本発明は、放射性核種で標識した生理活性ベクターを含む放射性診断薬及び放射性治療薬に関する。本発明は、さらに、Ｃｕ（Ｉ）触媒の存在下での式（Ｉ）の化合物と式（ＩＩ）の化合物Ｒ^＊−Ｌ２−Ｎ３（ＩＩ）、又は式（ＩＩＩ）の化合物と式（ＩＶ）の化合物との反応を含む、ペプチドのようなベクターの標識法及び標識試薬に関する。得られる標識コンジュゲートは、例えば放射性医薬品、さらに具体的には陽電子放射断層撮影（ＰＥＴ）もしくは単一光子放射型コンピュータ断層撮影（ＳＰＥＣＴ）用の診断薬又は放射線療法のための放射性医薬品として有用である。
【化１】


【化２】
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本発明は、新規の腫瘍標的化モチーフ、単位及び物質、並びに腫瘍標的化ペプチド及びその類似体に関する。標的化剤は典型的には、少なくとも１個の標的化モチーフ、Ａａ−Ｂｂ−Ｃｃ、及び少なくとも１個のエフェクター単位を含む。本発明はさらに、特異的な腫瘍標的化ペプチド、このようなペプチドを含む薬剤組成物又は診断用組成物に関する。癌を診断又は治療するための方法も開示する。 （もっと読む）

本発明は、癌特異的抗体の重鎖相補性決定領域および軽鎖相補性決定領域のアミノ酸配列ならびに核酸配列を提供する。さらに、本発明は、毒素または標識に連結された癌特異的抗体を含む癌特異的抗体および免疫抱合体、ならびにその方法および使用を提供する。本発明はまた、本発明の癌特異的抗体を用いた診断法およびキットに関する。さらに、本発明は、新規の癌関連抗原およびその使用を提供する。

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NGRモチーフを含むペプチドのアミド分解産物を含み、α_vβ₃インテグリンを選択的に阻害するペプチド。 （もっと読む）

本発明は、石灰化組織への集積性が良好で、尿中排泄および血液クリアランスも速やかな、診断剤、治療剤として有用な化合物を提供する。上記化合物は、式（ＡＣ）ａ−ＭＣ−（ＬＩ）ｂで表される石灰化組織親和性化合物である。上式中、ＭＣは母核にして、アミノ基、アミド基、ヒドロキシル基、チオール基、チオエーテル基、スルホニル基、ホスホニル基、アルデヒド基、カルボキシル基、カルボニル基、ハロゲンおよびシアノ基からなる群より選ばれる官能基を複数有してなる化合物の残基。ＡＣは石灰化組織親和性基。ＬＩは金属原子と結合し得るリガンド。ａは１以上の整数。ｂは０又は１以上の整数。 （もっと読む）

本発明は、一般式Ａにより表わされたキノリン誘導体（式中Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｘ、Ｙ、ＺおよびＡは明細書および請求項に示される）、一般式Ａで表わされる該化合物の各種疾患治療のための使用および一般式Ａで表わされる該化合物の製造に関する。

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本発明は、炎症に関連した疾患のイメージング用造影剤に関する。具体的には、本発明は、活性化白血球のイメージング用光学イメージング用造影剤及びそのイメージング法に関する。造影剤は、活性化白血球によって生成するオキシダントとの反応によってその蛍光特性が変化する。 （もっと読む）

【解決手段】本発明は、特定された癌の治療効果を予測するのに有用なマーカーをスクリーニングする方法を提供するものであって、（ａ）臨床追跡データが注記された複数の組織サンプルを有する組織バンクから組織マイクロアレイを構築すること、（ｂ）潜在的アンプリコンとして知られる腫瘍遺伝子又は癌関連遺伝子に特異的なポリ核酸プローブを標識化すること、（ｃ）蛍光インサイチューハイブリダイゼーション法で組織マイクロアレイの解析を行なうこと、（ｄ）蛍光インサイチューハイブリダイゼーション法の結果を、臨床追跡データと関連づけすること、を含んでいる。さらに、本発明は、乳癌を治療する方法を提供するものであって、乳癌患者のＨＴＰＡＰの発現量又は増幅を測定し、ＨＴＰＡＰの発現量又ＨＴＰＡＰの増幅が増加した患者に対し、ＨＴＰＡＰのホスファチジン酸ホスファターゼ活性を妨げる少なくとも１種の化合物を治療上有効な量を投与することを含んでいる。さらに、本発明の乳癌治療方法は、ｃＭＹＣ遺伝子の増幅に関して乳癌患者をスクリーニングし、次に、ｃＭＹＣ遺伝子の増幅を有する患者に、ＨＥＲ２シグナル伝達を妨げる化合物を治療上有効な量を投与することを含んでいる。 （もっと読む）

