抗ＶＥＧＦ特異的アンタゴニストを用いた良性、前癌性又は非転移性の腫瘍の治療方法を本明細書中に開示する。また、抗ＶＥＧＦ特異的アンタゴニストを用いた良性、前癌性又は非転移性の腫瘍を発症するリスクにある被検体の治療方法を開示する。また、抗ＶＥＧＦ特異的アンタゴニストを用いた腫瘍の再発の治療又は予防方法、並びにネオアジュバント(術前補助)およびアジュバント(補助)癌療法におけるＶＥＧＦ特異的アンタゴニストの使用を開示する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


で示される置換３−アミノピラゾール化合物またはその医薬上許容される塩、それらを含有する医薬組成物および医薬におけるその使用に関する。特に、本発明は、ＳＣＤ活性を調節するための化合物に関する。
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【課題】傷治癒を促進するペプチドと処置を提供する。より詳細には、有益なプロ血管形成サイトカインの生産を刺激することができて、食細胞を起動させることができて、傷治癒に有害なサイトカイン放出を防止できるペプチドを提供する。従ってペプチドは、炎症のような有害な副作用を引き起こすことなく、傷治癒を促進することができる。
【解決手段】次の構造を有する下記の配列を有するペプチド（Ｎはアスパラギン、Ｑはグルタミン、Ｓはセリン、Ｔはスレオニン、Ｘは天然に存在するＬ−アミノ酸、ｍ、ｎ及びｐは０又はこれより大きい整数）。
Ｘ_m−Ｎ−Ｘ_n−Ｓ−Ｘ_p、
Ｘ_m−Ｑ−Ｘ_n−Ｓ−Ｘ_p、
Ｘ_m−Ｎ−Ｘ_n−Ｔ−Ｘ_p及び
Ｘ_m−Ｑ−Ｘ_n−Ｔ−Ｘ_p。 （もっと読む）

本発明は、ＩｇＧ抗体によって媒介される疾患又は状態の治療又は予防のための薬剤の製造における、ＥｎｄｏＳポリペプチド又はＥｎｄｏＳポリペプチドをコードするポリヌクレオチドの使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】 蛋白質及びペプチドの少なくとも１種を含有した溶液を熱エネルギーを利用するインクジェット方式により安定に吐出できる吐出用液体、これを用いた蛋白質及びペプチドの少なくとも１種を含有する溶液の吐出方法を提供すること。
【解決手段】 蛋白質及びペプチドの少なくとも１種を含む溶液に、１分子中にグアニジン基とカルボキシル基又はスルホン酸基を同時に持つ化合物を添加することで、熱エネルギーを利用するインクジェット方式での吐出に対する安定性を向上させる。 （もっと読む）

