半固体送達賦形剤はポリオルトエステルおよび補形剤を含有し、半固体薬学的組成物は活性因子およびこの送達賦形剤を含有する。この薬学的組成物は、局所用の、注射器使用可能な、または注射可能な処方物であり得；活性因子の局所送達のために適している。治療の方法もまた開示されている。１つの実施形態において、化学療法薬によって、放射能誘起性悪心および嘔吐によって、および／または手術後誘起性悪心および嘔吐によって誘起された嘔吐の、この治療が必要な患者における治療のための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は対抗適応反応の誘発により神経伝達物質系を調節する方法に関する。本発明の一実施形態によれば、神経伝達物質を調節する方法は、神経伝達物質系における受容体に対するリガンドを反復投与する工程を備え、投与間の期間に対する投与半減期の比率は１／２以下である。本発明の方法は多数の望ましくない精神状態および神経学的状態に対処するために用いられ得る。 （もっと読む）

ニューロペプチドレセプターに関連した症状又は障害を治療又は予防するのに有用である化合物、組成物、及び方法を提供する。当該方法は、内分泌障害、代謝障害、心臓血管障害、神経障害、精神障害、胃腸障害、泌尿生殖器障害、及び他の障害を治療及び/又は予防するのに特に有用である。 （もっと読む）

本発明は親水性抗嘔吐剤の経皮送達システムおよびその使用方法を提供し、このシステムは対象の皮膚に親水性ミクロチャンネルを生じさせる装置、および、親水性ポリマーと親水性抗嘔吐剤を含んでいる親水層を含むパッチ、を含む。
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本発明は、タンパク質安定化されたリポソームに関する。特に、本発明は、タンパク質安定化リポソーム、タンパク質安定化リポソームの作製、およびタンパク質安定化リポソームの投与のための組成物および方法を開示する。 （もっと読む）

骨髄増殖性疾患を治療、予防および／または管理する方法が開示される。特定の方法は、免疫調節化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、立体異性体、包接化合物若しくはプロドラッグの投与の、単独または、第２の活性剤および／または血液もしくは細胞の移植との組合せを包含する。特定の第２の活性剤は、造血幹細胞の過剰生産を抑制することができるか、または骨髄増殖性疾患の１つ以上の症状を改善することができる。本発明の方法を使用するために適当な、医薬組成物、１単位投与形態およびキットがまた開示される。 （もっと読む）

本発明は、一過性下部食道括約筋弛緩（TLESR：transient lower esophageal sphincter relaxation）の抑制のための代謝型グルタミン酸受容体５アンタゴニストの使用に関する。本発明のさらなる態様は、胃食道逆流症(GERD：gastro-esophageal reflux disease)の治療のための、ならびに吐き戻しおよび喘息の治療のための代謝型グルタミン酸受容体５アンタゴニストの使用に関する。 （もっと読む）

【解決手段】極性及び非極性溶媒を用いる頬側エアロゾルスプレイ又はカプセルを今回開発したが、これは、生物学的に活性な化合物に、口腔粘膜を介する急速な吸収を提供し、効果の迅速な発現をもたらす。本発明の頬側の極性組成物は、調剤物I:水性極性溶媒、活性化合物、及び随意の香料性薬剤;調剤物II:水性極性溶媒、活性化合物、随意の香料性薬剤、及び推進剤;調剤物III:非極性溶媒、活性化合物、及び香料性薬剤;及び調剤物IV:非極性溶媒、活性化合物、随意の香料性薬剤、及び推進剤から構成される。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖性疾患の治療、ＫＳＰキネシン活性関与障害の治療、およびＫＳＰキネシンの阻害に有用なジヒドロピロール化合物に関する。また、本発明は、これらの化合物を含む組成物、および哺乳動物における癌を治療するためにこれらの化合物を使用する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、乱用から保護された製剤に関する。乱用のおそれがある１つ以上の有効物質のほかに、該製剤は、下記成分ａ）〜ｄ）のうちの二つ以上を含む：（ａ）鼻部および／または咽頭部を刺激する少なくとも１つの物質、（ｂ）必要最小量の水性液体により、該製剤から得られた抽出物としてゲルを形成するものであって、該ゲルは別の水性液体に導入された後も依然として視覚的に識別可能である、少なくとも１つの粘度上昇剤、（ｃ）乱用のおそれがある１つまたは複数の有効物質に対する少なくとも１つの拮抗物質、（ｄ）少なくとも１つの催吐剤。 （もっと読む）

