本明細書中において、実質的に０次の放出動態を示す制御放出製剤を開示する。製剤は、長期放出コーティングで実質的にコーティングを施した、コア活性薬剤及びワックス賦形剤を含むコアを含む。製剤は任意選択で、例えば、コアの少なくとも一部分に配置されるコーティング形態の即時放出活性薬剤を含む即時放出部分を含む。さらに、実質的に食物の影響が無いフェキソフェナジン／プソイドエフェドリン複合製剤を開示する。 （もっと読む）

特定の化合物が、ＨＧＦ介在疾患などの疾患の予防および治療において有効である。本発明は、新規な化合物、それの類縁体、プロドラッグおよび製薬上許容される塩、医薬組成物ならびに癌などが関与する疾患および他の病気もしくは状態の予防および治療方法を包含するものである。本発明はさらに、そのような化合物の製造方法ならびにそのような方法で有用な中間体に関するものである。 （もっと読む）

式（Ｉ）の置換二環式および三環式修飾ヒンバシン誘導体あるいは前記化合物の医薬的に許容される塩または溶媒和物（式中、（ＤＵ）は任意の二重結合を表し、式中、Ｅ_ｎ、Ｆ_ｎ、Ｇ_ｎ、Ｚ_ｎ、Ｊ_ｎ、Ｘ、Ｒ^３、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^３２、Ｒ^３３、ＢおよびＨｅｔは本明細書に定義され開示される）、ならびにそれらを含有する医薬組成物、ならびに前記化合物を投与することにより血栓症、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、高血圧、狭心症、不整脈、心不全および癌に伴う疾患を治療する方法。他の薬剤との併用療法も請求される。

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急性体液過剰を有する患者を治療する方法であって、利尿治療および一定量のＫＷ−３９０２、あるいは、その医薬的に許容され得る塩、エステル、アミド、代謝産物またはプロドラッグを投与することが含まれる。これは、単独での利尿剤療法と比較して、過剰な体液を患者から除くことを促進させるのに効果的である。急性体液過剰を有する患者の十分な尿量を達成する処置時間を改善する方法であって、該患者に、利尿剤および治療有効量のＫＷ−３９０２、あるいは、その医薬的に許容され得る塩、エステル、アミド、代謝産物またはプロドラッグを投与することが含まれる。
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本発明は、プロテインキナーゼC-α(PKC-α)のインヒビターである2-アリールアミノ-4-(アミノアルキレン)アミノピリミジンに関する。本発明のPKC-αインヒビターは、心筋の細胞内カルシウムサイクルを改善し、心筋の収縮及び弛緩性能を改善し、それにより心不全の進行を遅延するために重要である。さらに、本発明は、前記2-アリールアミノ-4-(アミノアルキレン)アミノ-ピリミジンを含む組成物、及び心不全の進行を制御、寛解又は遅延する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規イソインドリン−１−オン、イソインドリン−３−オンおよびイソインドリン−１，３−ジオン誘導体、それらの製造方法、障害の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに障害、特に血栓塞栓性障害の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

親化合物と比較して改善された薬理活性を有する、一般式（Ｉ）：


のエンドセリン受容体拮抗剤のニトロ誘導体。それらは、内臓関連の疾患、腎臓、肺、心臓および血管の疾患、ならびに炎症の治療または予防のために用いられ得る。
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ナトリウム依存性グルコース共輸送体ＳＧＬＴに対する阻害効果を有する化合物が提供される。本発明はさらに、医薬組成物、上述の化合物の調製方法、合成中間体の調製方法、および上述の化合物を、ＳＧＬＴ阻害によって影響を受ける疾患および状態を治療するために、独立して、または他の治療薬剤と組み合わせて使用する方法も提供する。本発明の化合物は、特に、代謝性障害（限定されないが、１型糖尿病および２型糖尿病が挙げられる）、高血糖、糖尿病合併症（例えば、網膜症、ネフロパシー［例えば、進行性腎疾患］、ニューロパチー、潰瘍、小血管障害および大血管障害、および糖尿病性足疾患）、インスリン耐性、メタボリック症候群（Ｘ症候群）、高インスリン血、高血圧、高尿酸血、肥満、浮腫、脂質異常症、慢性心不全、アテローム性動脈硬化症および関連する疾患を含む疾患および状態の予防および治療に適している。
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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


の化合物を提供し、該化合物はＣＥＴＰの阻害剤であり、したがってＣＥＴＰが介在する、または、ＣＥＴＰの阻害に応答する障害または疾患の処置のために使用できる。 （もっと読む）

【課題】ベータ７インテグリンを介した異常又は望ましくないシグナリングに関連する病理学的状態をターゲティングする場合に使用するための重要な治療薬及び診断剤を提供する。
【解決手段】Ｆａｂフラグメントとしての抗体が特定なアミノ酸配列を有する軽鎖及び重鎖の可変ドメイン配列を含むか、これよりなるか、本質的にこれよりなるマウスＦａｂフラグメントと実質的に同じヒトベータ７への結合親和性を有するヒト化抗ベータ７抗体。 （もっと読む）

