Ｇタンパク質共役受容体の活性化に伴う障害の治療に有用である、Ｇタンパク質共役受容体のペプチドリガンドを開示する。 （もっと読む）

本発明は、キノキサリン誘導体を用いるＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノキサリン誘導体の投与によって自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動能、移植拒絶反応、移植片拒絶反応または肺損傷から選択される１以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

本発明は、血液適合性部分及び／又は治癒促進性部分を付加されて有するポリマーでコーティングされた埋込型医療デバイス、及び血管疾患の治療における当該デバイスの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】血液凝固阻害抗体を提供する。
【解決手段】ｉｎ ｖｉｖｏでネイティブヒトＴＦに高い親和性と特異性で結合するモノクローナル抗体からなる。かかる抗体は、それのみ、またはＴＦ：ＶＩＩａコンプレックスの存在下の何れであっても、第Ｘ因子がＴＦまたは該コンプレックスに結合することを妨げるように、ネイティブヒトＴＦと結合することが可能であり、それゆえ血液凝固を低下させる。ネイティブヒトＴＦに対して優勢な配座エピトープに特異的に結合できる。 （もっと読む）

本発明は、ＬＣＡＴポリペプチドを改変することによって、アテローム性動脈硬化症、冠動脈性心疾患、血栓症を治療し、そして、被験者のコレステロールの蓄積を低減し、または、予防するための化合物、医薬組成物、および、方法を提供する。 （もっと読む）

抗凝固剤と組み合わせたか又は組み合わせていない、実質的に活性を有さない、特に抗凝固活性を有さない変異アンチトロンビンの、血液凝固異常と関連するか又はそれに伴う病変の予防又は治療を意図する薬剤の製造のための使用。 （もっと読む）

Ｇタンパク質共役受容体の活性化に付随する疾患の治療に有用な、Ｇタンパク質共役受容体のペプチドリガンドが開示される。 （もっと読む）

薬剤を必要とする患者、特に、脳卒中患者内の虚血組織または器官の再灌流を刺激するための薬剤の製造のためのトロンボモジュリンの使用。再灌流の改善に関する本発明の１つの実施態様によるトロンボモジュリンの血栓溶解効果は、驚くべきことに中大脳動脈（ＭＣＡ）の安定した閉塞を伴う動物モデルにおいて見出された。閉塞ＭＣＡを伴うマウスを可溶性トロンボモジュリンで治療し、そして驚くべきことに脳血流（ＣＢＦ）の増大により測定されるような実質的な再灌流を呈した。動物研究からのトロンボモジュリンに関する公知の抗凝固剤効果は、単に血流を回復させるよりもむしろ血液凝固を予防する能力を示唆したので、この知見は予想外であった。 （もっと読む）

【課題】胚性幹細胞および成体幹細胞の分化を誘導して種々の細胞型（肥満細胞、メラノサイトおよび始原生殖細胞を含む）を生じ得る、ポリヌクレオチドを提供すること。白血病、血友病、および変性疾患（例えば、アルツハイマー病）の処置に用いられ得る、ポリヌクレオチドを提供すること。
【解決手段】ヒト由来の幹細胞増殖因子様ポリペプチドあるいはそれらの成熟タンパク質コード部分からなる群から選択されるヌクレオチド配列を含む、単離されたポリヌクレオチド。 （もっと読む）

本発明は、呼吸器障害、例えば喘息、鼻炎およびＣＯＰＤの処置用医薬として有用なアミド化合物に関する。 （もっと読む）

【課題】服薬順応度が高く、口腔内で速やかに溶解する速溶性製剤を簡便、且つ経済的に製造できる方法及びその製造のための薬剤包装装置を提供する。
【要約】本発明は経口投与用速溶性製剤の製造方法及びその製造、並びに包装装置に関し、薬剤学的活性成分と糖又は糖アルコール類を含む混合粉末を包装材に充填させた後、この充填物を加熱することを特徴とし、このような本発明によれば、服薬順応度が高く、口腔内で速やかに溶解する経口投与用速溶性製剤を簡便、且つ経済的に製造できる。 （もっと読む）

