構造式 I を有する、ジペプチジルペプチダーゼIV（DPP-IV）阻害物質を提供する。ここで、 n は 1 から 3 の数であり、また、 X は、 CH₂基 、 S 、 O 、 CF₂基もしくは C(CH₃)₂基であり、また、 Z は、 H 、 ハロゲン基、ヒドロキシル基、 (C_1-6)アルコキシ基、 (C_1-12)アルキル基、 (C_3-12)シクロアルキル基、フェニル基、もしくはヘテロアリール基であり、ここでフェニル基およびヘテロアリール基は、オプションとして
R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができ、また、オプションとして X と隣接する環員炭素原子と Z とが縮合シクロプロピル基を形成し、また、オプションとして X を含んだ環の結合のうちのひとつが二重結合であり、また、 CrⁱRⁱⁱ 、 R¹ 、 R¹、 R³
、 R⁴ および R⁵ については本明細書中で述べる。これらの化合物を調製する方法、ならびに、糖尿病（特にII型糖尿病）および他の関連する疾患を処置するための方法について、構造式 I の化合物を、これらの化合物を含むような薬学的組成物中で用いることによって記載した。これらの化合物と他の抗糖尿病薬とを配合した薬学的組成物についても本明細書中に記載した。
【化２２５】
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FPRL1受容体を選択的に活性化する化合物が開示される。さらに、治療有効量の開示化合物を対象に投与して、白血球輸送の重要ステップを調節し、また好中球を介した組織損傷を予防し、以って炎症反応を緩和するという方法も開示される。加えて、有効量の開示化合物を投与し、以ってFPRL1受容体を調節する、または特異的に作動させるという方法もまた開示される。
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本発明は、ＩＬ−１８のモニタリングに適した方法に関する。本発明はまた、疾患を診断する目的、および、ＩＣＥインヒビターまたは他の治療に対する応答を評価する目的のために、ヒト体液中のＩＬ−１８を測定するための方法を提供する。これらの方法は、ＩＬ−１８を調節する化合物の発見、または開発において有用である。ＩＬ−１８レベルをモニターすることは、ＩＬ−１８介在性疾患の経過およびＩＬ−１β介在性疾患の経過の両方をモニターするための方法を提供する。
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式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｘおよびｎは請求項１に示されている意味を有する）はチロシンキナーゼ、特にＴＩＥ−２、およびＲａｆキナーゼの阻害剤であり、すなわち腫瘍の処置に用いられる。

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新規ポリペプチドならびにこれを作製および使用する方法が、本明細書で説明されている。これらのポリペプチドは、2個のアミノ酸モチーフ間にテザーを提供する架橋(「炭化水素ステープル」)部分を含み、これはそのポリペプチドの二次構造を拘束する。本明細書で説明されたポリペプチドを使用し、過剰なまたは不適切な細胞死を特徴とする疾患を治療することができる。 （もっと読む）

本発明は生体マーカーの免疫組織化学的同定方法に関する。本発明は、Ｒａｆキナーゼ阻害剤の生体マーカーとしての腫瘍細胞中のホスホＥＲＫ（ｐＥＲＫ）レベルの使用に関する。本発明はまた、癌を検出するための診断アッセイのための方法および組成物も提供する。
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ヒト被験体におけるインターフェロン治療に応答性の状態を治療するための、医薬品の調製における使用のための組成物が、開示される。特に、本発明はインターフェロン−τを含有する薬学的組成物、およびこれの使用方法に関係する。この組成物は、インターフェロン−τが存在しない被験体の血中（２’，５’）−オリゴアデニレート合成酵素（ＯＡＳ）レベルに対して、被験体の血中ＯＡＳレベルの増加を生じるのに有効な量で、腸管への経口投与に適した投薬形態のインターフェロン−τを包含する。 （もっと読む）

本発明は、抗原結合分子（ＡＢＭ）に関する。特定の実施形態において、本発明は、ヒトＣＤ２０に特異的であるキメラ抗体、霊長類化抗体、またはヒト化抗体を含む、組換えモノクローナル抗体に関する。さらに、本発明は、このようなＡＢＭをコードする核酸分子、ならびにこのような核酸分子を含むベクターおよび宿主細胞に関する。本発明はさらに、本発明のＡＢＭを製造するための方法、および疾患の治療においてこれらのＡＢＭを使用する方法に関する。さらに、本発明は、Ｆｃレセプター結合の増加およびエフェクター機能の増加を有する抗体を含む改善された治療特性を有する、グリコシル化の修飾を有するＡＢＭに関する。 （もっと読む）

