本発明は、式Ｉの化合物


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３は、明細書に定義されている。）、または薬学的に許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、またはこれらの組合せに関する。かかる化合物を含む組成物、ならびにかかる化合物および組成物を使用する、状態および障害の治療方法も開示される。
（もっと読む）

本発明は、ドーパミン受容体リガンドと選択的セロトニン再取り込み阻害剤とを含有する医薬組成物、ならびにドーパミン受容体リガンドと選択的セロトニン再取り込み阻害剤とを併用して統合失調症、大うつ病性障害および双極性うつ病などの障害を処置する方法に関する。本発明は、ドーパミン受容体リガンドを用いてうつ病を処置する方法にも関する。 （もっと読む）

本願は、２−アミノ−６−（｛［２−（４−クロロフェニル）−１,３−チアゾール−４−イル］メチル｝チオ）−４−［４−（２−ヒドロキシエトキシ）フェニル］ピリジン−３,５−ジカルボニトリルのプロドラッグ誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患、特に心血管障害の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、予めプログラムした量の活性成分を生体系に時間をかけて外部電力または電子工学の必要なしに送達するデバイス、系および方法に関する。
（もっと読む）

サイトカインであるインターロイキン（ＩＬ）−２３は、炎症性自己免疫疾患の確立および維持において中心的役割を果たし、ＩＢＤ、乾癬および多発性硬化症における重要な存在として浮上してきた。本発明は、ＩＬ−２３レセプターのアンタゴニストおよびアゴニストに関する。自己免疫障害および炎症性障害を処置する際のＩＬ−２３レセプターアンタゴニストの使用、ならびにＩＬ−２３レセプターのアンタゴニストおよびアゴニストを同定する方法。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物またはエステルは、ＣＢ_１受容体が介在する疾患または病態（例えば、メタボリック症候群および肥満、神経炎症性障害、認知障害および精神病、依存症（例えば、禁煙）、消化管障害、および心血管の病態）の治療に有用である。本発明の一実施形態では、上述の式（Ｉ）の少なくとも１つの選択的なＣＢ_１受容体アンタゴニスト化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物またはエステルと、医薬的に許容される担体とを含む組成物も提供する。

（もっと読む）

ＣＢ_１受容体は脳における最も豊富な神経調節受容体の１つであり、そして海馬、皮質、小脳、および脳幹神経節において高レベルで発現される。式（Ｉ）の化合物またはその製薬上許容しうる塩、溶媒和物、またはエステルは、メタボリックシンドロームおよび肥満、神経炎症性障害、認知障害および精神病、嗜好行動（例えば喫煙中止）、胃腸障害、および心臓血管状態のようなＣＢ_１受容体により媒介される疾患または状態を治療する場合に有用である。

（もっと読む）

【課題】服薬順応度が高く、口腔内で速やかに溶解する速溶性製剤を簡便、且つ経済的に製造できる方法及びその製造のための薬剤包装装置を提供する。
【要約】本発明は経口投与用速溶性製剤の製造方法及びその製造、並びに包装装置に関し、薬剤学的活性成分と糖又は糖アルコール類を含む混合粉末を包装材に充填させた後、この充填物を加熱することを特徴とし、このような本発明によれば、服薬順応度が高く、口腔内で速やかに溶解する経口投与用速溶性製剤を簡便、且つ経済的に製造できる。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、カンナビノイドＣＢ_１受容体モジュレーターとしての４，５−ジヒドロ−（１Ｈ）−ピラゾール（ピラゾリン）誘導体、これらの化合物を含有する製薬学的組成物、それらの合成法、それらの合成に有用な新規中間体の調製法、および組成物の調製法に関する。また本発明は、そのような化合物および組成物の使用、特にそれらを患者に投与して、ＣＢ_１受容体が関与する障害またはこれら受容体の操作を介して処置できる障害に治療的効果を達成するための使用に関する。化合物は式（Ｉ）を有し、式中の記号は明細書に記載する意味を有する。 （もっと読む）

薬学的組成物および、脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）活性によって媒介される疾患状態、障害、および状態を治療する方法に使用され得るある種の四環式化合物が記載される。したがって、該化合物は、例えば、不安、疼痛、炎症、睡眠障害、摂食障害、または運動障害（多発性硬化症など）を治療するために投与され得る。さらなる一般的な態様において、本発明は、（ａ）有効量の少なくとも１種の式（Ｉ）の化合物、式（Ｉ）の化合物の薬学的に許容される塩、式（Ｉ）の化合物の薬学的に許容されるプロドラッグ、もしくは式（Ｉ）の薬学的に活性な代謝産物、またはそれらの任意の組合せ；および（ｂ）薬学的に許容される賦形剤を含む薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】ＣＢ１受容体拮抗作用を有するピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


