本発明は、種々のＣ．ｅｌｅｇａｎｓ遺伝子の、そしてそれらの対応する遺伝子産物の、ＲＮＡ干渉（ＲＮＡｉ）の方法によって同定可能な細胞分裂の間の、クロマチン分離における、有意な機能的役割、およびその全ての生物学的に機能的な誘導体を含む、前記遺伝子の機能的オーソログの同定および単離に関する。本発明はさらに、抗−増殖性薬剤の開発または単離における、（前記オーソログを含む）前記遺伝子および遺伝子産物の使用、特に適切なスクリーニング方法におけるそれらの利用、および増殖性および他の疾患の診断および治療のためのそれらの使用に関する。特に、本発明は、増殖性疾患の治療のための、前記遺伝子から由来する、低分子干渉ＲＮＡの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、慢性関節リウマチおよびその症状を処置する新規な方法ならびに慢性関節リウマチおよびその臨床症状の処置において有用な薬物を同定およびスクリーニングする新規な方法を含む。ヒトリウマチ関節のコンピュータモデルの標的化操作は、一部の癌に対する効果を有することが既知である接着分子、ＣＤ９９の活性が慢性関節リウマチの病態生理学に著しい影響を有するという驚くべき結果を提供した。ＣＤ９９の活性の阻害は、慢性関節リウマチの症状を軽減することが予想される。
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ヒトを含む哺乳類におけるうつ病、並びにうつ病及び、非限定的に、不安、睡眠障害及び心的外傷後ストレス障害により例示される付随する疾患、障害又は状態の治療方法が提供される。上記方法はａ）アルファ−２デルタ（Ａ２Ｄ）リガンド又はそのプロドラッグ又は前記Ａ２Ｄリガンド若しくは前記プロドラッグの医薬として許容される塩を含む活性成分及び、（ｂ）選択的セロトニン再取り込み阻害剤（ＳＳＲＩ）又はそのプロドラッグ又は前記ＳＳＲＩ若しくは前記プロドラッグの医薬として許容される塩、（ｃ）選択的ノルアドレナリン再取り込み阻害剤（ＳＮＲＩ）又はそのプロドラッグ又は前記ＳＮＲＩ若しくは前記プロドラッグの医薬として許容される塩及び（ｂ）及び（ｃ）の混合物から選ばれる活性剤の組み合わせを有効な量で上記哺乳類に投与することを含む。治療的に有効な量の（ａ）Ａ２Ｄリガンド又はそのプロドラッグ又は前記Ａ２Ｄリガンド若しくは前記プロドラッグの医薬として許容される塩及び（ｂ）ＳＳＲＩ又はそのプロドラッグ又は前記ＳＳＲＩ若しくは前記プロドラッグの医薬として許容される塩、（ｃ）ＳＮＲＩ又はそのプロドラッグ又は前記ＳＮＲＩ若しくは前記プロドラッグの医薬として許容される塩及び（ｂ）及び（ｃ）の混合物から選ばれる活性剤を含む医薬組成物がまた提供される。上記治療及び上記医薬組成物に好ましい活性成分はプレガバリン、ガバペンチン、セルトラリン及びレボキセチンを含む。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）
【化１】


［式中のあらゆる変数は本明細書で定義する通りである］
で表されるペプチジル複素環式ケトンの新規な製造方法に関する。本発明は、更に、新規な薬学的塩およびそれらの製造方法にも関する。前記式（Ｉ）で表されるペプチジル複素環式ケトンはトリプターゼの効力のある選択的阻害剤であり、呼吸管に関連した炎症病、例えば喘息およびアレルギー性鼻炎などの治療および予防で用いるに有用である。
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本発明は、ユビキチン−プロテオソーム経路のタンパク質（UBP8rp）をコードする新規遺伝子に関する。本発明はまた、調節物質をスクリーニングするためのUBP8rpポリペプチドの使用と、乾癬、乾癬性関節炎、関節リウマチ、喘息、炎症性腸疾患、および多発性硬化症のような慢性炎症性疾患を治療するための該調節物質の使用に関する。本発明はさらに、該慢性炎症性疾患を診断するためのUBP8rp遺伝子中に位置する2対立遺伝子性マーカーの使用に関する。 （もっと読む）

