本発明は、モルホリノチアゾール誘導体およびこれらの製薬学的に許容される塩、それらの製造方法、それらを含有させた製薬学的組成物およびそれらを治療で用いることに関する。本発明は、特に、ニコチン性アセチルコリン受容体の正のアロステリックモジュレーターに関し、そのような正のアロステリックモジュレーターは、ニコチン性受容体の作動薬が示す効力を向上させる能力を有する。 （もっと読む）

提供されるのは、ユビキチンリガーゼ活性、特にＰＯＳＨポリペプチドのユビキチンリガーゼ活性を阻害し、癌、血管新生障害、および炎症性障害の治療に有用なユビキチン化阻害剤である、ピリミジン誘導体である。 （もっと読む）

【課題】α７ニコチン性受容体に選択性のあるコリン作動性アゴニストを使用する、種々の状態の治療の提供。
【解決手段】炎症性状態を治療するための医薬の調製における、マクロファージから放出される炎症性サイトカインの量を減少させるのに十分な量でのα7ニコチン性受容体に選択性のあるコリン作動性アゴニストの使用であって、該状態が、虫垂炎、消化器官性潰瘍、胃潰瘍および十二指腸潰瘍、腹膜炎、膵臓炎、喉頭蓋炎、無弛緩症、胆管炎、胆嚢炎、肝炎、ホウィップル病、喘息、アレルギー、アナフィラキシーショック、免疫複合体病、臓器壊死、枯草熱、セプシス(sepsis)、敗血症(septicemia)、内毒素性ショック、悪質液、異常高熱、好酸球性肉芽腫、肉芽腫症、類肉腫症、敗血性流産、精巣上体炎、膣炎、前立腺炎、尿道炎、気管支炎、肺気腫、鼻炎、嚢胞性線維症、肺炎等、からなる群より選ばれる、使用。 （もっと読む）

単純なペプチドを検出する方法は、当該技術分野に存在する。しかしながら、指向性配列ポリマー（ＤＳＰ）の有効血漿濃度を測定するための方法は、画定されたアミノ酸配列を有する個別のペプチドとは対照的に、ＤＳＰがペプチドの複合的混合物であるため、複雑である。この出願は、ＤＳＰ組成物を検出する及び評価する改良された方法、ＤＳＰ組成物の検出及び定量化のための方法、特定の捕捉ペプチドのサブセットとの相互作用に基づくＤＳＰ組成物におけるペプチドのサブセットを決定する及び富化するための手段、及びそれらを必要とする対象にＤＳＰ組成物を投与するための方法、ここで、投与計画及び量は、検出及び定量化のための上述の方法に基づいて決定又は評価され得る、を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｒｈｏキナーゼ（ＲＯＣＫ）インヒビタとしての特徴付けられる新たな化合物、上記化合物を発見するための方法、ならびにそれらの治療上、研究上および診断上の使用を提供する。特に、本発明は、ＲＯＣＫ阻害活性を有する、１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオンおよび関連化合物、ならびにＲＯＣＫ活性に関連する多くの状態を処置するために治療薬として上記化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 野生型ＴＣＲよりもリガンドに対して高い親和性を有するＴ細胞レセプター（ＴＣＲ）を提供することを、本発明の課題とする。
【解決手段】 これら高親和性ＴＣＲは、Ｔ細胞レセプターコード配列を変異誘発して、Ｔ細胞レセプタータンパク質コード配列の変異体の種々の集団を作製する工程；このＴ細胞レセプター変異体コード配列を酵母細胞に形質変換する工程；この酵母細胞の表面上にこのＴ細胞レセプター変異体コード配列の発現を誘導する工程；および野生型Ｔ細胞レセプタータンパク質よりもペプチド／ＭＨＣリガンドに対してより高い親和性を有するＴ細胞レセプター変異物を発現する細胞を選択する工程によって取得された。この高親和性ＴＣＲは、抗体または単鎖抗体の代わりに使用され得る。 （もっと読む）