〔式中、Ｒ^１及びＲ^２はアリール基等、Ｑは単結合手基、環Ａは隣接ピリミジン環と縮合する置換ピラゾール環、Ｒ^３は同一又は異なって水素原子等。〕で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、遊離形または塩形の式


〔式中、すべての記号は本明細書に定義のとおりである〕
で示される新規芳香族化合物、その製造、薬物としてのその使用およびそれを含む薬物に関する。
（もっと読む）

本発明は、Ｇタンパク質結合受容体（ＧＰＣＲ）のリガンドとしての式（Ｉ）で示される新規のテトラヒドロカルバゾール誘導体を提供する。本発明の化合物は、哺乳動物、好ましくはヒトにおける、ＧＰＣＲによって媒介される、生理学的及び／又は病理学的な状態及び／又はこれらの受容体の調節によって治療できる生理学的及び／又は病理学な状態の治療及び／又は予防において有用である。本発明は、更に、これらの受容体の調節のために使用でき、かつ前記の状態、特に前立腺癌、乳癌、子宮癌、子宮内膜癌、子宮頚癌、卵巣癌、良性前立腺肥大症（ＢＰＨ）、子宮内膜症、子宮類線維腫、子宮筋腫、子宮内膜肥大、月経困難症、機能不全性子宮出血（月経多過、子宮出血）、性的早熟、多毛症候群、多嚢胞卵巣症候群、ホルモン依存性腫瘍性疾患、ＨＩＶ感染又はＡＩＤＳ、神経学的もしくは神経変性性の疾患、ＡＲＣ（ＡＩＤＳ関連症候群）、カポジ肉腫、脳及び／又は神経系及び／又は髄膜に由来する腫瘍、痴呆、アルツハイマー病、悪心及び嘔吐、疼痛、炎症、リウマチ性及び関節炎性の病理学的状態の治療のために有用なＬＨＲＨ受容体アンタゴニストを提供する。
（もっと読む）

【課題】本開示の化合物を含む組成物、および５ＨＴ４セロトニン受容体アゴニストを投与することによって有益に治療される疾患および状態を治療する方法におけるそのような組成物の使用を提供する。
【解決手段】本開示は新規な重水素化されたモルホリニル化合物ならびにそれらの誘導体、薬剤的に受容可能なその塩、溶媒和物、および水和物に関する。本開示はまた、本開示の化合物を含む組成物、および５ＨＴ４セロトニン受容体アゴニストを投与することによって有益に治療される疾患および状態を治療する方法におけるそのような組成物の使用を提供する。 （もっと読む）

プロゲステロンアンタゴニストおよびＳＰＲＭは、血小板減少症、凝固因子欠乏または抗凝固療法等の突発性または医原性凝固障害の女性における過剰子宮出血の治療または予防のための薬剤を調製するために有用である。治療期間は１〜１８０日間である。 （もっと読む）

【解決手段】 本発明は、長期間、経粘膜的吸収を用いて口腔粘膜組織を通じて医薬品有効成分を送達するように前記口腔粘膜組織に接着できる、新しい凍結乾燥薬学的組成物に関連するものである。
（もっと読む）

【課題】５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピリジン−２−オン化合物の提供。
【解決手段】本発明は５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピリジン−２−オン化合物類、及び、該化合物を含有する、Ｃ型肝炎ウィルスによる感染症の治療に有用な医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、成長ホルモン分泌促進化合物、又はその薬学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物の有効量を投与することによって、嘔吐を治療又は予防し、及び対象のASASスコアを改善するための方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


（Ｉ）

［式中：Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^１５、Ｒ^７、Ｒ^８およびｍは、明細書の記載と同義である］
で示される化合物またはその塩が提供される。医薬として、ならびに神経学的および神経精神病学的障害、特に、精神病、認知症または注意力欠如障害の治療のための医薬の製造における化合物の使用も開示されている。さらに、本発明は、化合物を含む医薬組成物および組み合わせを開示する。
（もっと読む）

ホルモン変化の症状の治療又は予防方法はホルモン変化の１以上の症状を有する患者に有効な量の受容体アンタゴニストを投与することを含み、ここで上記受容体アンタゴニストはセロトニン２Ａ型（５−ＨＴ_2A）及びドパミン２型（Ｄ₂）受容体から成る群から選ばれる少なくとも１に結合する。 （もっと読む）