本発明は、崩壊温度または崩壊温度より高温の生成物温度において実行される一次乾燥ステップを伴う医薬物質を凍結乾燥する方法を提供する。本発明はまた、崩壊温度または崩壊温度より高温において凍結乾燥した医薬物質を提供する。
【図１】

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本発明は、式１で示される新規な置換ナフチリジン、及びその薬理学的に許容しうる塩、ジアステレオマー、鏡像異性体、ラセミ化合物、水和物又は溶媒和物に関する。式１中、Ｒ^１は、−Ｏ−Ｒ^３、−ＮＲ^３Ｒ^４、−ＣＲ^３Ｒ^４Ｒ^５、−（エチン）−Ｒ^３、−Ｓ−Ｒ^３、−ＳＯ−Ｒ^３及びＳＯ_２−Ｒ^３からなる群より選択される基Ａを表すことができるか、又はＲ^１は、− Ｃ_６〜１０−アリール；− Ｎ、Ｏ及びＳからなる群より独立して選択されるヘテロ原子を１〜３個含む、５〜１０員単環式もしくは二環式ヘテロアリール（ここで、このヘテロアリールは、Ｃ原子もしくはＮ原子を介して式１で示される構造に結合している）；− Ｎ、Ｏ及びＳからなる群より独立して選択されるヘテロ原子を１〜３個含む、３〜１０員単環式もしくは二環式飽和もしくは部分飽和複素環基（ここで、この複素環基は、Ｃ原子もしくはＮ原子を介して式１で示される構造に結合している）、ならびに− Ｎ、Ｏ及びＳからなる群より独立して選択されるヘテロ原子１、２もしくは３個を場合により含んでいてもよい、５〜１１員スピロ基（ここで、このスピロ基は、Ｃ原子もしくはＮ原子を介して式１で示される構造に結合している）からなる群より選択される基Ｂを表し、ここで、この基Ｂは、請求項１記載のとおり場合により置換されていてもよく、そしてＲ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びｍは、請求項１に示された意味を有していてもよい。本発明はまたこれらの化合物を含む医薬組成物にも関する。
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本開示は、ペプチドを含む微粒子の調製プロセスおよびかかるプロセスにより調製された微粒子に関する。また、生理活性ペプチドによる治療を必要としている対象への生理活性ペプチドの送達方法も開示する。例えば、ペプチド含有微粒子を調製するためのプロセスであり、ａ．１つ以上のペプチドを提供すること、ｂ．プロピレングリコール含有溶液中に１つ以上のペプチドを溶解してペプチド溶液を形成すること；ｃ．その中で溶解または分散したポリマー賦形剤を含む溶液を提供すること；ｄ．（ｂ）からのペプチド溶液と（ｃ）からのポリマー賦形剤溶液を併合して分散相を形成すること；ｅ．含水連続相を提供すること；ｆ．分散相と連続相とを併合してエマルションを形成すること；ｇ．工程（ｆ）で形成されたエマルションと含水抽出相とを併合すること；およびｈ．微粒子を形成することを含むプロセスが提供される。 （もっと読む）

【課題】タンパク質をポリオール及び金属により安定化させた組成物の提供。
【解決手段】組成物はタンパク質、ポリオール及び金属を含有し、タンパク質はポリオール及び金属により安定化されており、有機溶媒と接触した場合の変性から保護されている。ポリオールと金属とは共同して、ポリオール又は金属が別々に有する効果から予期されるよりも、より高いタンパク質立体構造と活性の相乗的保護性をもたらす。ポリオールは炭素に結合した二又はそれ以上のヒドロキシル基(-ＯＨ)を含む炭化水素であり、金属は二価である。 （もっと読む）

【課題】増大した血清半減期又は血清安定性を有する融合タンパク質を提供する。
【解決手段】トランスフェリンと、治療タンパク質又は治療ペプチドとの改変された融合タンパク質で、好ましい融合タンパク質は、トランスフェリン成分が、グリコシル化及び／又は鉄に対する結合及び／又はトランスフェリン受容体に対する結合を示さないか、或いは低下したグリコシル化及び／又は鉄に対する結合及び／又はトランスフェリン受容体に対する結合を示すように改変された融合タンパク質である。 （もっと読む）

