本発明は、分解からCRFを保護し、かつCRFの半減期を延長する部位を含むように修飾されているCRFの複合体に関する。本発明のCRF複合体は、半減期が増大され、投与量節約効果及び低頻度の投与をもたらす。 （もっと読む）

本文書は、ナトリウム利尿ポリペプチドを提供する。例えば、本文書は、ナトリウム利尿活性を有するポリペプチドを提供する。いくつかの場合において、本明細書に提供されるポリペプチドは、血圧を低下させる能力を欠いていながら、ナトリウム利尿活性を有することができる。本文書は、哺乳動物においてナトリウム利尿活性を誘導するための方法および材料も提供する。

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【課題】膜メタロペプチダーゼの活性の調整が求められている疾患の処置又は予防、又は処置するための治療用組成物の調製のための、内因性ＳＭＲ１タンパク質又はペプチドと膜メタロペプチダーゼとの間の相互作用を調整する薬剤の使用法を提供する。
【解決手段】式（１）のSMR1-ペプチドの使用。（１）：X1QHX2X3X4（ここで、X1は水素原子を表し、又はX1は次のX1=R若しくはG,X1=RR,又はX1=PRR,又はX1=GPRR,又はX1=RGPRR,又はX1=VRGPRRから選択されるアミノ酸鎖を表し、X2はN,G又はDを表し、X3はP又はLを表し、そしてX4はR又はTを表す。）SMR1-ペプチドはNEPを阻害する、あるいはエンケファリン分解を阻害すること等により作用する。 （もっと読む）

本発明は、鬱血性心不全、肝疾患、硬変、既に発症している腎疾患、容積喪失、または高齢で腎障害、慢性腎不全もしくは本態性高血圧を有する患者における疼痛および炎症、特に筋骨格障害を治療するための、４−（ニトロオキシ）−ブチル−（Ｓ）−２−（６−メトキシ−２−ナフチル）−プロパノエート（ナプロクスシノッド）の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、Ｒ¹；Ｒ²；Ｒ³；Ｒ⁴；Ｒ⁵；Ｒ⁶；Ｚ；Ａ；Ｂ；Ｅ；Ｘ；Ｑ；Ｊ；Ｖ；Ｇ及びＭは、特許請求の範囲に記載された意味を有する）の化合物に関する。式Ｉの化合物は、有益な薬理活性化合物である。それらは、血小板における強い抗凝集作用及びそのため抗血栓効果を示し、そして例えば血栓塞栓性疾患又は再狭窄のような心臓血管障害の治療及び予防に適している。それは、血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の可逆性アンタゴニストであり、そして一般に血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の望ましくない活性化が存在する状態に、又は血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の阻害を目的とする治癒若しくは予防に適用することができる。さらに、本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、特に医薬における活性成分としてのその使用及びそれを含む医薬製剤に関する。
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式Ｉの置換ピリミジンをベースとするエンドセリンモジュレータ、その調製プロセス、その医薬組成物、およびその使用の方法を本明細書において開示する。


式Ｉ
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本発明は、本発明のステッチングされたポリペプチド、その医薬組成物、および本発明のステッチングされたポリペプチドの製造方法および使用方法を提供する。特定の実施形態では、本発明は、αらせん構造を有するステッチングされた新規ポリペプチドに関する。特定の実施形態では、本発明のαらせんポリペプチドは、被験体の体内（例えば、胃腸管内、血流内）のような生理条件下でαらせん構造を維持する。本発明のαらせんポリペプチドは、本明細書に記載の式（Ｉ）〜（ＶＩＩ）を有する。
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本発明は、新規４−アリール−１,４−ジヒドロ−１,６−ナフチリジン−３−カルボキサミド類、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患、特に心血管疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般にグルタミニルペプチドシクロトランスフェラーゼの阻害剤に、並びに以下から選択される炎症性疾患からなる群から選択される疾患、又は障害の治療、及び／又は予防のためのその使用に関する：a神経変性疾患、例えば軽度認知障害（MCI）、アルツハイマー病、ダウン症候群における神経変性、家族性英国認知症、家族性デンマーク認知症、多発性硬化症、b. 慢性、及び急性の炎症、例えばリウマチ様関節炎、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、膵炎、c. 線維症、例えば肺線維症、肝臓線維症、腎臓線維症、d. 癌、例えば癌／血管内皮腫増殖、胃癌腫、e. 代謝病、例えば高血圧症、f. 、及びその他の炎症性疾患、例えば神経障害性の疼痛、移植片拒絶／移植片不全／移植片脈管障害、HIV感染症／AIDS、妊娠中毒症、結節硬化症。更に、本発明は、それぞれの診断法、アッセイ、及びキットに関する。 （もっと読む）

本発明の主題は、最も一般的な側面において、カザールタイプ・セリン・プロテアーゼ阻害剤であるインフェスチン若しくはそのドメインの、又はインフェスチン同族体に基づく修飾カザールタイプ・セリン・プロテアーゼ阻害剤の、治療への適用であって、これらは三次元的な動脈又は静脈血栓の形成若しくは安定化又はその両者を、いわゆる内因性凝固経路の活性化に関わるタンパク質に干渉することにより予防する。特に、本発明は、カザールタイプ・セリン・プロテアーゼ阻害剤若しくはそのフラグメント又は修飾カザールタイプ・セリン・プロテアーゼ阻害剤の、動脈内血栓形成に関連する状態又は疾患、即ち脳卒中又は心筋梗塞、炎症、補体の活性化、線維素溶解、血管新生、及び／又は低浸透圧ショック、遺伝性血管性浮腫を含む浮腫、細菌感染、関節炎、膵炎、又は関節痛風、播種性血管内凝固症候群（ＤＩＣ）及び敗血症などの病的キニン生成に関連する疾患の治療又は予防における使用に関する。 （もっと読む）

