遅延タンパク質へのカップリングにより遅延される、新規なGLP-1アゴニスト （もっと読む）

本発明は、慢性炎症性腸疾患の際の鉄分布障害の処置におけるエリスロポエチンの使用に関する。 （もっと読む）

グルカゴン様ペプチド-1のペプチド類似体、その医薬的に許容可能な塩、哺乳動物を処置するためのかかる類似体を使用する方法、及び前記類似体を含む処置に有用な医薬組成物について開示する。 （もっと読む）

本開示は、新規な血管内皮増殖因子受容体（VEGFR）結合ポリペプチド、および血管内皮増殖因子（VEGF）によって媒介される生物活性を阻害するためのこれらのポリペプチドの使用法に関する。本開示はまた、単一ドメイン結合ポリペプチドに関する様々な改良を提供する。

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本発明は式（I）の化合物に関する：（I）、式中、Z、R^1-5、X、n、A¹およびA²は、説明および特許請求の範囲に記載される通りの意味を持つ。該化合物はDPP-IV阻害剤として有用である。本発明は、このような化合物の調製、ならびに薬剤としてのその製造にも関する。

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下痢止め有効量のグルタミン、下痢止め有効量の（単数または複数種類の）発酵性繊維、下痢止め有効量の(単数または複数種類の)酸化防止剤、及び下痢止め有効量の(単数または複数種類の)オメガ-３脂肪酸を含む、GI管炎症の哺乳類に経口投与するのに好適な組成物。 （もっと読む）

甲状腺刺激ホルモンは、抗−炎症性活性を有することが示されている。甲状腺刺激ホルモンのポリペプチドは、独立型療法として、又は他の抗−炎症剤と共に、抗−炎症剤として使用される。さらに、甲状腺刺激ホルモンは、グルココルチコイド処理の抗−炎症活性を増強するために使用され得る。 （もっと読む）

ポリヌクレオチドを送達する方法、及び送達用組成物を提供する。一実施態様は、標的シグナルに機能的にリンクされたタンパク質導入領域を含む、組み換えポリヌクレオチド結合タンパク質を含む非ウイルスベクターを提供する。また、非核性細胞小器官のゲノムを改質する方法を提供する。 （もっと読む）

白内障、老眼、黄斑変性、および他の網膜症、緑内障、ブドウ膜炎ならびに多様な角膜の障害の進展の停止において使用される眼科で許容できる組成物が開示される。該組成物はまた、白内障、老眼、緑内障および黄斑変性を包含する加齢に関係する眼の障害の進展を予防若しくは遅延するための予防的処置としても有用である。該組成物は、製薬学的に許容できる担体若しくは希釈剤、ならびに式［式中Ｒ_１およびＲ_２は独立にＨ若しくはＣ_１ないしＣ_３アルキルであり；Ｒ_３およびＲ_４は独立にＣ_１ないしＣ_３アルキルであり；また、式中Ｒ_１およびＲ_２は一緒になって、若しくはＲ_３およびＲ_４は一緒になって、または双方がシクロアルキルであってもよく；Ｒ_５はＨ、ＯＨ若しくはＣ_１ないしＣ_６アルキルであり；Ｒ_６はまたはＣ_１ないしＣ_６アルキル、アルケニル、アルキニルまたは置換アルキル若しくはアルケニルであり；Ｒ_７はＣ_１ないしＣ_６アルキル、アルケニル、アルキニルまたは置換アルキル若しくはアルケニルであるか、あるいは式中Ｒ_６およびＲ_７、若しくはＲ_５、Ｒ_６およびＲ_７は一緒になって環中に３から７個までの原子を有する炭素環若しくは複素環を形成する］を有する最低１種の化合物を含んでなる。
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本発明は一般式(I)