単純なペプチドを検出する方法は、当該技術分野に存在する。しかしながら、指向性配列ポリマー（ＤＳＰ）の有効血漿濃度を測定するための方法は、画定されたアミノ酸配列を有する個別のペプチドとは対照的に、ＤＳＰがペプチドの複合的混合物であるため、複雑である。この出願は、ＤＳＰ組成物を検出する及び評価する改良された方法、ＤＳＰ組成物の検出及び定量化のための方法、特定の捕捉ペプチドのサブセットとの相互作用に基づくＤＳＰ組成物におけるペプチドのサブセットを決定する及び富化するための手段、及びそれらを必要とする対象にＤＳＰ組成物を投与するための方法、ここで、投与計画及び量は、検出及び定量化のための上述の方法に基づいて決定又は評価され得る、を提供する。 （もっと読む）

【課題】ホルモン置換療法の所望の効果を惹起する、新規の非ステロイド性ＳＥＲＭを提供すること。
【解決手段】本開示は、新規のクラスの選択的エストロゲンレセプターモジュレーター（ＳＥＲＭ）に関する。この開示はまた、以前に知られていない膜結合エストロゲンレセプターの同定を包含する。この開示されたＳＥＲＭ（有用な組成物における開示された新規な化合物の薬学的処方物を含む）を作製するための方法および使用するための方法が開示される。本発明の新規の非ステロイド性ＳＥＲＭは、ホルモン置換療法の陰性の作用または公知の選択的エストロゲンレセプターモジュレーターの陰性の作用を誘導することなく、ホルモン置換療法の所望の効果を惹起する。 （もっと読む）

化合物は、Ｒ−Ｇ−システイン酸（すなわちＲ−Ｇ−ＮＨ−ＣＨ（ＣＨ_２−ＳＯ_３Ｈ）ＣＯＯＨまたはＡｒｇ−Ｇｌｙ−ＮＨ−ＣＨ（ＣＨ_２−ＳＯ_３Ｈ）ＣＯＯＨ）、並びに医薬として許容される塩、水和物、立体異性体、多量体、環状型、直鎖状型、薬物複合体、プロドラッグおよびそれらの誘導体を含めたそれらの誘導体を含む。また、ヒトもしくは動物の対象において、ＲＧＤ結合部位への細胞接着を阻害するか、またはＲＧＤ結合部位に他の診断用薬または治療薬を送達する方法を含む、そのような化合物を製造および使用する方法が開示される。
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【課題】ＣＸＣ−ケモカインレセプターにおける活性を調節できる化合物を提供すること。
【解決手段】式（ＩＡ）の新規な化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。ＤおよびＥは、異なる基で、ここで１つは、Ｎであり、そして他はＣＲ５０である。置換基Ａを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、へテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Ｂを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。式ＩＡの化合物を使用して、例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、発作および心再灌流傷害、疼痛（例えば、急性疼痛および慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛）のようなケモカイン媒介性の疾患を処置する方法もまた、開示される。
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【課題】本発明は、ＴＲＥＭ−１の機能を阻害して膠原病予防・治療効果を発揮する膠原病の予防剤・治療剤を提供することを目的とする。また、本発明は、ＴＲＥＭ−１の機能を阻害することにより膠原病を予防・治療するための、膠原病の予防・治療剤のスクリーニング方法を提供することを目的とする。
【解決手段】ＴＲＥＭ−１阻害物質を含有してなる膠原病の予防・治療剤を用いる。ＴＲＥＭ−１阻害物質としては、可溶性ＴＲＥＭ−１や、可溶性ＴＲＥＭ−１発現ベクター等を好適に例示することができる。 （もっと読む）

【課題】VEGFに対する結合親和性が高い、新規なアプタマーを提供すること。
【解決手段】特定の塩基配列から成るアプタマー、又は(2)該アプタマーの一端若しくは両端に他の塩基配列が付加されたアプタマーであって、血管内皮細胞増殖因子に対する結合親和性を有するアプタマーを提供する。また、本発明は、このアプタマーに、直接又はスペーサー配列を介して修飾物質が結合され、血管内皮細胞増殖因子に対する結合親和性を有する修飾アプタマーを提供する。また、本発明は、上記本発明のアプタマー又は該アプタマーに、耐ヌクレアーゼ性を付与する構造が結合され血管内皮細胞増殖因子に対する結合親和性を有する修飾アプタマーを有効成分として含有する血管内皮細胞増殖因子阻害剤を提供する。 （もっと読む）

