本明細書において本発明は、炎症性疾患の処置及び寛解のための化合物及び組成物に関する。詳細には、本発明は、トリプターゼ阻害活性を有する化合物及びその中間体、このような化合物を含む医薬組成物、並びにトリプターゼの阻害剤の投与により寛解され得る状態疾患又は障害（限定されないが、例えば喘息、及び加齢性黄斑変性を含む他の炎症性疾患）に罹患している被験体を処置する方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）


で示される構造を有する新規イミダゾピリジン誘導体；ならびに、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物およびヤヌスキナーゼ（ＪＡＫ）の阻害剤としての治療におけるそれらの使用を開示する。
（もっと読む）

本発明は、インフルエンザウイルス感染によって引き起こされ、又は、それに関連した症状、状態、又は、疾患の予防又は治療用の医薬として使用できるノイラミニダーゼ阻害剤と、イオタ‐及び／又はカッパカラギーナンとの組み合わせに関する。 （もっと読む）

開示されるのは、式１の化合物、
【化１】


及びその薬剤的に許容できる塩であり、Ｇ、Ｌ^１、Ｌ^２、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、及びＲ^４は本明細書で定義される。また、本開示は、式１の化合物、それらを含有する医薬組成物を調製するための材料及び方法、ならびにＳＹＫの阻害がその治療に適応される、例えば、関節リウマチ、血液悪性疾患、上皮性癌（すなわち、上皮性悪性腫瘍）、及びその他の障害、疾患、及び病態などの、免疫系ならびに炎症にかかわる障害、疾患ならびに病態を治療するためのそれらの使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】
ＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法の提供。
【解決手段】
本発明は、キノリン誘導体を用いるＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される１つ以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

【課題】特定の不活性成分と、特定の活性を有する薬剤とで被覆されたカテーテルバルーンの提供。
【解決手段】クエン酸エステルと、抗炎症、細胞増殖抑制性、細胞毒性、抗増殖性、抗微小管、抗血管新生抗再狭窄、殺菌性、抗新生物、抗遊走性、及び抗血栓形成性または抗血栓性、いずれかの活性薬剤とで被覆されたカテーテルバルーン。該クエン酸エステルとしては、クエン酸アセチルトリブチルまたはクエン酸アセチルトリエチル等であることが好ましい。該活性薬剤としては、パクリタキセルであることが好ましい。 （もっと読む）

改善された顆粒状の医薬製剤が、当該製剤で用いられる顆粒を調製するための改善された方法及び装置と共に開示される。そのような方法は、固体の経口投与用医薬製剤を用途とする顆粒を製造するのに特に有用であり、また炎症性腸疾患の治療用として５−アミノサリチル酸（５−ＡＳＡ）を含む顆粒を製造するのに特に適する。顆粒は、よりシャープにピークをなす長さ分布、したがってアスペクト比分布を示し、その結果、さらに処理した後にさらによりシャープな溶解プロファイルを有する。
（もっと読む）

本発明は、有効量の抗ヒスタミン剤を含む組成物を局所的に適用することによって、単純ヘルペスウイルス誘発性の炎症に罹患した対象を治療する方法を特徴とする。本発明は又、1種又は複数の治療薬の含有の有無に拘らず、精油抽出物を含むベース組成物を局所的に適用することによって、炎症を治療する方法も特徴とする。又、ベース組成物を含む、局所投与用に製剤された組成物、及び該組成物を含むキットも提供される。 （もっと読む）

【課題】インビボ及びインビトロのターゲティングのための方法及び組成物の提供。
【解決手段】ヒトの臓器、組織、又は細胞型に対する多数のターゲティングペプチドであって、遺伝子治療ベクターを非限定的に含む治療剤の標的化送達に有用である遺伝子治療ベクターを非限定的に含む治療剤の標的化送達に有用な新規遺クラス伝子治療ベクター。開示されたペプチドのいくつかは、血管新生の阻害、腫瘍増殖の阻害、アポトーシスの誘導、妊娠の阻害、又は体重減少の誘導のため治療的に使用される。また、本組成物は、ヒトにおいて新規ターゲティングペプチドの同定法、内因性受容体-リガンド対の同定法、ヒト疾患状態の原因となる新規感染性物質を同定法に応用されるとももに、アポトーシスを誘導に利用される。 （もっと読む）

