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本発明は、式(IA)または(IB)


〔式中、記号R、X、A、Y、R2、R3およびDは本明細書に定義のとおりである〕で示される四環式化合物、例えば、MK−2またはTNF活性に依存する特定の疾患の処置におけるその使用、およびそれの製造方法を記載している。
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プロテアーゼに対する耐性を示す新規のペグ化されたインスリンアナログは、効果的に、肺又は口腔に投与することができる。インスリンアナログはB25H及びA14E又はA14Hを含む。B29Kでペグ化されている。
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本発明は、哺乳動物の体内または体表面上における、少なくとも1つの治療用哺乳動物タンパク質の吸収、分散、および放出を向上させる製剤であって、マイクロエマルジョン中の少なくとも1つの治療用哺乳動物タンパク質からなり、脂肪酸ベースの構成物のベジクルまたはマイクロスポンジがキャリア中に分散した分散物によって構成され、該キャリアは、亜酸化窒素を溶解させた、水溶性キャリアまたは他の薬理学的に許容されるキャリアであり、脂肪酸ベース構成物は、遊離脂肪酸および遊離脂肪酸の誘導体から選択される少なくとも1つの長鎖脂肪酸ベースの物質を含む、少なくとも1つの上記タンパク質を哺乳動物に投与するための製剤、ならびに該製剤中の少なくとも1つの治療用哺乳動物タンパク質を哺乳動物に投与する工程を含む、上記タンパク質を哺乳動物に効果的に送達し、少なくとも1つの治療用哺乳動物タンパク質の治療効果を向上させる方法を提供する。 (もっと読む)


【課題】血管内皮成長因子(VEGF)および血管内皮成長因子レセプターの発現のレベルに関連する疾病または状態の治療のための方法および試薬を提供する。
【解決手段】血管内皮成長因子レセプター(VEGF)および/または血管内皮成長因子レセプター(VEGFr)遺伝子の発現を調節する核酸分子,例えば,dsRNA,siRNA,アンチセンス,2,5−Aキメラ,アプタマー,および酵素的核酸分子,例えば,ハンマーヘッドリボザイム,DNAザイム,およびアロザイム。 (もっと読む)


本発明は、少なくとも2つのドメインを含む生物学的に活性なタンパク質に関し、前記少なくとも2つのドメインの第1のドメインは、前記生物活性を有し、かつ/または媒介するアミノ酸配列を含み、前記少なくとも2つのドメインの第2のドメインは、好ましくは少なくとも約100アミノ酸残基からなり、ランダムコイルコンフォメーションを形成するアミノ酸配列を含み、これにより前記ランダムコイルコンフォメーションは、前記生物学的に活性なタンパク質のインビボおよび/またはインビトロ安定性の増大を媒介する。さらに、本発明の生物学的に活性なタンパク質をコードする核酸分子、ならびに前記核酸分子を含むベクターおよび細胞が開示される。さらに、本発明は、本発明の化合物を含む組成物、ならびに本発明の生物学的に活性なタンパク質、核酸分子、ベクターおよび細胞の特定の使用を提供する。 (もっと読む)


本発明は、低次継代および長期継代培養した、in vitro培養した自己複製性コロニー形成体細胞(CF−SC)を用いた、多種多様な疾患および障害を予防および治療し、組織および器官を修復および再生するための方法および細胞の使用に関する。例えば、成人骨髄由来体細胞(ABM−SC)またはそのような細胞によって産生される組成物は、単独で、または他の成分と併用すると、例えば心血管、神経、外皮、皮膚、歯周および免疫媒介性の疾患、障害、病状および傷害を治療するのに有用である。 (もっと読む)


本開示はリンカーにより相互に連結されたTGF−βII型受容体のTGF−β結合ドメイン2つを含有する融合タンパク質を提供する。例えば、第1のTGF−β結合ドメインの第1のC末端は第2のTGF−β結合ドメインのN末端に短鎖ペプチドリンカー(例えば9グリシンリンカー)により連結される。第1のドメインのC末端が第2のドメインのN末端に近接しているにもかかわらず、そのような融合タンパク質は、抗TGF−β抗体と同様に一部の例においてはTGF−βを効果的に中和する。

