【課題】プロテインキナーゼインヒビターとして有用な化合物を提供すること。
【解決手段】その多くの実施形態において、本発明は、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしての新規なクラスのピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物、このような化合物を調製する方法、１つ以上のこのような化合物を含む薬学的組成物、１つ以上のこのような化合物を含む薬学的処方物を調整する方法、およびこのような化合物または薬学的組成物を使用するＣＤＫと関連する１つ以上の疾患の処置、予防、阻害または改善の方法を提供する。
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本発明は、それだけには限らないが、ＴＧＦ−βスーパーファミリーのタンパク質などの最小に可溶性の生物活性剤の全身送達のための方法および組成物を対象とする。本発明によれば、例示的生物活性剤として、ＢＭＰ−７がある。本発明は、骨粗鬆症などの骨格障害に対する最小に侵襲性の全身治療ならびに傷害されたまたは病変した非石灰化組織および腎臓などの臓器に対する最小に侵襲性の全身治療をさらに提供する。本発明の実施は、生物活性剤の血管内送達の部位での有害な副作用を排除する。 （もっと読む）

【課題】治療薬の相乗的又は相加的な組合わせを送達する、改良された送達のための組成物及び方法を提供する。
【解決手段】抗腫瘍薬などの、2種類またはそれ以上の薬剤の非拮抗的な組合せが安定的に会合した送達媒体を含む組成物、及び薬剤の組合せを含有する該組成物の投与による非拮抗的な作用を有する達成システム。 （もっと読む）

本発明は、それを必要とする被験体に、ピロロキノリニル−ピロール−２，５−ジオン化合物の治療有効量または第２の抗増殖剤の治療有効量と併用したピロロキノリニル−ピロリジン−２，５−ジオン化合物を投与することによって、癌などの細胞増殖性障害を治療する方法を提供する。好ましくは、本明細書に記載の方法の式ＩＩＩ、ＩＩＩａ、ＩＶａ、ＩＶｂ、Ｖａ、またはＶｂの化合物は、（−）−ｔｒａｎｓ−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−１−イル）−４−（１Ｈ−インドール−３−イル）ピロリジン−２，５−ジオンであり、１日２回の投与として、３６０ｍｇの用量で投与される。あるいは、組成物は、７２０ｍｇの１日最大用量が投与される。
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【課題】サバイビンをコードする核酸にターゲティングされてサバイビンの発現を調整するオリゴマー化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、サバイビンの発現を調整するために、サバイビン遺伝子に対するオリゴヌクレオチドを提供する。本組成物は、サバイビンをコードする核酸を標的とするオリゴヌクレオチド、特にアンチセンスオリゴヌクレオチドを含む。サバイビン発現の調整、およびサバイビンの過剰発現、突然変異型サバイビンの発現またはその両方に関係する疾患の処置を目的として、これらの化合物を使用する方法を提供する。疾患の例は癌、例えば肺、乳房、結腸、前立腺、膵臓、肺、肝臓、甲状腺、腎臓、脳、精巣、胃、消化管、腸、脊髄、洞、膀胱、尿路および卵巣の癌である。本オリゴヌクレオチドは、デオキシリボヌクレオシドもしくは核酸類似体（例：ロックト核酸など）またはそれらの組合せから構成され得る。 （もっと読む）

