次式Ｉの造影剤。
Ｖ−Ｌ−Ｒ （Ｉ）
式中、ＶはアンジオテンシンＩＩレセプター部位に対する結合親和性を有する有機基であり、Ｌは線状又は枝分かれアミノ酸を含むバイオモディファイヤー又はリンカー部分であり、Ｒはヒト又は動物の身体のインビボ画像化で検出可能なレポーター部分である。 （もっと読む）

疎水性キレート化合物を膜構成成分として含むリポソーム、及び該リポソームを含み、好ましくは血管疾患の造影に用いるためのMRI造影剤。動脈硬化などの血管平滑筋細胞の異常増殖に起因する血管疾患部位に集積するMRI造影剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は一般的に、生きた組織への付着性を高める、または該組織内への混入を容易にする医療用移植片（ｍｅｄｉｃａｌ ｉｍｐｌａｎｔ）を準備するための薬学的組成物、方法および装置に関し、さらに具体的には、その組成および方法に関するものである。移植片が配置されたときに、使用しなければ発生しないような繊維形成を誘発するために、または移植片と宿主組織の間の繊維形成を高めるために、移植片が繊維形成剤と組み合わせて使用される。 （もっと読む）

医療画像化技術用の造影剤が記載されている。該造影剤は、少なくともコアからなる粒子を有し、該コアは特定の元素の少なくとも酸化物、混合酸化物又は水酸化物を有する。上記粒子は、オプションとして、貴金属、放射性アイソトープ、生体適合性薬剤及び／又は抗体を含む（又はからなる）シェルを有する。適用される画像化技術は、特に、磁気共鳴トモグラフィ（ＭＲＩ）、磁性粒子画像化法、ポジトロン放射トモグラフィ（ＰＥＴ）、単光子放射コンピュータ・トモグラフィ（ＳＰＥＣＴ）、コンピュータ・トモグラフィ（ＣＴ）及び超音波法（ＵＳ）を含む。
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本発明のペプチドの一般的な構造としてA-X-B-Cが含まれる。式中、Cは積荷部であり、B部分は塩基性アミノ酸を含み、Xは切断可能なリンカー配列であり、A部分は酸性アミノ酸を含む。この完全な状態の構造は細胞にあまり取り込まれない。しかしながら、Xが細胞外で切断されると、B-C部分は取り込まれ、積荷は標的細胞に送達される。積荷は、例えば、画像診断用の造影剤、化学療法薬、または治療用の放射線増感剤でもよい。Xが切断されるとBからAが分離して、Bの塩基性アミノ酸が薬物積荷Cを切断事象付近の細胞に引きずり込む通常の能力が現れる。Xは、細胞外で、好ましくは生理学的条件下で切断される。免疫原性およびバックグラウンドペプチダーゼまたはプロテアーゼによる非特異的切断を最小限にするために、A部分およびB部分はD-アミノ酸であることが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍および他の障害のデュアル光線療法および治療と診断の組合せのための化合物および組成物を開示する。化合物は、光活性化された場合１型メカニズムおよび／または２型メカニズムにより作用するDyeを有する。他のDyeまたはアジド成分は同じかまたは相違するメカニズムにより作用し得る。化合物中に特定成分を選別すること、および組成物中に化合物を製剤化することにより、異なる治療で用いるための異なる活性化波長を可能にすることができる。標的化部分は、Dyeが診断および／または治療の目的となる特定部位、例えば、ホルモン−感受性腫瘍に位置づけられるように、化合物または組成物に付加され得る。化合物および組成物はリポソーム内に組み込まれ得る。 （もっと読む）

本発明は式：
【化１】


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、ｍおよびｐは明細書で定義するとおりである）の新規２−（６−オキソ−１,７−ジアザ−スピロ[４.４]ノン−７−イル）−プロピオンアミド、その製造法、その医薬品としての使用、およびそれを含有する医薬組成物に関する。

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本発明は、医療または診断処置に使用され、あるいは治療に使用される、低濃度の造影物質（活性成分）および／または低ハウンスフィールド値を有する造影剤に関する。１つの代替の実施形態では、造影剤は、造影物質のみからなり、あるいは造影物質と安定剤または浸透圧剤とを組み合わせてなる。本発明は、２５０未満のハウンスフィールド値を有する造影剤を対象とする。別の実施形態では、造影剤は、２％（ｗ／ｖ）未満のバリウムに基づく化合物のような造影物質を含む。別の実施形態では、本発明は、個体の解剖学的部分を膨張させかつ画像形成するための配合物および方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は式Iの新規ピリジルアセチレン誘導体、それらの製造、放射性トレーサー／マーカーとしてのそれらの使用およびそれらを含む組成物に関する。
【化１】