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ペプチド活性物質の遅延送達用組成物であって、i)少なくとも1つの正電荷を持つペプチドイオンと少なくとも1つの負電荷を持つ対イオンとを含む前記ペプチド活性物質の塩、ii)徐放送達ベヒクルを含む組成物。当該少なくとも1つの負電荷を持つ対イオンは、ハロゲン化物イオン、好ましくは、塩化物又は臭化物イオンである。 (もっと読む)


インビトロで増殖させた、腎臓の分化細胞から収集した単離腎細胞集団が提供される。腎細胞は、傍尿細管間質細胞を含んでよく、エリスロポエチン(EPO)を産生することが好ましい。腎細胞はEPO産生に基づいて選択されてもよい。単離されたEPO産生細胞集団を生成する方法も提供され、かつ、この集団を患者に投与し、それにより細胞がインビボでEPOを産生することを含む、治療を必要とする患者においてEPO産生の低下をもたらす腎疾患を治療する方法が提供される。
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【課題】 緑内障の診断および処置のための方法およびキットを提供することを、本発明の課題とする。
【解決手段】 細胞または体液から得られたサンプルにおいて、骨形態形成ファミリーメンバー遺伝子の発現の変化を検出することによる、緑内障を診断する方法を提供することによって、上記課題は解決された。この方法は、好ましくは、緑内障を有すると疑われる患者から組織または液体のサンプルを得る工程;該サンプルからDNAを抽出する工程;複数のPCRプライマーを得る工程;該プライマーを使用して、該抽出されたDNAの領域を増幅してPCR産物を得る工程;該PCR産物を分離する工程;ならびに該増幅した抽出されたDNA配列と該プライマーの配列との間の違いを同定する工程を包含する。 (もっと読む)


【課題】本発明は上皮成長因子受容体の過発現によって誘導される癌細胞の成長を選択的及び効果的に抑制し、また、EGFRチロシンキナーゼの突然変異によって発生する薬物耐性発現を予防する、新規アミド誘導体及びその薬剤学的に許容可能な塩、及びこれを活性成分として含む医薬組成物を提供する。 (もっと読む)


【課題】種々の用途,例えば,治療,診断,標的評価およびゲノム発見用途における使用において遺伝子発現を調節するのに有用な方法および試薬を提供する。
【解決手段】標的核酸配列に対するRNA干渉(RNAi)を媒介しうる合成化学修飾小核酸分子,例えば,短干渉核酸(siNA),短干渉RNA(siRNA),二本鎖RNA(dsRNA),マイクロRNA(miRNA),および短ヘアピンRNA(shRNA)分子を合成する。小核酸分子は細胞,組織または生物における遺伝子発現の調節に応答する任意の疾病または状態の治療において有用である。 (もっと読む)


本発明は、固体又は半固体担体にペプチド薬剤を含む薬学的組成物に関する。 (もっと読む)


本発明は、ソマトスタチン類似体を含む改善された微粒子、該微粒子の製造方法およびそれを含む医薬組成物に関する。 (もっと読む)


【課題】核酸製剤の薬品をつくる事です。
遺伝病の治療薬は核酸製剤を使用しないと治りません。
【解決手段】原因不明・治療不明の疾患はホルモンと深くかかわっているものと思われます。
核酸製剤を作って治療すべきです。
遺伝病は必ず核酸を使用して治療するものだと思います。
DNAに対して、対応を研究してほしいと思っております。
そして整形外科のレベルアップを望んでおります。 (もっと読む)


