粒子表面に生物活性化ペプチドを付着させることによって、粒子が生物活性化される。この生物活性化ペプチドは、粒子に１以上の生物学的に重要な機能を付与する、ペプチドを主体とする化合物である。各々の生物活性化ペプチドには、粒子の表面と結合する分子または表面認識部分、および１以上の機能性部分が含まれる。表面認識部分には、アミノ端およびカルボキシ端が含まれており、そして１以上の疎水性スペーサーおよび１以上の結合クラスターで構成されている。かかる機能性部分（１または複数）は、前記アミノ端および／または前記カルボキシ端で表面認識部分に付着する。 （もっと読む）

本発明は、ナトリウムチャネル遮断薬に関する。本発明はまた、これら本発明のナトリウムチャネル遮断薬を用いる種々の治療方法を含む。 （もっと読む）

本発明は、標的組織に特異的に結合する少なくとも一つのアームと、ターゲッティング可能な構築物に特異的に結合する少なくとも一つの他のアームとを有する二重特異性抗体または二重特異性抗体フラグメントによって結合され得るターゲッティング可能な構築物に関する。このターゲッティング可能な構築物は該二重特異性抗体または抗体フラグメントの少なくとも一つのアームによって認識可能な少なくとも一つのエピトープを含んでなるか、または担持する。ターゲッティング可能な構築物はさらに一以上の治療剤もしくは診断剤または酵素を含んでなる。本発明はターゲッティング可能な構築物および二重特異性抗体または抗体フラグメントを生産するするための構築物および方法、ならびにそれらの使用方法を提供する。 （もっと読む）

式(V)、(VI)、および(VII)の化合物から誘導される２価リンカーであって、該式においてLは脱離基であり、他の変数は請求項に定義された通りであり、ビタミン、薬剤、診断剤、および／または画像剤結合体に含まれる、またはそれらの調製のための、２価リンカーが記載される。

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本発明は、グレリン受容体の選択的モジュレーター（成長ホルモン分泌促進薬受容体（ＧＨＳ−Ｒ１ａ）ならびにそのサブタイプ、イソ型、および変種）であることが証明された新規の高次構造が定義された大環状化合物を提供する。新規の化合物の合成方法も本明細書中に記載する。これらの化合物は、グレリン受容体のアゴニスト、一定範囲の病状（代謝障害および／または内分泌障害、消化管障害、心血管障害、肥満、および肥満関連障害、中枢神経系障害、遺伝病、過剰増殖障害、および炎症性障害が含まれるが、これらに限定されない）の治療薬および防止薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は免疫抑制剤投薬による処置中の患者における血清コレステロールの上昇度を予知する方法を提供する。また本発明はこれらの予知にもとづく処置方策およびこれらの方法を実施するためのキットを提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）又は式（ＩＩ）：


で表される化合物、その塩形態又はプロドラッグ（式中の可変基は、明細書中で定義されている）を提供する。 このような化合物は、マトリックスメタロプロテアーゼ（ＭＭＰｓ）及びＡＤＡＭｓのような、メタロプロテアーゼの調節剤である。本発明の化合物又は組成物は、例えば関節炎、癌、心臓血管疾患、皮膚疾患、炎症又はアレルギー疾患を包含する、メタロプロテアーゼ活性に関連する疾患を治療するために使用することができる。
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新規なＳＴＥＡＰ−１タンパク質及びその変異体に結合する抗体及びそれに由来する分子が開示され、ここでＳＴＥＡＰ−１は正常な成人組織中で組織特異的な発現を示し、表Ｉに列挙された癌において異常に発現する。従って、ＳＴＥＡＰ−１は癌に対する診断、予後、予防及び／又は治療標的を提供する。ＳＴＥＡＰ−１遺伝子又はその断片、又はそのコードタンパク質、又はその変異体、又はその断片は、体液性又は細胞性免疫応答を誘発させるために使用することができる：ＳＴＥＡＰ−１と反応性である抗体又はＴ細胞は能動又は受動免疫において使用することができる。
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本発明は、ドラッグデリバリーインプラントの埋込よりも侵襲性が低く、低侵襲性である、徐放性のドラッグデリバリーインプラントの埋込のために、視力障害に関する黄斑浮腫を有する患者をスクリーニングする方法である。本発明の方法は、抗炎症活性を有する第一ステロイド、例えばトリアムシノロンアセトニドを、ボーラスとして患者の眼に注入する。網膜（通常は黄斑および好ましくは中心窩）の腫脹が減少し視力が改善された患者が、候補患者として同定される。候補患者は、第二ステロイド、例えばフルオシノロンアセトニドを含有する徐放性のドラッグデリバリーインプラントの埋込により恩恵を受ける患者である。 （もっと読む）

