本明細書は、イメージング部分を含む化合物および特定の疾患を診断するためのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、^１８Ｆ標識生成物の合成方法であって、弱酸を含む脱保護剤を使用して保護^１８Ｆ標識化合物を脱保護する段階を含み、脱保護生成物の中和及び緩衝化が中和剤の添加により行われる方法を提供するものである。脱保護生成物は、注射可能な放射性薬剤への続いてのオートクレーブ処理及び処方に適したｐＨ範囲内に緩衝化される。
選択図【なし】 （もっと読む）

本発明は、標的組織に特異的に結合する少なくとも一つのアームと、ターゲッティング可能な構築物に特異的に結合する少なくとも一つの他のアームとを有する二重特異性抗体または二重特異性抗体フラグメントによって結合され得るターゲッティング可能な構築物に関する。このターゲッティング可能な構築物は該二重特異性抗体または抗体フラグメントの少なくとも一つのアームによって認識可能な少なくとも一つのエピトープを含んでなるか、または担持する。ターゲッティング可能な構築物はさらに一以上の治療剤もしくは診断剤または酵素を含んでなる。本発明はターゲッティング可能な構築物および二重特異性抗体または抗体フラグメントを生産するするための構築物および方法、ならびにそれらの使用方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】治療薬及びシグナル伝達物質を含むがこれらに限定されない、細胞内への内在化剤として有用なＬＯＸ−１に結合するＨＳＰ又はそのフラグメントの使用。
【解決手段】本発明は、ターゲティング配位子としての熱ショックタンパク質及びそのフラグメントの使用に関する。熱ショックタンパク質は、レクチン様の酸化低密度リポタンパク質受容体（ＬＯＸ−１）を結合でき、イメージング剤で標識又は治療薬に付着できる。ペプチド配列は、シグナル伝達部分及び治療薬を内在化する手段だけでなく、疾患の診断及び監視に有用である。 （もっと読む）

本発明はインビボイメージングのための診断造影剤に関する。造影剤はインビボ画像診断に適した造影成分で５位を標識された合成バルビツール酸誘導体を含む。本発明はまた放射性医薬の製造用キットと共に造影剤を含む医薬及び放射性医薬組成物を提供する。更にまた、放射性又は常磁性金属イオンを含む造影剤の製造に適したバルビツール酸誘導体のキレーターコンジュゲートを記載する。造影剤はアテローム性動脈硬化症を含む種々の疾患状態のインビボ画像診断に有用である。
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本発明は、真菌界の生物中でのコレステロールの生産に関する。より具体的には、本発明は、単純な炭素源からコレステロールを独立に産生する遺伝的に修飾された真菌類に関する。本発明は、標識されていないコレステロール及び標識されたコレステロールを生産するための本発明の真菌類の使用にも関する。 （もっと読む）

金属および/または半導体原子を含有するコアを有し、そのコアが、RNAリガンドを含む複数のリガンドと共有結合しているナノ粒子を作製するための材料および方法を提供する。RNAリガンドはsiRNAまたはmiRNAを含み得る。また、治療および診断におけるこれらのナノ粒子の使用も提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物


を使用することによって、アテローム性動脈硬化プラークの可視化を増強するための方法に関する。本発明により、プラークの可視化を増強する方法が提供され、この方法は、（ａ）式Ｉの化合物を宿主に投与する工程（ここで、Ｒ^１は、各出現において独立して、−ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＨ_２Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ_３、または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ_３を示し；そしてＲ^１１は、各出現において独立して、Ｈまたは−ＣＨ_３を示す）および（ｂ）該宿主を、磁気共鳴画像化（ＭＲＩ）を使用して画像化する工程を本質的に包含する。
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本発明は、新しいアントラサイクリン誘導体と、癌の治療および診断へのそれらの使用に関する。これらのアントラサイクリン誘導体を放射性標識し、癌の診断での造影剤として使用できる。放射性標識されたアントラサイクリン誘導体は、固形腫瘍および播種性腫瘍を治療するための、特に二段階ターゲッティング戦略を含む薬物送達システムと共に使用することもできる。これらの薬物送達システムを乳癌の治療および診断に有利に使用できる。 （もっと読む）

フッ素化炭水化物分子を含む新規複合体およびその複合体を合成するための方法を開示する。フッ素化炭水化物分子は放射性同位元素を含み得る。複合体を合成する方法は選択した分子を標識するために有用であり、その複合体は診断または治療方法において有用であり得る。特に、その複合体は診断または治療キットにおいて有用であり得る。
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本明細書中に記載の方法は、治療上有効性又は毒性作用を見積もるための被験体に対する化合物の評価を可能にする。解析の標的は、疾患病因に関与すると考えられる基礎となる生化学プロセス又はプロセス群（すなわち代謝プロセス）である。1以上の生化学プロセス内での分子流束量がバイオマーカーとなり、定量化されて対照被験体（すなわち、化合物に曝露されていない被験体）からの分子流束量（すなわちバイオマーカー）と比較される。対照被験体でのバイオマーカーと比較しての被験体でのバイオマーカーにおけるいかなる変化も、投与薬物の治療上有効性又は毒性作用を評価するため、及び所望であれば該化合物を更に開発するために必要な情報を与える。本発明の一態様では、安定同位体標識基質分子を被験体に投与し、該標識が1以上の対象となる代謝経路を通る分子流束量を明らかにする様式で標的分子に取り込まれる。この方法によって、被験体と対照被験体との比較によりバイオマーカーに対する化学物質又は化学物質群の効果が明らかになる。つまり、このことは、化合物の潜在的な治療上の用途又は毒性の特定を可能にする。化合物の新規な治療的若しくは毒性の組み合わせを特定し且つ確認するための戦略として、本発明の方法を用いて、対象となる代謝経路に対する相補的、相乗的、又は拮抗的作用について化合物の組み合わせを網羅的に評価することもできる。 （もっと読む）

