本明細書中において、実質的に０次の放出動態を示す制御放出製剤を開示する。製剤は、長期放出コーティングで実質的にコーティングを施した、コア活性薬剤及びワックス賦形剤を含むコアを含む。製剤は任意選択で、例えば、コアの少なくとも一部分に配置されるコーティング形態の即時放出活性薬剤を含む即時放出部分を含む。さらに、実質的に食物の影響が無いフェキソフェナジン／プソイドエフェドリン複合製剤を開示する。 （もっと読む）

本発明は、５−ＨＴ_６レセプターモジュレーターに関する。アリールアミン化合物およびアセチルコリンエステラーゼインヒビターを含む組成物、ならびにこれら化合物の使用が開示される。このような使用は、例えば、アルツハイマー病および記憶障害、ならびに統合失調症のような精神的障害の処置、転形および／または予防を含む。特定の実施形態では、ドネペジル塩酸塩、および［１−（５−クロロ−２，３−ジメトキシ−フェニル）−エチル］−（２−メタンスルホニル−５−ピペラジン−１−イル−フェニル）−アミン、またはその薬学的に受容可能な塩および／またはそのエステルを含む組成物が提供される。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、高いＣＢ_１／ＣＢ_２受容体サブタイプ選択性を有する選択的カンナビノイドＣＢ_１受容体アンタゴニストとしての、硫黄含有ピラゾール誘導体およびそれらのＳ−酸化活性代謝物、これらの化合物の製造方法、該ピラゾール誘導体の合成のために有用な新規中間体、有効成分として１種以上のこれらのピラゾール誘導体を含んでなる製薬学的組成物、ならびに精神医学的および神経学的障害の処置のためのこれらの製薬学的組成物の使用に関する。本化合物は、記号が本明細書において与えられた意味をもつ一般式（Ｉ）を有する。
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本発明は、酸感受性プロトンポンプ阻害剤を含む安定な滅菌非経口製剤に関する。この製剤、酸感受性プロトンポンプ阻害剤及び場合により薬学的に許容しうる賦形剤を含む固形製剤は、その最終容器中で電離放射線により滅菌されている。この容器はいくつかの区画から構成され得、そして適切な溶媒を分離して含有し、これが固形製剤と同時に、滅菌、すなわち放射線照射される。あるいは、適切な溶媒は、別に滅菌されるか又は無菌で製造される。固形製剤は、患者に投与される前に適切な溶媒に溶解される、すなわち即席調製される。本発明はまた、製造された滅菌非経口製剤、安定な固形製剤、上記非経口製剤及び固形製剤を得るための方法、さらにその治療的使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物、その製造方法、その治療における使用及び新規化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物、その製造方法、その治療における使用及び新規化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

単回投与での処置を必要とする患者への投与を可能にするように物理的に並置される１つ以上の別個の分離したユニットを含む制御放出配合物であって、ユニットまたは各ユニットが、（ｉ）単位投与量の活性医薬成分またはその医薬的に受容可能な塩；（ｉｉ）１種以上の延長放出剤；および任意選択的に、（ｉｉｉ）１種以上の医薬的に受容可能な賦形剤を含み、単位投与量の合計が活性医薬成分の医薬的に有効な量を構成することを特徴とする制御放出配合物。 （もっと読む）

本発明は、ペプチドホルモンであるガストリンに対して特異的なヒト抗体に関する物質および方法、ならびにガンを有する被験体およびガストリン発現に関連する他の状態または障害を有する被験体の処置におけるこれらの抗体の使用に関する。 （もっと読む）

ある種のオキサゾールケトン化合物は、ＦＡＡＨ阻害剤として有用である。前記化合物は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）活性によって仲介される病状、障害及び状態の治療のための医薬組成物及び方法において使用され得る。従って、本化合物は、不安、疼痛、炎症、睡眠障害、摂食障害又は（ＭＳ等の）運動障害を治療するために投与され得る。 （もっと読む）

約５〜１４の範囲内のｐＫａおよびｐＨ６．８で約２００μｇ／ｍＬ以下の溶解度を有する弱塩基性窒素（Ｎ）含有選択性セロトニン５−ＨＴ_３遮断剤を１日１回の投与計画に好適であるよう徐放様式で身体に送達させることが可能であるカプセル、慣用の錠剤または口腔内崩壊錠などの医薬剤形が、前記弱塩基性選択性セロトニン５−ＨＴ_３遮断剤をこれが実質的に不溶性である不適な腸管環境に放出される前に可溶化する少なくとも１つの有機酸を含む。単位剤形は、多数の多重コーティング粒子（すなわち、即時放出ビーズ、徐放性ビーズおよび／または１つ以上の時限パルス型放出ビーズ集団）から構成され、弱塩基性遮断剤と有機酸とが処理中および／または保管中に密接に接触しないような方法で設計されており、これにより、酸付加化合物のインサイチュ形成が回避されている一方で、薬物放出の完了前に酸が枯渇しないことが確保されている。
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本発明は、ｔｒｋＢアゴニストの末梢投与により、望まれない体重減少（悪液質および加齢に伴うものなど）、摂食障害（神経性食欲不振など）、またはオピオイド誘導性嘔吐症を治療する方法に関する。本発明は、ｔｒｋＢアゴニストを含む組成物およびキットにもまた関する。
【図１】