構造Ｒ^３−（Ｃ＝Ｏ）−Ｘａａ−ＮＨ−Ｒ^４［式中、Ｘａａは、水素ではない置換側鎖または非置換側鎖を持つ任意のＤ−またはＬ−アミノ酸残基であり、Ｒ^３−（Ｃ＝Ｏ）−および−ＮＨ−Ｒ^４は、独立に、長鎖基であり、各長鎖基は、１個または複数の炭素−炭素二重結合を含有する］を含む活性産生送達分子、ならびにその塩、組成物および使用方法。該活性産生送達化合物および組成物は、細胞、組織または被験体における活性剤の活性を産生するために有用である。
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【課題】ＣＸＣ−ケモカインレセプターにおける活性を調節できる化合物を提供すること。
【解決手段】式（ＩＡ）の新規な化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。置換基Ａを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、へテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Ｂを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、変形性関節症、発作および心再灌流傷害、疼痛（例えば、急性疼痛、急性炎症性疼痛および慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛）のようなケモカイン媒介性の疾患を式ＩＡの化合物を使用して処置する方法もまた、開示される。
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【課題】関節特異性が高く、免疫力低下等の副作用が小さい新規の関節リウマチ治療薬を提供する。
【解決手段】スカベンジャー受容体タイプＡの全部又は一部を含み且つリガンド結合活性を有するポリペプチドを有効成分として含有する関節リウマチ治療剤が、関節特異的に作用する関節リウマチ治療薬として提供される。当該ポリペプチドは、コラーゲン様ドメイン及び／又はαヘリカル・コイルドコイル・ドメインを含むものであることが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、長期熟成在来式醤油から分離したメイラードペプチドを有効成分として含むＴＲＰＶ１活性関連疾患または炎症関連疾患の予防または治療のための薬学的組成物に関する。本発明によるメイラードペプチドは、ＴＲＰＶ１に対して作用剤および拮抗剤として作用することから、ＴＲＰＶ１活性を調節する調節剤として作用して、痛症、神経関連疾患、緊急排便、炎症性腸疾患、呼吸器疾患、尿失禁、膀胱過敏症、神経性症／アレルギー性／炎症性皮膚疾患、皮膚、目または粘膜の刺激、聴覚過敏症、耳鳴、前庭過敏症、心臓疾患等のＴＲＰＶ１活性関連疾患の予防または治療のための薬学的組成物に用いたり、ＣＯＸ−２活性を阻害することができるため、リウマチ熱、インフルエンザ、風邪、首の痛み、頭痛、歯痛、捻挫、神経痛、滑膜炎、リウマチ性関節炎、退行性関節疾患、痛風、強直性脊椎炎、乾癬、皮膚炎等の炎症関連疾患の予防または治療のための薬学的組成物として有用に用いることができる。
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【課題】自己免疫疾患について、ヒトＩＬ−１０を認識し、かつ、その活性を調節するヒト化モノクローナル抗体を提供する。
【解決手段】本明細書中に提供される方法および組成物は、概してＩＬ−１０特異的抗体およびその使用に関する。より具体的には、ＩＬ−１０の生物学的活性の調節における（特に自己免疫疾患および病原体媒介性の免疫病理における）ヒト化ＩＬ−１０特異的抗体の組成物およびそのような抗体の使用方法。本発明は、特に自己免疫疾患について、ヒトＩＬ−１０を認識し、かつその活性を調節するヒト化モノクローナル抗体を提供する。このヒト化抗体は、現行の処置に付随する毒性および非特異性を伴わない、代替の治療の選択を提供する。 （もっと読む）

本発明は、フラクタルカインに結合するヒト化抗体およびそのＦＫＮ結合断片に関連する、組成物ならびに方法を特徴とする。
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本願は、新規な３−フェニルプロピオン酸に、疾患の処置および／または予防におけるその使用に、および疾患の処置および／または予防用の、特に心血管障害の処置および／または予防用の医薬の製造におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ペプチド性またはタンパク質性の有効成分に対する宿主の免疫寛容を誘導する組成物に関し、前記組成物は、治療効果のあるペプチド、ポリペプチドまたはタンパク質、ペプチド性またはタンパク質性の自己抗原、アレルギー反応を誘導するペプチド、ポリペプチドまたはタンパク質およびペプチド性またはタンパク質性の移植抗原からなる群から選択される有効成分を含有する赤血球を含む。
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