一般式(Ｉ)の化合物、[式中、
Ｒ¹は、Ｃ₁-Ｃ₆アルキル、-(ＣＨ₂)_c-[Ｃ₃-Ｃ₈シクロアルキル]-、-(ＣＨ₂)_c-Ｗ、又は-(ＣＨ₂)_c-Ｚ-(ＣＨ₂)_d-Ｗを表し；ここで、Ｗは、Ｃ₁-Ｃ₆アルキル、Ｃ₁-Ｃ₆アルキルオキシ、-ＣＯ₂[Ｃ₁-Ｃ₆アルキル]、-ＣＯＮＲ⁴Ｒ⁵、場合により置換されるフェニル基、ＮＲ⁴Ｒ⁵、ｈｅｔ²又はｈｅｔ³を表し；Ｚは、Ｏ又はＳ(Ｏ)_gを表し；ｇは０、１、又は２を表し；Ｒ²は、５若しくは６員環のアリール又はＮ、Ｏ、若しくはＳから選ばれる１以上のヘテロ原子を含みうる５若しくは６員環の複素環基に場合により融合するフェニル基を表し、ここで該フェニル基及び場合により融合される基は、以下に定義される表から独立して選ばれる１以上の基で場合により置換され；環Ａは、少なくとも１のＮを含む４-、５-、又は６員環の飽和複素環基を表し；環Ｂは、フェニル基又はｈｅｔ¹を表し、ここで各基は、場合により置換され；Ｒ⁷は、Ｈ、Ｃ₁-Ｃ₆アルキル、ＯＲ³、-(ＣＨ₂)_e-Ｒ³、又は-(ＣＨ₂)_f-Ｏ-(ＣＨ₂)_e-Ｒ³を独立して表し：ここで、各Ｒ³は、Ｈ、場合によりＹに置換されるＣ₁-Ｃ₆アルキル、-(ＣＨ₂)_g-[Ｃ₃-Ｃ₈シクロアルキル]、フェニル、ベンジル、ピリジル、又はピリミジルを独立して表し；各Ｒ⁴及びＲ⁵は、独立してＨ、Ｃ₁-Ｃ₆アルキル(場合によりＣ₁-Ｃ₆アルキルオキシで置換される)、(ＣＨ₂)_gＣＯ₂-[Ｃ₁-Ｃ₆アルキル]、-ＳＯ₂Ｍｅ、-(ＣＨ₂)_g-[Ｃ₃-Ｃ₈シクロアルキル]、ＳＯ₂Ｍｅ、フェニル、ベンジル、ピリジル、又はピリミジルを表し；又はＲ⁴とＲ⁵は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、３〜８個の原子の複素環基を表し；Ｙは、独立してフェニル基、ＮＲ⁴Ｒ⁵又はｈｅｔ⁴を表し、ここで該フェニル基は、場合により置換され；ｈｅｔ¹は、少なくとも１のＮを含む(が、１以上のＯ又はＳ原子も含みうる)４-、５-、又は６員環の飽和又は不飽和複素環基を表し；ｈｅｔ²及びｈｅｔ⁴は、少なくとも１のＮを含む(が、１以上のＯ又はＳ原子も含みうる)４-、５-、６-、又は７員環の飽和又は不飽和複素環基を表し；ｈｅｔ³は、少なくとも１のＯを含む(が、１以上のＮ又はＳ原子も含みうる)４-、５-、６-、又は７員環の飽和又は不飽和複素環基を表し；各場合において、Ｒ⁶は、Ｈ、場合によりＹに置換されるＣ₁-Ｃ₆アルキル、-(ＣＨ₂)_g-[Ｃ₃-Ｃ₈シクロアルキル]、フェニル、ベンジル、ピリジル、又はピリミジルを独立して表し；ａ及びｂは、独立して０又は１を表し；ｃ、ｄ、ｅ、及びｇは、独立して０、１、２、３、又は４を表し；ｆは、独立して１、２、３、又は４を表す；
但し：(ｉ) ａ＋ｂは０ではなく；そして(ｉｉ) Ｒ¹が-(ＣＨ₂)_C-Ｚ-(ＣＨ₂)_d-Ｗを表し、かつＷがＮＲ⁴Ｒ⁵又はＮ結合複素環基を表す場合、ｄは０又は１であってはならない；そして(iii) Ｒ²が式-(ＣＨ₂)_eＯＲ³、-(ＣＨ₂)_e-ＣＯ₂Ｒ³、又は-(ＣＨ₂)_eＯＣＯＲ³の基により置換されるフェニル基を表すか；又はｈｅｔ¹及び／又はｈｅｔ²が式-(ＣＨ₂)_eＯＲ³、-(ＣＨ₂)_e-ＣＯ₂Ｒ³、又は-(ＣＨ₂)_eＯＣＯＲ³により置換される場合；或いはＲ⁷が、-ＯＲ³又は-(ＣＨ₂)_f-Ｏ-(ＣＨ₂)_e-Ｒ³を表し、かつｅが０である場合；或いはＷが、-ＯＲ³又は-ＣＯ₂Ｒ³で置換されるフェニル基を表し；かつＲ³がＹで置換されるアルキル基を表し、かつＹがＮＲ⁴Ｒ⁵又はＮ結合ｈｅｔ³を表す場合；Ｒ³は、Ｙで置換されるＣ₂-Ｃ₆アルキルを表さなければならない]で表される化合物、又はその医薬として許容される塩若しくは溶媒和化合物は、月経困難症の治療において有用である。
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人の能動冷却、例えば、軽度／中程度の低体温を誘導するための能動冷却は、人体から熱を移動させることにより達成される。熱移動および患者の快適性は、シバリング抑制薬および制吐薬の投与により支援される。 （もっと読む）