本発明は、低血糖症の管理のための医薬組成物を調製するための、ヒトＳＳＴＲ１、２、３、５に高い結合親和性を有するソマトスタチン（ＳＲＩＦ）類似体又は医薬的に許容されるその塩の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】持続的に血糖を制御するための組成物、および哺乳動物のインシュリン非依存性糖尿病の治療法を提供すること。
【解決手段】グルカゴン様ペプチド１（ＧＬＰ−１）およびその関連ペプチドを持続的に投与することよりなる、哺乳動物のインシュリン非依存性糖尿病（ＮＩＤＤＭ）の治療法、ならびにそれらのペプチドの投与を持続させるための組成物（ここで、ＧＬＰ−１は、膵臓および腸管内で処理される間に、ＧＬＰ−１のアミノ酸７−３７を含む３１アミノ酸のペプチドに変換され、このペプチドは向インシュリン活性（ｉｎｓｕｌｉｎｏｔｒｏｐｉｃ ａｃｔｉｖｉｔｙ）をもち、すなわちホルモンであるインシュリンの合成または発現を刺激し、または刺激の原因となりうる）。 （もっと読む）

本発明は、（ｉ）にソマトトロピンホルモン； （ｉｉ）生分解性ポリマー成分；及び（ｉｉｉ）解放調整剤を含む組成物を提供する。そのような組成物の調整方法及び使用もまた提供される。 （もっと読む）

【課題】細胞中で安定に保持され、大きなサイズの外来遺伝子を簡便に挿入し、細胞に導入することができるヒト人工染色体ベクター及びその作製方法の提供。
【解決手段】長腕遠位及び／又は短腕遠位が削除されたヒト２１番染色体断片を含み、長腕近位及び／又は短腕近位に部位特異的組換え酵素の認識部位が挿入されているヒト人工染色体（ＨＡＣ）ベクター及びその作製方法。ヒト人工染色体ベクターを用いた外来ＤＮＡの導入方法、外来ＤＮＡ発現細胞の作製方法及びタンパク質の製造方法。 （もっと読む）

【課題】原薬コストが高価なペプチド薬であるリュープロレインを理論上１００％の効率で封入できる長期徐放性製剤の提供。
【解決手段】酢酸リュープロレインを理論上１００％の効率で封入させた、（１）放出制御膜、（２）薬物層、および（３）基底膜の三層から成る生体内分解性高分子物質製の、長期間にわたりリュープロレインを徐放する三層構造マイクロ、ミリカプセル。前記生体内溶解性高分子物質はポリカプロラクトン、ポリ乳酸、ポリ乳酸ポリグリコール酸共重合体からなる群より選ばれた少なくとも１つの物質である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ（式中、Ｒ^１〜Ｒ^７およびＸ^１〜Ｘ^７は、本明細書で定義されている通りである）の化合物の誘導体に関する。本発明は、カッパオピオイド受容体（ＫＯＲ）により仲介される疾患、状態および／または障害を治療するためのそれらの使用に関する。具体的に、化合物は、ＫＯＲの選択的拮抗薬であり、ミューおよびデルタオピオイド受容体と比較してＫＯＲに対して極めて選択的である。
【化１】