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化学式（Ｉ）の一般構造を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルは、肥満、代謝性疾患、依存症、中枢神経系の疾患、心臓血管障害、呼吸器障害、および胃腸障害などの疾患、障害、または状態を治療する際に有用である。本発明は、少なくとも１種の化学式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、エステル、または立体異性体を含む、メタボリック症候群、肥満、腰回り、脂質プロフィール、インスリン感受性、神経炎症性障害、認知障害、精神病、常習行為、胃腸障害、および心臓血管状態を治療、減少、または改善するための組成物を提供する。

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本発明は、式(Ｉ):
【化１】


（式中：ＸはＯ又はNHであり、そして−A−B−は−0−CH₂−、−CH₂−O−、−S−CH₂−又は−CH₂−S−である）
の化合物又はその薬学的に許容しうる塩又は薬学的に許容しうる塩、及び上記化合物を含有する組成物、並びに酸ポンプアンタゴニスト活性により媒介される状態（例えば、限定されないが、胃腸疾患、胃食道疾患、胃食道逆流性疾患(GERD)、消化性潰瘍、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、NSAID誘導潰瘍、胃炎、ヘリコバクターピロリの感染、消化不良、機能性消化不良、ゾリンジャー−エリソン症候群、非びらん性胃食道逆流症(NERD)、内臓痛、胸焼け、吐き気、食道炎、えん下困難、過流涎、気道障害又はぜん息）の処置における上記化合物の使用に関する。
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その多くの実施形態において、本発明は、代謝調節型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕＲ）アンタゴニストとして、特に、選択的代謝調節型グルタミン酸受容体１アンタゴニストとして有用な式（Ｉ）（式中、Ｊ^１〜Ｊ^４、Ｘ、およびＲ^１〜Ｒ^５は、本明細書定義の通りである）の三環式化合物、この化合物を含有する医薬組成物、この化合物および組成物を使用して代謝調節型グルタミン酸受容体（例えば、ｍＧｌｕＲ１）に関わる疾患、例えば、疼痛、片頭痛、不安、尿失禁、およびアルツハイマー病などの神経変性疾患を治療する治療方法を提供する。

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【課題】神経変性疾患治療薬のスクリーニング方法などの提供
【解決手段】Ｓ−１００β結合蛋白質を用いる神経変性疾患治療薬のスクリーニング方法、治療薬、診断、疾患動物モデルなど。
【効果】本発明の蛋白質は、Ｓ−１００βとの結合活性を有し、Ｓ−１００βの情報伝達に関与しているので、Ｓ−１００βとの結合を阻害する物質やＳ−１００βの情報伝達を阻害する物質のスクリーニングに有用である。また、本発明の蛋白質、該蛋白質をコードするDNA、該DNAのアンチセンスDNA、該蛋白質に対する抗体は、アルツハイマー病、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症などの神経変性疾患などの治療に有用である。さらに上記疾患であるかどうかの診断や疾患動物モデルの作製に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


で表される化合物、前記化合物、それらの組成物、中間体および誘導体を製造する方法、そしてグルコキナーゼ媒介障害を治療する方法に関する。より詳細には、本発明の化合物は、これらに限定するものでないが、２型糖尿病を包含する障害の治療で用いるに有用なグルコキナーゼモジュレーターである。
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本発明は、より有効な、消化管機能亢進剤、詳細には機能性消化管障害予防・改善剤、食欲調節剤などの提供をすること、並びに、消化管機能を亢進しえる物質のスクリーニング方法の提供をすることを課題とする。
本発明は、Ｔ１Ｒアゴニストを有効成分として含有する、消化管機能亢進剤およびＴ１Ｒ受容体を発現する細胞を用いた、消化管機能を亢進し得る物質のスクリーニング方法を提供する。 （もっと読む）

活性薬剤の鼻腔内投与に適したベシクル組成物の調製における、リン脂質、１種以上のC2-C4アルコール、および水の使用であって、前記リン脂質、および前記の１種以上のアルコールの、前記組成物中の濃度が、それぞれ、0.2-10重量％および12-30重量％の範囲にあり、前記組成物の水の含量が30重量％以上である、前記使用。 （もっと読む）

本発明は、グレリンのペプチジル類似体の治療有効量を患者へ投与する工程が含まれる、前記患者において術後イレウスより生じる胃腸系の運動の一過性障害を治療する方法に関する。
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[Ala30]PP_2-36、[Thr30]PP_2-36、[Asn30]PP_2-36、[Gln30]PP_2-36、[Glu10]PP_2-36、[Glu10,Leu17,Thr30]PP_2-36、[Nle17,Nle30]PP_2-36、[Glu10,Nle17,Nle30]PP_2-36、それらのPP_1-36等価物、並びに本明細書に記載のそれらのアナログ及び誘導体からなる群より選択されるY4レセプターアゴニストペプチドは、Y1レセプター及びY2レセプターよりY4レセプターの選択性アゴニストであり、治療、例えば、肥満及び過体重、これらが主因とされる症状の治療、並びに下痢又は腸の過剰分泌の治療に有用である。 （もっと読む）