【課題】本発明は、新規トロパン誘導体およびその関連化合物の提供および医薬組成物の製造における活性成分としての上記誘導体および関連化合物の使用を提供する。
【解決手段】新規トロパン誘導体および関連化合物、ならびに医薬組成物の製造における活性成分としての上記誘導体および関連化合物の使用、上記誘導体および関連化合物の製造方法、上記誘導体またはその関連化合物の一種または一種以上を含む医薬組成物、特にレニン阻害剤としてのそれらの使用によって達成される。 （もっと読む）

本発明は、それが必要な患者において、(a)心不全に関連した死亡率を低下させる；(b)酸素消費を改善する；(c)心不全を治療する；(d)高血圧を治療する；(e)心不全患者の生活の質を改善する；(f)左心室リモデリングを阻害する；(g)心不全に関連した入院を削減する；(h)運動耐容能を改善する；(j)左心室駆出率を増大させる；(k)B-型ナトリウム利尿タンパク質レベルを減少させる；(l)腎血管性疾患を治療する；(m)末期腎疾患を治療する；(n)心肥大を軽減させる；(o)酸化的ストレスから生じる疾患を治療する；(p)内皮機能不全を治療する；(q)内皮機能不全によって引き起こされる疾患を治療する；(r)心血管疾患を治療するための方法であり、ここで患者は、内皮型一酸化窒素合成酵素(NOS3)遺伝子における少なくとも1つの多型を有し、(i)抗酸化化合物またはそれらの薬学的に許容される塩の少なくとも1つ；(ii)酸化窒素増強化合物の少なくとも1つ；および、(iii)任意に、心血管疾患を治療する現在最良の療法を患者へ投与する段階を含む、方法を提供する。1つの態様において、抗酸化薬は、ヒドララジン化合物またはそれらの薬学的に許容される塩であり、酸化窒素増強化合物は、二硝酸イソソルビドおよび/または一硝酸イソソルビドである。 （もっと読む）

本発明は、多重機能性および／または結合特異性を有することができる明白な組成の安定に拘束された構造体のための方法および組成物に関する。特定の態様は、前駆体に結合した二量体化およびドッキングドメインを含有するモノマーを含むホモダイマーに関する。前駆体は、実質的に任意の分子または構造体、例えば、抗体、抗体フラグメント、抗体アナログもしくは模倣体、アプタマー、結合ペプチド、結合タンパク質のフラグメント、タンパク質もしくは他の分子のための既知のリガンド、酵素、検出可能な標識もしくはタグ、治療剤、毒素、医薬、サイトカイン、インターロイキン、放射性同位元素、タンパク質、ペプチド、ペプチド模倣体、ポリヌクレオチド、ＲＮＡｉ、オリゴ糖、天然もしくは合成ポリマー物質、ナノ粒子、量子ドット、有機もしくは無機化合物等であることができる。他の態様は、同じであるかまたは異なることができる第１ホモダイマーおよび第２ホモダイマーを含むテトラマーに関する。開示された方法および組成物は、実質的にいかなる機能性および／または結合特異性も有するホモダイマー、ホモテトラマーおよびヘテロテトラマーを得るための容易な且つ一般的方法を提供する。
（もっと読む）

メチルナルトレキソンを投与するのに有用な安定な医薬組成物およびこれを製造するための方法を記載する。これらの医薬組成物を含むキットもまた、提供する。 （もっと読む）

筋ジストロフィを処置するため、特に、筋ジストロフィに関連する骨格筋組織の衰弱及び/若しくは損失並びに/又は心筋症を、処置及び/又は予防するための薬剤の調製のためのイデベノンの使用。 （もっと読む）