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活性物質(例えば、薬物)を含有する芯物質と、該芯物質の表面上に適用した天然または合成ガム含む遅延放出圧縮コーティングとを含む遅延放出医薬品製剤。 （もっと読む）

多くの金属キレーターは、細胞膜の通過を困難とする極性官能基または荷電官能基を有する。本発明のポリアミン／金属キレーター接合体は、金属キレーターである第一の部分とポリアミンである第二の部分からなり、該ポリアミン部分が生理学的ｐＨで正に荷電できる三つ以上の窒素原子を含む化合物である。スペルミン／Ｌ１接合体は、Ｌ１２１０細胞に非複合Ｌ１キレーターよりも数百倍蓄積することが示された。本発明は、金属キレーターである第一の部分とポリアミンである第二の部分からなる化合物において、該ポリアミン部分が生理学的ｐＨで正に荷電できる三つ以上の窒素原子を含む化合物、またはその塩、溶媒和物または水和物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式：Ｘ−Ｒ^１−Ｄ−［Ｄｐｒ、ＯｒｎまたはＬｙｓ］（Ａ）−Ｒ^２（Ｚ）−Ｄ−［Ｄｐｒ、ＯｒｎまたはＬｙｓ］（Ｂ）−Ｒ^３（Ｙ）−ＮＲ^４Ｒ^５；またはＲ^１（Ｘ）−Ｄ−［Ｄｐｒ、ＯｒｎまたはＬｙｓ］（Ａ）−Ｒ^２（Ｚ）−Ｄ−［Ｄｐｒ、ＯｒｎまたはＬｙｓ］（Ｂ）−Ｒ^３（Ｙ）−ＮＲ^４Ｒ^５［式中、Ｘは硬酸陽イオンキレート剤、軟酸陽イオンキレート剤、またはＡｃ−であり；Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は共有結合、または同じであっても異なっていてもよい１以上のＤ−アミノ酸から独立に選択され；Ｙは硬酸陽イオンキレート剤もしくは軟酸陽イオンキレート剤であるか、または存在せず；Ｚは硬酸陽イオンキレート剤もしくは軟酸陽イオンキレート剤であるか、または存在せず；ＡおよびＢは独立にハプテンまたは硬酸陽イオンキレート剤であり、これらは同じであっても異なっていてもよく；かつ、Ｒ^４およびＲ^５は硬酸陽イオンキレート剤、軟酸陽イオンキレート剤、酵素、治療薬、診断薬およびＨからなる群から独立に選択される］の化合物を提供する。本発明はまた、これらの化合物を用いる方法およびこれらの化合物を含有するキットも提供する。
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本発明は、遊離塩基形または酸付加塩形の、式Ｉ
【化１】


〔式中、ＸおよびＹは、ＸおよびＹが同時にＣＨまたはＣＨ_２ではないとの条件下で、ＣＨ、ＣＨ_２または２価もしくは３価ヘテロ原子であり；ｍおよびｏは、互いに独立して０または１である。ただし、ｍが０であるとき、Ｙと隣接Ｃ原子の間の点線は結合であり、かつＹはＣＨまたは３価ヘテロ原子であり、ｍが１であるとき、Ｙと隣接Ｃ原子の間の点線は存在せず、かつＹはＣＨ_２または２価ヘテロ原子であり、ｏが０であるとき、Ｘと隣接Ｃ原子の間の点線は結合であり、かつＸはＣＨまたは３価ヘテロ原子であり、ｏが１であるとき、Ｘと隣接Ｃ原子の間の点線は存在せず、かつＸはＣＨ_２または２価ヘテロ原子である；Ａは(ＣＲ_３Ｒ_４)_ｐであり、そしてＱは(ＣＲ_９Ｒ_１０)_ｎであり；ｎおよびｐは、互いに独立して０または１であり；Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_１３、およびＲ_１４は、互いに独立して水素、ハロゲン、(Ｃ_１−４)アルキル、(Ｃ_１−４)アルキルＳＯ_２、ＳＯ_３Ｈ、カルボキシ、(Ｃ_１−４)アルコキシカルボニル、(Ｃ_１−４)アルコキシ、ＯＨまたはＮＲ_１５Ｒ_１６であり；Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_９、Ｒ_１０、Ｒ_１１およびＲ_１２は、互いに独立して水素、(Ｃ_１−４)アルキル、カルボキシ、(Ｃ_１−４)アルコキシカルボニルまたは(Ｃ_１−４)アルコキシであるか、または、ＸがＣＨもしくはＣＨ_２であるとき、Ｒ_１およびＲ_２はまたＯＨもしくはＮＲ_１５Ｒ_１６であり得るか、またはＹがＣＨもしくはＣＨ_２であるとき、Ｒ_１１、Ｒ_１２はまたＯＨもしくはＮＲ_１５Ｒ_１６あり得て；Ｒ_５、Ｒ_８、Ｒ_１５およびＲ_１６は、互いに独立して水素、(Ｃ_１−４)アルキル、(Ｃ_１−４)アルコキシ、Ｒ_１７Ｏ−Ｃ(Ｏ)−(Ｃ_１−４)アルキルまたは(反応性基)−(Ｃ_１−４)アルキルであり；そしてＲ_１７は水素または(Ｃ_１−４)アルキルである。〕の化合物を提供する。

