【課題】アルツハイマー病をはじめとするアミロイドβ蛋白が蓄積する疾患の画像診断のためのプローブを得る。
【解決手段】放射性標識、好ましくは陽電子放出核種、とりわけ¹¹Ｃで標識された６−［２−（フルオロ）エトキシ］−２−［２−（２−ジメチルアミノチアゾール−５−イル）エテニル］ベンゾキサゾールをアミロイドβ蛋白が蓄積する疾患の画像診断のためのプローブとして使用する。 （もっと読む）

【課題】簡便な操作により組織を正確かつ明瞭に蛍光染色する方法及びこれに用いる染色剤を提供する。
【解決手段】フルオレセイン又はその塩を含有する溶液で、組織を処理した後、当該処理部分をpH７未満の酸性条件下で蛍光観察する組織の蛍光染色方法。 （もっと読む）

【課題】可視光波長領域における消化管内腔表面の形状を鮮明化すると同時に、特定の波長の光により励起され蛍光を発する機能を有し、さらに生物学的に安全な内視鏡観察に適した染色剤を提供すること。
【解決手段】ベニコウジ由来の色素から選ばれる１種又は２種以上を含有する内視鏡用組織染色剤組成物。 （もっと読む）

本発明は、遊離形または塩形の、式Ｉ
【化１】


〔式中、
ＲはＲ'、(ＣＨ_２)_ｎＣＯＯＲ'または(ＣＨ_２)_ｎＣＯＮＨＲ'であり、ここで、
Ｒ'は^１１ＣＨ_３、[^３Ｈ]_３Ｃ、[^３Ｈ]_２ＨＣ、[^３Ｈ]Ｈ_２Ｃまたは(ＣＨ_２)_ｎＨａｌであり、ここで、
Ｈａｌは^１２３Ｉ、^１２５Ｉ、^１３１Ｉ、Ｉ、^７５Ｂｒ、^７６Ｂｒ、^７７Ｂｒ、^８２Ｂｒ、Ｂｒ、^１８ＦまたはＦであるか、または
Ｒ'は(ＣＨ_２)_ｎ−１[^３Ｈ]ＨＣＨａｌまたは(ＣＨ_２)_ｎ−１[^３Ｈ]_２ＣＨａｌであり、ここで、
ＨａｌはＩ、ＢｒまたはＦであり、そして
ｎは、各々独立して、１、２、３または４である。〕
の新規ラジシコール誘導体、それらの製造、放射性トレーサー／マーカーとしてのそれらの使用およびそれらを含む組成物に関する。
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本発明は、生物体における細胞のアポトーシス状態を決めるのに有用な方法で、少なくとも一つのカスパーゼ親和性標識剤が導入された、動物の細胞において少なくとも一つのカスパーゼ親和性標識剤の存在または豊富さを検出することを含み、カスパーゼ親和性標識剤の存在または豊富さが細胞のアポトーシス状態と相関する、方法、およびキットなどの製品を提供する。本発明の別の実施態様において、アポトーシスの存在によって特徴づけられる疾患の有無を判定するためのインビボ診断法が提供される。この疾患としては、緑内障、黄班変性、増殖性網膜症、ニューロパシー、アルツハイマー病、多発性硬化症、ハンチントン病および心疾患が挙げられるが、これらに限定されない。
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^１３１Ｉ、^１２３Ｉ、^１２４Ｉ、^１２５Ｉ、^７６Ｂｒ、^７５Ｂｒ、^１８Ｆ、^１９Ｆ、^１１Ｃ、^１３Ｃ、^１４Ｃおよび^３Ｈからなる群より選択される少なくとも１つの検出可能な標識を含有するベンゾフラン化合物が、脳アミロイド沈着および全身性または限局性アミロイド症と関連する他のアミロイド生成性ペプチドを検出するためのアミロイド造影剤として提供される。さらに、これらの化合物は、臨床的に分かりにくい認知症例を呈しているまたは軽度の認知障害を呈している患者がアルツハイマー病を有するかどうかを判定するのに有用である。これらの化合物はさらに、抗アミロイド症療法の有効性をモニターするための代用マーカーとして有用である。
【化１】
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【課題】 アミロイドβ蛋白に対する高い結合特異性、高い血液脳関門の透過性、脳内老人斑以外の部位からの速やかな消失性を併せ持つ化合物を提供する。
【解決手段】 一般式（III）
【化１】


