経口粘膜による吸収に対する経口噴霧投与用の選択性５−ヒドロキシトリプタミン受容体拮抗薬の安定な製剤と、その関連する製造および投薬方法とを提供する。好ましい実施態様は、約５．１〜約５．２％ｗ／ｗ濃度のオンダンセトロンと、約６０．１〜約６０．３％ｗ／ｗの濃度のプロピレングリコールと、約５．３〜約５．４％ｗ／ｗの濃度の水と、約２７．１〜約２７．３％ｗ／ｗの濃度のエタノールとを含む。他の好ましい実施態様は、防腐剤なし、および／または非水溶性もしくは主として非水溶性である。 （もっと読む）

本発明は、多様な癌を治療するのに有用な組成物および方法に関するものである。治療併用およびその使用方法も本出願に含まれる。本発明は、非癌性医学的障害、ならびに頭頸部癌、扁平上皮癌、多発性骨髄腫、孤立性形質細胞腫、腎細胞癌、網膜芽細胞腫、胚細胞腫瘍、肝芽腫、肝細胞癌、黒色腫、腎臓の桿状腫瘍、ユーイング肉腫、軟骨肉腫、いずれかの血液悪性腫瘍、および中枢神経腫瘍、骨髄増殖性疾患、軟部組織肉腫、甲状腺癌、子宮体癌、カルチノイド癌、胚細胞性腫瘍、肝臓癌、胃癌、巨人症、下垂体腺腫、乾癬および腎臓の桿状腫瘍を含む、癌を治療または予防する組成物および方法を含む。
（もっと読む）

本発明は、カンナビノイド−ＣＢ_１拮抗作用とコリンエステラーゼ阻害の組み合わせを示す化合物、これらの化合物を含有させた製薬学的組成物、前記化合物の製造方法、これらの合成で用いるに有用な新規な中間体を製造する方法および組成物の製造方法に関する。本発明は、また、前記化合物および組成物を特にアルツハイマー病、認知障害、記憶障害、認知症、注意欠陥、外傷性脳損傷、薬物依存症、依存症および物質乱用の治療で用いることにも関する。特に、本発明は、一般式（１）
【化１】


［式中の記号は本明細書に示す意味を有する］
で表される化合物に関する。
（もっと読む）

４，５−エポキシ−モルフィナン類似体の新規Ｎ−オキシド類を開示する。４，５−エポキシ−モルフィナン類似体のＮ−オキシド類を含有する医薬組成物、およびそれらの医薬的使用方法も開示する。開示する化合物は、とりわけオピオイド受容体のモジュレータとして有用である。
（もっと読む）

鎮痛薬に関連する有害作用を低減するまたは排除することを含む、対象を治療するための鎮痛薬の有効量を含有する医薬組成物が提供される。 （もっと読む）

式(Ｉ)：
【化１】


の化合物、またはその薬学的に許容される塩；それらを含む組成物、それらの製造方法および医学的治療におけるその使用(例えば温血動物におけるグルココルチコイド受容体の調節)。
（もっと読む）

【課題】機能性消化不良、例えば、少量または多量の食事、特に、脂肪を含むまたは脂肪を多く含む食事を摂取した後の胃膨満強度、悪心、鼓張を治療、軽減または予防する医薬の提供。
【解決手段】有効量のリパーゼ阻害物質、好ましくはオルリスタットを含有することを特徴とする医薬。さらに好ましくは機能性消化不良を治療または予防するための内用薬。オルリスタットによる脂肪の消化の阻害は、食後の消化不良症状の強さを低下させる。 （もっと読む）

７，８−飽和−４，５−エポキシ−モルフィナニウム類似体の、新規な（Ｒ）−Ｎ−立体異性体を開示する。７，８−飽和−４，５−エポキシ−モルフィナニウム類似体の（Ｒ）−Ｎ−立体異性体を含有する医薬組成物、およびそれらの医薬的使用方法もまた開示する。そのような類似体を、各種の状態において、オピオイド誘導性便秘を治療する際に有用であるとして開示する。 （もっと読む）

本発明は、ある特定の炭水化物エピトープの存在に関連する障害の予防および処置の分野に関する。より詳細には、本発明は、炭水化物エピトープ陽性腫瘍の予防および処置に関する。本発明は、有効な炭水化物特異的細胞性免疫応答を誘導するための調合物および方法に関する。本発明者らは、炭水化物特異的で有効な細胞性Ｔｈ１型免疫応答および細胞傷害性Ｔ細胞免疫応答が、ヒトまたは動物の疾患に関連する炭水化物エピトープまたは少なくとも１つのその部分を発現する適当量の少なくとも１つの微生物の投与によって誘導され得ることを初めて示す。 （もっと読む）

ｈ［Ｇｌｙ２］ＧＬＰ−２に比較して１つ以上の置換を含み、かつ増大した小腸／結腸および胃／結腸選択性の特性を有し得るＧＬＰ−２類似体を開示する。さらに詳細には、ここに開示する好ましいＧＬＰ−２類似体は、野生型ＧＬＰ−２配列の位置（１１、１６、２０、２４）および／または（２８）の１つ以上の位置における置換を、位置（２）および（３、５、７）のうち１つ以上の位置、および（１０）におけるさらなる置換、および／または（３１）ないし（３３）のうち１つ以上のアミノ酸の欠失および／またはＮ−末端またはＣ−末端安定化ペプチド配列の付加との組み合わせにおいて含む。この類似体は、胃および腸関連疾患の予防または治療、および化学療法の副作用の寛解に特に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ＧＨＳ受容体において活性な、より大きな安定性をもつ、下記の式によるグレリンのペプチジル類似体：(R²)-A¹-A²-A³-A⁴-A⁵-A⁶-A⁷-A⁸-A⁹-A¹⁰-A¹¹-A¹²-A¹³-A¹⁴-A¹⁵-A¹⁶-A¹⁷-A¹⁸-A¹⁹-A²⁰-A²¹-A²²-A²³-A²⁴-A²⁵-A²⁶-A²⁷-A²⁸-R¹［式中のＡ^１〜Ａ^２、Ｒ^１およびＲ^２の定義は明細書中に示され、ただし、Ｎ末端アミノ酸はＩｎｐ、１−Ａｐｅおよび４−Ａｐｅよりなる群から選択しなければならない］、その医薬的に許容できる塩、ならびに有効量の前記化合物を含む医薬組成物、ならびにその療法用途および療法以外の用途を含む。 （もっと読む）

