血液脳関門を横切る目的物質の送達用ペプチドベクターを製造するためのラクダ科動物単鎖抗体の可変フラグメント(VHH抗体)の使用。 （もっと読む）

本発明は、とりわけ、癌および血管疾患を処置する方法、癌および血管疾患を処置するための組成物、ならびに癌および血管疾患を診断および/または検出するための方法および組成物を提供する。
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ポリマーにプラチナ化合物が結合した種々の生体適合性ポリマーが調製される。このようなポリマーは、種々の薬物、生体分子及び造影剤の送達の用途に有用である。また、対象の治療、診断及び／又は造影するための該ポリマーの使用方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、フッ素−１８が、縮合したピリミジンヘテロ環を葉酸（folate）構造内のアミノ酸部分に結合させるアミノベンゾイル部分に共有結合で連結される新規^１８Ｆ葉酸放射性医薬品、それらの前駆体、それらの製造方法、そして葉酸受容体を発現する細胞又は細胞集団の診断、がん、炎症性疾患および自己免疫疾患の診断およびモニタリングならびにその治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本出願は、クリックケミストリーを使用して炭酸脱水酵素−ＩＸ（ＣＡ−ＩＸ）酵素に対して高い結合親和性を有する阻害剤を同定するための方法及び陽電子放出断層撮影法（ＰＥＴ）イメージング剤としてのその候補化合物の使用を開示している。 （もっと読む）

【課題】 疾患細胞に対して高い選択性で結合し、疾患細胞特異的に薬剤を送達したり、あるいは疾患細胞を特異的に識別することなどを可能とする疾患細胞ターゲティングプローブを提供する。
【解決手段】 疾患細胞の標的分子に特異的に結合する親和性ドメインと、親和性ドメインが標的分子に結合することを阻害する阻害ドメインとが、疾患細胞特異的な蛋白質分解酵素によって切断される切断サイトによって連結されている。親和性ドメインは、疾患細胞の２以上の異なる標的分子にそれぞれ結合する２以上であってもよい。また、親和性ドメインの開放末端には機能性ドメインを連結してもよい。 （もっと読む）

本発明は、軟部組織の管腔および空隙の充填剤として使用するための、微多孔質で注入可能な、軟弾性で完全に吸収性のフィブリンベースの組成物を教示する。本出願の組成物は、エラストマーにおいて典型的に見られる機械的特性および機械的安定性などの単独のフィブリンより優れた物理的特徴を呈する。本発明の組成物のさまざまな特性は、この空隙充填剤組成物中に含有される粒子ならびに可塑剤の種類および含有量を調節することにより、効果的に微調整および変化させることができる。 （もっと読む）

本発明は、以下の構造式（Ia)：
【化１】


を有する新規な２−ヘテロアリール置換インドール誘導体、それらの前駆体、及び上記化合物の治療的使用：並びにそれらの薬学的に許容しうる塩、組成物及び使用方法に関する。さらに、本発明は、生存患者においてアミロイド沈着を画像化するために適した新規な２−ヘテロアリール置換インドール誘導体、それらの組成物、使用方法及び上記化合物を製造する方法に関する。より詳細には、本発明は、インビボで脳中のアミロイド沈着を画像化して、アルツハイマー病の生前診断、さらにはアルツハイマー病治療剤の臨床的有効性を測定することを可能にする方法に関する。
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【課題】画像化用に組織を標的化するための新しい放射性標識の戦略を提供することによって、先行技術の欠点および他の欠点を克服すること。
【解決手段】本発明は、放射性標識した組織特異的リガンド、ならびにこの放射性標識したリガンドを作製するための方法および組織特異的疾患を画像化するためにこの放射性標識したリガンドを使用するための方法を提供する。本発明は、組織特異的疾患画像化のための組成物を提供する。本発明のこの画像化組成物は、一般に、エチレンジシステインおよび酸アーム（ａｃｉｄ ａｒｍ）の一方または両方上のエチレンジシステインに結合体化された組織特異的リガンドでキレート化された放射性核種標識を含む。このエチレンジシステインは、放射性核種標識を有するＮ_２Ｓ_２キレートを形成する。当然、このキレート化した化合物は、放射性核種とキレート化号物との間にイオン結合を含む。 （もっと読む）

