α_Ｖβ_６受容体は細胞表面ヘテロ二量体タンパク質として発現されるインテグリンのファミリーの一員である。本発明はα_Ｖβ_６結合抗体のようなα_Ｖβ_６アンタゴニストを用いる喘息の処置および予防の方法に関する。とりわけ本発明はα_Ｖβ_６の発現の低下と慢性アレルゲン誘発マウスにおいて認められる気道感受性の増大からの保護との間の相関性の発見に関する。この保護は気道上皮肥満細胞における通常のアレルゲン誘起の増大からの保護に関連する。 （もっと読む）

【課題】 大規模な設備を用いることなく医療用放射性核種を製造することができる医療用核種製造方法を提供する。
【解決手段】 医療用核種を含む生理食塩水７１を製造する医療用核種含有溶液製造方法であって、核種変換を施す物質を接触させた凝集系構造物に対して重水素を流すことによって核種変換物質を施す物質に核反応を生じさせた核種変換後の物質を備えた凝集系構造物を一方の電極である試料極７６として生理食塩水に浸漬し、電極７４，７６間に所定電圧を印可することによって核種変換後の物質を生理食塩水内に抽出し、抽出後の生理食塩水を医療用核種含有溶液とすることを特徴とする。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）及び（ＩＩ）の繰り返し単位を含む種々の生物分解性ポリグルタミン酸が調製される。そのようなポリマー複合体は種々の薬物、標的化剤、安定剤、及び／又は造影剤の送達の用途に有用である。 （もっと読む）

本発明は、以下の構造式（Ｉａ）：
【化１】


を有する新規な2−ヘテロアリール置換ベンゾチオフェン誘導体及びベンゾフラン誘導体、その前駆体、及び上記化合物の治療的使用、並びにそれらの薬学的に許容しうる塩、組成物及び使用方法に関する。さらに、本発明は、生存患者におけるアミロイド沈着を画像化するために適した２−ヘテロアリール置換ベンゾチオフェン誘導体及びベンゾフラン誘導体、それらの組成物、使用方法及び上記化合物を製造する方法に関する。より詳細には、本発明は、アルツハイマー病の生前診断、さらにアルツハイマー病治療剤の臨床的有効性を測定することを可能にする、インビボでの脳中アミロイド沈着を画像化する方法に関する。
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腫瘍におけるｇＣ１ｑＲ／ｐ３２の発現亢進は、ｇＣ１ｑ受容体を選択的に標的とする新規治療方法の必要性があることを示す。本発明は、ｇＣ１ｑＲ／ｐ３２と選択的に相互作用するとともに、化学療法剤、遺伝子治療ベクター又は他の薬剤を適切な組織へ選択的に標的化するのに適した分子を提供することにより、この必要性を満たす。ｇＣ１ｑ／ｐ３２受容体を標的とするのに有用な組成物及び方法が開示される。開示される標的化は治療剤及び検出可能物質を癌細胞及び炎症部位に送達するのに有用である。
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【課題】製造後のリポソーム又はリポソーム製剤を事後的にポジトロン核種標識することを可能とし、リポソーム又はリポソーム製剤のヒトにおける体内動態を、ＰＥＴを利用して解析できるようにすること。
【解決手段】下記の一般式（Ｉ）で表される、［^１８Ｆ］標識化合物。


（式中、ｎは７〜２５の整数、ｍは２〜２０の整数を表し、Ｘはメチレン等の二価の基を表す。） （もっと読む）

本発明は、細胞死を経験している細胞（「死にかけている細胞」）、たとえば、アポトーシスを受けている細胞の生体内での検出のためのエステル基を含む化合物に関する。これらの化合物は、正常細胞に比べて死にかけている細胞において選択的に保持される。従って、細胞死の過程によって明らかにされる臨床症状の検出、診断および治療に該化合物を使用してもよい。 （もっと読む）