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、及びＲ^４は水素原子などを示し、Ｒ^８はアリール基などを示す。〕
で表される化合物又はその医薬上許容される塩を含有するアミロイド関連疾患診断用組成物。 （もっと読む）

【課題】 アミロイドβ蛋白に対する高い結合特異性、高い血液脳関門の透過性、脳内老人斑以外の部位からの速やかな消失性を併せ持つ化合物を提供する。
【解決手段】 一般式（II）
【化１】


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、及びＲ^４は水素原子などを示し、Ｒ^７はアリール基などを示す。〕
で表される化合物又はその医薬上許容される塩を含有するアミロイド関連疾患診断用組成物。 （もっと読む）

本発明は光学イメージング造影剤に関する。具体的には、本発明は、診断用及び治療効果のモニタリング用の活性化可能な光学イメージング造影剤に関する。造影剤は、ターゲティングと活性化の複合法を用い、一分子中で共有結合した標的結合性リガンド（Ｖ）と酵素開裂性基（Ｅ）とフルオロフォア（Ｄ）と消光剤（Ｑ）とを含む。 （もっと読む）

本開示は診断剤を対象とする。より具体的には、本開示は、冠動脈プラーク、頚動脈プラーク、大動脈プラーク、動脈血管のプラーク、動脈瘤、血管炎および動脈壁のその他の疾患に関連した病的障害を検出および／またはイメージングおよび／またはモニターするための化合物、診断剤、組成物およびキットを対象とする。さらに、本開示は、拡張的および収縮的再構築、血管壁の総領域、内腔サイズおよび動脈の外周を含む動脈壁の変化を検出および／またはイメージングおよび／またはモニターする方法を対象とする。 （もっと読む）

本発明は低酸素条件下で選択的に結合し、酵素仲介の腫瘍酸性化を逆転できるＣＡ ＩＸ選択性阻害剤であるスルホンアミドA-(Q)_n-Ar-SChNHRを開示する。これらの化合物は腫瘍関連ＣＡアイソザイム阻害に基づく抗ガン治療と同様に低酸素腫瘍の画像化に有用である。 （もっと読む）

可溶性Ａβと特異的に結合し、検出のために標識される造影剤を使用する、アルツハイマー病及び他のアミロイド関連疾患の指標としての可溶性Ａβのレベルを、インビトロ、エクスビボ、インビボ、及び原位置で評価する方法。 （もっと読む）

本発明は、検出可能な発光性シグナルを放出し得る明細書で定義したような一般式（Ｉ）の新規１，２−ジオキセタン誘導体と、物理的、化学的又は生物学的、特に酵素現象を検出及び／又は定量するための方法への使用、及び該方法を実施するためのキットに関する。 （もっと読む）

