本発明は、テトロフォスミン及び放射線防護剤を特定のモル比範囲で含んでなる^９９ｍＴｃ−テトロフォスミン放射性医薬組成物を提供する。本発明の放射性医薬組成物を調製するためのキット及び多用量キット、並びに放射性医薬組成物の複数回分の単位患者用量の調製方法及び放射性医薬組成物の単位用量も提供される。 （もっと読む）

本発明は、インビボでの光学イメージングのために適した標識ｃＭｅｔ結合ペプチドに関する。かかるペプチドは、赤色乃至近赤外領域でのイメージングに適したベンゾピリリウム色素で標識されている。また、医薬品組成物及びキット、並びに特に結腸直腸癌（ＣＲＣ）の検出、ステージング、診断、疾患進行のモニタリング又は治療のモニタリングで使用するためのインビボイメージング方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、ベンゾピリリウム色素とペプチドのような生物学的標的化部分とのコンジュゲートを含んでなる、インビボ光学イメージングのために適したイメージング剤に関する。また、医薬品組成物及びキット並びにインビボイメージング方法も開示される。 （もっと読む）

【課題】軟骨組織に特異的に結合する軟骨マーカー，及びこれに基づく検出可能な軟骨マーカーを提供すること。
【解決手段】 アルギニン残基６〜２０個のポリアルギニンペプチド又はポリリジンペプチドを含んでなる軟骨マーカー，及び該ポリアルギニンペプチド又はポリリジンペプチドに直接又は間接的に結合した蛍光物質その他の信号発生手段を更に含んでなるものである，軟骨マーカー。 （もっと読む）

動的な細胞集団は、重大な疾患において鍵となる役割を果たすが、細胞の位置及び動きをｉｎ ｖｉｖｏでモニターする現行技術はかなり限られる。典型的には、細胞運動は、組織生検の組織学的解析によって得られる「スナップショット」においてのみモニターされる。しかし、組織試料を採取するプロセスは、細胞の挙動を変化させることが多く、さらに、特定の組織又は臓器からは限定された数の生検しか得られない。ｉｎ ｖｉｔｒｏアッセイにおいて、さらに、ｅｘ−ｖｉｖｏでの摘出組織において、細胞運動を研究する幾らかの進展がなされたが、生きている生物体の非観血的分析のための既存の機器は、現在、生細胞を追跡するには不適当である。本開示は、一つには、細胞をＭＲＩによって追跡するための細胞標識を製造するための組成物及び方法を提供する。本開示は、一つには、細胞数をｉｎ ｖｉｖｏで標識化、検出及び定量化する方法を提供する。 （もっと読む）

本願発明は、腫瘍抗原に結合する無標識モノクローナル抗体と、同じ腫瘍抗原に結合する、NIRフルオレセイン標識で標識された二次モノクローナル抗体から成る組成物であって、上記の一次抗体と二次抗体が交差反応性を示さない組成物に関する。前記組成物は、こうした腫瘍抗原の過剰発現に関連する固形腫瘍を患っている患者の治療に使用され得る。本発明は、更に、前記の一次抗体と二次抗体の同時投与、並びに前述の組成物を用いた上述の患者の治療中の、こうした腫瘍又はこうした腫瘍に罹患している患者のNIR蛍光画像の取得方法に関する。
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一般式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）及び／又は（ＶＩ）の繰り返し単位を含む種々の生物分解性ポリグルタミン酸塩複合体が調製される。該ポリマー複合体は複数の薬物と複合化できる。このようなポリマー複合物は、種々の薬物、標的化剤、安定剤及び／又は造影剤の送達の用途に有用である。
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一般式（Ｉ）及び（ＩＩ）の繰り返し単位を含む種々の生物分解性ポリグルタミン酸が調製される。そのようなポリマー複合体は種々の薬物、標的化剤、安定剤、及び／又は造影剤の送達の用途に有用である。 （もっと読む）

【課題】病巣選択的に造影するためのリポソーム造影剤に適した化合物の提供。
【解決手段】例えば下記の一般式（Ｉ）：


［式中、ｌ及びｎは、それぞれ独立に１〜１０の整数を表し；ｍ及びｏは、それぞれ独立に２〜１０の整数を表し；Ｘは、炭素原子、酸素原子、窒素原子、硫黄原子及び水素原子からなる群から選択される原子により構成される基を表す、ただし、Ｘにおいて、炭素原子、酸素原子、窒素原子、及び硫黄原子の総原子数は３〜４０個であり、炭素原子数は１〜３８個であり、酸素原子、窒素原子、及び硫黄原子の総原子数は２〜１３個であり、窒素原子数は０〜３個であり、かつ硫黄原子数は０〜３個である］で表される化合物又はその塩。該化合物を含むリポソームを含む造影剤を用いたMRI造影又はPET造影により血管の病巣を選択的に造影できる。 （もっと読む）