造血幹細胞の数を増大させる方法およびキットを提供する。この方法は、単離されたIGFBR−2およびアンジオポエチン様タンパク質(Angptl)を含む培地中で細胞をインキュベートするステップを含む。増殖させたHSC、ならびに合成培地中でヒトHSCを増殖させるための培地およびキットを提供する。増殖させたヒトHSCを個体に投与する方法、ならびに特定の成長因子およびサイトカインを投与することによって個体を治療する方法を提供する。
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本発明の移植可能な投与システムの膜殻は、皮下用途において長期間に渡り定常量の活性薬剤の放出を行なうために特に好適である。本発明の膜殻(3)は第1半分(1)と第2半分(2)とを含み、該半分は連続閉包縁(8、9)を有し、可閉ジョイントを介して互いに連結するように構成されている。該半分の連続閉包縁(8、9)は連続または不連続部分として、少なくとも1つの溝(10)及び/または少なくとも1つの突起(11)を有し、膜殻(3)は、閉じたときに、第2半分の少なくとも1つの突起(11)及び/または少なくとも1つの溝(10)が、第1半分の少なくとも1つの溝(10)及び/または少なくとも1つの突起(11)と、スナップフィットジョイントを介して連結するように構成されている。
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本発明は、Gタンパク質結合受容体(GPCR)のリガンドとしての式(I)で示される新規のテトラヒドロカルバゾール誘導体を提供する。本発明の化合物は、哺乳動物、好ましくはヒトにおける、GPCRによって媒介される、生理学的及び/又は病理学的な状態及び/又はこれらの受容体の調節によって治療できる生理学的及び/又は病理学な状態の治療及び/又は予防において有用である。本発明は、更に、これらの受容体の調節のために使用でき、かつ前記の状態、特に前立腺癌、乳癌、子宮癌、子宮内膜癌、子宮頚癌、卵巣癌、良性前立腺肥大症(BPH)、子宮内膜症、子宮類線維腫、子宮筋腫、子宮内膜肥大、月経困難症、機能不全性子宮出血(月経多過、子宮出血)、性的早熟、多毛症候群、多嚢胞卵巣症候群、ホルモン依存性腫瘍性疾患、HIV感染又はAIDS、神経学的もしくは神経変性性の疾患、ARC(AIDS関連症候群)、カポジ肉腫、脳及び/又は神経系及び/又は髄膜に由来する腫瘍、痴呆、アルツハイマー病、悪心及び嘔吐、疼痛、炎症、リウマチ性及び関節炎性の病理学的状態の治療のために有用なLHRH受容体アンタゴニストを提供する。
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インスリン分泌促進性ペプチド(例えばグルカゴン様ペプチド-1(GLP-1)又はエクセナチド)の懸濁製剤が記載される。前記懸濁製剤は、(i)1つ以上のポリマー及び1つ以上の溶媒を含み、粘性流体特性を呈する非水性単相ビヒクル、並びに(ii)前記ビヒクル中に分散される、インスリン分泌促進性ペプチドを含む粒子製剤を含む。前記粒子製剤は、例えば糖質、抗酸化剤、アミノ酸、及び緩衝剤等の1つ以上の安定化剤を含む安定化成分を更に含む。また、前記懸濁製剤を送達するための装置及び使用方法も記載される。
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本発明は、BRCA1又はBRCA2介在性乳癌の予防及び治療のための、プロゲステロン受容体拮抗薬11β-(4-アセチルフェニル)-17β-ヒドロキシ-17α-(1,1,2,2,2-ペンタフルオロエチル)-エストラ-4,9-ジエン-3-オン、又は医薬的に許容し得るその誘導体若しくは類似体の頓用、並びにBRCA1又はBRCA2介在性乳癌、卵巣癌、子宮内膜癌、胃癌、結腸直腸癌、子宮内膜症、骨髄腫、筋腫、又は髄膜腫の予防及び治療のための、少なくとも1種類の純粋抗エストロゲン薬と共に、プロゲステロン受容体拮抗薬11β-(4-アセチルフェニル)-17β-ヒドロキシ-17α-(1,1,2,2,2-ペンタフルオロエチル)-エストラ-4,9-ジエン-3-オン、又は医薬的に許容し得るその誘導体若しくは類似体を含んで成る組み合わせ物に関する。本発明はまた、BRCA1又はBRCA2介在性乳癌、卵巣癌、子宮内膜癌、胃癌、結腸直腸癌、子宮内膜症、骨髄腫、筋腫、又は髄膜腫の予防及び治療のための、少なくとも1種類のEGF又はEGFR標的薬と共に、プロゲステロン受容体拮抗薬11β-(4-アセチルフェニル)-17β-ヒドロキシ-17α-(1,1,2,2,2-ペンタフルオロエチル)-エストラ-4,9-ジエン-3-オン、又は医薬的に許容し得るその誘導体若しくは類似体の組み合わせ物に関する。 (もっと読む)


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