置換されているモルホリン−４−イル部分により２位で置換されている一連の６，７−ジヒドロ−［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン誘導体は、ＰＩ３キナーゼ酵素の選択的阻害剤であり、したがって、医学において、例えば炎症、自己免疫、心臓血管、神経変性、代謝、腫瘍、侵害又は眼の状態の処置において有益である。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも２つのドメインを含む生物学的に活性なタンパク質に関し、前記少なくとも２つのドメインの第１のドメインは、前記生物活性を有し、かつ／または媒介するアミノ酸配列を含み、前記少なくとも２つのドメインの第２のドメインは、好ましくは少なくとも約１００アミノ酸残基からなり、ランダムコイルコンフォメーションを形成するアミノ酸配列を含み、これにより前記ランダムコイルコンフォメーションは、前記生物学的に活性なタンパク質のインビボおよび／またはインビトロ安定性の増大を媒介する。さらに、本発明の生物学的に活性なタンパク質をコードする核酸分子、ならびに前記核酸分子を含むベクターおよび細胞が開示される。さらに、本発明は、本発明の化合物を含む組成物、ならびに本発明の生物学的に活性なタンパク質、核酸分子、ベクターおよび細胞の特定の使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は式Ｉの化合物に関し、
式中、Ｒ１；Ｒ２；Ｒ３；Ｒ４；Ｒ５；Ｒ６；Ｒ７；Ｒ８；Ｒ９；Ｒ１０；Ｒ１１；Ｒ１２；Ｒ１３；Ａ；Ｂ；ＤおよびＥは、特許請求の範囲に示した意味を有する。式Ｉの化合物は、価値のある薬理活性化合物である。これらは、血小板に対して強力な抗凝集効果を示し、そのため、抗血栓効果があり、例えば、血栓塞栓症または再狭窄のような心臓血管障害の治療および予防に適している。これらは、血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の可逆的拮抗薬であり、一般的には血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の望ましくない活性化が存在する病態に、または血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の阻害が意図される治療または予防に適用することができる。本発明はさらに式Ｉの化合物の製造方法、それらの使用（特に薬剤中で活性成分として）、およびそれらを含有する薬学的製剤に関する。
【化１】

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本発明は、全般には、筋骨格障害、軟部組織障害および血管疾患などの治療用途に向けた、ｉｎ ｓｉｔｕでの制御放出のための血小板由来成長因子（ＰＤＧＦ）を含有するフィブリンシーラントに関する。さらに、本発明は、シーラントを製剤するために使用されるフィブリノーゲン複合体（ＦＣ）成分の含有量を加減することによりフィブリンシーラントからのＰＤＧＦタンパク質の放出を加減する方法も提供する。状態または障害の治療のためには、フィブリンシーラントから一旦放出されたＰＤＧＦがその生物学的活性を保持することにより、ｉｎ ｖｉｔｒｏまたはｉｎ ｖｉｖｏでその期待される生物学的活性を当該ＰＤＧＦが媒介できるようにすることが企図される。 （もっと読む）

本発明は、吸血性節足動物の唾液腺に由来するトロンビン・インヒビター、特に、２または３箇所の異なる部位でトロンビンと相互作用することにより作用する二価および三価のトロンビン・インヒビターに関する。

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【課題】血液凝固因子の一つである、フォンビルブランド因子に特異的に結合して、その分解を阻害する新規ペプチド、及びその使用方法、並びに、フォンビルブランド因子切断酵素活性阻害剤、及び一次止血血栓形成促進剤を提供する。
【解決手段】特定のアミノ酸配列を有し、フォンビルブランド因子への結合活性を有するペプチド。また、ヒトADAMTS13タンパク質のアミノ酸配列の一部であって、特定のアミノ酸配列において、N末端側に1〜22個のアミノ酸が付加したアミノ酸配列からなるか、又はC末端側に1〜3個のアミノ酸が付加したアミノ酸配列からなり、フォンビルブランド因子への結合活性を有するペプチド。上記ペプチドを含有する薬剤は、フォンビルブランド因子切断酵素活性阻害剤や、一次止血血栓形成促進剤として用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、メタボリックシンドローム、２型糖尿病、肥満又は糖尿病前症に罹患している患者を処置する方法であって、患者の中枢神経系内、とりわけ中枢神経系の視床下部内でのノルアドレナリン作動性ニューロンに対するドパミン作動性ニューロンの活動比率を高めるステップを含む方法を対象とする。
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【課題】ヒトまたはヒト化モノクローナル抗体ならびにその断片、誘導体およびホモログでありうる。これらは思いがけない「プラトー効果」を示しうるリガンドを提供する。
【解決手段】本発明はリガンドおよびその製造方法ならびに前記リガンドを含む医薬製剤からなる。本リガンドは、因子または因子の複合体に結合し、モル過剰の状態であっても、前記因子または因子複合体の生理学的機能部位の機能を部分的にのみ損ないうる。それゆえ、本リガンドは、出血の危険を最小限に抑えつつ凝固障害および凝固障害に起因する血栓性病態を処置するのに、とりわけ適している。リガンドがモル過剰に存在しても、影響を受ける部位の生理学的機能をいくらか残すためには、本発明のリガンドの性質は特に有用である。 （もっと読む）

ＢＭＰ−１０のアゴニストおよびアンタゴニストを用いて、心臓、腎臓および血管の細胞機能および恒常性を調整する方法および組成物が開示されている。特に、ＢＭＰ−１０関連の血管、腎臓、線維性および心臓の疾患および／または障害を治療、予防、および／または診断する方法が開示されている。ＢＭＰ−１０モジュレータ、例えば、アゴニストおよびアンタゴニストを評価するスクリーニング方法も開示されている。 （もっと読む）