択される、請求項１〜４のいずれか一項記載のイソQC阻害剤、使用、又は方法。
【請求項７】
前記炎症性疾患が神経炎症である、請求項１〜４のいずれか一項記載のイソQC阻害剤、使用、又は方法。
【請求項８】
前記炎症性疾患が、神経炎症から結果として生じ得る神経変性疾患である、請求項１〜４のいずれか一項記載のイソQC阻害剤、使用、又は方法。
【請求項９】
前記神経変性疾患が、軽度認知障害（MCI）、アルツハイマー病、ダウン症候群における神経変性、家族性英国型認知症、及び家族性デンマーク型認知症から選択される、請求項８記載のイソQC阻害剤、使用、又は方法。
【請求項１０】
前記イソQC阻害剤が、抗炎症薬、向知性薬、神経保護薬、抗パーキンソン病薬、アミロイドタンパク質沈着阻害剤、βアミロイド合成阻害剤、抗うつ薬、抗不安薬、抗精神病薬、及び抗多発性硬化症薬、アンギオテンシン変換酵素（ACE）の阻害剤、アンギオテンシンII受容体遮断薬、利尿薬、カルシウムチャネル遮断薬（CCB）、β遮断薬、血小板凝集阻害剤、コレステロール吸収モジュレーター、HMG-Co-A還元酵素阻害剤、高密度リポタンパク質（HDL）を増加させる化合物、レニン阻害剤、IL-6阻害剤、抗炎症性コルチコステロイド、抗増殖薬、一酸化窒素ドナー、細胞外マトリックス合成の阻害剤、増殖因子又はサイトカインシグナル伝達阻害剤、MCP-1アンタゴニスト、及びチロシンキナーゼ阻害剤からなる群から選択されるさらなる薬剤と組み合わせて投与される、請求項１〜９のいずれか一項記載のイソQC阻害剤、使用、又は方法。
【請求項１１】
前記疾患及び／又は容態がヒトを苦しめる、請求項１〜１０のいずれか一項記載のイソQC阻害剤、使用、又は方法。
【請求項１２】
請求項１〜９のいずれか一項記載のイソQC阻害剤又は請求項１０記載の組み合わせを含む医薬組成物。
【請求項１３】
前記イソQC阻害剤が式（I）の化合物、又はそのすべての互変異性体及び立体異性体、又はそれらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物、若しくは多形体
【化１】
であり、式中：
R1は、-C3-8カルボシクリル-ヘテロアリール、-C2-6アルケニルヘテロアリール、-C1-6アルキルヘテロアリール、又は(CH2)aCR5R6(CH2)bヘテロアリールを表し、式中、a及びbは独立して、0〜5の整数を表し、但し、a＋b＝0〜5であり、かつR5及びR6が、それらの結合する炭素と共にC3-C5シクロアルキル基又は二環式ヘテロアリール基を形成するアルキレンであり；
ここで、上記のヘテロアリール基のいずれも、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、-C1-6チオアルキル、-SOC1-4アルキル、-SO2C1-4アルキル、C1-6アルコキシ-、-O-C3-8シクロアルキル、C3-8シクロアルキル、-SO2C3-8シクロアルキル、-SOC3-6シクロアルキル、C3-6アルケニルオキシ-、C3-6アルキニルオキシ-、-C(O)C1-6アルキル、-C(O)OC1-6アルキル、C1-6アルコキシ-C1-6アルキル-、ニトロ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、-C(O)OH、-NH2、-NHC1-4アルキル、-N(C1-4アルキル)(C1-4アルキル)、-C(O)N(C1-4アルキル)(C1-4アルキル)、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-4アルキル)、及び-C(O)NH(C3-10シクロアルキル)から選択される1つ以上の基によって任意に置換してもよく；
かつここで、上記のカルボシクリル基のいずれも、C1-4アルキル、オキソ、ハロゲン、及びC1-4アルコキシから選択される1つ以上の基によって任意に置換してもよく；
R2は、C1-8アルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロシクリル、-C1-4アルキルアリール、-C1-4アルキルヘテロアリール、-C1-4アルキルカルボシクリル、又はC1-4アルキルヘテロシクリルを表し；
ここで、上記のアリール基及びヘテロアリール基のいずれも、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、-C1-6チオアルキル、-SOC1-4アルキル、-SO2C1-4アルキル、C1-6アルコキシ-、-O-C3-8シクロアルキル、C3-8シクロアルキル、-SO2C3-8シクロアルキル、-SOC3-6シクロアルキル、C3-6アルケニルオキシ-、C3-6アルキニルオキシ-、-C(O)C1-6アルキル、-C(O)OC1-6アルキル、C1-6アルコキシ-C1-6アルキル-、ニトロ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、-C(O)OH、-NH2、-NHC1-4アルキル、-N(C1-4アルキル)(C1-4アルキル)、-C(O)N(C1-4アルキル)(C1-4アルキル)、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-4アルキル)、及び-C(O)NH(C3-10シクロアルキル)から選択される1つ以上の基によって任意に置換してもよく；
かつここで、上記のカルボシクリル基及びヘテロシクリル基のいずれも、C1-4アルキル、オキソ、ハロゲン、及びC1-4アルコキシから選択される1つ以上の基によって任意に置換してもよく；
或いはR2は、フェニルによって置換されたフェニル、単環式ヘテロアリール基によって置換されたフェニル、ベンジルオキシによって置換されたフェニル、カルボシクリルに縮合したフェニル、ヘテロシクリルに縮合したフェニル、-C1-4アルキル(フェニルによって置換されたフェニル)、-C1-4アルキル(単環式ヘテロアリール基によって置換されたフェニル)、-C1-4アルキル(ベンジルオキシによって置換されたフェニル)、-C1-4アルキル(任意に置換されたカルボシクリルに縮合した任意に置換されたフェニル)、又はC1-4アルキル(任意に置換されたヘテロシクリルに縮合した任意に置換されたフェニル)を表し；