【課題】ベンゼン誘導体またはその薬理学的に許容される塩がアミロイド蛋白質の凝集または繊維化に及ぼす影響を検討することにより、アミロイド疾患の治療と共に該疾患の病状のモニタリングができる薬剤を提供することが本発明の課題である。
【解決手段】本発明にかかるベンゼン誘導体は、アミロイド蛋白質の凝集または繊維化を抑制する作用を有していた。本発明にかかるベンゼン誘導体またはその薬理学的に許容される塩はアミロイド疾患に伴うアミロイド蛋白質構造変化を阻害するために、アミロイド疾患の治療に有効である。更にそれに加えてアミロイド蛋白質に親和性を有するために、アミロイド蛋白質の検出にも有効である。よって該化合物を用いて、アミロイド疾患の治療とモニタリングの両方を行なうことが可能である。 （もっと読む）

本発明は、正常組織および悪性組織中の細胞低酸素症の非侵襲的検出に関する先行技術に対する大きな改良として、ハロゲン化2-ニトロイミダゾール中のピロリジン部分、ピペリジン部分、ピペラジン部分、およびアザパン（azapane）部分などの弱塩基性置換基（pKa約8またはそれ以上）を採用する。本発明は、[18F]陽電子放射断層撮影、[19F]磁気共鳴分光法、および[19F]磁気共鳴画像法の使用を特徴とする。先行技術の化合物に対する改良は6つの部分からなる。1）弱塩基性試薬の塩は非常に水溶性が高く、それによって投与が容易になる。2）未反応の試薬は体循環から急速に除去され、それによりバックグラウンドノイズが減少する。3）弱塩基性置換基を有する試薬は、組織中で血漿中濃度の約3倍に濃縮され、それにより結合強度が増加し、かつ信号検出が増大する。4）弱塩基性試薬の共役塩基は、脳を含む全組織に対するそれらの浸透を容易にする、中間的なオクタノール-水分配係数を有する。5）弱塩基性置換基を含む試薬の細胞付加物は、先行技術の試薬よりも安定している。6）弱塩基性置換基を有する試薬は、固形組織中の一過性低酸素症の検出に有効である。 （もっと読む）

本発明は、ヒト又は動物における前立腺癌を診断するための造影剤に関する。これらの造影剤は、前立腺癌特異的分子マーカーと相互作用することができるターゲティングモジュール及び検出可能ユニットを含んだ化合物である。本発明は、ヒト又は動物における前立腺癌を診断するためにそのような化合物を使用することにも関する。 （もっと読む）

【課題】ドーパミントランスポーターの機能不全を侵襲度少なく、鑑別する方法の提供。
【解決手段】構成する元素の少なくとも一部が標識性同位体で置換され、これにより標識されたジフェニルピペラジン芳香族アミン誘導体及び／又はその塩を有効成分とする、ドーパミントランスポーターイメージング剤。
具体的化合物としては、１−（４，４−ビス（４−フルオロフェニル）ブチル）−４−（２−ヒドロキシ−３−フェニルアミノプロピル）ピペラジンが挙げられる。 （もっと読む）

【課題】溶解性等に優れ、病巣選択的なリポソーム造影剤に適した化合物の提供。
【解決手段】下記の一般式（Ｉ）：


［式中、ｌおよびｎはそれぞれ独立に１〜９の整数を表し；ｍおよびｏはそれぞれ独立に２〜１０の整数を表す］で表される化合物、等、又はその塩。該化合物等を含むリポソームを含む造影剤を用いたMRI造影又はPET造影により血管の病巣を選択的に造影できる。 （もっと読む）

