【課題】プロテインキナーゼのインヒビターを提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を提供する。これらの化合物は、プロテインキナーゼのインヒビター（特に、ＪＡＫキナーゼおよびＣＤＫ哺乳動物プロテインキナーゼのインヒビター）である。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的組成物、ならびに種々のプロテインキナーゼ媒介障害の処置におけるこれらの化合物および組成物を利用する方法を提供する。１つの実施形態において、アレルギー性障害、自己免疫疾患、増殖性障害、ウイルス疾患、および臓器移植と関連する状態から選択される疾患、状態、または障害の重症度を処置または軽減する方法に関する。
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【構成】 一般式（Ｉ−Ａ）


（式中の記号は明細書に記載の通り。）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物。
【効果】 一般式（Ｉ−Ａ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物は、ＣＸＣＲ４を調節する作用を有し、各種炎症疾患、各種アレルギー性疾患、後天性免疫不全症候群、ヒト免疫不全ウイルス感染症等の予防および／または治療剤、または再生医療用剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、デルマセプチンＢ２又はその断片に対応するペプチドの、癌などの増殖性疾患又は眼病変を治療するための使用、及びかかるペプチドを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍壊死因子受容体2(TNFR2)の発現および/または機能を、詳細には、腫瘍壊死因子受容体2(TNFR2)の天然アンチセンスポリヌクレオチドをターゲッティングすることによって調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明は、これらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定ならびにTNFR2の発現に関連する疾患および障害の治療におけるその使用にも関する。 （もっと読む）

一部の特定の態様では、本発明は、組織、例えば、骨、軟骨、筋肉、脂肪、褐色脂肪および／またはニューロン組織の成長を調節（促進または阻害）するため、ならびに、代謝障害、例えば、糖尿病および肥満、ならびに前述の任意の組織と関連している障害を処置するための、ＡｃｔＲＩＩＢ由来ポリペプチドを含む組成物を提供する。一部の特定の態様では、本発明により、新規なＡｃｔＲＩＩＢポリペプチド、特に、アミノ末端およびカルボキシ末端の切断型ならびに配列改変型を提供する。
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Ｆｃドメインまたはそのフラグメントに結合される少なくとも１つのケモカイン結合ペプチドを含む新規なポリペプチドが開示される。ポリペプチドは、特定のケモカインに結合して、それらの活性を調節することができる。これらのポリペプチドは、炎症および自己免疫反応のような生体内ケモカイン依存工程を調節するため、および関連した状態を処置するために使用されることができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：一般構造を有する式（Ｉ）の化合物および前記化合物の薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ、互変異性体または異性体）［式中、Ｌ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、互いに独立して選択され、本明細書に定義のとおりである］を提供する。本発明はまた、本明細書に記載の式（Ｈ−Ａ）、（ＩＩ−Ａ１）、（ＩＩ−Ａ２）、（ＩＩ−Ａ２．１）、（ｌｌ−Ａ−２．２）、（ｌｌ−Ａ−２．３）、（ＩＩ−Ａ４）、（Ｈ−Ｂ）、（Ｈ−Ｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）の化合物（および塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ、互変異性体または異性体）を提供する。また、医薬組成物、調製方法ならびに広範な免疫性、自己免疫性および炎症性の疾患および病態の治療および予防におけるこのような化合物の使用方法が提供される。
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本発明は、パラオキソナーゼ1(PON1)の発現および/または機能を、詳細には、パラオキソナーゼ1(PON1)の天然アンチセンスポリヌクレオチドをターゲッティングすることによって調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明は、これらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定ならびにPON1の発現に関連する疾患および障害の治療におけるその使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害活性を有する一般式（Ｉ）の化合物、この化合物を含む医薬組成物、およびこの化合物を使用して疾患を治療するのに有用な方法を提供する。本発明は、式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容されるその塩から選択される化合物であって、式中のＣｙは少なくとも１個の窒素環原子を含有するヘテロシクリルであり、化学的に実現可能である場合、Ｃｙが１個または複数のＲ^１で任意選択で置換されており、ｍは０からＣｙ上の置換可能な位置の最大数までの整数である、化合物を提供する。

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内因性ＬＣＡＴのレベルまたはＬＣＡＴ活性を増加させる薬剤を投与することにより、貧血または赤血球機能不全を特徴とする状態を治療するための方法を開示する。加えて、赤血球が、変形能、酸素化に関連する機能低下、付着および凝集の増加、一酸化窒素機能の低下、もしくは寿命の減少、遊離コレステロールの増加、または異常なリン脂質含量を有する状態を治療する方法を開示する。赤血球中の遊離コレステロールの異常濃度を特徴とする状態を治療するための方法、および赤血球の遊離コレステロール含量を正常化する方法も開示する。 （もっと読む）

本発明は、有効である上に安全でもある用量範囲内のニューレグリンポリペプチドを投与することによって慢性心不全患者を治療する方法を特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、細胞の浸透性の減少を導く経上皮電気抵抗を増加させる工程を含む、自己免疫性疾患を処置する方法を提供する。さらに、処置を必要とする個体において、セリアック病を処置する方法が提供され、その方法は、単鎖ゾヌリンに対して向けられた抗体を投与し、それによって上皮成長因子受容体を阻害し、および、ＰＡＲ_２を阻害する工程を含む。 （もっと読む）

開示されるのは、化ＩのＪＡＫ阻害剤（Ｉ）であって、式中、Ｇ_１、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、およびＲ_７は、本明細書に定義される。また、開示されるのは、関節リウマチ、血液悪性腫瘍、上皮癌（すなわち、上皮性悪性腫瘍）、およびＪＡＫと関連付けられた他の疾患、障害、または病状を含む、免疫系および炎症を伴う疾患、障害、および病状を治療するための化合物の生成のための化合物、方法、および材料を含有する、医薬組成物、キット、および製品、ならびに化合物の使用の方法である。 （もっと読む）