本発明は、癌の処置に関する。より具体的には、本発明は、癌の診断及び／又は予後診断のためのマーカーとしてｃ‐ｃｂｌの使用、並びにアポトーシス抵抗性を伴った癌の処置のためのｃ‐ｃｂｌアンタゴニストの使用に関する。
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【課題】ステロールおよびサポニンを含むポリヌクレオチド結合複合体の提供。
【解決手段】本発明は、ステロールおよびサポニンを含む複合体に関する。複合体は、遺伝子決定基、例えばポリヌクレオチドを結合し得る。複合体は、親油性部分をさらに含み得るし、任意に親油性部分は接触基および／またはターゲッティングリガンドおよび／または糖質部分を含む。複合体は、免疫原決定基および／または抗原決定基および／または薬剤および／または診断用化合物をさらに含み得る。複合体は、さらなる実施態様において、封入剤、例えば生分解性ミクロスフェアにより封入され得る。本発明は、製剤組成物に、そしてヒトまたは動物身体において実施される療法および／または外科手術による個体の治療方法に、化粧的処置方法に、ならびに診断方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】腫瘍に関連して発現する遺伝子産物の同定および該産物に対するコード核酸の提供。
【解決手段】腫瘍に関連して発現するタンパク質、ポリペプチドおよびペプチド、およびこれらをコードする核酸。ならびに、前記、タンパク質、ポリペプチド、ペプチドならびにコードする核酸を含む、診断及び治療方法。 （もっと読む）

本発明は、治療的有効量のＮ−（２−ピラジン）カルボニル−Ｌ−フェニルアラニン−Ｌ−ロイシンボロン酸又はその塩又はその誘導体とトロメタミンとを含む安定な非経口用医薬組成物に関する。 （もっと読む）

一側面において、本発明は、少なくとも１つの成長因子阻害剤と組み合わせて少なくとも１つのＰＡＲＰ阻害剤を対象に投与することを含む肺がんの治療方法を提供する。別の側面において、本発明は、少なくとも１つの成長因子阻害剤と組み合わせて少なくとも１つのＰＡＲＰ阻害剤を対象に投与することを含む非小細胞肺がんの治療方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】医薬品として用いた場合に副作用を回避できる程度の適度な生理活性を有する新規な環状デプシペプチドを提供する。
【解決手段】頭楯目の海洋肉食性軟体動物由来のPhilinopsis speciosakulokekahilide-7Aの構造あるいはkulokekahilide-7Bの構造式を有する新規な環状デプシペプチド。この新規デプシペプチドは医薬品として副作用を回避できる制癌剤として特に有用である。 （もっと読む）

【課題】
この発明は、膜親和性の高い多機能性シクロデキストリン誘導体ならびにアモキシシリン（AMPC）などの抗生物質の性質を安定化するシクロデキストリン包接化合物を提供すること。
【解決手段】
この発明に係る多機能性シクロデキストリン誘導体は、一般式 [I]:

H₂N−CO−NH−CH₂−(CH₂) _n−CO−NH−Z [I]

（式中、Ｚはシクロデキストリン残基を意味し、ｎは０または１〜６の整数を意味する）
で表されるシクロデキストリン誘導体である。
また、この発明に係るシクロデキストリン包接化合物は、上記シクロデキストリン誘導体にアモキシシリン（AMPC）などの抗生物質を包接して、その抗生物質の性質を安定化した化合物であり、抗生物質製剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、ヒトがん細胞を標的とする新規の化合物、そのような化合物の合成のための方法、および、がんを処置する際のそのような化合物の使用に関する。例えば、免疫グロブリンの構造に関連する、合成非免疫グロブリン抗腫瘍化合物であって、（ａ）それぞれ腫瘍細胞マーカーに結合することが可能な配列を含む、バインダーとしての２つまたはそれより多くのペプチド；（ｂ）エフェクターとしての少なくとも１つのペプチドであって、配列：ｆＭＬ；ｆＭＬＰ；ｆＭＬＦのうちの１つを含むペプチド；および（ｃ）ポリペプチドから構成されるか、ポリエチレングリコールから構成されるか、またはそれらの組み合わせから構成される、２つまたはそれより多くのリンカー分子を含み、リンカー分子が２つまたはそれより多くのバインダーを少なくとも１つのエフェクターへと共有結合的に連結し、免疫グロブリン分子の構造に関連させる化合物が提供される。 （もっと読む）