腫瘍におけるｇＣ１ｑＲ／ｐ３２の発現亢進は、ｇＣ１ｑ受容体を選択的に標的とする新規治療方法の必要性があることを示す。本発明は、ｇＣ１ｑＲ／ｐ３２と選択的に相互作用するとともに、化学療法剤、遺伝子治療ベクター又は他の薬剤を適切な組織へ選択的に標的化するのに適した分子を提供することにより、この必要性を満たす。ｇＣ１ｑ／ｐ３２受容体を標的とするのに有用な組成物及び方法が開示される。開示される標的化は治療剤及び検出可能物質を癌細胞及び炎症部位に送達するのに有用である。
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【課題】歯垢の染色と齲蝕の活性評価とをほぼ同時に行うことが可能であり、更に厚い歯垢に対しても従来と比較して正確な評価を行うことが可能な齲蝕活性評価用の歯垢染色用組成物を提供する。
【解決手段】齲蝕活性評価用の歯垢染色用組成物を、水に溶解しｐＨ７以下で色調が変化しない青系色素と、ｐＨ４.５を超えると水に溶解するがｐＨ４.５以下では水に溶解せず色調が変化しない赤系色素と、糖とを含む構成にする。青系色素と赤系色素との含有量の和１重量部に対して、糖の含有量が１〜５０重量部であり、青系色素と赤系色素との含有量の割合が１：３〜３：１であることが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、実質的に純粋なフルオレセインを生成するための改良されたプロセス、ならびにこのプロセスによって調製された実質的に純粋なフルオレセイン組成物に関する。本発明は、具体的には、血管造影法で使用するための医薬組成物の提供に関する。本発明のプロセスによって生成された実質的に純粋なフルオレセインは、低色で、塩化ナトリウム含有量が低く、またピリジンを実質的に含まない。一つの実施形態において、本発明は、約０．１重量％、より好ましくは０．０１重量％を上回る濃度のいかなる関連不純物質も含有しない、実質的に純粋なフルオレセインに関する。 （もっと読む）

【課題】溶解性等に優れ、病巣選択的なリポソーム造影剤に適した化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、Ａ¹およびＡ²はそれぞれ独立に酸素原子または単結合を表し；Ｌ¹およびＬ²はそれぞれ独立に、主鎖が５〜２０個の炭素原子からなる２価の連結基を表し；Ｘは炭素原子、酸素原子、窒素原子、リン原子、および硫黄原子からなる群から選択される１〜２０個の原子および水素原子からなる基を表す］で表される化合物、又はその塩。 （もっと読む）

本発明は、マトリックスの官能化のための、少なくとも一種のアスコルビン酸誘導体の使用、ならびにその製造のための特定のアスコルビン酸誘導体および方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、改良された種類の水溶性緑乃至近赤外（ＮＩＲ）シアニン標識色素を含む生物学的分子の改良コンジュゲートに関する。かかる色素は非対称フルオロ置換ポリメチンであり、高度の光安定性及び低減した色素−色素消光並びに高い蛍光量子収量を示す。かかるコンジュゲートは、インビボ光学イメージング並びに蛍光検出方法のために有用である。また、かかるコンジュゲートを含む医薬組成物、かかる組成物の調製用キット、及びかかるコンジュゲートを用いるインビボイメージング方法も開示される。 （もっと読む）

カスパーゼ３，７，８および９とレグメイン用の新規で、著しく選択的な阻害剤および活性系プローブ（ＡＢＰ）をここに記載する。位置走査組合せライブラリ（ＰＳＣＬ）手法を用いて、多くの精製組換えカスパーゼに対する活性用の天然および非天然の両方のアミノ酸を有するペプチドアシルオキシメチルケトン（ＡＯＭＫ）のプールをスクリーニングする。かかるスクリーニングを用いて、ターゲットカスパーゼに向けた阻害剤特異性を制御するように変調し得るペプチド骨格上の多数の位置で構造要素を同定する。さらに、活性系プローブとしての使用に様々なタグを備え得る個々に最適化した共有結合性阻害剤並びに標識化基質を開示する。
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【課題】消化管内腔蛍光染色像をより明瞭にする手段の提供。
【解決手段】pH６〜１０の緩衝能を有する水溶液を含む消化管内腔用剤であって、静脈内投与された蛍光色素による消化管内腔蛍光染色像のコントラスト増強剤。 （もっと読む）

本発明は、イメージング技術と共に使用するために開発された、神経根障害を伴う、または伴わない軸性疼痛の疼痛発生体の診断およびモニターに有用な方法および組成物を提供し、さらに、神経根障害を伴う、または伴わない軸性疼痛の治療に有用な可能性がある治療化合物をスクリーニングする方法を提供する。あるいは、病理学的な疼痛症状が発症する前に、変性した椎間板をモニターして治療することができる。疼痛マーカーおよび変性マーカーとしては、ニューロン、血管、免疫およびマトリックスの構成要素のマーカーが挙げられる。 （もっと読む）

非侵襲性のインビボイメージング用の試薬及び方法を提供し、当該試薬は、NIRリポーター分子とコンジュゲートする標的用担体分子を含む。1つの態様では、当該標的用担体分子は、生体、動物又はヒトの抗原に特異性がある抗体又はその断片である。一実施形態では、当該抗体は、抗癌/腫瘍マーカー抗体、器官特異的抗体、組織特異的抗体、細胞種特異的抗体、細胞表面特異的抗体、抗ウイルス抗体、抗バクテリア抗体及び抗病原抗体である。当該NIRリポーター分子は、インビボイメージングとの適合性を有し、通常少なくとも580nmの励起波長を有する、あらゆる蛍光リポーター分子である。 （もっと読む）

前立腺特異的膜抗原（ＰＭＳＡ）の強力阻害剤である、式：Ａ−Ｌ−Ｂの化合物であって、式中、Ａがグルタメートまたはグルタメート類似体であり；Ｌがホスホルアミデートまたはホスホルアミデート類似体であり；Ｂがセリンまたはセリン類似体である、化合物が記載される。このような化合物は、前立腺癌の治療に有用であり、蛍光色素に化学的に結合する場合、蛍光イメージングのために前立腺癌細胞を効率的かつ選択的に標識することができる。 （もっと読む）