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本発明は、神経内分泌疾患を抑制するための方法に関する。療法は、非細胞傷害性プロテアーゼを使用し、これは、好ましくはソマトスタチン受容体若しくはコルチスタチン受容体、ＧＨＲＨ受容体、グレリン受容体、ボンベシン受容体、ウロテンシン受容体、メラニン凝集ホルモン受容体１；ＫｉＳＳ−１受容体、又はプロラクチン放出ペプチド受容体を介して、神経内分泌腫瘍細胞を標的とする。そのように送達された場合、プロテアーゼは内部移行し、上述の腫瘍細胞からの分泌を阻害する。本発明はまた、上述の方法に使用されるポリペプチド及び核酸に関する。
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【課題】対象におけるカロリー摂取、食物摂取、および食欲を低下させる方法が開示される。
【解決手段】方法は、ＰＹＹまたはそのアゴニストと、ＧＬＰ−１またはそのアゴニストとを同時にまたは逐次に、対象に末梢的に投与し、それによって、対象のカロリー摂取を低下させることを含む。 （もっと読む）

本願は、増殖因子を虚血性組織に局所的に送達するための、フィブリンシーラントの臨床能力を実証する。より具体的には、ヒドロゲル（例えば、フィブリンシーラント）が、ＶＥＧＦ_１６５を送達して、低酸素症もしくは虚血によって引き起こされる組織壊死を予防するために使用され得ることを実証する。特に、齧歯類背側皮弁モデルおよび齧歯類上腹部皮弁モデルの両方において、フィブリンシーラント（ＦＳ）を用いて、ＶＥＧＦ_１６５を送達して、組織壊死を処置した。（ｒｈ）ＶＥＧＦ_１６５を添加したＦＳで処置した皮弁は、壊死組織をあまり発生させなかった。さらに、免疫組織化学的研究から、非常に多くの数の血管が現れた（新脈管形成）。 （もっと読む）

【課題】遺伝子導入効率がさらに向上した遺伝子導入剤及びその製造方法を提供する。
【解決手段】芳香環に、分岐鎖としてのＮ，Ｎ−ジ置換−ジチオカルバミルメチル基が３個以上導入された芳香族化合物をイニファターとし、このイニファターの分岐鎖に少なくともビニル系モノマーを光照射リビング重合させた分岐型重合体、又はこの分岐型重合体の分岐鎖を架橋反応させた架橋体よりなる遺伝子導入剤であって、該分岐型重合体又は該架橋体を分子量分画して得た、重量平均分子量Ｍｗと数平均分子量Ｍｎとの比Ｍｗ／Ｍｎが１．０〜１．５の画分よりなることを特徴とする遺伝子導入剤。 （もっと読む）

ここで述べられた研究は進行性認知障害、病気、症状の発展予防または治療方法と認知機能の回復を促進する方法をそれらが必要な患者に提供する。 （もっと読む）

ロイコトリエンＣ_４シンターゼの阻害が望ましい及び／又は必要とされる疾患の治療において、特に呼吸器疾患及び／又は炎症の治療において有用である、式（Ｉ）


［式中、環Ａ、Ｄ_１、Ｄ_２ａ、Ｄ_２ｂ、Ｄ_３、Ｌ^１、Ｙ^１、Ｌ^３及びＹ^３は説明の中で与えられる意味を有する］の化合物、及び医薬的に許容されるその塩が提供される。
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【課題】メラノコルチンレセプターに対して活性を示す化合物の提供。
【解決手段】


メラノコルチン系における障害（disorders）の治療のための、一般式（I）で表される新規化合物。 （もっと読む）

本発明は、抗炎症剤としての、そして特に、腹膜炎のための治療剤としての、ＳＰＡＲＣの使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】皮膚に直接塗布するだけで、有効成分を皮膚の表皮角層下及び真皮まで送達させる技術を開発し、角層下の生きた組織をケアすることを可能とする技術を開発すること。
【解決手段】本発明の一実施形態は、スフィンゴミエリンリポソームにh-EGFを含有させる（絡ませる）ことを特徴とする。この実施形態によれば、角層下の生きた組織にh-EGFを供給することが可能となり、細胞の分裂や成長を促進せしめると共に、分裂した細胞に細胞間脂質の原料となるスフィンゴミエリンを十二分に供給することで、細胞が十分に脂質を生成することが可能となる。これらの相乗効果によって美しく健康な角層が形成され、しかも、かかる効果を皮膚上塗布だけで得ることができる。 （もっと読む）