ここで、上記のフェニル基、ベンジルオキシ基、及びヘテロアリール基のいずれも、C1-4アルキル、ハロゲン、及びC1-4アルコキシから選択される1つ以上の基によって任意に置換してもよく、かつここで、上記のカルボシクリル基及びヘテロシクリル基のいずれも、C1-4アルキル、オキソ、ハロゲン、及びC1-4アルコキシから選択される1つ以上の基によって任意に置換してもよく；
R3は、H、-C1-4アルキル、又はアリールを表し；
ここで、上記のアリールは、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、-C1-6チオアルキル、-SOC1-4アルキル、-SO2C1-4アルキル、C1-6アルコキシ-、-O-C3-8シクロアルキル、C3-8シクロアルキル、-SO2C3-8シクロアルキル、-SOC3-6シクロアルキル、C3-6アルケニルオキシ-、C3-6アルキニルオキシ-、-C(O)C1-6アルキル、-C(O)OC1-6アルキル、C1-6アルコキシ-C1-6アルキル-、ニトロ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、-C(O)OH、-NH2、-NHC1-4アルキル、-N(C1-4アルキル)(C1-4アルキル)、-C(O)N(C1-4アルキル)(C1-4アルキル)、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-4アルキル)、及び-C(O)NH(C3-10シクロアルキル)から選択される1つ以上の基によって任意に置換してもよく；
或いは、R2及びR3は、1つ以上のC1-2アルキル基によって任意に置換されたカルボシクリル環を形成するよう結合し；
或いは、R2及びR3は、フェニルに縮合したカルボシクリル環を形成するよう結合し、ここで、上記のカルボシクリル及び／又はフェニルは、C1-4アルキル、ハロゲン、及びC1-4アルコキシから選択される1つ以上の基によって任意に置換してもよく；
或いは、R2及びR3は、単環式ヘテロアリールに縮合したカルボシクリル環を形成するよう結合し、ここで、上記のカルボシクリル及び／又はヘテロアリールは、C1-4アルキル、ハロゲン、及びC1-4アルコキシから選択される1つ以上の基によって任意に置換してもよく；
R4は、H、-C1-8アルキル、-C(O)C1-6アルキル、又は-NH2を表し；
Xは、O又はSを表し；かつ
Yは、O又はSを表す、請求項１〜１２のいずれか一項記載のイソQC阻害剤、使用、方法、又は医薬組成物。
【請求項１４】
R1が、二環式ヘテロアリール基を表す、請求項１３記載のイソQC阻害剤、使用、方法、又は医薬組成物。
【請求項１５】
R1が、1個又は2個の窒素原子を含む5員環に縮合したベンゼン環又はピリジン環を表す、請求項１４記載のイソQC阻害剤、使用、方法、又は医薬組成物。
【請求項１６】
結合点が、ベンゼン環又はピリジン環を介している、請求項１５記載のイソQC阻害剤、使用、方法、又は医薬組成物。
【請求項１７】
R1が、
【化２】
イミダゾ[1,2-a]ピリジン、又はベンゾ[c][1,25]チアジアゾリルである、請求項１６記載のイソQC阻害剤、使用、方法、又は医薬組成物。
【請求項１８】
R1が、
【化３】
を表す、請求項１７記載のイソQC阻害剤、使用、方法、又は医薬組成物。
【請求項１９】
R1が-C1-6アルキルヘテロアリールを表す、請求項１８記載のイソQC阻害剤、使用、方法、又は医薬組成物。
【請求項２０】
R1のヘテロアリール基が、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ-、及びハロゲンから選択される1つ以上の置換基によって任意に置換された1〜3個の窒素原子を含む5員環である、請求項１９記載のイソQC阻害剤、使用、方法、又は医薬組成物。
【請求項２１】
前記ヘテロアリール基が、
【化４】
である、請求項２０記載のイソQC阻害剤、使用、方法、又は医薬組成物。
【請求項２２】
R1が、
【化５】
を表し、
式中、Aが、非分岐の若しくは分岐したC1-6アルキレン鎖を表し、又はAが、分岐したC1-6アルキレン鎖を表し、又はAが(CH2)aCR5R6(CH2)bを表し、
かつR11、R12、及びR13が独立して、H若しくはC1-2アルキルを表す、請求項１３記載のイソQC阻害剤、使用、方法、又は医薬組成物。
【請求項２３】
R1が、
【化６】
を表し、
式中、Bが、結合、-CH2-、-CH2-CH2-、-CH(Me)-、-CH(Me)-CH2-、又は-CH2-CH(Me)-を表し、かつ
R14及びR15が独立して、H又はC1-2アルキルを表す、請求項１４又は請求項１９記載のイソQC阻害剤、使用、方法、又は医薬組成物。
【請求項２４】
下記式：
【化７】
（式中、R2、R3、R4、X、及びYが請求項１３に定義されるとおりである。）によって表される、請求項１３〜２３のいずれか一項記載のイソQC阻害剤、使用、方法、又は医薬組成物。
【請求項２５】
R2が、アリール、ヘテロアリール、フェニルによって置換されたフェニル、ヘテロシクリルに縮合したフェニルを表し、又はR2及びR3が結合して、フェニルに縮合したカルボシクリル環を形成し；上記のアリール、ヘテロアリール、フェニル、ヘテロシクリル、及びカルボシクリルが任意に置換されている、請求項１３〜２４のいずれか一項記載のイソQC阻害剤、使用、方法、又は医薬組成物。
【請求項２６】
R2が、フェニルによって置換されたフェニルを表し、上記のフェニル基が、同じでも又は異なってもよくかつハロ、OH、C1-3アルキル、C1-3ハロアルキル、C1-3アルコキシ、C1-3ハロアルコキシから選択される1つ以上の置換基によって任意に置換されている、請求項２５記載のイソQC阻害剤、使用、方法、又は医薬組成物。