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【解決手段】 本発明は、ポリマーソーム、可視或いは近赤外放射性剤、及び任意に前記ポリマーソームの表面に関連する標的部位を有する組成物に関するものである。本発明は、疾患の治療、及び画像化方法論におけるそれら組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、１種または複数種の生物学的に活性な作用物質、特に診断薬を対象の皮膚の皮内区画に送達する方法および装置に関する。本発明は、いくつかある利点の中で特に、局所リンパ管への迅速な取り込み、特定の組織への標的性の向上、バイオアベイラビリティーの向上、組織バイオアベイラビリティーの向上、組織特異的動態の向上、投与する予め選択した体積の作用物質の沈着の向上、迅速な生物学的および迅速な生物学的および薬動力学ならびに生物学的および薬物動態をもたらす点で改良された、生物学的に活性な作用物質の送達法を提供する。本発明は、作用物質の皮内送達によって到達される、リンパ性脈管構造を介する作用物質の迅速な輸送の方法を提供する。本発明の方法は、診断薬の送達に特に有用である。

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【解決手段】 種々の治療または生物学的用途のための生体適合性磁性ナノ粒子組成物、およびそれに関連した方法を開示している。具体的には、本発明は、乱流ゾーンを含む高圧均質化工程により調製された磁性ナノ粒子組成物に関する。 その生成方法には、２つの工程段階または単一の工程段階からなる工程が関与する。開示した磁性ナノ粒子組成物は、種々の兆候について、対象の身体、身体部分、組織、細胞、または体液の治療に役立ちうる。この開示した磁性ナノ粒子組成物は、固化、分離、輸送、標的のマーキング若しくはコーディング、またはエネルギー変換の工程にも役立ちうる。 （もっと読む）

本発明は、ヒト化、キメラおよびヒト抗ＣＤ１９抗体、抗ＣＤ１９抗体融合タンパク質、およびヒトＢ細胞マーカーに結合するそれらのフラグメントを提供する。上記抗体、融合タンパク質およびそれらのフラグメントは、Ｂ細胞悪性疾患および自己免疫疾患など様々なＢ細胞疾患の治療および診断に有用である。
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カベオラ、Ｇドメインならびに他の形質膜ドメインおよび成分の作用を介して分子を細胞内、特に内皮細胞内に送達し得る機構および経路が記載され、それらはカベオラのタンパク質に対する抗体または受容体、ならびに抗体またはリガンドに結合する作用物質を含む送達系であり、作用物質を内皮に、および／または内皮を横切って、例えば画像化目的のために送達するのに用いられ得る。 （もっと読む）

本発明は、癌細胞に結合し、細胞ローリング及び転移といったような生理学的現象の中で重要である抗体又はそのフラグメントを提供する。かかる抗体又はそのフラグメントを使用する治療及び診断方法及び組成物も同様に提供される。本発明に従った方法及び組成物は、治療薬をターゲティングする上で、及び腫瘍の成長及び転移、白血病、自己免疫疾患及び炎症性疾患を含めた癌などの疾病の診断、予後診断及び病期診断において使用可能である。同様に提供されているのは、重鎖ｃＤＲ３においてのみ多様性をもつ、相補性結合のためのさまざまな抗原結合ドメインを有する免疫グロブリン結合ドメインライブラリである。 （もっと読む）

本発明は、新規ペプチド系化合物並びに画像診断法におけるそれらの使用に関する。さらに具体的には、本発明は、血管新生に関連する受容体に結合するターゲティングベクターとしての上記ペプチド系化合物の使用に関する。この化合物はフルオレセインで標識され、血管新生関連疾患の診断における造影剤として使用し得る。 （もっと読む）