疾患を診断および／または治療するためと共に、疾患の治療をモニターするためのシステムおよび方法。診断の場合、本発明は、ナノ粒子、代理マーカー、および特異的化学実体を検出するための手段を含む、ナノ粒子アセンブリを用いる。特定の態様において、ナノ粒子アセンブリには、疾患の同時診断および治療のためにペイロードが含まれる。さらなる態様において、疾患の治療をモニターするために、治療薬および治療薬マーカーが患者に投与される。センサー技術を用いて生体液試料を分析して、疾患を診断および／または疾患の治療をモニターするために有効かつ正確な手段を提供するために、代理および／または治療薬物マーカーの有無を検出する。

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フッ素化炭水化物分子を含む新規複合体およびその複合体を合成するための方法を開示する。フッ素化炭水化物分子は放射性同位元素を含み得る。複合体を合成する方法は選択した分子を標識するために有用であり、その複合体は診断または治療方法において有用であり得る。特に、その複合体は診断または治療キットにおいて有用であり得る。
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本発明は１種以上の心臓イオンチャネルに影響を与える化合物のｉｎ ｖｉｖｏ心臓電気生理プロフィルの測定方法であり、前記化合物をラットに投与する段階と、心房不応期、心室不応期、及び房室結節不応期から構成される群から選択される１種以上の期間と、心電図間隔及び心臓電位図伝導間隔から選択される１種以上の間隔を同時に測定する段階を含む。 （もっと読む）

陽電子放出化合物及びその製造方法を提供する。該化合物は、式（Ｆ）_ｍＧ（Ｒ）_ｎ（各Ｒは少なくとも１つの炭素、窒素、リン又は硫黄原子を含む基であり、Ｇは該炭素、窒素、リン又は硫黄原子を介してＲに結合し；Ｇはケイ素又はホウ素であり；Ｇがケイ素の場合、ｍは２〜５であり、ｎは１〜３であり且つｍ＋ｎ＝３〜６であり；Ｇがホウ素の場合、ｍは１〜３であり、ｎは１〜３であり且つｍ＋ｎ＝３〜４であり；上記式が帯電されている場合、該化合物は１又はそれ以上の対イオンをさらに有し；式中、少なくとも１つのＦは^１８Ｆである）を有する。 （もっと読む）

本発明は、一般式M(L)_n（式中、それぞれのLは独立して選択され、配位子を表し、少なくとも１個のLは、そのシアニド基の窒素原子を介して、遷移金属から選択される元素であるMに結合し、よって、［Co］がシアニドを除くビタミンB₁₂を表すM-NC-[Co]部分を形成する、ビタミンB₁₂（シアノコバラミン）またはその誘導体であり、そして、nが1、2、3、4、5または6である）の金属錯体に関する。該錯体は、前駆分子とビタミンB₁₂を混合することによって製造され得る。該金属錯体は、放射線診断、化学療法または放射性核種療法に使用され得る。

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本発明は、気体封入マイクロベシクルおよび該マイクロベシクルの外面に静電相互作用によって会合でき、これによってマイクロベシクルの物理化学的性質を変性する構造実体（マイクロベシクルの会合成分，ＭＣＡ）から成るアセンブリーを提供する。該ＭＣＡは必要に応じて、標的配位子、対生物活性剤、診断剤またはこれらの組合せを含有してもよい。本発明のアセンブリーは、気体封入マイクロバブルまたはマイクロバルーンおよび１００ｎｍ以下の直径を有するＭＣＡ（特にミセル）から形成でき、かつ診断上および／または治療上活性な配合物の活性成分として、特に標的超音波イメージングを含む超音波造影イメージング、超音波−仲介薬物デリバリーおよび他のイメージング技法、たとえば分子共鳴イメージング（ＭＲＩ）または核イメージングの分野でのイメージングを高めるのに使用される。
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本発明は、新規ＲＧＤ包含ポリペプチド、それらを含む組成物および複合体ならびにそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規な薬物送達ビヒクル、その生成法および使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、造影基で標識したスルホンアミドヒドロキサメート類の特定タイプのマトリックスメタロプロテイナーゼ阻害剤（ＭＭＰｉ）を含む造影剤を開示する。 （もっと読む）

本発明は、化学的に安定しおよび微生物混入に抵抗性のある、便秘の治療または胃腸管洗浄のための、ポリエチレングリコール液体濃縮物を提供する。 （もっと読む）

次式Ｉの造影剤。
Ｖ−Ｌ−Ｒ （Ｉ）
式中、ＶはアンジオテンシンＩＩレセプター部位に対する結合親和性を有する有機基であり、Ｌは線状又は枝分かれアミノ酸を含むバイオモディファイヤー又はリンカー部分であり、Ｒはヒト又は動物の身体のインビボ画像化で検出可能なレポーター部分である。 （もっと読む）