本発明は医薬分野、特に内分泌学、特に糖尿病の治療のための医薬に関する。有効量のダラルギンとの組み合わせにおける有効量のエクセナチドエクセナチドの投与による治療効果の増強のための方法を供する。本発明の有利な治療効果は、糖尿病を患う患者における血中グルコース及びコレステロールの病的に上昇したレベルの低下を含む。本発明は、有効量のダラルギンとの組み合わせにおける有効量のエクセナチドエクセナチドの投与による糖尿病の治療方法を供する。本発明は、糖尿病の治療のための医薬の調整のためのエクセナチドとダラルギンの組み合わせの使用を供する。本発明は、有効量のエクセナチド、有効量のダラルギン及び医薬的に許容される媒体又は希釈剤を含有する、糖尿病の治療のための医薬製剤、ならびに該製剤の調製方法を供する。本発明は、エクセナチド医薬製剤及びダラルギン医薬製剤を含むキットの形態における糖尿病の治療のための医薬製剤、ならびに該製剤の調製方法を供する。 （もっと読む）

高血圧症の治療に有用な、下記構造（式Ｉ）


式中、Ｒは、アンジオテンシン受容体拮抗薬活性基であり、Ｙは、−Ｙ^１−Ｙ^２−Ｙ^３−Ｙ^４−Ｙ^５−であり；Ｙ^１は、Ｃ（Ｒ^１Ｒ^２）であり；Ｒ^１は、水素およびＣ_１〜４アルキルからなる群から選択され；Ｒ^２は、水素、Ｃ_１〜４アルキル、および−ＯＣ（Ｏ）Ｃ_１〜４アルキルからなる群から選択され；Ｙ^２は、ＯまたはＣＨ_２であり；Ｙ^３は、Ｃ（Ｏ）またはＣＨ_２であり；Ｙ^４は、ＯまたはＣＨ_２であり；Ｙ^５は、−（ＣＨ_２）_１〜２−（Ｘ）_０〜１−（ＣＨ_２）_０〜１−であるかまたは存在せず；Ｘは、−Ｏ−または−ＣＲ^３Ｒ^４−であり；ならびに、Ｒ^３およびＲ^４は、水素およびＣ_１〜Ｃ_４アルキルからなる群から独立して選択される、
を有する化合物；もしくはその医薬上許容しうる塩、またはこれらの水和物。
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【課題】利尿薬を有効成分とする血糖降下剤の有効性に関わる遺伝子多型をもとにして、当該利尿薬が有効に奏効する高血圧患者を選別し決定する方法を提供する。また当該方法を簡便に実施するために有用な試薬および試薬キットを提供する。
【解決手段】高血圧患者が(1)〜(4)のいずれか少なくとも１つの遺伝子について下記の遺伝子型を有していることを指標とする：(1)Glutamate-cystein ligase(C588T)：遺伝子型１、(2)CD18(C1323T)：遺伝子型２３、(3)Cytochrome P450 2J2*7(G-50T)：遺伝子型１、(4)Alcohol dehydrogenase 2(Arg47His(G/A))：遺伝子型１。 （もっと読む）

本発明は、温血動物に治療上有効量のアリスキレンのようなレニン阻害剤または薬学的に許容されるその塩を投与することを含む、肥満患者における高血圧の予防、進行遅延または処置の方法に関する。レニン阻害剤は、単独で、または他の抗高血圧剤、特に、利尿薬、例えば、ヒドロクロロチアジドと組合わせて使用し得る。 （もっと読む）

本発明は、新規置換ジピリジルジヒドロピラゾロン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、および、疾患、特に、心血管および血液疾患、腎臓疾患の処置および／または予防用、および、創傷治癒の促進用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。
【化１】

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本発明は、インドール誘導体、それらの調製法、それらを含有する医薬組成物、および医薬におけるその使用に関する。 （もっと読む）

式(Ｉ)：
【化１】


の化合物、またはその薬学的に許容される塩；それらを含む組成物、それらの製造方法および医学的治療におけるその使用(例えば温血動物におけるグルココルチコイド受容体の調節)。
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治療的有効量のＤＰＰ−IV阻害剤、またはその薬学的に許容される塩を、処置を必要とする患者に投与することを含む、浮腫の発生を予防、進行遅延または軽減する方法。 （もっと読む）

本明細書は、水利尿ポリペプチドおよびナトリウム利尿ポリペプチドを提供する。例えば、本明細書は、水利尿作用および／またはナトリウム利尿作用を有するポリペプチドを提供する。いくつかの場合において、本明細書中において提供されるポリペプチドは、水利尿作用およびナトリウム利尿作用を有し得るが、その一方で、血圧を低下させる能力を欠いている。本明細書はまた、哺乳動物体内における水利尿作用および／またはナトリウム利尿作用を誘発するための方法および材料を提供する。

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本書は、利尿ポリペプチドおよびナトリウム利尿ポリペプチドを提供する。例えば、本書は、利尿作用および／またはナトリウム利尿作用を有するポリペプチドを提供する。いくつかの場合において、本明細書において提供されるポリペプチドは、血圧を低下させる能力を欠くが、利尿作用およびナトリウム利尿作用を有することができる。本書はまた、哺乳動物における利尿作用および／またはナトリウム利尿作用を誘起するための方法および材料をも提供する。 （もっと読む）