本発明は、血管壁に付着した活性アテローム硬化プラークであって、リガンドに対する接触可能な結合部位を持つ活性化マクロファージを含むプラークを、特定／監視する方法に関する。この方法は、動脈硬化症の評価の対象とされる患者に対して、リガンドと、指定の条件下で光を発することが可能な発色団との結合体を含む、組成物の有効量を投与する工程と、十分な時間をかけて、リガンド結合体を、活性化マクロファージに結合させる工程と、カテーテル導入装置を用いて、血管壁を指定の条件下に置く工程と、カテーテル導入装置を用いて発色団によって発せられた光を検出することによって、活性プラークを特定する工程、とを含む。本発明は、放射線を放出することが可能な化学基がリガンドに結合される、同様の方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、ミクロスフェアを用いた薬物送達及び／又は治療的塞栓形成により、癌及びその他の様々な血管新生依存性疾患、血管機能不全、動静脈奇形(AVM)、出血性過程、及び疼痛、特に腫瘍関連疼痛の治療を含む疾患及び障害を治療するための組成物及び方法に関する。より詳細には、本発明は、非イオン性造影剤を含むミクロスフェア、これらのミクロスフェアを含む組成物、並びに塞栓療法用のかかる組成物を調製及び使用するための方法に関する。本発明はさらに、塞栓形成も必要であるかどうかに関係なく、標的化薬物送達のために検出可能なミクロスフェアを用いる組成物及び方法に関する。 （もっと読む）

【課題】 陽電子断層撮影法（ＰＥＴ）撮像などの診断薬として使用できる放射標識ガリウム錯体の製造方法の提供。
【解決手段】 Ｇａ^３＋放射性同位体とキレート剤との反応による放射標識ガリウム錯体の製造に当たり、マイクロ波による活性化を用いて反応を実施する。マイクロ波による活性化の利用によって、^６８Ｇａキレート剤の錯形成の効率と再現性が格段に向上する。マイクロ波による活性化によって、化学反応の時間がかなり短縮され、副反応が少なくなり、選択性の向上のために放射化学収率が増す。 （もっと読む）

2ドメインMHCポリペプチドは、抗原特異的T細胞の病原能および病原作用の調節を含め、抗原特異的T細胞の活性を調節するのに有用である。本発明の例示的なMHCクラスIIに基づく組換えT細胞リガンド(RTL)は、共有結合したβ1およびα1ドメインを含み、MHCクラスIに基づく分子は共有結合したα1およびα2ドメインを含む。これらのポリペプチドはまた、共有結合した抗原決定基、毒性部分、および/または検出可能な標識を含んでもよい。開示するポリペプチドは抗原特異的T細胞を標的化するために使用することができ、特に、抗原特異的T細胞を検出および精製する、T細胞を誘導または活性化する、T細胞サイトカインおよび接着分子発現の制御転換による調節を含めてT細胞活性を調節する、抗原特異的T細胞により媒介される状態を処置する、自己免疫疾患または神経変性疾患を処置または予防する、軸索を保護する、ならびに脱髄を防ぐまたは逆転させるのに有用である。

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【課題】放射性金属標識化合物を有効成分とする放射性画像診断剤又は放射性治療薬において、該有効成分の心臓集積を高める注射剤組成を提供することを目的とする。
【解決手段】放射性金属標識化合物を有効成分とする放射性画像診断剤又は放射性治療薬において、生体認容性の高い有機酸輸送系(OAT)阻害剤又は中性アミノ酸輸送系(LAT)阻害剤を、有効成分の腎排泄を抑制することによって心臓集積を増加させるために有効量配合してなる、心筋用放射性画像診断剤又は放射性治療薬を提供する。 （もっと読む）

本発明は式Ｉの化合物を提供する。これらの化合物は医薬塩又は組成物の形態でありうる、純粋なエナンチオマー形又はラセミ混合物でありうる、及びα７ ｎＡＣｈＲが関連することが知られる疾患又は状態を治療するために使用される医薬において有用である。
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【課題】関節リウマチの診断方法を提供すること。
【解決手段】哺乳動物から採取した関節滑液、血液及び脳脊髄液等の試料中に存在するジペプチジルペプチダーゼ活性を測定することを特徴とする。ペプチジルペプチダーゼに特異的な蛍光合成基質及びアミノペプチダーゼ阻害剤であるベスタチンに、ペプチジルペプチダーゼ阻害剤であるタイノルフィンの存在あるいは非存在下において、試料を反応させ、反応後の反応液の蛍光強度を測定する。 （もっと読む）