二重画像化のため、及び、二重化学療法及び放射線療法のための組成物及び方法を開示する。特に、本発明は以下の構造、即ち：Ｘ_１−Ｙ−Ｘ_２［式中、Ｙは相互に共有結合した炭水化物残基２つ以上を含み、Ｘ_１及びＸ_２はＹに共有結合した診断薬部分又は治療薬部分であり、ただし、Ｙがグルコサミン残基を含まない場合は、Ｘ_１及びＸ_２は診断薬部分である］を含む化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物の合成方法、二重画像化及び増殖亢進性疾患の治療のためのこのような化合物の用途、及び、放射標識された治療用又は診断用の化合物を製造するためのキットにも関する。 （もっと読む）

細胞の腫瘍塊形成時に該細胞表面に露出する部分を含む抗原。さらに、当該抗原を認識するリガンドを含む医薬組成物、及び標識剤。 （もっと読む）

【課題】ＴＦ結合薬剤及びそれらの使用
【解決手段】本発明は、組織因子に結合する新規の化合物に関し、また、診断及び／又は治療の目的のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ヒドロキシピリジノン誘導体−金属錯体と生体分子との複合体並びにそれらの製造方法に関する。該複合体は、ＮＭＲ診断における造影剤として適している。配位子の特殊な構成によって、高い緩和度が達成され、そしてＮＭＲＤ極大が増大する。 （もっと読む）

本発明は、放射性核種で標識した生理活性ベクターを含む放射性診断薬及び放射性治療薬に関する。本発明は、さらに、Ｃｕ（Ｉ）触媒の存在下での式（Ｉ）の化合物と式（ＩＩ）の化合物Ｒ^＊−Ｌ２−Ｎ３（ＩＩ）、又は式（ＩＩＩ）の化合物と式（ＩＶ）の化合物との反応を含む、ペプチドのようなベクターの標識法及び標識試薬に関する。得られる標識コンジュゲートは、例えば放射性医薬品、さらに具体的には陽電子放射断層撮影（ＰＥＴ）もしくは単一光子放射型コンピュータ断層撮影（ＳＰＥＣＴ）用の診断薬又は放射線療法のための放射性医薬品として有用である。
【化１】


【化２】
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リポソームからの内包物の放出速度を調節する方法が開示されている。リポソームの膜構成成分が、少なくとも、リン脂質、ステロイド、及びリガンド結合部位を有する物質を含み、リガンドが前記リガンド結合部位に直接又はリンカーを介して結合されることによりリポソームの膜表面に直接または前記リンカーを介して結合されており、前記リガンドと該リガンドのレセプターとの相互作用によりリポソームから前記搬送目的物が放出される。この際の放出速度は、前記リガンドの密度を調節することにより調節される。
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磁気非透過性の医療機器が開示される。この医療機器では、実際の機器内に造影剤が組込まれる。医療機器は一般に、当該機器の構造を形成する基材と、トコフェロールおよびトコフェロール誘導体の溶液または懸濁液、ガドリニウム、または硫酸ニッケル等の造影剤とを含み、当該造影剤は、当該基材自体に一体化されるか、または、当該機器の外表の実質的部分の上に配設される。当該機器は、他のさらに別の機能性の薬剤および層を含み得る。 （もっと読む）

本発明は、一般的な意味では、標的リガンドに結合したＮ２Ｓ２キレートである化合物を用いる新規標識戦略を提供する。標的リガンドは、疾患細胞周期標的化合物、腫瘍起因性血管新生標的リガンド、素用アポトーシス標的リガンド、疾患レセプター標的リガンド、およびアミホスチン、アンギオスタチン、モノクローナル抗体Ｃ２２５．モノクローナル抗体ＣＤ３１、モノクローナル抗体ＣＤ４０、カペシタビン、ＣＯＸ−２、デオキシシチジン、フラーレン、ヘルセプチン、ヒト血清アルブミン、ラクトース、黄体形成ホルモン、ピリドキサール、キナゾリン、サリドマイド、トランスフェリンまたはトリメチル・リシンである。本発明はまた、目的とする化合物を用いるキットと、本発明の化合物を用いて、目的とする薬剤の薬理を評価する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物における感染および炎症を局在化するために使用できる強化シンチグラフィーイメージング剤を記載する。特に、本発明は、多硫酸化グリカンまたはその混合物の組成物である放射性標識付けした、好ましくはテクネチウム- 99mで標識付けしたシンチグラフィーイメージング剤および放射性標識結合成分に共有結合的に連結した多塩基ペプチドを含む化合物に関する。そのような組成物を製造するための方法およびキット、ならびに哺乳動物体内において感染および炎症部分を造影するためにそのような組成物を使用するための方法もまた提供される。強化イメージング剤は、多硫酸化グリカンへの改良された結合親和力、より良好な生体内分布および感染取込を示し、かくて改良された造影結果を提供する。
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本発明は、有効な量のシンカリド、および、充てん剤／等張化剤、安定剤、界面活性剤、キレート剤、緩衝剤を含有する。安定化しており、かつ、生理的に許容されるシンカリド製剤を提供する。また、本発明は、改良されたシンカリド製剤を提供するためのキットおよび方法を提供する。また、シンカリド製剤を利用した胆嚢関連疾患の治療、予防および診断するための方法を提供する。さらには、このシンカリド製剤は、肝胆道系の画像診断法にも利用できる。
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心筋画像化を受けているヒトに、平均冠状血管ピーク流速の少なくとも最小の増加を達成するのに充分な量のレガデノソン（アデノシンＡ_２Ａレセプターアゴニスト）を含む薬学的組成物の用量を投与することにより達成される心筋画像化方法。末梢血管拡張をほとんど有さずに冠状血管拡張を生じる方法であって、平均冠状血管ピーク流速を少なくとも約１６．５ｃｍ／秒上げるのに充分である量の、レガデノソンおよび少なくとも一つの薬学的賦形剤を含む一用量の薬学的組成物をヒトに投与する工程を包含する、方法。 （もっと読む）

