【課題】肥大化膀胱頸部又は括約筋痙性により二次的に生ずる尿停滞を治療するための製薬組成物を調製するためにボツリヌス毒素を使用する方法を提供すること。
【解決手段】神経仲介泌尿器疾患、特に肥大化膀胱頸部又は括約筋痙性により二次的に生ずる尿停滞を治療するための製薬組成物を調製するために、ボツリヌス毒素が使用される。該ボツリヌス毒素を服務組成物は患者の尿括約筋又は膀胱壁に投与するのに適した製薬的に許容可能な剤型にて処方化される。該治療剤を用いることにより、手術などの外科的処置を行うことなく尿停滞の症状を改善することができる。 （もっと読む）

本発明は、α_１−アドレナリン受容体遮断作用を有する、式：


で表されるインドリン化合物、そのプロドラッグ、またはそれらの薬理学的に許容される塩若しくはそれらの薬理学的に許容される溶媒和物を含有し、日本薬局方溶出試験法第２法（パドル法）による、水における溶出試験において、８５％溶出時間が６０分以内になるように調製された排尿障害治療用経口固形医薬を提供する。
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【課題】優れた膀胱の排尿機能改善作用（尿流率および排尿効率の改善作用）を示し、排尿圧および血圧に影響を与えない排尿障害予防治療剤の提供。
【解決手段】アセチルコリンエステラーゼ阻害作用とα１拮抗作用を併有する化合物を含有してなる排尿障害予防治療剤。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも1つのグリコサミノグリカンを、腎臓疾患の治療の必要がある患者に投与することによる、腎臓疾患の治療方法に関する。具体的に、該腎臓疾患は巣状分節状糸球体硬化(FSGS)であり、該グリコサミノグリカンはスロデキシドである。 （もっと読む）

本発明は、リスクを有する個体、例えば、高血圧症に罹患している個体における心臓発作などの心臓血管疾患の発生を減少させ及び／又は予防するための方法および剤形に関する。本発明の治療および剤形は、高血圧症に罹患している又はリスクを有する個体における心臓血管疾患、すなわち、心臓発作または心不全の発生を減少させ及び／又は予防するために、利尿薬、例えばタリトン（Thalitone（登録商標））のようなチアジド利尿薬を単独で又はACEインヒビター、例えばアルタス（Altace（登録商標））のようなラミプリルまたはラミプリラトと組合せて投与することに関する。 （もっと読む）

患者に対し抗原に対する寛容性を誘発する方法であって、単球における有効ｃＡＭＰ濃度を上昇させる薬剤またはその誘導体を患者に投与することを含む方法である。好ましくは、単球における有効ｃＡＭＰ濃度を上昇させる薬剤は単球におけるｃＡＭＰ産生を刺激するプロスタグランジンまたはそのアゴニストである。場合によっては、寛容性を誘発することが望まれる抗原、またはその誘導体もまた投与することができる。 （もっと読む）

【課題】泌尿器系疾患、特に過活動膀胱の症状を治療するための安全、かつ安価で、外来患者用の治療剤を提供すること。
【解決手段】神経仲介泌尿器疾患、特に過活動膀胱の症状を治療するために、ボツリヌス毒素を含む治療剤を投与することにより、尿失禁、尿停滞等からなる過活動膀胱の症状を改善することができる。該治療剤は、尿路又は膀胱に投与するのに適した製薬的に許容可能な剤型にて処方化される。該治療剤を用いることにより、手術などの外科的処置を行うことなく過活動膀胱の症状を改善することができる。 （もっと読む）

【解決手段】極性及び非極性溶媒を用いる頬側エアロゾルスプレイ又はカプセルを今回開発したが、これは、生物学的に活性な化合物に、口腔粘膜を介する急速な吸収を提供し、効果の迅速な発現をもたらす。本発明の頬側の極性組成物は、調剤物I:水性極性溶媒、活性化合物、及び随意の香料性薬剤;調剤物II:水性極性溶媒、活性化合物、随意の香料性薬剤、及び推進剤;調剤物III:非極性溶媒、活性化合物、及び香料性薬剤;及び調剤物IV:非極性溶媒、活性化合物、随意の香料性薬剤、及び推進剤から構成される。 （もっと読む）