本発明は、組織のＴ１を減少させる酸化マンガン（ＭｎＯ）ナノ粒子を磁気共鳴映像（ＭＲＩ）Ｔ１造影剤として用いる方法および用途に関する。より詳しくは、本発明は、例えば腫瘍マーカーなどの標的指向性物質のような生理活性物質に結合した生体適合性物質で被覆されたＭｎＯナノ粒子を含有する磁気共鳴映像Ｔ１造影剤、この磁気共鳴映像Ｔ１造影剤を用いて従来の一般Ｔ１強調映像より細密な映像を得る腫瘍などの診断および治療方法に関する。本発明の磁気共鳴映像Ｔ１造影剤は、組織別の造影剤沈着程度の差により発生する組織間Ｔ１コントラスト映像を浮き彫りにして高解像度の解剖学的映像化を可能にし、生きている細胞に浸透性質があって細胞の分布度を反映することができる。また、本発明の磁気共鳴映像Ｔ１造影剤は、疾患特異的な標識因子と結合する標的因子をナノ粒子の表面に付ける場合、腫瘍などの各種病気の標的指向的診断および治療のための造影剤として使うことができる。 （もっと読む）

本発明は、ＣＯＸ−２の過剰発現に関連した疾患の診断および治療に有用な結合体を提供する。その結合体は、選択的ＣＯＸ−２標的担体と、金属配位部分と、金属配位部分を担体に化学的に連結するリンカーとを含む。金属配位部分に配位している金属は、常磁性金属または放射性同位元素から選択される。本発明は、結合体と放射性同位元素溶液とを含むキットも包含する。本発明は、ＣＯＸ−２の過剰発現に関連した癌または他の疾患の診断または治療のための方法をさらに対象とする。この方法は、結合体をＣＯＸ−２を発現する生物組織または臓器に標的化するための選択的ＣＯＸ−２標的担体と、金属配位部分と、金属配位部分によって錯体形成されている放射性または常磁性金属と、上記金属配位部分を上記担体に化学的に連結するリンカーとを含む結合体を対象に投与するステップを含む。 （もっと読む）

本発明はある血管栓塞材料である。本明細書中に記載された生物分解現像微小球型血管栓塞材料は、血管の中に入れ込める生物分解材料とＸ線透過不能のＸ線不透過性材料を含んでいる。その中で、生物分解材料はＸ線不透過性材料を包んで粒の構造になる。この栓塞材料は生物分解が可能で、Ｘ線で観測し、血液の流れによって末梢血管に流れ込み、製造しやすいメリットを持っている。本明細書中に記載された薬物を含むＸ線不透過性生物分解微小球型血管栓塞材料は血管の中に入れ込める生物分解材料とＸ線透過不能のＸ線不透過性材料と薬物を含んでいる。その中で、生物分解材料はＸ線不透過性材料と薬物を包んで粒の構造になっている。この栓塞材料は有効に血管を塞ぐと同時に決められた方向に薬物を送ることができる。 （もっと読む）

本発明は、実質的に純粋なフルオレセインを生成するための改良されたプロセス、ならびにこのプロセスによって調製された実質的に純粋なフルオレセイン組成物に関する。本発明は、具体的には、血管造影法で使用するための医薬組成物の提供に関する。本発明のプロセスによって生成された実質的に純粋なフルオレセインは、低色で、塩化ナトリウム含有量が低く、またピリジンを実質的に含まない。一つの実施形態において、本発明は、約０．１重量％、より好ましくは０．０１重量％を上回る濃度のいかなる関連不純物質も含有しない、実質的に純粋なフルオレセインに関する。 （もっと読む）

本発明は、新規な式（Ｉ）の化合物を提供する。ここでＰ、Ａ、Ｗ、Ｂ、Ｑ、Ｒ1及びＲ2は、式（Ｉ）に記載の通りである。本発明の化合物は、代謝型受容体−サブタイプ５（「mGluR5」）の正のアロステリック調節因子であり、中枢神経障害、例えば認識低下、統合失調症における陽性症状及び陰性症状、並びにグルタミン酸代謝型受容体のmGluR5サブタイプが関与する他の障害の、処置又は予防のために有用である。
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本願は、心筋層画像化法中の患者の耐性を増加させるための、方法および組成物を開示する。この方法は、ある用量のカフェインおよび１種以上のアデノシンＡ_２Ａレセプターアゴニストを、心筋層画像化を受けている哺乳動物に投与する工程を包含する。この組成物は、例えば、少なくとも５０ｍｇのカフェイン、少なくとも１０μｇの少なくとも１種の部分Ａ_２Ａレセプターアゴニスト、および少なくとも１種の薬学的賦形剤を含有し得る。 （もっと読む）