感光性を与える薬剤、特に本文中に記述された光力学的治療としての使用に適した式（Ｉ）のメソ置換されたポルフィリン。
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本発明は、ヒトを含む動物における胃内容排出速度を測定するための方法および組成物に関する。本発明の方法は、遅延放出性製剤または食物ビヒクル中のマーカー剤の投与によって胃内容排出速度を測定し、マーカー剤の血液または血清レベルを経時的にモニターする。マーカー剤の血液または血清レベルは、胃内容排出速度を反映する。そのような薬剤の食物中への混入も、そのような薬剤の吸収を遅らせ、消化および胃内容排出の尺度として機能する。これらの方法は、胃腸管の運動促進活性を増強させることによるような胃内容排出を調節する薬物、漢方物質および他の化合物についてスクリーニングするのに使用し得る。 （もっと読む）

選択Ａ_３アデノシン受容体のアンタゴニスト活性を有する下記の式


で表される化合物（式中、Ｒ、Ｒ^２、Ｒ^３及びＡの意味は明細書中に示されている。）を提供する。これらの化合物は医薬組成物としてＡ_３受容体の過剰な活性による疾患を治療するのに用いることができ、また、Ａ_３受容体への他の化合物との相対的な結合を判断する診断剤にも適用され得る。この化合物は、例えば、蛍光、あるいは放射性標識で標識化され、この標識化合物を用いて生体内、又は生体外で高濃度のアデノシンＡ_３受容体を持つ腫瘍細胞の有無を決定するのに使用され得る。
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本発明は、新規な治療用および診断用デンドリマーに関する。特に、本発明は、疾患診断および治療(例えば、癌診断および治療)に用いるためのデンドリマーに基づく多官能性組成物ならびに系を対象とする。組成物および系は、治療用もしくは診断用物質をターゲティングさせる、イメージングする、検出する、および/または供給する、ならびに細胞もしくは組織(例えば、腫瘍)の治療に対する応答をモニターするための1つまたは複数の構成要素を含む。 （もっと読む）

例えば、標的表面や基質への結合を容易にするために用いることができる、変形させた表面形態を導入した膜を有するマイクロバブルを含有した、マイクロバブル組成物が記載される。表面形態は非球形によるものであり、例えば鈍鋸歯状、折り畳み、突出状、あるいはしわ状等が挙げられ、マイクロバブル膜の変形性を増加することができる。かかるマイクロバブル組成物を標的化超音波コントラスト剤及びその方法論に導入することができる。変形マイクロバブル組成物の製造法は、球形膜を有するマイクロバブルを用意し、球形膜を上述したような非球形膜に変化させることを含む。球形から非球形への変化の前あるいは後に、標的化物質を膜に導入することができる。 （もっと読む）

本発明は、癌の治療または診断のための新規な化合物に関し、さらに具体的には受容体Ｇｂ_３を過剰発現している細胞への診断用製品または薬物のベクターとしてシガトキシン変異体の無毒性Ｂサブユニットを使用することに関し、そのような化合物は以下の式、ＳＴｘＢ−Ｚ（ｎ）−Ｃｙｓ−Ｙ（ｍ）−Ｔを有し、式中ＳＴｘＢはシガトキシンＢサブユニットまたはその機能的同等物であり、Ｚ（ｎ）でｎは０または１あり、ｎが１の場合、Ｚはスルフヒドリル基を欠くアミノ酸残基であるか、またはポリペプチドであり、Ｃｙｓはシステインのアミノ酸残基であって、Ｔは、インビボ診断用薬剤、細胞毒性剤、プロドラッグ、またはプロドラッグを薬物に変換する酵素、を含む群から選択される、ＣｙｓのＳ部分に共有結合により連結する分子であり、Ｙ（ｍ）でｍは０または１であって、ｍが１の場合、ＹはＴとＣｙｓの間のリンカーであり、前記リンカーはハイブリッド化合物が前記細胞にインターナリゼーションした後にＴを放出するために開裂できるか、または開裂できない。 （もっと読む）

本発明は、新規な化合物、特に、式（Ｉ）による新規なチエノピリジンおよびチエノピリミジン誘導体に関するものであり、すべての基は本発明書類中に明示されている。本発明による化合物は、代謝調節型受容体のｍＧｌｕＲ２サブタイプが関与するグルタミン酸機能障害および疾患と関係する神経障害および精神障害を治療または予防するために有用な代謝調節型受容体サブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）のポジティブアロステリックモジュレーターである。特に、かかる疾患は、不安症、統合失調症、片頭痛、うつ病およびてんかんの群から選択される中枢神経系疾患である。本発明は、ｍＧｌｕＲ２が関与する上記疾患の予防および治療のための医薬品組成物、上記化合物および組成物を調製する方法ならびに上記化合物の使用をも対象とする。
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本発明は、変化したタンパク質を細胞表面で呈示する腫瘍の診断および処置のための薬剤に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、癌−精巣抗原、および癌−精巣抗原をコードする核酸分子に関する。本発明は、さらに、癌などの疾患の診断および処置のための方法および組成物における、上記の核酸分子、ポリペプチド、およびそれらのフラグメントの使用に関する。より具体的には、本発明は、新規の癌−精巣（ＣＴ）抗原の発見に関する。
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