式（１）で示され、その式中、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が明細書中に示される意味を有する化合物は、４型及び５型のホスホジエステラーゼの新規の効果的なインヒビターである。
（もっと読む）

凝血塊結合化合物に関連する組成物および方法を開示する。例えば、表面分子と少なくとも１つの修飾された凝血塊結合化合物とを含む組成物を開示する。修飾された凝血塊結合化合物は、凝固した血漿タンパク質と選択的に結合することができ、ここで、組成物は、凝固を引き起こし、腫瘍における組成物の蓄積を増幅する。修飾された凝血塊結合化合物は、その修飾されていない誘導体と比較して、腫瘍における凝固を増強することができる。開示されたターゲティングは、ガンならびに他の疾患および障害の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、双性イオン及び１種又は２種以上の機能性剤を含むランダム共重合体、及びかかるランダム共重合体の製造方法を提供する。
（もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼインヒビターとして有用な、式（Ｉ）の一般構造を有する、インダゾリル（１，２，４）トリアジン化合物、そのような化合物を含む薬学的組成物、ならびに癌および増殖性疾患のような状態、または免疫欠損、心臓血管疾患、内分泌疾患、パーキンソン病、代謝性疾患、腫瘍形成、アルツハイマー病、心臓病、糖尿病、神経変性、炎症、腎臓病、アテローム性動脈硬化症および気道疾患を処置するための、その化合物および組成物を用いる処置の方法を提供すること。
【解決手段】置換基は、特許請求の範囲において定義される。
（もっと読む）

保存において安定な組成物と、疎水性の光増感剤、ヒト血清アルブミン（ＨＳＡ）および安定化剤を含む光力学的療法のためのナノ粒子製剤系薬剤の製造方法とを提供する。これらのナノ粒子製剤は、非経口投与に関して光増感剤（ＰＳ）の治療上の有効量を提供する。特にテトラピロール誘導体は光増感剤として用いられ、その有効性と安全性とが上記ナノ粒子製剤によって高められる。また、無菌条件下でのＨＳＡ系ナノ粒子の調製方法が提供される。本発明に係る好ましい１つの実施の形態では、テモポルフィン、疎水性の光増感剤が非経口投与のためのナノ粒子として製剤化される。当該製剤は、過形成や腫瘍性疾患、炎症性疾患を治療するため、さらに具体的には、腫瘍細胞を標的とするために有用である。 （もっと読む）

【課題】ＢＡＦＦに対するレセプター、腫瘍壊死因子ファミリーのβ細胞活性化因子およびＢ細胞および免疫グロブリンの発現を阻害する方法を提供すること。
【解決手段】ＴＮＦファミリーにおける新規のレセプターである、ＢＡＦＦ−Ｒを提供する。ＢＡＦＦ−Ｒに対するキメラ分子および抗体、ならびにそれらの使用方法もまた提供する。本発明はさらに、動物におけるＢ細胞の増殖を阻害する方法に関し、この方法は、ＢＡＦＦ−Ｒポリペプチドまたはそのフラグメント、異種アミノ酸配列に融合された、ＢＡＦＦ−Ｒポリペプチドまたはそのフラグメントを含む、キメラ分子；および抗ＢＡＦＦ−Ｒ抗体ホモログからなる群より選択される、治療有効量の組成物を投与する工程を包含する。 （もっと読む）

