【課題】ＣＢ１及び／又はＣＢ２カンナビノイド作動性受容体に対する親和性を有するピラゾール誘導体、それを含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示される縮合三環式ピラゾール化合物、その溶媒和物及び医薬的に許容される塩並びにそれらを含有する医薬組成物。


（式中、Ａは、−（ＣＨ₂）_t−等の基を表し、Ｂはヘテロアリールであり、Ｒはヘテロアリール等の基であり、Ｒ’は、ケト基を有する置換基、ヒドロキシ官能基を有する置換基、アミド置換基を示す。） （もっと読む）

本発明は、アテローム性動脈硬化性プラークを検出するための造影剤、及び、アテローム性動脈硬化性プラーク及びアルツハイマー病の治療剤として有用な新規のクロモリン類似物、及び、前記クロモリン類似物の製造方法を提供する。そのクロモリン類似物は、下記の式（Ｉ）又は（ＩＩ）にて表される化合物、又は、その塩、若しくは、エステルである。
【化１】


【化２】


（式中、Ｘは、ＯＨ，Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシル、¹⁸Ｆ、又は、¹⁹Ｆであり、ＹおよびＺは、 Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシル、ハロゲン、非置換若しくはＣ₁−Ｃ₆置換アミン、¹⁸Ｆ、¹⁹Ｆ 、又は、Ｈから独立して選択され、ｎは１，２、又は３であり、そして、式（Ｉ）において、両方のｎが１であり、かつ、ＹおよびＺの両方がＨであれば、ＸはＯＨ以外のものとなる。）
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本発明は、生化学的プロセスによって活性化される消光蛍光プローブに関する。かかるプローブは、不活性化プローブ中では分子内消光が起こるが、定義された条件下では消光剤部分がプローブから開裂されてプローブを蛍光性にするように設計されている。また、かかるプローブを含んでなる、インビボイメージングのために適した光学イメージング剤、並びに医薬組成物及びキット、並びにインビボイメージング方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、皮膚および創傷における使用のための組成物であって、バイオフィルムを選択的に染色することができる光触媒を含み、創傷中のバイオフィルムの診断および治療時の使用のための組成物を提供する。
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本発明は、グリシン１トランスポーター機能性の標識化及び画像診断に有用な、グリシン１トランスポーター（ＧｌｙＴ１）に対する一般式（Ｉ）の新規な放射性標識阻害薬に関する。式中、Ｒ^１は、イソプロポキシ又は２，２，２−トリフルオロ−1−メチル−エトキシであり；そしてＲ^２は、放射性標識基：ＣＨ_３（ここで、放射性核種は、^３Ｈ又は^１１Ｃである）である。式（Ｉ）の放射性標識化合物は、グリシン１トランスポーター機能性の標識化及び分子画像診断用のＰＥＴ（陽電子放出型断層撮影法（Positron Emission Tomography））の放射性トレーサーとして使用できることが見い出された。
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本発明は、一般式（Ａ）または（Ｂ）を有する多量体分子、ならびに腫瘍の診断および／または療法におけるその使用に関する。
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【課題】脳疾患の診断に用いポジトロン断層撮影法と、該方法に用いるポジトロン放出化合物の提供。
【解決手段】ポジトロン放出源としての化合物（Ｉ）又は（ＩＩ）の使用。


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本明細書で開示される式を含む化合物及び組成物が本明細書において提供され、前記化合物はアミロイド結合性化合物である。本発明によるアミロイド結合性化合物は、アミロイド沈着物の生体内造影に適する量で患者に投与することができ、アミロイド沈着物を有する神経組織と正常神経組織とを識別し得る。本発明のアミロイドプローブは、例えば、ダウン症候群、家族性アルツハイマー病を始めとする疾患においてアミロイド沈着物を検出し、定量するために使用することができる。もう１つの実施形態では、前記化合物は神経変性障害の治療又は予防において使用することができる。また、前記化合物を脳組織内に分布させ、脳組織を画像化する方法−この方法によれば、正常対照レベルの結合と比較して脳組織への前記化合物の結合の上昇により、哺乳動物が神経変性疾患に罹患しているか又は神経変性疾患発症の危険性があることが示される−も、本明細書で提供される。
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本発明は細胞死を検出するための化合物に関する。本発明によれば、化合物は、二又は三価金属イオンの錯化のための環状ポリアミン単位を含んで成る。本発明の化合物は、フルオレセインのようなレポーティング標識、又は放射性同位体含有置換基を含むことができる。 （もっと読む）

【課題】高い親和性と選択性を有する蛍光標識の提供。
【解決手段】下記式（１）で表される化合物。


（Ｒ¹はアルキル基、Ｘ¹〜Ｘ⁴はＨ、アルキル基、蛍光基等を示す。） （もっと読む）

【課題】低酸素環境を簡便かつ高感度に蛍光測定するための化合物を提供する。
【解決手段】下記の式(I)：


（R¹は水素原子、アルキル基、又はアルコキシ基を示し；R²はアルキル基又はアルコキシ基を示し；R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、及びR⁸は水素原子又はハロゲン原子を示し；R⁹はニトロフリルメチル基などを示す）で表される化合物。 （もっと読む）