本発明は、合成興奮性アミノ酸プロドラッグおよびその製造方法に関する。本発明はさらに、神経障害および精神障害の処置のための化合物の使用方法、ならびに該化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【構成】ＥＰ２アゴニストを有効成分とする月経困難症治療剤に関する。
【効果】選択的なＥＰ２アゴニストは月経困難症の治療に有用である。例えば、選択的ＥＰ２アゴニストである、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ^Ｉはカルボキシ基等を表わし、Ｒ^Ｉ−１はハロゲン原子等を表わし、Ｒ^Ｉ−２は水素原子、水酸基等を表わし、Ｒ^Ｉ−３は水素原子、Ｃ１〜８のアルキル基、Ｃ２〜８のアルケニル基、Ｃ２〜８のアルキニル基等を表わし、ｎ^Ｉは０〜４を表わす。）
で示されるプロスタグランジン誘導体、そのエステル、その非毒性塩、またはそれらのシクロデキストリン包接化合物は子宮収縮抑制作用を有し、月経困難症の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、Ｏｍｉを介するカスパーゼ非依存性アポトーシス機構の優れた調節法、即ち、ＷＡＲＴＳ蛋白質とＯｍｉ蛋白質の相互作用を亢進または抑制することを含む、細胞の新規アポトーシス調節方法、例えば（１）細胞に外部よりＯｍｉおよび／またはＷＡＲＴＳ、またはそれらに実質的に同質な蛋白質を加えること、（２）Ｏｍｉおよび／またはＷＡＲＴＳをコードするＤＮＡで組換えた組換えベクターを与えて細胞を形質転換すること、（３）Ｏｍｉおよび／またはＷＡＲＴＳをコードするＤＮＡで形質転換した細胞を被検患者に戻すこと、等によってＷＡＲＴＳとＯｍｉの相互作用を亢進または抑制することを特徴とする、前記アポトーシス調節方法、を提供するとともに、アポトーシスが関与する各種疾患の治療または予防に有効な新規医薬組成物を提供する。
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本発明は、ＧＰＣＲ類のインヒビターとしての改善された適用特性を有する新規のテトラヒドロカルバゾール誘導体に関する。こうして、発現がＧＰＣＲ類の病理学的生物学的作用に依存する疾患状態の新規化合物による治療のための可能性を提供する。前記化合物は、特にＬＨＲＨ受容体の拮抗阻害を有する。更に本発明は、１種又はそれ以上の新規化合物を有効成分として含有する医薬品に関する。該医薬品は、特に哺乳動物及びヒトにおいて経口剤形での適用に適している。 （もっと読む）