保存において安定な組成物と、疎水性の光増感剤、乳酸・グリコール酸共重合体および安定化剤を含む、光力学的療法における臨床での使用のための薬剤系ナノ粒子製剤の製造方法とが提供される。これらのナノ粒子医薬製剤は、非経口投与に関して光増感剤の治療上の有効量を提供する。特に、テトラピロールが光増感剤として用いられ、当該ナノ粒子によってその有効性と安全性とが向上する。また、それは無菌状態でのＰＬＧＡ系ナノ粒子の調製方法に関する。本発明の１つの好ましい実施の形態では、ＰＬＧＡ系ナノ粒子は、５００ｎｍ未満の平均粒子サイズを有し、光増感剤はテモポルフィン、５，１０，１５，２０‐テトラキス（３‐ヒドロキシフェニル）‐クロリン（ｍＴＨＰＣ）である。他の実施の形態では、光増感剤２，３‐ジヒドロキシ‐５，１０，１５，２０‐テトラキス（３‐ヒドロキシフェニル）‐クロリン（ｍＴＨＰＤ‐ＯＨ）は、非経口投与のためのナノ粒子として製剤化される。さらに、他の実施の形態では、好ましい光増感剤は、５，１０，１５，２０‐テトラキス（３‐ヒドロキシフェニル）‐ポルフィリン（ｍＴＨＰＰ）である。当該製剤は、過形成や腫瘍性疾患、炎症性疾患を治療するため、さらに具体的には、腫瘍細胞を標的とするために用いられる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、LRGの機能を解明し、LRGの機能に基づく新規薬剤を提供することを課題とする。
【解決手段】LRGの機能について鋭意研究を重ねた結果、LRGは血管新生誘導能を有することを本発明において初めて確認した。これにより、LRGからなる血管新生誘導分子、当該血管新生誘導分子を有効成分とする新規血管誘導剤、及び当該血管新生誘導分子を標的とする新規血管誘導阻害剤に係る本発明を完成した。 （もっと読む）

炎症反応およびその他の細胞反応を調節する組成物であって、アミノアシルｔＲＮＡシンテターゼポリペプチド（その活性断片および／または変異体を含む）を含む組成物を提供する。炎症性疾患または炎症状態のように、炎症の調節による恩恵を受ける状態の治療に、前記組成物を用いる方法も提供する。別の態様では、本発明は、本発明による組成物を投与することによって、治療を必要とする被検体の疾患、障害、またはその他の状態を治療する方法を提供する。
（もっと読む）

本発明は、突然変異タンパク質生成のための新規ライブラリ、及びヒトリポカリン（Ｌｃｎ２、ｈＮＧＡＬ）に由来して且つ検出可能な親和性を有する所定の非天然標的に結合する突然変異タンパク質に関する。本発明はまた、そのような突然変異タンパク質をエンコードする対応の核酸分子及びその生成方法に関する。本発明はさらに、そのような突然変異タンパク質を製造する方法に関する。例えば、そのような突然変異タンパク質は、アルツハイマー病におけるアミロイドベータペプチドのような天然生体分子の病原学的な形に結合して枯渇するように機能してもよいし、又は、腫瘍新生血管と関連するフィブロネクチンエクストラドメインＢを標的としてもよい。 （もっと読む）

増加した血清半減期を有する糖改変体Ｆｃ融合タンパク質が本発明において提供される。１つ以上の非内因性グリコシル化部位を導入することによってＦｃ融合タンパク質の血清半減期を増加させるための方法もまた提供される。本発明は、免疫グロブリンＦｃドメインおよび少なくとも１つの異種ポリペプチドドメインを含む融合タンパク質の血清半減期を延長するための方法を提供する。ある特定の実施形態において、それらの方法は、最初のＦｃ融合タンパク質の異種部分をコードする核酸を、１つ以上のさらなるＮ結合型グリコシル化部位をコードするように改変することによって、最初のＦｃ融合タンパク質と比べて延長された血清半減期を有する改変されたＦｃ融合タンパク質をコードする改変された核酸を調製する工程を包含する。
（もっと読む）