本明細書では、リンカー化合物およびリンカー化合物を含むコンジュゲート（conjugate）を提供する。1つの態様では、リンカー化合物は、6-アミノヘキサン酸の2または3残基、および任意で、ポリエチレングリコール(PEG)の7〜10残基を含む。リンカー化合物は生物薬剤または生物分析の用途で有益な1つまたは複数の成分とのコンジュゲートを形成する際に有益である。特に、生物薬剤的に有益な化合物はキナーゼ阻害薬である。本明細書に記載されるコンジュゲートは様々な診断、分離および治療の用途で有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規な薬物送達ビヒクル、その生成法および使用に関する。 （もっと読む）

特殊な設備を必要としなくても、アルツハイマー病におけるＡβタンパク質のようなアミロイドの検出を可能とする新しい技術を提供する。 一般式（Ｉ）で表されるスチリルベンゼン化合物が開示されている。式（Ｉ）中、Ｒ_１およびＲ_２は、それ
ぞれ独立に水酸基またはカルボキシル基であり、Ｒ_３は、フッ素原子または臭素原子であり、Ｒ_３が臭素原子の場合は必ず、Ｒ_３がフッ素原子の場合は随時に、α位、β位、γ位、およびδ位の炭素原子ならびにＲ_１およびＲ_２のカルボキシル基を構成する炭素原子の少なくとも１つは炭素１３である。式（Ｉ）の化合物はアミロイドを蛍光染色するのみならず、アミロイド特異的ＭＲＩ造影剤としても機能する。 【化１】
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特定の縮合ピロール含有およびピラゾール含有複素環式化合物はセロトニン介在疾患の治療で用いるに有用なセロトニン調節薬である。 （もっと読む）

β細胞を画像化するための組成物は、キレート化剤−抗糖尿病薬剤結合体、および必要に応じてキレート化される金属を含む。抗糖尿病薬剤と、キレート化剤とキレート化される金属イオンとを含む、膵臓を画像化するための組成物が、開示される。膵臓疾患を処置する方法もまた、開示される。この方法は、抗糖尿病薬剤と、キレート化剤とキレート化される金属イオンとを含む組成物を、該膵臓疾患の処置が必要な被験体に投与する工程を包含し、この組成物において、金属イオンはβ放射体である。 （もっと読む）

【課題】マスキング基および／または安定化基が大きい場合に、高い作用特異性、低い毒性、ならびに血液および／または血清、有利には哺乳動物における安定性を維持しつつ、その立体障害現象を除き、オリゴペプチドの切断を可能にするかあるいは促進させるプロドラッグ構造を提供する。
【解決手段】マスキング基および／または安定化基（例えばＰＥＧ）の間に“分子腕”または“分子スペーサー”を挿入する。 （もっと読む）

カベオラ、Ｇドメインならびに他の形質膜ドメインおよび成分の作用を介して分子を細胞内、特に内皮細胞内に送達し得る機構および経路が記載され、それらはカベオラのタンパク質に対する抗体または受容体、ならびに抗体またはリガンドに結合する作用物質を含む送達系であり、作用物質を内皮に、および／または内皮を横切って、例えば画像化目的のために送達するのに用いられ得る。 （もっと読む）

本発明は、ヒト化、キメラおよびヒト抗ＣＤ１９抗体、抗ＣＤ１９抗体融合タンパク質、およびヒトＢ細胞マーカーに結合するそれらのフラグメントを提供する。上記抗体、融合タンパク質およびそれらのフラグメントは、Ｂ細胞悪性疾患および自己免疫疾患など様々なＢ細胞疾患の治療および診断に有用である。
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【課題】本発明は、ラット及びヒトの膵臓癌細胞の表面上に見いだされる抗原に関し、この抗原に対して高い特異性及び選択性を有する抗体、及び主題の抗体を分泌するハイブリドーマを提供する。膵臓癌の診断及び処置のための方法もさらに提供する。
【解決手段】膵臓悪性線腫の組織マーカーであるＰａＣａ−Ａｇｌと命名された約４３．５ｋＤの表面膜タンパク質は、通常の膵臓では全く発現しないが、膵臓癌腫細胞中では豊富に発現する。さらに、主題の抗体を用いて、膵臓癌患者の血清及び他の体液中で容易に同定される分子量約３６〜約３８ｋＤａを有するＰａＣａ−Ａｇｌの可溶性形態が存在する。 （もっと読む）