〔式中、Aは次式


（式中、R¹、R^２、R⁴、R⁵及びR⁶は(特に)それぞれH、ハロゲン原子、OH、アルキル基又はアルコキシ基を表わし、R³はH、アルキル基又は−COR¹⁰基を表わし、R¹⁰はH、アルキル基又はアルコキシ基を表わし、そしてWは結合手、−CH₂−CH₂−、−CH＝CH−、−O−、−S−又は−NR¹¹−基を表わし、R¹¹はH又はアルキル基を表わす）の基を表わし；
Xは−CO−、−Y−CO−、−O−Y−CO−又は−NR¹²−Y−CO−基を表わし、Yはアルキレン基又はハロアルキレン基を表わし、R¹²はH、アルキル基又は−COR¹³基を表わし、R¹³はH、アルキル基、ハロアルキル基又はアルコキシ基を表わし；
AAはそれが存在するそれぞれの場合について天然アミノ酸又は非天然アミノ酸を表わし；
ｎは２又は３を表わし；そして最後に
RはH、アルキル基又は−CO−R¹⁹の基を表わし、R¹⁹はアルキル基を表わす〕に相当する２−ヒドロキシテトラヒドロフランの誘導体に関する。
これらの化合物はカルパイン阻害活性及び／又は反応性酸素種捕捉活性をもちそして該化合物は炎症性及び免疫性疾患、心臓血管性及び脳血管性疾患、中枢神経系又は末梢神経系疾患、骨粗しょう症、筋ジストロフィー、増殖性疾患、白内障、器官の移植に付随する拒絶反応及び自己免疫性及びウイルス性疾患の処置に使用される医薬の製造のために使用し得るものである。
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オリゴ糖およびタンパク質のようなバックボーンに連結するオリゴ糖、そのようなオリゴ糖を作る方法、およびそれらを使って、様々な疾患を治療および／または予防する方法が記載されている。 （もっと読む）

本明細書には、ラミニン−５の調節物質を使用して様々な疾病及び疾患を治療又は予防する方法が開示されている。典型的な疾病及び疾患は、潰瘍性大腸炎及びクローン病を含む炎症性腸疾患、並びに多発性嚢胞腎及び一又は複数の先述の症状に付随する癌である。典型的なラミニン−５調節物質には、ラミニン−５ γ２鎖に対するモノクローナル抗体及びラミニン−５ γ２鎖をコードするヌクレオチド配列に対する低分子干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）配列が含まれる。ラミニン−５調節物質及び少なくとも一つの他の治療剤の投与に基づく組み合わせ治療も記載されている。
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本発明は、NF-κB転写因子と特異的に結合することができるコア配列を含む、二本鎖NF-κBデコイオリゴヌクレオチド(NF-κB dsODN)分子に関する。特定の態様では本発明は、p50/p50ホモ二量体よりp50/p65および/またはcRel/p50ヘテロ二量体と優先的に結合する、NF-κBデコイ分子に関する。他の態様では本発明は、p65に対する改善された結合親和性を有するNF-κBデコイ分子に関する。
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本発明者等は、通常結腸で見出される細胞の、通常、非癌性から癌性表現型への形質転換の開始及び／又は促進に関連した、炭素供給源利用に応答して調節された発現を示す遺伝子の同定方法、診断アッセイにおける及び化学療法薬の開発用のターゲットとしてのこれらの遺伝子の使用、並びに上記アッセイにより同定される作用物質について記載する。 （もっと読む）

本発明は、インビトロでは選択的ＮＰＹ２受容体作動薬として作用しかつインビボでは食物摂取量を低下させるに有効であるペプチドを提供する。本発明は、特定群の誘導体化ＮＰＹ関連ペプチドまたはこれらの機能的同等物から選択したペプチドである。本発明は、また、哺乳動物における代謝病を治療する方法にも向けたものであり、この方法は、前記哺乳動物に本ペプチドを食物摂取および体重を低下させる治療的に有効な量で投与することを含んで成る。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも部分的に、疾患の開始、維持、および進行を含めた、ヒト膵臓腺癌の遺伝的および組織学的特徴を発生反復する膵臓腺癌の動物モデルの創製に基づく。従って、本発明は癌、例えば、膵臓腺癌の動物モデルを提供し、そこでは、Ｋｒａｓの活性化突然変異が導入され、いずれか１以上の未知または既知の腫瘍サプレッサー遺伝子または遺伝子座、例えば、Ｉｎｋ４ａ／Ａｒｆ、Ｉｎｋ４ａ、Ａｒｆ、ｐ５３、Ｓｍａｄ４／Ｄｐｃ、Ｌｋｂ１、Ｂｒｃａ２、またはＭｌｈ１が誤発現され、例えば、誤発現されて減少した発現または非−発現に至る。本発明の動物モデルを用いて、例えば、膵臓癌のバイオマーカーを同定し、膵臓癌の治療または予防用の剤を同定し、および潜在的治療剤の有効性を評価することができる。 （もっと読む）