本発明は、下記のアミノ酸配列を備えたペプチドを提供し、加えてそのペプチドの使用およびそれに関連する方法を提供する。ペプチドは食欲抑制剤として、および肥満の治療用として特定の使用が見出される。
Xaa1 Xaa2 Xaa3 Gly4 Thr5 Phe6 Thr7 Ser8 Asp9 Tyr10 Ser11 Lys12 Tyr13 Leu14
Xaa15 Xaa16 Xaa17 Xaa18 Xaa19 Xaa20 Xaa21 Xaa22 Xaa23 Xaa24 Trp25 Leu26
Xaa27 Xaa28 Xaa29 Xaa30 Xaa31 Xaa32 Lys33 Asn34 Asn35 Ile36 Ala37；
ここで、
Xaa1は、His1もしくはD-His1,
Xaa2は、Ser2もしくはAla2,
Xaa3は、Gln3もしくはAsp3；
Xaa15 Xaa16 Xaa17 Xaa18 Xaa19 Xaa20 Xaa21 Xaa22 Xaa23 Xaa24は：
Glu15 Glu16 Glu17 Leu18 Val19 Lys20 Tyr21 Phe22 Leu23 Glu24,
Glu15 Glu16 Glu17 Leu18 Val19 Lys20 Tyr21 Phe22 Leu23 Gln24,
Glu15 Glu16 Glu17 Leu18 Val19 Lys20 Tyr21 Phe22 Ile23 Glu24,
Glu15 Glu16 Glu17 Leu18 Val19 Lys20 Tyr21 Phe22 Ile23 Gln24,
Glu15 Glu16 Glu17 Ile18 Val19 Lys20 Tyr21 Phe22 Leu23 Glu24,
Glu15 Glu16 Glu17 Ile18 Val19 Lys20 Tyr21 Phe22 Leu23 Gln24,
Glu15 Glu16 Glu17 Ile18 Val19 Lys20 Tyr21 Phe22 Ile23 Glu24,
Glu15 Glu16 Glu17 Ile18 Val19 Lys20 Tyr21 Phe22 Ile23 Gln24,
Glu15 Gln16 Glu17 Leu18 Val19 Lys20 Tyr21 Phe22 Leu23 Glu24,
Glu15 Gln16 Glu17 Leu18 Val19 Lys20 Tyr21 Phe22 Leu23 Gln24,
Glu15 Gln16 Glu17 Leu18 Val19 Lys20 Tyr21 Phe22 Ile23 Glu24,
Glu15 Gln16 Glu17 Leu18 Val19 Lys20 Tyr21 Phe22 Ile23 Gln24,
Glu15 Gln16 Glu17 Ile18 Val19 Lys20 Tyr21 Phe22 Leu23 Glu24,
Glu15 Gln16 Glu17 Ile18 Val19 Lys20 Tyr21 Phe22 Leu23 Gln24,
Glu15 Gln16 Glu17 Ile18 Val19 Lys20 Tyr21 Phe22 Ile23 Glu24,
Glu15 Gln16 Glu17 Ile18 Val19 Lys20 Tyr21 Phe22 Ile23 Gln24,もしくは
Asp15 Ser16 Arg17 Arg18 Ala19 Gln20 Asp21 Phe22 Val23 Gln24；
Xaa27 Xaa28 Xaa29 Xaa30 Xaa31 Xaa32は：
Met27 Asn28 Thr29 Lys30 Arg31 Asn32,
Lys27 Asn28 Ala29 Gly30 Pro31 Ser32,もしくは
Lys27 Asn28 Gly29 Gly30 Pro31 Ser32
もしくは残基Asn34が、Asp34で置換された前記ペプチド；
もしくはXaa3がGlu3であるペプチド；
但し、
Xaa15 Xaa16 Xaa17 Xaa18 Xaa19 Xaa20 Xaa21 Xaa22 Xaa23 Xaa24が、
Asp15 Ser16 Arg17 Arg18 Ala19 Gln20 Asp21 Phe22 Val23 Gln24ならば、
Xaa27 Xaa28 Xaa29 Xaa30 Xaa31 Xaa32は、Met27 Asn28 Thr29 Lys30 Arg31 Asn32ではない。
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その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝物及び薬学的に許容可能な塩を含む式Ｉａ-ｄ(式中、ＸはＳ又はＯ、ｍｏｒはモルホリン基、Ｒ^３は単環式ヘテロアリール基である)の化合物は、ＰＩ３Ｋを含む脂質キナーゼの調節、並びに、脂質キナーゼによって媒介される癌のような疾患の治療に有用である。哺乳動物細胞におけるかかる疾患のインビトロ、インサイツ及びインビボでの診断、予防又は治療に式Ｉａ-ｄの化合物を使用する方法が開示される。
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本発明は、式(I)の化合物、疾患治療のためのその組合せ及び使用に関する：
【化１】


(式中、R¹は、ヘテロアリール、-カルボシクリル-ヘテロアリール、-アルケニルヘテロアリール又は-アルキルヘテロアリールを表し；R²は、アルキル；アルキルによって任意に置換され得るカルボシクリル；アルケニル；アルキニル（三重結合は、Xと隣接していないことを条件とする）；-アルキル-アリール；-アルキル-ヘテロアリール；ヘテロシクリルがアルキルによって任意に置換され得る-アルキル-ヘテロシクリル；カルボシクリルがアルキルによって任意に置換され得る-アルキル-カルボシクリル；アリール；ヘテロアリール；又はHを表し；Xは、S又はNR³を表し；R³はH又はC_1-4アルキルを表す。）。 （もっと読む）