【請求項２７】
R2が-ビフェニル-4-イルである、請求項２６記載のイソQC阻害剤、使用、方法、又は医薬組成物。
【請求項２８】
R2が、同じでも又は異なってもよくかつハロ、OH、C1-3アルキル、C1-3ハロアルキル、C1-3アルコキシ、C1-3ハロアルコキシから選択される1、2、又は3個の置換基によって任意に置換されたフェニルを表す、請求項２５記載のイソQC阻害剤、使用、方法、又は医薬組成物。
【請求項２９】
R2が、n-プロピルオキシによって置換されたフェニルである、請求項２８記載のイソQC阻害剤、使用、方法、又は医薬組成物。
【請求項３０】
R3がHを表す、請求項１３〜２９のいずれか一項記載のイソQC阻害剤、使用、方法、又は医薬組成物。
【請求項３１】
R2及びR3が結合して、フェニルに縮合したカルボシクリル環を形成する、請求項１３〜２５のいずれか一項記載のイソQC阻害剤、使用、方法、又は医薬組成物。
【請求項３２】
R4がHを表す、請求項１３〜３１のいずれか一項記載のイソQC阻害剤、使用、方法、又は医薬組成物。
【請求項３３】
XがOを表す、請求項１３〜３２のいずれか一項記載のイソQC阻害剤、使用、方法、又は医薬組成物。
【請求項３４】
YがOを表す、請求項１３〜３３のいずれか一項記載のイソQC阻害剤、使用、方法、又は医薬組成物。
【請求項３５】
式（I）の化合物が
【化８】
によって表され、式中、R2及びR3が請求項１３に定義されるとおりである、請求項１３〜３４のいずれか一項記載のイソQC阻害剤、使用、方法、又は医薬組成物。
【請求項３６】
式（I）の化合物が、
5-(ベンゾ[c][1,2,5]チアジアゾール-6-イル)-1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-フェニルイミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(2-ヒドロキシ-5-メチルフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(2-フルオロ-5-トリフルオロメチル)フェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(2-ブロモ-5-フルオロフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(4-プロポキシフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(4-クロロ-3-トリフルオロメチル)フェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(3-フルオロ-4(トリフルオロメチル)フェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(3-ヒドロキシ-4-メトキシフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(2-ヒドロキシ-3-メトキシフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(1H-ベンズイミダゾール-5-イル)-5-(1,1'-ビフェニル-4-イル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(3-クロロフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(4-クロロフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(2-クロロフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(4-フルオロフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-7-イル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(3-(1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)-5-フェニルイミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(3-(1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)-5-(2-ブロモ-4-フルオロフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(3-(1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)-5-(4-プロポキシフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(3-(1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)-5-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-[3-(1H-イミダゾール-1-イル)プロピル]-5-(4-ビフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(3-(1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)-5-(3-クロロフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(3-(1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)-5-(2-クロロフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(3-(5-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)-5-フェニルイミダゾリジン-2,4-ジオン；