本発明は、さまざまな起源に由来するヒトアルブミンの、結晶化および繰り返しの結晶化による精製および製造に関する。発明された製法の基本的特徴は、アルブミン結晶化を最大にする特定の反応条件および沈澱化試薬を提供することを含む。発明した方法の工程管理のための基礎として溶解度図を利用する。本発明は具体的には、リン酸塩濃度、ｐＨおよび温度を調節して、結晶化動力学および結晶収率を正確に導く。
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本発明はCOX−2選択的阻害剤またはそのプロドラッグおよびLTB₄受容体アンタゴニストを含有する治療用組成物を提供する。このような組成物を炎症、炎症が関連する疾患、疼痛または疼痛が関連する疾患の治療、予防または抑制において使用するための方法が開示されている。 （もっと読む）

本発明は非天然デスアミノ=アルキルアミノ酸化合物、調製方法、およびN末端としてそれらの化合物を含むペプチドに関係するものである。好ましい実施例は、N末端がアルファデスアミノ=アルファメチルN,Nジメチルホモリジン残基であるニューロテンシン(8-13)である。 （もっと読む）

選択的ＰＤＥ−ＩＶインヒビターは、血管新生／浮腫関連の疾患および障害を予防および処置するために有用である。本発明は、ＰＤＥ−ＩＶインヒビターを使用する、血管新生および浮腫に関する眼の疾患および障害の予防および処置に関する。本発明は、ＮＶを抑制する一次生物学的効果を有するＰＤＥ ＩＶ型酵素のインヒビターを適用する。本発明のＰＤＥ−ＩＶインヒビターは、全身的にかまたは局所的にかのいずれかで投与され得る。本発明に従って投与される組成物は、薬学的有効量の１以上の選択的ＰＤＥ−ＩＶインヒビターを含有する。 （もっと読む）

【課題】成人病の危険因子の高血圧症と高尿酸血症及び／又は高コレステロール症との重複を予防し、或は治療するための薬剤を提供する。
【解決手段】２−プロピル−３−{〔２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ビフェニル−４−イル〕メチル}−５，６，７，８−テトラヒドロシクロヘプタイミダゾール−４（３Ｈ）−オン或いはそのプロドラッグ又はその塩（一般名プラトサルタン）を有効成分とする高血圧症と血清高尿酸血症及び/又は高コレステロール症の治療又は予防のための薬剤である。プラトサルタンと、スルホンアミド系利尿剤、フェノキシ酢酸系利尿剤、チアジド系利尿剤からなる群より選ばれた１種又は２種以上の利尿剤とを組み合わせてもよい。また、プラトサルタンと、スタチン類、フィブラート類、コレステロール吸着剤、コレステロール吸収阻害剤及びコレステロール異化排泄促進剤からなる群より選ばれた１種又は２種以上の脂質低下剤とを組み合わせてもよい。 （もっと読む）

【課題】
優れた生物活性（癌転移抑制活性、癌増殖抑制活性等）を有する安定なメタスチン誘導体の提供。
【解決手段】
メタスチンの構成アミノ酸を特定の修飾基で修飾することにより、天然型メタスチンよりも血中安定性などが向上し、かつ優れた癌転移抑制活性や癌増殖抑制活性を示すメタスチン誘導体を見出した。さらに、このメタスチン誘導体が、従来知られていた作用とは全く異なる性腺刺激ホルモン分泌抑制作用、性ホルモン分泌抑制作用等を有することを見出した。 （もっと読む）

修飾ナトリウム利尿化合物およびその複合体が複合体において開示されている。具体的には、それと付着した少なくとも１つの修飾部分を含むＢＮＰの複合形態が提供される。修飾ナトリウム利尿化合物複合体は、ｃＧＭＰ産生を刺激し、ＮＰＲ−Ａ受容体に結合する活性、および一部の実施形態において、非修飾対応物ナトリウム利尿化合物と比べ循環中の半減期の改善を保持する。化合物および複合体の経口、非経口、経腸、皮下、肺、および静脈内形態が、心臓状態、特にうっ血性心不全に対する治療薬および／または療法として調製されうる。さまざまな長さおよび構成を有するオリゴマー構造を含んで成る修飾部分も開示されている。天然配列以外のアミノ酸配列を有するナトリウム利尿化合物の類似体も開示されている。
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本発明は、統合失調症及び／又は血糖調節異常の処置を必要とする患者に治療有効量の式（Ｉ)
【化１】