【課題】従来の技術的問題を解決でき、実用化が容易なドラッグ・デリバリシステムを実現する。
【解決手段】下記式（Ｉ）で示される酸サレン錯体を含む、磁性を有する薬剤。鉄サレン錯体自体に磁性をもたせることができるため、これを薬剤として用いれば、従来のように磁性体からなる担体を用いることなく、薬剤自体が有する磁性を利用して体内の患部まで薬剤を誘導することができる。
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【課題】従来の技術的問題を解決でき、実用化が容易なドラッグ・デリバリシステムを実現する。
【解決手段】下記式（Ｉ）で示される酸サレン錯体を含む、磁性を有する薬剤。鉄サレン錯体自体に磁性をもたせることができるため、これを薬剤として用いれば、従来のように磁性体からなる担体を用いることなく、薬剤自体が有する磁性を利用して体内の患部まで薬剤を誘導することができる。
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【課題】 アミロイドβタンパク質に対する高い結合特異性、高い血液脳関門の透過性、脳内老人斑以外の部位からの速やかな消失性を併せ持つ化合物を提供する。
【解決手段】
一般式（Ｉ）
【化３】


〔式中、Ｒ^１は４−フルオロフェニル基などを表し、Ｒ^２は４−メトキシフェニル基などを表す。〕
で表される化合物若しくは前記化合物を放射性核種で標識した化合物、又はこれらの化合物の医薬上許容される塩を含有するアミロイド性タンパク質関連疾患診断用組成。 （もっと読む）

【課題】従来の技術的問題を解決でき、実用化が容易なドラッグ・デリバリシステムを実現する。
【解決手段】下記式（Ｉ）で示される酸化鉄微粒子を含む、磁性を有する薬剤。鉄サレン錯体自体に磁性をもたせることができるため、これを薬剤として用いれば、従来のように磁性体からなる担体を用いることなく、薬剤自体が有する磁性を利用して体内の患部まで薬剤を誘導することができる。


（式（Ｉ）中、Ｍは四酸化三鉄又は三酸化二鉄であり、Ｒ₁は炭化水素基であり、Ｘは核酸又は医薬化合物である） （もっと読む）

本発明は、例えば造影剤として使用される、カルボン酸鉄から製造された有機ハイブリッド材料から製造されたナノ粒子に関する。該粒子を、医薬活性剤、化粧用途の化合物およびマーカなどの対象分子の封入および方向付けに使用することもできる、前記ナノ粒子は、画像化のためのそれらの固有の特性の他に、薬物を充填するための能力および生体適合性の観点で良好な結果を示す。 （もっと読む）

本発明は、後眼部に作用物質を送達するための担体であって、ビタミンＥ誘導体、特にトコフェロールを含有する担体に関する。担体はまた、アネキシンのような細胞死マーカーも含有することができる。
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【課題】敏感肌において外界からの物質の経皮吸収性（皮膚バリア機能）をin vivo で非侵襲で測定することにより、敏感肌評価法を提供し、さらに敏感肌用薬剤スクリーニング法を提供する。
【解決手段】蛍光物質を塗布した皮膚の蛍光ビデオマイクロスコープ観察で得た画像によりin vivo経皮吸収性又は皮膚バリア機能を判定する方法。 （もっと読む）

【課題】本発明は、新規バイオマーカーを提供することを目的とする。詳細には、本発明は、アルツハイマー病の早期診断および予防ならびにアルツハイマー病の治療的処置の有効性をモニターするのに有用なバイオマーカーを提供することを目的とする。
【解決手段】


〔式中、Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は、本明細書において定義したとおりである。〕
で示される新規クマリン誘導体、それらの製造、マーカーとしてのそれらの使用およびそれらを含む組成物を提供することにより、上記課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】毒性が低く、優れた水溶性を有し、かつ腫瘍への集積性が高い蛍光造影剤の提供。
【解決手段】メロシアニン色素（例えば、下記一般式（Ｉ）で示される化合物）を有効成分として含む蛍光造影剤。


（一般式（Ｉ）中、Ｚ₁はスルホン酸基等で置換されていてもよい含窒素複素環を形成し、Ｚ₂はスルホン酸基等で置換されていてもよい酸性核を形成し、Ｒ₁はスルホン酸基アルキル基等を表し、Ｍ₁〜Ｍ₄はそれぞれ独立にメチン基等を表し、ｍ は０又は１を表し、ｎは０〜４の整数を表し、ＣＩは電荷を中和するイオンを表し、ｙは電荷の中和に必要なＣＩの数を表す。） （もっと読む）