本発明は下記に関する：本明細書中に定める式(I)および(II)の化合物、またはその医薬的に許容できる塩；式(I)または(II)の化合物を含有する医薬組成物；ヒスタミンH₃受容体に拮抗することにより処置できる障害または状態を処置する方法であって、その処置が必要な哺乳類に前記式(I)または(II)の化合物を投与することを含む方法；うつ病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥障害（ADD）、活動亢進を伴う注意欠陥障害（ADHD）、精神障害、睡眠障害、肥満症、めまい、てんかん、乗物酔い、呼吸器疾患、アレルギー、アレルギー誘発気道反応、アレルギー性鼻炎、鼻充血、アレルギー性充血、充血、低血圧症、心血管疾患、消化管疾患、消化管の運動および酸分泌の過多および減弱よりなる群から選択される障害または状態を処置する方法であって、その処置が必要な哺乳類に前記式(I)または(II)の化合物を投与することを含む方法。

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その多くの実施態様では、本発明は、特に、代謝調節型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕＲ）アンタゴニスト（特に、選択的代謝調節型グルタミン酸受容体１アンタゴニスト）として有用な式（Ｉ）の三環式化合物（ここで、Ｊ^１〜Ｊ^４、Ｘ、およびＲ^１〜Ｒ^５は、本明細書中で定義したとおりである）、該化合物を含有する医薬組成物、ならびに該化合物および組成物を使用して代謝調節型グルタミン酸受容体（例えば、ｍＧｌｕＲ１）に関連した疾患（例えば、疼痛、片頭痛、不安、尿失禁および神経変性疾患（例えば、アルツハイマー病））を治療する方法に関する。

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【解決手段】 オピオイドアンタゴニスト、特にアルビモパンおよびその活性代謝産物を含有し、経口投与用または非経口投与用に改善された溶解性および生物学的利用能（生体利用性）を有する組成物、注射可能な投与製剤、キットおよび製造方法並びに同使用方法を開示する。好ましい実施形態において、発明はオピオイドアンタゴニスト、特にアルビモパンおよびその活性代謝産物を含有し、容易に調製される低溶解性を有する注射可能な製剤は、保存時に安定であり、非経口的、特に注射による投与時にオピオイドアンタゴニストの最高濃度を提供する。前記結果は、処理技術および成分の選択の組合せによって達成される。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、選択的カンナビノイドＣＢ_１受容体モジュレーター、特に高いＣＢ_１／ＣＢ_２受容体サブタイプ選択性を有するＣＢ_１受容体アンタゴニストまたは逆アゴニストとしての１，２，４，５−四置換イミダゾール誘導体、これらの化合物の製造方法および該イミダゾール誘導体の合成のために有用な新規中間体に関する。本発明は、また、有益な効果を与える薬物の製造のための本明細書に開示される化合物の使用に関する。有益な効果は、本明細書に開示されているか、または本明細書および当該技術分野の一般知識から当業者には明らかである。本発明はまた、疾病または症状を処置または予防する薬物の製造のための本発明の化合物の使用に関する。より具体的には、本発明は、本明細書に開示されているか、または本明細書および当該技術分野の一般知識から当業者には明らかな疾病または症状の処置のための新規使用に関する。本発明の実施態様では、本明細書に開示される特定の化合物は、精神医学的および神経学的障害の処置において有用な薬物の製造のために使用される。本化合物は、記号が本明細書において与えられる意味を有する一般式（Ｉ）を有する。
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