5-(2-ブロモ-5-フルオロフェニル)-1-(3-(5-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(3-(5-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)-5-(4-プロポキシフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-[3-(5-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)プロピル]-5-(4-フェニルフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
5-(3-クロロフェニル)-1-(3-(5-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(3-(4-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)-5-フェニルイミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-[3-(4-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)プロピル]-5-(4-ビフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
5-(3-クロロフェニル)-1-(3-(4-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
3-(1H-ベンズイミダゾール-5-イル)-1',3'-ジヒドロ-2H,5H-スピロ[イミダゾリジン-4,2'-インデン]-2,5-ジオン；
5-(ベンゾ[c][1,2,5]チアジアゾール-6-イル)-1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-2-チオキソイミダゾリジン-4-オン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-フェニル-2-チオキソイミダゾリジン-4-オン；
1-(1H-ベンズイミダゾール-5-イル)-5-(1,1'-ビフェニル-4-イル)-2-チオキソイミダゾリジン-4-オン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(3-ヒドロキシ-4-メトキシフェニル)-2-チオキソイミダゾリジン-4-オン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-フェニル-4-チオキソイミダゾリジン-2-オン；
1-(1H-ベンズイミダゾール-5-イル)-5-(1,1'-ビフェニル-4-イル)-4-チオキソイミダゾリジン-2-オン；
3-(1H-ベンズイミダゾール-5-イル)-5-チオキソ-1',3'-ジヒドロ-2H-スピロ[イミダゾリジン-4,2'-インデン]-2-オン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(4-クロロフェニル)-4-チオキソイミダゾリジン-2-オン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(2,3,4-トリフルオロフェニル)-4-チオキソイミダゾリジン-2-オン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-6-イル)-5-(4-ブロモ-2-フルオロフェニル)-4-チオキソイミダゾリジン-2-オン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(2,3-ジフルオロ-4-メチルフェニル)-4-チオキソイミダゾリジン-2-オン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(4-クロロ-3-メチルフェニル)-4-チオキソイミダゾリジン-2-オン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-3-メチル-5-フェニルイミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(H-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-7-イル)-5-フェニルイミダゾリジン-2,4-ジオン；
又はそのすべての互変異性体及び立体異性体、又はそれらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物、若しくは多形体から選択される、請求項１３〜３５のいずれか一項記載のイソQC阻害剤、使用、方法、又は医薬組成物。
【請求項３７】
前記イソQC阻害剤が、1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(4-プロポキシフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオンの化合物であり、下記構造：
【化９】
、又はそのすべての互変異性体及び立体異性体、又はそれらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物、若しくは多形体を有する、請求項１〜３６のいずれか一項記載のイソQC阻害剤、使用、方法、又は医薬組成物。
【請求項３８】
イソQC阻害剤を含む診断アッセイ。
【請求項３９】