本明細書中に開示される本発明に係る化合物およびその医薬的に許容し得る塩は、レセプターチロシンキナーゼを阻害するのに有用であり、そしてレセプターチロシンキナーゼが媒介する障害を治療するのに有用である。本明細書は特に、哺乳類の細胞内でのそのような障害または関連する病的症状の、インビトロで、その場で、およびインビボでの診断、予防または治療のために、式Ｉの化合物およびその医薬的に許容し得る塩を使用する方法を開示する。

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本発明は、κオピオイド受容体の合成ペプチドアミド配位子に関し、特に、Ｐ_４５０ＣＹＰの阻害が少なく、脳への浸透が少ないκオピオイド受容体のアゴニストに関する。本発明の合成ペプチドアミドは、以下の構造
【化１】


に一致する。これらの化合物を含有する医薬組成物は、多種多様な疾患および症状に関連する痛みや炎症を予防および治療する上で有用である。このような治療可能な痛みとしては、内臓痛、神経因性疼痛、痛覚過敏があげられる。ＩＢＤおよびＩＢＳなどの症状と関連する炎症、眼および耳の炎症あるいは、掻痒症、浮腫、低ナトリウム血症、低カリウム血症、腸閉塞、咳、緑内障などの他の機能障害および症状が、本発明の医薬組成物で治療可能または予防可能である。
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微粒子は、活性薬剤の制御送達および／または制御放出をはじめとする多様な用途に使用されている。活性薬剤の放出プロファイルを制御または改変することで、レシピエントの血流中での活性薬剤のレベル（例えば治療レベル）を延長したり、薬物動態や薬物力学を改善したり、レシピエントに多大な恩恵をもたらすことができる。本開示は、１つ以上の活性薬剤を含む微粒子と、対象へのそのような微粒子の送達方法とに関する。非晶質マトリックスにカプセル化された複数の予め形成された微粒子を有するカプセル化粒子であって、予め形成された微粒子の少なくとも１つは、コア微粒子および、そのコア微粒子の外表面に結合する単層を有する。コア微粒子は、カプセル化粒子から放出されうる少なくとも１つの活性薬剤を有する。
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本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、上記化合物を含む薬学的に受容可能な組成物および種々の疾患、状態または障害の処置において上記組成物を使用する方法を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を調製するためのプロセスを提供する。上記種々の疾患、障害または状態としては、自己免疫疾患、炎症性疾患、増殖性疾患、もしくは過剰増殖性疾患、神経変性疾患、または免疫学的に媒介される疾患が挙げられるが、これらに限定されない。 （もっと読む）

本発明は、ペプチドとＰＥＧ部分との間の、グリセロールリンカーによるコンジュゲートを提供する。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。また、本発明は、該化合物を含む、薬学的に受容可能な組成物、および該組成物をさまざまな疾患、症状、障害の治療に用いる方法も提供する。また、本発明は、本発明の化合物を調製する工程も提供する。本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、自己免疫疾患、炎症性疾患、増殖性疾患、もしくは過剰増殖性疾患、神経変性疾患、または免疫媒介性疾患などのさまざまな疾患、障害、または症状を治療または予防するために有用である。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物、疾患療法のためのそれらの組み合わせ及び使用に関する：
【化１】


(式中、R¹は、ヘテロアリール、-カルボシクリル-ヘテロアリール、-アルケニルヘテロアリール又は-アルキルヘテロアリールを表し；R²は、水素；ハロゲン；アルケニル；アルキニル；-アルケニルアリール；-アルケニルヘテロアリール；ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ-、-チオアルキル、-C(O)OH及び-C(O)O-アルキルから選択される1個以上の基により任意に置換されてよい、アルキル；アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ-、-チオアルキル、-C(O)OH及び-C(O)O-アルキルから選択される1個以上の基により任意に置換されてよい、カルボシクリル；-アルキルカルボシクリル；-アルキルヘテロシクリル；アリール；ヘテロアリール；ヘテロシクリル；-アルキルアリール；-アルキル(アリール)₂、-アルキルヘテロアリール；-アリール-ヘテロアリール；ヘテロシクリル-アリール-；-アリール-アリール；-ヘテロアリール-アリール；-ヘテロアリール-ヘテロアリール、及び-C(O)R⁴を表し；R³は、ハロゲン；ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、チオアルキル、-C(O)OH及び-C(O)O-アルキルから選択される1個以上の基により任意に置換された、アルキル；アリール；ヘテロアリール；-C(O)R⁵を表し；R⁴及びR⁵は、アルキル、アリール、ヘテロアリール、-アルキルアリール、-アルキルヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロシクリル、-アルキルカルボシクリル及び-アルキルヘテロシクリルを独立して表し；但し、R¹がイミダゾリル、-カルボシクリル-イミダゾリル、-アルケニル-イミダゾリル又は-アルキル-イミダゾリルである場合、R³は-C(O)R⁵ではないことを条件とする。)。 （もっと読む）