【解決手段】 本発明では、プロテアソーム活性を抑制することで、アポトーシスを制御することができるボロン酸化合物、ボロン酸エステル、その組成物を提供する。前記化合物と組成物は、アポトーシスを誘導する方法、及びプロテアソーム活性と直接的または間接的に関連する癌やその他の疾患などの疾患を治療する方法に利用されうる。 （もっと読む）

化合物の局所的送達のための方法、組成物および装置を提供する。特定の実施形態においては、放射圧を用いて標的部位にキャリアを指向させ、そして、別の放射を用いて限局性キャリアをフラグメント化することにより、会合した化合物を放出する。超音波放射は放射圧およびフラグメント化のための発生源として好ましい。ターゲティングおよびフラグメント化が投与部位の画像化と組み合わせられる実施形態も包含される。キャリアを使用することなく化合物を局所送達する別の実施形態も開示される。 （もっと読む）

本発明は、ミセルカゼインの酸可溶性蛋白質と呼ばれる、ミセルカゼインの酸性化及び沈殿カゼインからの分離によって得られるミルク画分に関する。前記ミルク画分及び特にそれらのある種の亜画分は、生物活性を有し、ｉｎ ｖｉｔｒｏにおいてＧＬＰ−１遊離を促進することが発見された。これらの結果に基づいて、ミセルカゼインの酸可溶性蛋白質は、ＩＩ型糖尿病、肥満の治療及び予防に有用であり得、胃腸管に対するその他の目的で調製乳にさらに添加しうる。 （もっと読む）

【課題】 グルカゴン様ペプチドを含む薬学的製剤の保存寿命を増大するための方法。 （もっと読む）

式（Ｉ）によって表される化合物：


（Ｉ）、これらの医薬適合性の塩もしくはＮ−オキシドは、癌の治療に有用である。
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幼児における一般的健康状態を改善し、そして不穏状態、食物摂取後の嘔吐及び鼓腸を減少させるために、乳児用食品への栄養補助食品としてコラーゲン加水分解物を使用することが提案される。
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本発明は、Ｗｎｔ／β−カテニンの経路により標的とされる遺伝子の選択的抑制等の、β−カテニン／ＴＣＦ活性化転写の調節を行うための化合物及び方法を提供する。
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より長い血清半減期またはより高い血清安定性を有するＥＰＭペプチド融合タンパク質を含めて、ＥＰＭペプチドが開示される。ＥＰＭペプチドまたは融合タンパク質を含む組成物、および治療または予防を必要とする患者に治療上または予防上有効な量のＥＰＭペプチドまたは融合タンパク質を投与することによって疾患を治療または予防する方法も開示される。 （もっと読む）