レスベラトロールと、特にゼラチン、化工食用デンプンまたはリグニンスルホネートである保護コロイドとからなるか、またはそれらを含む組成物と、特に飲料である水性食品へのレスベラトロールの組み込みを安定させるためのそれらの使用と、このようにして得られた食品。 （もっと読む）

【課題】特性が改良され、腫瘍治療として療法的に有益な医薬剤を提供する。
【解決手段】ヘアピン領域、及びα鎖の４個のクリングル領域(kringle regions)、及び全体で約２０から４０ＫＤａの分子量を有するポリエチレン・グリコール基から成る肝細胞増殖因子（ＨＧＦ／ＳＦ）のＮ−末端断片を含む接合体。 （もっと読む）

改善された経口バイオアベイラビリティと薬物動態とを提供するＣ−１７−複素環式ステロイド性薬物のプロドラッグが記載される。この薬物は、野生型のおよび突然変異体のアンドロゲン受容体（ＡＲ）の双方の強力なアンタゴニストと同様に、ヒトＣＹＰ１７酵素の阻害剤であり、ヒト前立腺癌、乳癌、前立腺肥大などの、泌尿生殖器のおよび／またはアンドロゲンに関係する癌、疾患および／または疾病の処置に役立つ。本開示は、癌治療においてプロドラッグを合成および使用する方法について記載している。 （もっと読む）

抗血管新生化合物の投与、または血管破壊療法もしくは切除療法と抗血管新生化合物の投与の組合せを使用する、ウイルス関連病変を治療する方法が記載される。 （もっと読む）

【課題】水溶性の活性成分を徐放する微小球の形態の医薬組成物の製造方法の提供。
【解決手段】活性成分を適量の水に溶解させ、生成する活性成分の水溶液を、平均分子量が４００００〜８００００の範囲のd,l-ラクチド-コ-グリコリドマトリックスコポリマーを塩素化炭化水素に溶解したもので乳化し、第一の超微細で均質なエマルションを生成し、この生成する第一のエマルションを界面活性剤、増粘剤および浸透剤を含む外部水相中で乳化し、溶媒の抽出-蒸発により微小球を得て、これを濾過、洗浄および乾燥の後に回収する連続的工程を含んでなる。２ヶ月を上回る期間にわたって、有利には少なくとも３ヶ月の期間にわたって連続放出する微小球。 （もっと読む）

本発明は抗増殖作用を有する新規ベンゾジアゼピン誘導体に関し、より具体的には、ジアゼピン環（Ｂ）が二環式複素環（ＣＤ）と融合した式（Ｉ）および（ＩＩ）、または、ジアゼピン環（Ｂ）が単環式複素環（Ｃ）に融合した式（ＩＩＩ）の新規ベンゾジアゼピンに関する。本発明は、これらの化合物の細胞毒性二量体を提供する。また、本発明はモノマーとその二量体の複合体を提供する。さらに、本発明は本発明の化合物または複合体を使って、哺乳動物の異常細胞増殖の阻害または増殖性障害の治療に有用な組成物と方法を提供する。さらに、本発明は哺乳動物細胞または関連病態のインビトロ、インサイチュ、およびインビボ診断または治療にこの化合物または複合体を使用する方法に関する。
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【課題】複数のＣ反応性タンパク質（ＣＲＰ）分子が存在する場合にその複数のＣＲＰ分子と複合体を形成するように共有結合により相互に連結された複数のリガンドを含む医薬用薬剤の提供。
【解決手段】（i）該リガンドのうち少なくとも２つが、同一であっても異なっていてもよく、ＣＲＰ分子に存在するリガンド結合部位によって結合される能力を有するか；または（ii）当該リガンドのうち少なくとも１つがＣＲＰ分子に存在するリガンド結合部位によって結合される能力を有し且つ少なくとも１つの他のリガンドが血清アミロイドＰ成分（ＳＡＰ）分子に存在するリガンド結合部位によって結合される能力を有する薬剤。 （もっと読む）