【課題】反応物質の量を減らすために微量の反応物質を取り扱うことができ、かつ流路壁面に吸着される生成物を減らすことで放射性同位元素標識化合物の収率を向上することができるＲＩ化合物合成装置及びＲＩ化合物合成方法を提供する。
【解決手段】ＲＩ化合物合成装置１は、互いに連結された第１反応部Ａ１と第２反応部Ａ２との間で放射性同位元素化合物のスピペロン溶液を往復移動させる流体往復部２５と、流体往復部２５に[¹¹C]ヨウ化メチルを導入する原料導入部２８と、を備えている。そして、原料導入部２８は、流体が通過する流体流路Ｌ２と、流体流路Ｌ２上に設けられ流体流路Ｌ２を通過する流体に[¹¹C]ヨウ化メチルを供給する原料供給部２７と、を有している。 （もっと読む）

アデノシンおよびジピリダモールを含む薬学的組成物の投与を含む方法、ならびに薬理学的ストレス試験の間の心筋虚血の存在を検出すること、および/またはその重篤度を評価することのために、ボーラスとして投与されるジピリダモールと、注入として与えられるアデノシンとの併用投与であって、両方ともそれらのそれぞれの単剤投薬量未満である併用投与を含む方法が提示される。この方法は、最適の冠動脈灌流を達成しながらアデノシンに関連する副作用が実質的に減少される用量で、アデノシンの血管拡張能力を活用するために有用である。この方法を行うのに有用である組成物、単位剤形およびキットも提示される。 （もっと読む）

本発明は、放射性核種のようなレポーター部分でペプチドのような生物学的活性ベクターを標識するための方法及び装置に関する。本方法は、小口径銅容器内において、式（Ｉ）の化合物を式（ＩＩ）（Ｒ^*−Ｌ２−Ｎ₃）の化合物と反応させるか或いは式（ＩＩＩ）の化合物を式（ＩＶ）の化合物と反応させることを含んでなる。本発明の方法を実施するためのミクロ流体装置も特許請求される。
【化１】


【化２】


（式中、Ｌ１、Ｌ２、Ｌ３及びＬ４の各々はリンカー基であり、Ｒ^*はレポーター部分である。） （もっと読む）

本発明は、放射性核種で標識した生物学的活性ベクターを含む放射性診断薬及び放射性治療薬に関する。本発明はさらに、Ｃｕ（Ｉ）触媒の存在下で式（Ｉ）の化合物を式（ＩＩ）（Ｒ^*−Ｌ２−Ｃ≡Ｎ⁺−Ｏ^-）の化合物と反応させるか、或いは式（ＩＩＩ）の化合物を式（ＩＶ）の化合物と反応させることを含む、ペプチドのようなベクターの標識方法及び標識試薬に関する。こうして得られる標識コンジュゲートは、例えば放射性医薬品として、さらに具体的には陽電子放出断層撮影（ＰＥＴ）又は単光子放出コンピューター断層撮影（ＳＰＥＣＴ）用の診断薬或いは放射線療法のための放射性医薬品として有用である。
【化１】


【化２】
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本発明は、¹⁸F、¹²³I、⁷⁶Br、¹²⁴Iまたは⁷⁵Brで放射性標識された式(I)の化合物およびそれらの塩、ならびに、¹⁸F、¹²³I、⁷⁶Br、¹²⁴Iまたは⁷⁵Brで放射性標識された式(I)の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩を投与する段階を含む、被験体において輸送タンパク質(18kDa)(TSPO)を画像化する方法を提供する。本発明はさらに、式(II)のフッ素置換化合物およびそれらの塩、ならびに式(II)の化合物またはその薬学的に許容される塩を投与する段階を含む、被験体において神経変性疾患、炎症または不安を処置する方法を提供する。

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