【課題】安静時のエネルギー消費のみならず運動時におけるエネルギー消費を、呼気を用いて簡便に非侵襲的にしかも精度良く評価または測定する方法および当該方法に好適に用いる組成物（製剤組成物）を提供する。
【解決手段】エネルギー消費評価用組成物として、生体内で標識ＣＯ_２ガスに変換されて呼気中に排出される、同位元素Ｃ又はＯの少なくとも一方で標識されてなるピリミジン化合物を有効成分とする組成物を用いる。当該組成物を被験者に経口投与し、呼気内に排出される標識ＣＯ_２の量を測定する工程、当該呼気内に排出された標識ＣＯ_２の量からＣＯ_２生成速度（V_CO2）を算出する工程、および必要であれば、さらに当該ＣＯ_２生成速度（V_CO2）から、式「エネルギー消費量（Kcal/day）＝ＣＯ_２生成速度(mol/day）×134.25」に従ってエネルギー消費量を算出する工程を経て、被験者のエネルギー消費量を測定する。 （もっと読む）

本発明は、乳酸塩及び過分極^１３Ｃ−ピルビン酸塩を含むイメージング剤、前記イメージング剤の製造方法、前記イメージング剤の使用、並びに前記イメージング剤を使用する^１３Ｃ−ＭＲイメージング法及び／又は^１３Ｃ−ＭＲ分光法に関する。 （もっと読む）

本発明は、過分極¹³Ｃ−ピルビン酸塩を含むイメージング剤を用いて細胞死の¹³Ｃ−ＭＲイメージング及び／又は¹³Ｃ−ＭＲ分光法を実施する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ヒトNotch およびDelta 遺伝子のヌクレオチド配列、およびそれらのコード化タンパク質のアミノ酸配列、並びに抗原決定基を含むか機能的に活性であるそのフラグメントの提供。
【解決手段】遺伝子工学的手法により得られる、以下の遺伝子、およびそれにコードされるタンパク質。（１）ヒトNotch およびDelta タンパク質。（２）トポリズミックタンパク質へのホモタイピックまたはヘテロタイピック結合を媒介するトポリスミック遺伝子によりコードされる“トポリズミックタンパク質 (toporythmic proteins) ”の“接着フラグメント”。（３）ヒトNotch および接着フラグメントに対する抗体。 （もっと読む）

【課題】インビボで感染部位および腫瘍に治療用試薬およびイメージング試薬を指向させるために有用な化合物の提供。
【解決手段】インビボで患者に投与された際に標的部位に対して高特異性を有するビオチン化合物を特徴とする。好ましいビオチン化合物はビオチンアミドアナログであり、好ましい標的部位としては腫瘍、および細菌、ウイルスまたは菌類の感染部位が含まれる。特に好ましいビオチン化合物は、少なくとも5：1の標的部位対非標的部位の比率を示し、インビボで安定であって、投与後1時間以内に実質的に標的に局在するものである。特に好ましいビオチンアミドアナログは［3aS-（3aα,4β,6aα）］-ヘキサヒドロ-2-オキソ-1H-チエノ［3,4d］イミダゾール-4-（N-3-（1-フルオロプロピル））ペンタンアミドである。 （もっと読む）

本発明は概して、シヌクレインの凝集を阻害または逆転させるジアミノフェノチアジン化合物の使用に関し、そしてこの目的のための（例えばパーキンソン病の処置のための）薬剤の製造でのその使用に関する。凝集したシヌクレインを検出または標識する関連方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、過分極カルボン酸塩又はスルホン酸塩又はそれらの混合物を製造するための動的核分極法であって、使用する過分極カルボン酸塩又はスルホンが特定の無機陽イオンを含む方法に関する。本発明は、本方法に用いる組成物にも関する。 （もっと読む）

【課題】グルコース調節の測定における侵襲性試験の必要性や血液担持マーカーの使用を回避することを可能すること。
【解決手段】所定量の^１３Ｃ富化グルコースと呼気採取容器とを含む、被検者における血糖
コントロール測定用診断キットであって、１つの実施形態において、複数の呼気採取容器をさらに含み、また別の実施形態において、糖尿病の診断に用いられる、さらに別の実施形態において、インスリン抵抗性の診断に用いられる、診断キット。 （もっと読む）