グルココルチコイド受容体，ＡＰ−１、および／またはＮＦ−κＢ活性の調節に関連する疾患、例えば、炎症および免疫疾患、肥満症および糖尿病の治療に有用である、式Ｉ：


［式中、
Ｘは、


であり；または
Ｘは、


であり、または
Ｘは、


であり；


は、ヘテロ環またはヘテロアリールであり；
Ｅは、−Ｎ−、−ＮＲ₁−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ₂−または−ＣＲ₂−であり；
Ｆは、−Ｎ−、−ＮＲ_1a−、−Ｏ−、−Ｓ−、ＳＯ₂−または−ＣＲ_2a−であり；
Ｇは、Ｎ、−ＮＲ_1b−、−Ｏ−、−Ｓ−、ＳＯ₂−または−ＣＲ_2b−であるが、但し、形成されたＥ−Ｆ−Ｇを含むヘテロ環は、Ｓ−ＳまたはＳ−Ｏ結合を含んでおらず、かつＥ、ＦおよびＧの少なくとも一つはヘテロ原子であり；
Ｊ、Ｊ_a、Ｍ、Ｍ_a、Ｑ、Ｒ_x、Ｒ_y、Ｒ₁、Ｒ_1a、Ｒ_1b、Ｒ₂、Ｒ_2a、Ｒ_2b、およびＲ₃〜Ｒ₂₁、Ｚ、Ｚ_a、Ｚ_b、およびＺ_cは上記と同義である］
の構造を有する新規非ステロイド化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、またはその医薬的に許容される塩、もしくは水和物が提供される。
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【課題】低酸素誘導性因子ＨＩＦ（例えば、ＨＩＦ−１および／またはＨＩＦ−２転写因子）による遺伝子転写の調節と関連する、種々の疾患および病的状態の処置のための組成物を提供する。
【解決手段】一本のセンス鎖、および一本のアンチセンス鎖を含む、ＨＩＦ二本鎖オリゴデオキシヌクレオチド（ｄｓＯＤＮ）分子。このｄｓＯＤＮ分子のセンス鎖は、５’から３’方向に式ＦＬＡＮＫ１−ＣＯＲＥ−ＦＬＡＮＫ２の配列を含み、ＣＯＲＥは配列ＡＣＧＴＧであり、ヌクレオチドの位置が負（−）の番号によって表されるＦＬＡＮＫ１は、少なくとも６ヌクレオチド長であり、そしてヌクレオチドの位置が正（＋）の番号によって表されるＦＬＡＮＫ２は、少なくとも約５０％のＧＣ含量を有し、そしてここで、そのｄｓＯＤＮ分子は、ＨＩＦに特異的に結合し得る。 （もっと読む）

【課題】真性糖尿病または膵臓の他の疾患の処置方法を提供すること。
【解決手段】複数の機能的成熟β細胞を含む哺乳動物膵臓細胞を得るための方法であって、該方法は、少なくとも１つのガストリンレセプターリガンドを、該前駆体哺乳動物膵臓細胞の分化を達成するために十分な量で有する、該前駆体哺乳動物膵臓細胞の集団を提供する工程であって、該前駆体哺乳動物膵臓細胞の集団は、前駆体哺乳動物膵臓細胞に関連する少なくとも１つのマーカーを発現する細胞において富化され、それにより、複数の機能的成熟β細胞が得られる工程、
を包含する、方法。 （もっと読む）

本発明は、末端キャップされたオリゴマーと活性物質とを含む非経口持続及び制御放出性半固体製剤であって、いかなる追加の粘度低下剤又は賦形剤も有しないものに関するものである。 （もっと読む）

アミノ酸オリゴマーに結合したインスリンは、満足のいく特性を有する。 （もっと読む）