レボシメンダンもしくはその活性代謝物またはそれらの薬学的に許容され得る塩を利尿薬と組み合わせて患者に投与することを含む患者における利尿を促進するための複合療法。該複合療法は、標準的な利尿療法に難治性である患者においても利尿効果を提供する。該方法は、体液過剰を患う患者の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、製薬産業における最終製品及び中間試薬製剤の製造と、分析工程とのための９９．７６０％から９９．９９９％までの軽アイソトポローグ^１Ｈ_２^１６Ｏと、１００％とする残りのアイソトポローグ^１Ｈ_２^１７Ｏ、^１Ｈ_２^１８Ｏ、^１Ｈ^２Ｈ^１６Ｏ、^１Ｈ^２Ｈ^１７Ｏ、^１Ｈ^２Ｈ^１８Ｏ、^２Ｈ_２^１６Ｏ、^２Ｈ_２^１７Ｏ及び^２Ｈ_２^１８Ｏとを含む製薬用水に関する。さらに本発明は、薬剤、生理活性ペプチド、生理活性タンパク質及び核酸からなる群から選択される生物学的に活性な薬品と、前記製薬用水とを含む医薬品の組成物に関する。さらに本発明は、前記治療用組成物をそれを必要とする哺乳類に投与するステップを含む、前記哺乳類に生物学的に活性な薬品を投与する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、有益な治療プロフィールを有するＣＯＸ−２選択的なＮＳＡＩＤ類を選択するための方法に関する。更に、本発明は、これらの選択されたＣＯＸ−２選択的なＮＳＡＩＤ類を、一定の疾病の治療において用いる使用に関する。なお更に本発明は、ＣＯＸ−２選択的なＮＳＡＩＤ類を含有する組合せ物並びにこれらの組合せ物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも1つの酸化窒素増強基またはそれらの薬学的に許容される塩を含む少なくとも1つの心血管化合物、および任意に、少なくとも1つの酸化窒素増強化合物および/または少なくとも1つの治療薬を含む、組成物およびキットを説明する。本発明は、(a)心血管疾患を治療する；(b)腎血管性疾患を治療する；(c)糖尿病を治療する；(d)酸化的ストレスから生じる疾患を治療する；(e)内皮機能不全を治療する；(f)内皮機能不全によって引き起こされる疾患を治療する；(g)肝硬変を治療する；(h)子癇前症を治療する；(Q)骨粗鬆症を治療する；(k)腎症を治療する；(l)末梢血管疾患を治療する；(m)門脈圧亢進症を治療する；(n)眼科疾患を治療する；(o)メタボリックシンドロームを治療する；および、(p)高脂血症を治療する方法も提供する。心血管化合物は、アンギオテンシンIIアンタゴニスト、アルドステロンアンタゴニスト、エンドセリンアンタゴニスト、ヒドララジン化合物、中性エンドペプチダーゼ阻害剤、およびレニン阻害剤である。酸化窒素増強基は、ニトロキシドおよび/または複素環式酸化窒素供与体である。 （もっと読む）

本発明は、心臓病を処置及び予防するための組成物及び方法に関する。特に、本発明は、ポロキサマー（例えば、ポロキサマー188-P188）を含む組成物、並びに該組成物を用いて（例えば、筋ジストロフィを有する被験体における）心臓病を処置及び予防するため並びに虚血及び細胞死に起因する細胞及び組織の損傷を処置するため（例えば、ジストロフィン欠損細胞（例えば、筋細胞）を処置するため）の方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は少なくとも1つの酸化窒素増強利尿化合物、または薬学的に許容されるその塩と、任意で、少なくとも1つの酸化窒素増強化合物および/または少なくとも1つの治療薬とを含む新規の組成物およびキットについて記載する。本発明は同様に、(a) 水分過多および/または電解質滞留から生じる状態を治療する; (b) 心血管疾患を治療する; (c) 腎血管性疾患を治療する; (d) 糖尿病を治療する; (e) 酸化ストレスから生じる疾患を治療する; (f) 内皮機能不全を治療する; (g) 内皮機能不全によって引き起こされる疾患を治療する; (h) 肝硬変を治療する; (j) 子癇前症を治療する; (k) 骨粗鬆症を治療する; (l) 腎症を治療する; (m) 末梢血管疾患を治療する; (n) 門脈圧亢進症を治療する; (o) 中枢神経系障害を治療する; (p) 代謝症候群を治療する; (q) 性機能障害を治療する; ならびに(r) 高脂血症を治療する方法を提供する。酸化窒素増強利尿化合物は、加水分解できない結合または部分を経て炭素、酸素および/または窒素などの1つまたは複数の部位により利尿化合物に結び付けられた少なくとも1つの酸化窒素増強基を含む。 （もっと読む）

本発明は、ＥＲβ選択性リガンドを用いた、粘膜炎または放射線膀胱炎の治療または阻害方法を提供する。本発明はまた、ＥＲβ選択性リガンド、および粘膜炎または放射線膀胱炎用の伝統的な薬剤を含有する製薬組成物を含む組成物も提供する。 （もっと読む）

血管新生に関連する疾患又は状態を血管内皮増殖因子（VEGF）阻害剤及び１つ以上の降圧剤によって処置するための組成物及び方法を開示する。本発明の方法は、VEGF阻害剤で処置した被験体における高血圧の進行を抑止し、及び／又は高血圧を軽減するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、プロテインチロシンホスファターゼ（PTPase）の阻害剤として有用であり得るアゾールを提供する。本発明は式（I）の化合物、それらの調製方法、それらの化合物を含む医薬組成物、およびヒトまたは動物の疾患の治療におけるそれらの使用を提供する。本発明の化合物は、プロテインチロシンホスファターゼの阻害剤として有用であり得、ゆえにPTPase活性によって媒介される疾患の管理、治療、制御および補助的治療に有用であり得る。そのような疾患は、I型糖尿病、II型糖尿病を含む。 （もっと読む）