本発明は、対象においてリンパ管内皮細胞の増殖及び／又は遊走を阻害する方法及びリンパ管新生を阻害する方法に関するものであって、前記方法は、対象に又は前記対象に由来するリンパ管内皮細胞に、コラーゲンタイプＩＶ由来性ＮＣ１ドメインポリペプチド又は断片の有効量、これらの誘導体又は変異体の有効量、これらをコードするポリヌクレオチドの有効量、あるいはＮＣ１ドメインポリペプチドの発現又は産生を増加させることができる薬剤の有効量を投与することを含む。異常なリンパ管内皮細胞活性に伴う疾患及び病態を治療又は予防する方法も提供される。 （もっと読む）

一または複数のRGD（Arg-Gly-Asp）配列を含むアネキシンA5変異体は、ヒトを含む哺乳類における疾患の治療で使用するのに適しており、ここで、食作用の増大が所望の治療効果である。アネキシンA5変異体は、たとえば、アテローム硬化性斑などの慢性炎症性疾患の治療またはCOPDの治療で使用することができる。少なくとも１個のRGD配列は、アネキシンA5のアミノ酸配列の1〜19の範囲または他の領域内において３個のアミノ酸からなる配列を置換してもよいし；あるいは、一または複数のRGD配列は、Ｎ−末端側で伸長部の一部であってもよい。 （もっと読む）

本発明は、血管新生を調節するための方法に関し、対象者或いは対象者に由来する細胞又は組織に対して、（ｉ）配列ＵＣＡＣＡＧＵ（ＳＥＱ ＩＤ ＮＯ：３７）を含むシード領域を含む１つ以上のｍｉＲＮＡ或いはその前駆体又は変異体を投与して血管新生を阻害すること、或いは（ｉｉ）該ｍｉＲＮＡの１つ以上の拮抗物質を投与して血管新生を促進又は誘導することを含む。更に、異常血管新生に関連する状態を診断する、或いは、それに対する素因を判定するための方法が提供される。適切な医薬組成物が更に提供される。 （もっと読む）

本発明は、血小板機能を制御する血小板グリコプロテインＧＰＶＩの活性と相互に作用することができ、かつ、その活性を調節することができる核酸リガンドに基づいて血小板の生物学的現象を調節するための薬理学系に全般的に関する。核酸リガンドの活性を抑制する調節因子を使用してこの薬理効果を無効化し、それによって、コラーゲン結合、血小板付着、コラーゲンによって誘導される血小板活性化、及び、コラーゲンによって誘導される血小板凝集を含むＧＰＶＩの機能を回復させることによって、これらの核酸リガンドは活性的に可逆である。さらに、本発明は、核酸リガンド、リガンド及び調節因子を含む組成物、核酸リガンド及びその調節因子を生成する方法のみならず、医学治療的及び診断処置においてこれらの物質及び組成物を使用する方法にも関する。
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炎症を処置するためのペプチド、ならびにその治療的な使用およびそれを使用する方法が開示される。伝達配列を含むペプチドは、ｔｏｌｌ様レセプターとの相互作用を介した、サイトカイン活性およびＴＮＦ−α分泌の阻害に有効である。中耳炎を処置する際の本化合物の有効性を図説しながら、実験が記載される。いくつかの実施形態において、本発明は：ａ）配列番号１８７〜３６８のうちのいずれか１つの配列；またはｂ）少なくとも１つのＤ−アミノ酸残基を含むＰ１３の誘導体を含むペプチドを含む薬学的組成物を企図する。 （もっと読む）

本発明は、アシネトバクター属の成長を阻害する抗生物質の有効性を改善する方法であって、上記抗生物質をアルギネートオリゴマーと共に使用することを含む、アシネトバクター属の成長を阻害する抗生物質の有効性を改善する方法を提供する。アシネトバクター属は有生物表面上のものであっても、又は無生物表面上のものであってもよく、医学的及び非医学的な使用及び方法の両方が提供される。一態様では、本発明は、アシネトバクター属に感染した、感染した疑いがある、又は感染のリスクがある被験体の治療において、少なくとも１つの抗生物質と共に使用されるアルギネートオリゴマーを提供する。別の態様では、該方法は、アシネトバクター属による部位のコンタミネーションを抑制するために、例えば消毒目的及び清浄目的で使用することができる。 （もっと読む）

本開示は、オリゴマー化が低下し、標識化が効率的な免疫グロブリンおよび免疫グロブリンコンジュゲートならびに組成物、そのような免疫グロブリンおよび免疫グロブリンコンジュゲートを生成するための方法、ならびに特に疾患の治療および予防においてそのような免疫グロブリンコンジュゲートを使用するための方法に関する。一実施形態において、この免疫グロブリンコンジュゲートは、システイン残基による置換である少なくとも１つの変異を、７（Ｖ_Ｈ）、２０（Ｖ_Ｌ）、２２（Ｖ_Ｌ）、２５（Ｖ_Ｈ）、１２５（Ｃ_Ｈ１）、２４８（Ｃ_Ｈ２）、２５４（Ｃ_Ｈ２）、２８６（Ｃ_Ｈ２）、２９８（Ｃ_Ｈ２）、および３２６（Ｃ_Ｈ２）から成る群から選択される残基に有する免疫グロブリンと、前記システイン残基にコンジュゲートされた原子または分子とを含む。 （もっと読む）