Ｔｒｐ−ｐ８アゴニストおよびＴｒｐ−ｐ８アンタゴニストを含む、低分子Ｔｒｐ−ｐ８モジュレータ、低分子Ｔｒｐ−ｐ８アゴニストを含む組成物、並びに新規低分子Ｔｒｐ−ｐ８モジュレータを同定かつ特徴づける方法、新規Ｔｒｐ−ｐ８を発現する細胞の生存性を減少させ、そして／または成長を阻害する方法、Ｔｒｐ−ｐ８が仲介する陽イオン流入を活性化する方法、アポトーシスおよび／または壊死を刺激する方法、並びに、例えば肺癌、乳癌、結腸癌および／または前立腺癌疾患、および、良性前立腺肥大などＴｒｐ−ｐ８発現に関わる他の疾患処置用関連方法、が提供される。
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ＤＸ−８９０は、エラスターゼを阻害する。ＤＸ−８９０は、単一のポリエチレングリコール部分に結合され得る。ポリエチレングリコールは、少なくとも１８ｋＤａの分子量であり、そしてポリペプチドのＮ末端に対する単一の共有結合によってこのポリペプチドに結合される。１局面では、本発明は、ａ）エラスターゼに特異的に結合して阻害するＫｕｎｉｔｚドメインを含むポリペプチドと、ｂ）このポリペプチドと物理的に会合して、この化合物の分子量を増大する非タンパク質部分とを含む、化合物を特徴とする。
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本発明は、第１の量の５−ＨＴ_３受容体アゴニスト活性またはその薬学的に許容され得る塩、水和物、もしくは溶媒和物を有する化合物、および第２の量の少なくとも１つの胃酸抑制剤（例えば、プロトンポンプ阻害薬、Ｈ_２受容体アンタゴニストおよびその薬学的に許容され得る塩、水和物または溶媒和物、またはアシッドポンプアンタゴニストもしくはその薬学的に許容され得る塩、水和物、もしくは溶媒和物）を、被検体に同時投与することを含む、処置の必要な被検体における胃腸管運動障害を処置する方法に関し、ここで第１または第２の量は共に治療有効量を含む。特に、該方法はGERDを処置するためであり、夜間GERDを含む。本発明は更に、５−HT_３受容体アゴニスト活性、またはその薬学的に許容され得る塩、水和物、もしくは溶媒和物を有する化合物の治療有効量を被験体に投与することを含む、処置の必要な被験体における夜間GERDを処置する方法に関する。本発明は更に、それの必要な被験体における増加する食道の運動の方法に関する。増加する食道の運動の方法は、５−HT_３受容体アゴニスト活性、またはその薬学的に許容され得る塩、水和物、もしくは溶媒和物を有する化合物を投与することにより得られ得る。同時投与はまた、食道の運動を増加させるために使用され得る。 （もっと読む）

ペットに投与するための薬物組成物を提供する。該組成物は、一般的にペットが気に入るようなフィルムを提供するフィルム、薬物および香料添加組成物を含む。 （もっと読む）

新規ポリペプチドをコードする菌類の核酸配列が本願明細書に開示される。これらの核酸配列がコードするポリペプチドならびに前記ポリペプチド、ポリヌクレオチド、または抗体の誘導体、変異体、突然変異体または断片もまた開示される。本発明のEXOX核酸およびタンパク質と呼ぶ新規ロイシンアミノペプチダーゼ(LAP)ならびに他のアミノ-およびカルボキシルペプチダーゼポリペプチドは、種々の医療、研究および商業的応用に有用である。
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本発明は、治療用、化粧品用、薬用化粧品用、予防薬用、診断用、標的検証用、およびゲノム上の発見用アプリケーションの使用を含む、様々なアプリケーションにおける遺伝子発現の調節に有効な方法および試薬に関する。特に、本発明は低分子干渉核酸（ｓｉＮＡ）、低分子干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）、二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ）、マイクロＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ）、および標的核酸配列に対してＲＮＡ干渉（ＲＮＡｉ）を仲介できる短鎖ヘアピン型ＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）分子、等の化学修飾した低分子核酸に関する。低分子核酸は、任意の疾患（例、癌、増殖性、炎症性、代謝性、自己免疫、神経系、眼疾患）、状態、形質（例、発毛および脱毛）、遺伝子発現あるいは細胞、組織、または器官における作用の調節に対応する遺伝子型または表現型の治療に有効な低分子核酸である。そのような低分子核酸は、全身的、局所的、または外用的に投与することができる。 （もっと読む）

新規な尿素誘導体は、チロシンキナーゼ、特にＴＩＥ−２、およびＲａｆキナーゼの阻害剤であり、腫瘍の治療に用いることができる。 （もっと読む）