本発明は、免疫炎症性障害と診断された、または免疫炎症性障害発生のリスクが高い患者を、非ステロイド性イムノフィリン依存性免疫抑制剤（NsIDI）およびNsIDI増強剤（NsIDIE）またはその類縁体もしくは代謝物を患者に投与することにより治療する方法を特徴とする。本発明は、免疫炎症性障害の治療または予防のための、NsIDIおよびNsIDIEまたはその類縁体もしくは代謝物を含む薬学的組成物も特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、セリンプロテアーゼ・インヒビターとして有用な、下式（Ｉ）で示される化合物およびその医薬的に許容しうる塩、水和物またはプロドラッグを提供する。


［式中、ＸはＯＨ、Ｏ（アルキル）、Ｏ（アリール）、Ｏ（アリールアルキル）、ＮＲ_５（アリール）、またはＮＲ_５（アリールアルキル）；Ｗは水素または（ＣＲ_７Ｒ_８)ｑ−Ｗ_１；Ｗ_１は水素またはＲ_６を持つ結合；Ｚは５員ヘテロアリール基、５〜６員ヘテロシクロもしくはシクロアルキル基、９〜１０員ジ環式アリールもしくはヘテロアリール、または６員アリールもしくはヘテロアリール；およびＲ_１，Ｒ_２，Ｒ_３，Ｒ_５，Ｒ_６，Ｒ_７およびＲ_１６は明細書の記載と同意義である］
（もっと読む）

【課題】本発明の目的は、膜型グアニル・サイクレース由来の細胞外領域と、膜型グアニル・サイクレース以外の受容体由来の細胞内領域からなるキメラ受容体を提供することにある。さらに本発明は、該受容体を利用した膜型グアニル・サイクレースのリガンド及び阻害物質をスクリーニングする方法、ならびに該方法により得られる物質を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明者らは、ヒトNPR-A/マウスG-CSFRキメラ受容体発現ベクターを構築し、マウスBa/F3細胞へと導入することにより、ヒトANPに感受性の高いキメラANP受容体発現細胞株を得ることに成功した。この細胞を用いることにより、該キメラ受容体のリガンド又は阻害物質のスクリーニングが可能である。 （もっと読む）

本発明は、適応症により血圧と脂質レベルの検査が必要である場合に、特に、２型糖尿病と診断された患者において又は糖尿病前期が疑われる場合には、内皮機能の改善並びに器官、組織及び血管の保護によって達成される、心臓血管疾患、心肺疾患、肺疾患又は腎疾患の予防又は治療方法に関する。前記方法は、また、糖尿病や糖尿病前期を予防するために、また、正常血圧患者において代謝性症候群やインスリン抵抗性を治療するために用いられる。前記方法は、一般的には、テルミサルタン又はその多形体又は塩とシンバスタチンの有効量を投与することを含んでいる。本発明は、また、前記疾患の予防又は治療において同時、個別又は連続使用のための併用製剤としてテルミサルタン又はその多形体又は塩とシンバスタチンを含有する適切な医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は経口医薬又は薬学的組成物に関し、特に、一又は二以上の有効成分を含む類型の経口医薬又は薬学的組成物に関するものである。本発明の目的は、１回又は数回において一日量を投与され、有効成分（特に一種の有効成分）の改変された放出を可能とすることにより、前記薬剤の予防及び治療効果が改善された改良経口医薬を提供することにある。本目的は、有効成分の放出が、二重放出トリガー機構：「時間依存性トリガー」及び「ｐＨ依存性トリガー」により制御された、本発明に係る経口マルチマイクロカプセルのガレヌス形態により達成される。前記薬剤には、有効成分の改変された放出をもたらすマイクロカプセルであって、各々が有効成分、１又は２以上の膨潤剤、及び有効成分の改変された放出のための少なくとも１層の被膜を含むコアを含有するマイクロカプセルが包含される。 （もっと読む）

【課題】腎臓でのグルコース再吸収に関わるSGLT2の活性を阻害し、尿糖排泄を促進することで血糖降下作用を示す医薬の提供。
【解決手段】下記式で表される５−チオ−β−Ｄ−グルコピラノシド化合物若しくは塩又はそれらの水和物。


[式中、Ｂは、ヘテロアリール基であり、Ｒ^1A、Ｒ^2A、Ｒ^3A及びＲ^4Aは同一又は異なってＨ、Ｃ_2-10アシル基、Ｃ_7-10アラルキル基等であり、Ｑ^XはＮ又はＣであり、Ｘ^Aは−（ＣＨ₂）ｎ−、−ＣＯ（ＣＨ₂）ｎ−等である。Ｒ⁵〜Ｒ⁹は同一又は異なってＨ；ハロゲン；ＯＨ等である。] （もっと読む）