5-置換キナゾリノン化合物、並びにその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、包接化合物、立体異性体及びプロドラッグを提供する。これらの化合物の使用方法、及び医薬組成物を開示する。 （もっと読む）

開示されているのは、興味深い医薬特性を有するピラゾロ−ピリミジン誘導体である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ａ^１はＮであり、Ａ^２はＣＲ^７であるか、又はＡ^１はＣＲ^７であり、Ａ^２はＮであり；
Ｙ^１、Ｙ^２及びＹ^３は、それぞれ独立してＣＨ又はＮであり、Ｙ^４及びＹ^５は、それぞれ独立してＣＲ^８又はＮであるが、ただし、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｙ^３、Ｙ^４及びＹ^５の１個がＮである場合、他はＮでなく；Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル又はヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、であり；Ｒ^３及びＲ^８は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルチオ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルフィニル又は（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルホニルであり、Ｒ^４は、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルホニル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルフィニル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルチオ、［（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル］ＮＨ−又は［（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル］_２Ｎ−であり；Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル又は（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシである）の化合物、又は薬学的に許容されるその塩又は溶媒和物を提供する。これらの化合物は、哺乳動物において疼痛のようなＶＲ１受容体の過剰活性化により引き起こされる病状の治療に有用である。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物をも提供する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）を有する化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグまたは立体異性体を投与する工程を含む、脂質代謝の障害、疼痛、糖尿病、血管の状態、脱髄または非アルコール性脂肪肝疾患を治療または予防する方法に関する。式中、Ｒ^１およびＲ^２は、本明細書の表１〜６に定義されており、Ｒ^３は、−フェニル、−４−クロロフェニル、−２−ピリジルまたは−３−ピリジルである。別の態様では、本発明は、患者に有効量の式（ＩＢ）：を有する化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグまたは立体異性体を投与する工程を含む、患者の「状態」を治療または予防する方法に関する。

（もっと読む）

本発明は、そのサブタイプ、イソ型、および／または変異体を含む、モチリン受容体の機能モジュレーターに結合する、および／またはモチリン受容体の機能モジュレーターである、配座的に定義される大環状化合物を提供する。これらの大環状化合物は、最低でも、一連の疾病の兆候に対する治療法として有用である十分な薬理学的特性を有する。特に、これらの化合物は、下痢、癌治療関連の下痢、癌誘発性の下痢、化学療法誘発性の下痢、放射線腸炎、放射線誘発性の下痢、ストレス誘発性の下痢、慢性下痢、ＡＩＤＳ関連の下痢、Ｃ．ｄｉｆｆｉｃｉｌｅ関連下痢症、旅行者下痢症、移植片対宿主病誘発性の下痢、他種の下痢、消化不良、過敏性腸症候群、化学療法誘発性の嘔気嘔吐（催吐）および術後嘔気嘔吐症、ならびに機能性胃腸疾患等が挙げられるが、これらに限定されず、高モチリン血症（ｈｙｐｅｒｍｏｔｉｌｉｎｅｍｉａ）および／または胃腸の運動過剰を特徴とする疾患の治療および予防に有用である。さらに、該化合物には、短腸症候群、セリアック病、および悪液質等の胃または腸内吸収の低下を特徴とする疾病および疾患の治療の有用性がある。また、該化合物には、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、または膵炎等の胃腸管の炎症性の疾病および疾患の治療の用途がある。従って、このような疾患の治療方法、および本発明の化合物を含む医薬組成物も、提供する。
（もっと読む）

Ｒ_３、Ｒ_７、Ｒ_９およびＬが明細書中で定義されている式（Ｉ）の化合物は、ＣＹＰ３Ａ４に対して低い阻害活性を示すＴＲＰＶ１拮抗薬である。そのような化合物を含む組成物ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法も開示される。

（もっと読む）

式（Ｉ）、（ＩＩ）及び（ＩＩＩ）で表される化合物が、５−ＨＴ３阻害薬として開示される。化合物は、ＣＩＮＶ、ＩＢＳ−Ｄ並びにその他の疾患及び病態を治療するのに有用である。
（もっと読む）

本明細書中において、実質的に０次の放出動態を示す制御放出製剤を開示する。製剤は、長期放出コーティングで実質的にコーティングを施した、コア活性薬剤及びワックス賦形剤を含むコアを含む。製剤は任意選択で、例えば、コアの少なくとも一部分に配置されるコーティング形態の即時放出活性薬剤を含む即時放出部分を含む。さらに、実質的に食物の影響が無いフェキソフェナジン／プソイドエフェドリン複合製剤を開示する。 （もっと読む）

本発明は、向上した生物学的利用能を有する、ナノ粒子ソラフェニブ、またはその塩、例えばトシル酸ソラフェニブ、もしくはその誘導体を含む組成物を対象とする。組成物のナノ粒子ソラフェニブ粒子は、約2000nm未満の有効平均粒径を有し、がん、腎がん、および関連疾患の治療において有用である。 （もっと読む）