本発明は、ぜんそく感受性Ｇタンパク質共役受容体（ＧＰＲＡ）及びぜんそく関連選択的スプライス遺伝子１（ＡＡＡ１）遺伝子の発現を、短鎖干渉核酸（ｓｉＮＡ）分子を用いて調節するのに有用な化合物、組成物、及び方法に関する。また、本発明は、ＧＰＲＡ及び／又はＡＡＡ１遺伝子の発現経路及び／又は低分子核酸分子を用いたＲＮＡ干渉（ＲＮＡｉ）に関与する他の遺伝子の発現及び活性を調節するのに有用な化合物、組成物、及び方法に関する。特に本発明は、ＧＰＲＡ及び／又はＡＡＡ１遺伝子の発現の調節に用いられる、短鎖干渉核酸（ｓｉＮＡ）、短鎖干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）、二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ）マイクロＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ）、短鎖ヘアピンＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）等の低分子核酸分子及び方法を特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、コリン作動性ムスカリン受容体遺伝子の発現を、短鎖干渉核酸（ｓｉＮＡ）分子を用いて調節するのに有用な化合物、組成物、及び方法に関する。また、本発明は、コリン作動性ムスカリン受容体遺伝子の発現経路及び／又は低分子核酸分子を用いたＲＮＡ干渉（ＲＮＡｉ）に関与する他の遺伝子の発現及び活性を調節するのに有用な化合物、組成物、及び方法に関する。特に本発明は、Ｍ３ムスカリン性アセチルコリン受容体又はコリン作動性ムスカリン３受容体（ＣＨＲＭ３）等のコリン作動性ムスカリン受容体遺伝子の発現の調節に用いられる、短鎖干渉核酸（ｓｉＮＡ）、短鎖干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）、二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ）マイクロＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ）、及び短鎖ヘアピンＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）等の低分子核酸分子並びに方法を特徴とする。 （もっと読む）

式（I）の化合物を本明細書に記載する。これらの化合物はカンナビノイド受容体リガンドとして作用することが示され、したがって動物においてカンナビノイド受容体の仲介に関連する疾患の処置に有用である。

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本発明は、血管透過性の亢進または血管新生の亢進が関与する疾患に罹患している患者を治療する方法であって、治療有効量の、ＰＥＤＦ、ＰＥＤＦ ４４ ＡＡペプチド、ＰＥＤＦ ４４ ＡＡペプチドの相同体、アミノ酸残基の１０１番目のグルタミン酸、１０３番目のイソロイシン、１１２番目のロイシン及び１１５番目のセリンが置換されていないＰＥＤＦ ４４ ＡＡペプチドの相同体、またはＰＥＤＦ受容体を活性化する薬剤を患者に投与することを含む方法に関する。治療する疾患には、敗血症、急性呼吸窮迫症候群、ネフローゼ症候群、糖尿病性神経障害、前増殖性の糖尿病性網膜症、癌、または増殖性の糖尿病性網膜症が含まれるが、これらに限定されるものではない。 （もっと読む）

本発明は、細菌のＡＤＰ−リボシル化外毒素クラスのタンパク質（ｂＡＲＥ）の安定化、ｂＡＲＥクラスのタンパク質の分析法、ｂＡＲＥクラスの細菌タンパク質の安定化法、安定化ｂＡＲＥタンパク質を含んでなる組成物、実質的に完全なｂＡＲＥタンパク質を含んでなる組成物、前記のものを組み込んだ免疫原性組成物製剤に関する。本発明は、（ｉ）非解離条件下でｂＡＲＥタンパク質を分離する方法；（ｉｉ）ｂＡＲＥタンパク質の完全性の程度を判断する方法；（ｉｉｉ）ｂＡＲＥタンパク質を安定化できる安定化剤；（ｉｖ）ｂＡＲＥタンパク質を安定化する方法を提供する。
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式（Ｉ）の化合物、および炎症応答（例えば、ＡＧＥおよび糖化タンパク質蓄積から生じるもの）を調節する際に有効な化合物を含有する組成物および／または方法が提供されている。平滑筋細胞増殖およびそれに関連した疾患または病気を調節する際に有効な化合物を含有する組成物および／または方法もまた、提供されている。本発明は、平滑筋細胞増殖（これは、ＩＬ−６、ＩＬ−１、ＴＮＦ−α、ＭＣＰ−１のような炎症誘発性サイトカインにより、またはペルレカン（ｐｅｒｌｅｃａｎ）、ヘパリン硫酸プロテオグリカン（ＨＳＰＧ）の発現を誘発することにより、媒介され得る）を阻止する化合物および組成物を提供する。