前記イソQC阻害剤が、請求項１３〜３７のいずれか一項において定義したようなその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、及び立体異性体を含む化合物である、請求項３８記載の診断アッセイ。
【請求項４０】
前記イソQC阻害剤が、(1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(4-プロポキシフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオンである、請求項３８又は３９のいずれか一項記載の診断アッセイ。
【請求項４１】
請求項１〜９のいずれか一項において定義したような疾患及び／又は容態のいずれか1つを診断する方法であって、
-該疾患及び／又は容態で苦しめられていることが疑われる対象から試料を収集する工程、
-該試料をイソQC阻害剤と接触させる工程、及び
-該対象が該疾患及び／又は容態によって苦しめられているか否かを決定する工程、
を含む、前記方法。
【請求項４２】
前記対象がヒトである、請求項４１記載の方法。
【請求項４３】
前記イソQC阻害剤が、請求項１３〜３１のいずれか一項において定義したようなその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、及び立体異性体を含む化合物である、請求項４１又は４２記載の方法。
【請求項４４】
前記イソQC阻害剤が、1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(4-プロポキシフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオンである、請求項４１〜４３のいずれか一項記載の方法。
【請求項４５】
前記試料が、血液試料、血清試料、脳脊髄液の試料、又は尿試料である、請求項４１〜４４のいずれか一項記載の方法。
【請求項４６】
検出手段として請求項３８〜４０のいずれか一項記載の診断アッセイと決定手段とを含む、請求項４１〜４５のいずれか一項記載の方法を実施するための診断キット。
【請求項４７】
前記イソQC阻害剤が、配列番号11、12、13、14、15、16、17、18、57、58、59、若しくは60のいずれかの配列を含むポリペプチド又は配列番号2、3、4、5、6、7、8、9、53、54、55、若しくは56のいずれかの配列を含む核酸によってコードされるポリペプチドの群から選択されるポリペプチドのいずれか1つを阻害する、上記の請求項のいずれか一項記載のイソQC阻害剤、使用、方法、キット、又は医薬組成物。
【請求項４８】
前記イソQC阻害剤が、配列番号11若しくは12のいずれかの配列を含むポリペプチド又は配列番号2若しくは3のいずれかの配列を含む核酸によってコードされるポリペプチドの群から選択されるポリペプチドのいずれか1つを阻害する、上記の請求項のいずれか一項記載のイソQC阻害剤、使用、方法、キット、又は医薬組成物。
【請求項４９】
前記イソQC阻害剤が、配列番号11の配列を含むポリペプチド又は配列番号2の配列を含む核酸によってコードされるポリペプチドを阻害する、上記の請求項のいずれか一項記載のイソQC阻害剤、使用、方法、キット、又は医薬組成物。
【請求項５０】
前記イソQC阻害剤が、配列番号12の配列を含むポリペプチド又は配列番号3の配列を含む核酸によってコードされるポリペプチドを阻害する、上記の請求項のいずれか一項記載のイソQC阻害剤、使用、方法、キット、又は医薬組成物。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９（ａ）】
【図１９（ｂ）】
【図２０（ａ）】
【図２０（ｂ）】
【図２１】
【図２２】
【図２３】
【図２４】
【図２５】
【図２６】
【図２７】
【図２８】
【図２９】
【図３０】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９（ａ）】
【図１９（ｂ）】
【図２０（ａ）】
【図２０（ｂ）】
【図２１】
【図２２】
【図２３】
【図２４】
【図２５】
【図２６】
【図２７】
【図２８】
【図２９】
【図３０】
【公表番号】特表２０１２−５０２００５（Ｐ２０１２−５０２００５Ａ）
【公表日】平成２４年１月２６日（２０１２．１．２６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５２５５５３（Ｐ２０１１−５２５５５３）
【出願日】平成２１年９月４日（２００９．９．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／０６１４４０
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０２６２０９
【国際公開日】平成２２年３月１１日（２０１０．３．１１）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．ウィンドウズ
【出願人】（５０５４０３１１９）プロビオドルグ エージー (39)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年１月２６日（２０１２．１．２６）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年９月４日（２００９．９．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／０６１４４０
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０２６２０９
【国際公開日】平成２２年３月１１日（２０１０．３．１１）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．ウィンドウズ
【出願人】（５０５４０３１１９）プロビオドルグ エージー (39)
【Ｆターム（参考）】
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