式（Ｉ）の縮合環、複素環−置換三環系、または薬学的に受容可能な前記化合物の塩または溶媒和物、異性体またはラセミ混合物が開示されており、ここで、（ＩＩ）は任意の二重結合を表し、Ａ_ｎ、Ｅ_ｎ、Ｍ_ｎ、Ｇ_ｎ、Ｊ_ｎ、Ｒ^３、ｎ_７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｘ、Ｙ、ＢおよびＨｅｔは本願に定義されており、残りの置換基は本明細書に定義したとおりであり、加えてこれらを含む医薬組成物、および上述の化合物を投与することによる、血栓症、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、高血圧症、狭心症、不整脈、心不全および癌に関連する疾患の処置方法が開示されている。他の心血管剤との組合せ療法もまた特許請求されている。

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組成物の2.5〜約20重量%の2-アザ-ビシクロ[3.3.0]-オクタン-3-カルボン酸誘導体と少なくとも1種の薬学上許容される賦形剤とを含んでなり、前記組成物は100 mgより少ない全重量を有する安定な医薬組成物が提供される。また、安定化有効濃度の2-アザ-ビシクロ[3.3.0]-オクタン-3-カルボン酸誘導体と少なくとも1種の薬学上許容される賦形剤とを含んでなる安定な医薬組成物が提供される。さらに、医薬組成物の安定性を改良する方法および治療的有効量の本発明の安定な医薬組成物を投与することによって高血圧症を治療する方法が提供される。 （もっと読む）

本明細書には、ＡＡ_１ＲＡ、またはその塩、エステル、アミド、代謝産物、もしくはプロドラッグ、および抗痙攣剤を含む医薬組成物を開示する。治療有効量のＡＡ_１ＲＡまたはその塩、エステル、アミド、代謝産物、もしくはプロドラッグを抗痙攣剤と組み合わせて投与するステップを含む、うっ血性心不全を患っている患者を処置する方法、腎機能を改善する方法、および腎機能を回復する方法も開示する。
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本発明は、有機化合物の組合せ剤、該有機化合物の組合せ剤を含む医薬組成物および複数パーツのキットおよびある種の状態の処置または予防方法に関する。 （もっと読む）

ナトリウム利尿ペプチド受容体に結合し、複数のアミノ酸残基および式I(ここで、R、R'、Q、Y、W、Z、J、xおよびnは本明細書に記載の通りである)の少なくとも1つのアミノ酸代用物、ならびに場合によって、少なくとも1つの該アミノ酸残基または代用物の反応性基に共有結合した少なくとも1つの補欠分子族を含む、N末端およびC末端を有する線状構築物、このような線状構築物を含む医薬組成物、ならびに抗高血圧、心臓血管、腎臓または内分泌の作用の誘発が望ましい鬱血性心不全または他の状態、症候群もしくは疾患を治療する方法。
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R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R^6a、R^6b、R⁷、およびyが本明細書に定義された通りである、式Iの環-拘束アミノ酸代用物、式Iの環-拘束アミノ酸代用物を合成する方法、複数のアミノ酸残基および1つもしくは複数の式Iの環-拘束アミノ酸代用物を含む線状または環状化合物における使用を含む式Iの環-拘束アミノ酸代用物の使用の方法ならびに複数のアミノ酸残基および1つもしくは複数の式Iの環-拘束アミノ酸代用物を含む線状または環状化合物。

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ナトリウム利尿ペプチド受容体に結合し、複数のアミノ酸残基および式I(式中、R、R'、Q、Y、W、Z、J、xおよびnは本明細書に記載の通りである)の少なくとも1つのアミノ酸代用残基、ならびに場合によって少なくとも1つの補欠分子族を含む、N末端およびC末端を有する環状構築物、このような環状構築物を含む医薬組成物、ならびに、鬱血性心不全、または抗高血圧、心臓血管、腎臓もしくは内分泌の作用の誘発が望ましい他の状態、症候群もしくは疾患を治療する方法。

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【課題】栄養剤、消化器剤、強筋肉剤、抗炎症剤、抗脳梗塞後遺症剤、抗運動麻痺剤、抗喘息剤、抗視力減退剤、抗うつ剤、抗更年期障害剤、抗老人性痴呆症剤、抗アルツハイマー剤、抗痴呆症剤、ストレス性胃炎予防・治療剤、不妊症治療剤、便通促進剤、内出血治療剤、利尿剤、抗癌剤、皮膚用剤などに有効な薬剤および美白、しみ、しわ、発毛、育毛などに有効な化粧料の提供。
【解決手段】多量の辛味物質、苦味物質または酸味物質を含む薬剤、とくに、辛味物質として多量のクルクミンを含む薬剤。クルクミンの一日の投与量は、１００〜１０００ｍｇ、特に、１５０〜２５０ｍｇが好ましく、外用剤の場合は、０．０１〜０．１％が好ましい。 （もっと読む）

本発明は、アリスキレンの新規塩、その製造法および使用、およびそのような塩を含む医薬製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)
【化１】


に従う化合物、それらを製造するための方法、方法の中間体化合物およびＡＲＤＳ、肺気腫、気管支炎、気管支拡張症、ＣＯＰＤ、喘息もしくは鼻炎のような疾患を処置するのに使用のための医薬品の製造における化合物の使用に関する。化合物は、ベータ２アドレナリン作動性受容体アゴニストである。
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