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免疫学的障害および関連する障害の処置のためのＢＡＦＦアンタゴニストの投与のための、治療養生法が記載される。養生法は、一連の投与の前に、短期間のＢＡＦＦアンタゴニスト投与単位、その後の長時間の無処置期間を含む。本発明は、免疫学的障害の有効な処置が、治療有効量のＢＡＦＦアンタゴニストの短期間の投与、その後、次の投与期間前の長期間にわたってそのアゴニストの投与を一時的に中断することによって達成されるという理解から生じる。 （もっと読む）

この発明は、苦痛、不快感、掻痒、刺激および／または疼痛に対する予防、軽減および／または治療、および／または前記症状に対する組織の保護のための医薬用、皮膚医学用あるいは美容化合物あるいは医療用製品を作成するための、以下の一般式 ＡａＸｘＹｙ（Ｉ）からなる生体適合性ポリマーの適用法に関し、ここで：Ａはモノマー、ＸはＲＣＯＯＲ′基、ＹはＡに結合されるとともに以下の式−ＲＯＳＯ３Ｒ′あるいは−ＲＮＳＯ３Ｒ′のいずれかに相当する酸素あるいは窒素スルホナート基であり、ここで：Ｒは脂肪族炭化水素鎖であって、場合によってこれは分岐しおよび／または非飽和で、複数の芳香環を有することが可能であり、Ｒ′は水素原子または陽イオン、ａはモノマー数、ｘはＸ基によるモノマーＡの置換率、ｙはＹ基によるモノマーＡの置換率である。この本発明の対象である生体適合性ポリマーの適用による疼痛治療によって、いくつかの場合においては治療されている疾病の本質的な治癒の効果をもたらすことが可能である。細胞外基質の変化と結合された慢性的かつ痛みの伴った疾病において、この変化の原因とはかかわりなく改善またはそれどころか真性の治癒が確認された。 （もっと読む）

本発明は、インスリン様成長因子−１受容体（ＩＧＦ−１受容体）アゴニストおよび抗癌化学療法剤を投与することを含む癌治療の方法を提供する。また、抗癌化学療法剤にカップリングされたＩＧＦ−１受容体リガンドを含む癌治療のための化合物をも提供する。また、抗癌化学療法剤にカップリングされたインスリン受容体リガンドを含む癌治療のための化合物をも提供する。 （もっと読む）

本発明は、ヒト（特に、被験体自身）から、単純かつ効率的な様式において、大量に均一な幹細胞および／または前駆細胞を調製するための方法を提供する。本発明はさらに、本発明の幹細胞および／または前駆細胞を使用して、大量に組織移植片または組織片を調製するための方法を提供する。本発明は予想外に、脂肪吸引廃液が大量の幹細胞を含むことを発見し、このような脂肪吸引廃液から幹細胞を調製するための方法を確立した。そしてこれにより、上記の目的を達成した。 （もっと読む）

本発明は、本明細書でゼリー-ロールフォールドを含有する分泌タンパク質として、特にサイトカインのTNF(腫瘍壊死因子)様ファミリーのメンバーとして、具体的にはC1q様タンパク質として同定された、INSP163と名付けられた新規なタンパク質、並びに疾患の診断、予防及び治療におけるこのタンパク質及びそのコード遺伝子由来の核酸配列の使用に関する。
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本発明は、哺乳動物の血漿におけるコレシストキニン（ＣＣＫ）の基礎レベルを維持するための方法、またはコレシストキニン（ＣＣＫ）のレベルを低下させるための方法に関する。さらに、本発明は、哺乳動物における痛みを処置するための方法、より具体的には、哺乳動物における腹痛を処置するための方法を提供する。上記方法は、非膵臓プロテアーゼまたは非膵臓プロテアーゼを含む組成物を、哺乳動物に投与する工程を包含する。本発明の方法は、急性膵炎または慢性膵炎および関連した状態を患う哺乳動物における腹痛を処置するために、特に有用である。 （もっと読む）