［式中、ｍは０、１又は２であり；ｎは０、１又は２であり；ｐは０又は１であり；各Ｒは独立して、水素、ハロゲン、トリフルオロメチル、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシ、ベンジルオキシ、ヒドロキシ、ニトロ又はアミノであり；各Ｒ₁は独立して、水素、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆アルケニル、Ｃ₁−Ｃ₆アルカノイル、ハロゲン、シアノ、−Ｃ(Ｏ)Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、−Ｃ₁−Ｃ₆アルキレンＣＮ、−Ｃ₁−Ｃ₆アルキレンＮＲ'Ｒ''［ここでＲ'及びＲ''はそれぞれ独立して、水素又はＣ₁−Ｃ₆アルキルである］、−Ｃ₁−Ｃ₆アルキレンＯＣ(Ｏ)Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、又は−ＣＨ(ＯＨ)Ｒ₄［ここでＲ₄は水素又はＣ₁−Ｃ₆アルキルである］であり；Ｒ₂は、水素又はハロゲン、ヒドロキシ若しくはベンジルオキシで場合により置換されたＣ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆アルケニル、Ｃ₁−Ｃ₆アルキニル、−ＣＯ₂Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、又は−Ｒ₅−ＮＲ'Ｒ''［ここでＲ₅はＣ₁−Ｃ₆アルキレン、Ｃ₁−Ｃ₆アルケニレン又はＣ₁−Ｃ₆アルキニレンであり、そしてＲ'及びＲ''はそれぞれ独立して水素、Ｃ₁−Ｃ₆アルキルであるか、又は基−ＮＲ'Ｒ''が全体として１−ピロリジニルである］であり；そしてＲ₃は水素、ニトロ、アミノ、ハロゲン、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシ、ヒドロキシ又はＣ₁−Ｃ₆アルキルである］
の化合物又はその薬学的に許容しうる塩を投与することからなる該患者における統合失調症及び／又は血糖調節異常を処置する方法を提供する。

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本発明は、塩基性のプロリンに富んだ涙液タンパク質（ＢＰＬＰ）の成熟生成物であるペプチド、又は該成熟生成物のペプチド誘導体若しくは模倣体に関し、前記ペプチド又はペプチド誘導若しくは模倣体は、金属−エクトペプチダーゼ、特にＮＥＰ及び／又はＡＰＮに対する阻害特性を提示する。本発明はまた、前記ペプチドをコードするポリヌクレオチド、及び前記ペプチドに対する抗体に関する。さらに、本発明は、ヒトＢＰＬＰタンパク質及びそれから誘導された阻害性ペプチド、ヒトＢＰＬＰタンパク質又はそれから誘導されたペプチドをコードするポリペプチド、並びにＢＰＬＰタンパク質又はそれから誘導されたペプチドに対する抗体の診断的及び治療的使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＣＢ２受容体の活性により介在される症状またはＰＤＥ４により介在される症状、例えば免疫障害、炎症性障害、痛み、関節リウマチ、多発性硬化症、変形性関節症、骨粗鬆症、肺障害、例えば喘息、気管支炎、肺気腫、アレルギー性鼻炎、呼吸窮迫症候群、ハト飼育者疾患、農夫肺、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）および咳または気管支拡張剤で治療することができる障害の治療に有用である、１種またはそれ以上のＣＢ２モジュレーター、例えば式（Ｉ）：


で示される化合物および１種またはそれ以上のＰＤＥ４阻害剤の組合せを提供する。
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本発明は、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターまたはそれらのフラグメントのモジュレーター（嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子（「ＣＦＴＲ」）を含めて）、それらの組成物、およびそれに伴う方法に関する。本発明はまた、このようなモジュレーター（Ｉ）またはそれらの薬学的に受容可能な塩を使用して、ＡＢＣトランスポーター媒介性疾患を治療する方法に関する：


ここで：Ｈｔは、１個〜４個のヘテロ原子を含有する、５員ヘテロ芳香環であり、該環は、必要に応じて、６員単環式または１０員二環式の炭素環または複素環、芳香環または非芳香環に縮合されており、Ｈｔは、必要に応じて置換されている；環Ａは、０個〜３個のヘテロ原子を有する、３員〜７員単環式環であり、環Ａは、必要に応じて置換されている；環Ｂは、必要に応じて、５員〜６員炭素環または複素環、芳香環または非芳香環に縮合されている。
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本発明は、生体内でＶＰＡＣ２受容体のアゴニストとして機能する新規のペプチドを提供する。それらのインスリン分泌促進性ポリペプチド物質は、生体内でのグルコースのチャレンジに対して血糖を低下することが示される。本発明のポリペプチドは、配合物内で安定でありそして長い半減期を有する。本発明のペプチドは、低い内因性インスリン分泌、例えばＩＩ型糖尿病の患者に対する治療を提供する。本発明は、ペプチドの治療有効量を哺乳動物に投与することを含んでなる、該哺乳動物内の代謝疾患を処置する方法にも関する。
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