式Ｉに従う化合物、およびその薬学的に許容可能な塩，溶媒和物およびプロドラッグは、例えば肥満症の治療のために有用な化学的脱共役剤である：
【化１】


式中、
R1およびR2は、独立に、水素、ニトロ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、--C(O)O-R4、-C(O)NR5R6、-S(O)₂OR4、S(O)₂NR5R6、または-S(O)_nR4を表し；R4は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、またはアリールを表わし、ここでのアリールは任意に、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シアノ、ニトロ、または-(CH₂)_a-NR7R8から選択される１以上の置換基で置換されてよく；R5およびR6は、独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルまたはアリールを表わし、ここでのアリールは任意に、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シアノ、ニトロ、または-(CH₂)_a-NR7R8から選択される１以上の置換基で置換されてよく；またはR5およびR6は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、１以上のアルキル置換基で任意に置換されたシクロアルキル環またはヘテロシクリル環を形成し；R7およびR8は、独立に、水素、アルキルを表わすか；またはR7およびR8は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、１以上のアルキル置換基で任意に置換されたシクロアルキル環またはヘテロシクリル環を自由に形成し；nは、0、1または2を表し；aは、0、1、2または3を表し；R3は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルコキシまたはハロアルコキシを表わし、それらの全てがシアノ、ニトロ、ハロゲン、ヒドロキシル、-C(O)-R4、-NR5C(O)-R4、アリール、ヘテロアリールから選択される１以上の置換基で置換され、ここでのアリールまたはヘテロアリールは更に、アリール、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、-OC(O)-R4、-C(O)-R4、-C(O)-NR5R6、-NR5C(O)-R4、またはシアノ、ニトロもしくはヒドロキシで置換されたフェニルから選択される１以上の置換基で置換されてよく；Yは、-S(O)- または-S(O)₂-を表し；Xは、-O-または結合を表す：但し、該化合物は、2,6-ジ-tert-ブチル-4-スルフィニル-(4'-ニトロ-ベンジル)-フェノール、または2,6-ジ-tert-ブチル-4-スルホニル-(4'-ニトロ-ベンジル)-フェノールではなく、更に、R3がシアノおよび別の置換基で置換されたメチルを表わすときは、前記他の置換基はフェニルではない。 （もっと読む）

多数の眼科疾患または障害の処置または防止のための方法が開示される。具体的には、黄斑変性、糖尿病網膜症およびその他の網膜症、ならびにブドウ膜炎、老視、乾燥眼症、緑内障、眼瞼炎および眼の酒さの改善のための方法が開示される。本方法は、眼科学的に許容できるキャリヤもしくは希釈剤および１種もしくはそれ以上の眼科病状の進行の防止、遅延もしくは症状の軽減のために治療的に十分な量のヒドロキシルアミン化合物を含んでなる組成物の投与を含んでなる。
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本発明は、単独で、またはコルチコステロイド、テトラ-置換ピリミドピリミジンもしくは他の化合物と組合せて、式(I)の化合物、例えば、イブジラストまたはKC-764を投与する免疫炎症を治療する方法を特徴とする。また、本発明は、免疫炎症性障害の治療または予防のための前記組合せを含む薬学的組成物を特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ₃より、高カルシウム血性の低い、ビタミンＤ受容体（ＶＤＲ）調節活性を有する、新規な、非セコステロイド性の、フェニル−フラン化合物に関する。これらの化合物は、骨の病気や乾癬を治療するのに有用である。 （もっと読む）