式（Ｉ）を有する化合物および中間化合物を調製するための方法を開示する。式中、Ｍは、単一光子放出型トモグラフィにより画像化可能な放射性金属および／または常磁性金属であり、Ｒは水素またはハロゲンであり、但し、少なくとも１つのＲがハロゲンであり、Ｙは、オルト、メタまたはパラＯ（ＣＨ_２）_ｎＣ_２ＨＢ_９Ｈ_１０またはＯ（ＣＨ_２）_ｎＣ_２ＨＢ_１０Ｈ_１０から選択され、ｎは、０または１〜２０の整数であり、Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣ_２ＨＢ_９Ｈ_１０は、ニドオルト−、メタ−、パラ−カルボランであり、Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣ_２ＨＢ_１０Ｈ_１０は、オルト−、メタ−、パラ−カルボランである。
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本発明は、ヒト化、キメラおよびヒト抗α−フェトタンパク質抗体、融合タンパク質、およびそれらのフラグメントを提供する。この抗体、融合タンパク質、およびそれらのフラグメント、ならびに他の好適な抗体との組み合わせは、肝細胞癌腫、肝芽細胞腫、生殖系細胞腫瘍および他のＡＦＰ産生腫瘍の治療および診断に有用である。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ１およびＲ２が本出願に記載されている一般式Ｉの化合物、種々の疾患の治療のためのプロテインチロシンキナーゼの阻害剤としての一般式Ｉの化合物の使用ならびに一般式Ｉにおいて、Ｘ、Ｒ１ａおよびＲ２ａが一般式ＩＩおよびＩＩＩに記載された意味を有する化合物の製造のための中間化合物としての一般式ＩＩおよびＩＩＩの化合物に関する。
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この発明は、分子イメージング、並びにターゲティング診断及び治療のためのターゲティング造影剤の合成方法、さらにターゲティング造影剤及びターゲティング治療剤、並びにそれらの使用を開示する。

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１種またはそれ以上の実質的に不溶なプロテアソームインヒビターおよびシクロデキストリン（特に、置換シクロデキストリン）を含有する組成物は、これらのプロテアソームインヒビターの溶解度を相当に高め、それらの投与を容易にする。このような組成物は、必要に応じて、緩衝剤を含有する。このような組成物を使用する治療方法もまた、開示されている。一実施形態において、本発明は、実質的に不溶なプロテアソームインヒビター、シクロデキストリン、および必要に応じて緩衝剤を含有する、医薬組成物である。そのような医薬組成物は、代表的には、薬学的に有効な量の上記プロテアソームインヒビター（例えば、とりわけ、神経変性疾患（例えば、アルツハイマー病）、免疫学的状態、筋肉消耗病、癌、慢性感染疾患、発熱、筋肉疾患、脱神経、神経損傷、および／または絶食の影響を、患者に投与した場合に軽減する）を含む。 （もっと読む）

少なくとも２つの異なるマーカーを標的化する多特異的アンタゴニストを用いる、炎症性疾患および免疫調節性疾患の免疫治療のための方法および組成物が開示される。異なる標的としては、（ｉ）先天的免疫系の炎症促進性エフェクターと、（ｉｉ）凝固因子と、（ｉｉｉ）炎症性障害または免疫調節不全障害と特異的に関連する標的、病的血管新生もしくはがんと特異的に関連する標的、または感染性疾患と特異的に関連する標的が挙げられ、この（ｉｉｉ）の群に含まれる標的は、免疫系の炎症促進性エフェクターでも、凝固因子でもない。多特異的アンタゴニストが、炎症性障害または免疫調節不全障害、病的血管新生もしくはがん、または感染性疾患と関連する標的と特異的に反応する場合、これはまた、免疫系の少なくとも１つの炎症促進性エフェクター、または少なくとも１つの凝固因子と特異的に結合する。従って、多特異的アンタゴニストは、治療されている疾患細胞または状態に関連する少なくとも１つの結合特異性、ならびに免疫系の成分、例えば、Ｂ細胞、Ｔ細胞、好中球、単球およびマクロファージのレセプターまたは抗原、および樹状細胞、凝固の調節因子、または炎症促進性サイトカインに対する少なくとも１つの特異性を含有する。多特異的アンタゴニストは、先天的な免疫系の炎症促進性エフェクターまたは凝固因子によって生成されるか悪化されるか、そうでなければそれらに関与する、種々の疾患の治療において用いられる。このような疾患としてはさらに詳細には、急性および慢性の炎症性障害、自己免疫疾患、巨細胞性動脈炎、敗血症、敗血性ショック、血液凝固障害（汎発性血管内凝固を含む）、神経障害、移植片対宿主病、感染性疾患、急性呼吸窮迫症候群、肉芽腫性疾患、移植片拒絶、喘息、悪液質、心筋虚血、およびアテローム性動脈硬化が挙げられる。他の疾患もこれらの治療に反応性であって、これには、がんおよび病的血管新生を伴う状態が挙げられる。 （もっと読む）

上皮増殖因子受容体チロシンキナーゼ（ＥＧＦＲ−ＴＫ）の新規な不可逆阻害剤、ならびに、ＥＧＦＲ−ＴＫに関連づけられる疾患および障害（例えば、ガン）の処置におけるその使用が開示される。新規な放射能標識されたＥＧＦＲ−ＴＫ不可逆阻害剤、ならびに、陽電子放射断層撮影法（ＰＥＴ）および単光子放射型コンピューター断層撮影法（ＳＰＥＣＴ）などの医学的放射線造影のためのバイオマーカーとしてのその使用、および、放射線治療のための放射性医薬品としてのその使用がさらに開示される。 （もっと読む）

本発明は、光力学療法及び診断用に、少なくとも１つの、好ましくは２つ又は３つの負荷電基及び／又は生理的ｐＨにおいて負荷電基に変換される酸性基を含有する、陰イオン性水溶性四環系及び五環系バクテリオクロロフィル誘導体（Ｂｃｈｌ）を提供し、好ましくはＢｃｈｌは、該四環系又は五環系Ｂｃｈｌ分子の１つ又は複数の１７^３、１３^３、及び３^２位にエステル又はアミド結合を介して結合している基ＣＯＯ⁻、ＣＯＳ⁻、ＳＯ_３⁻、又はＰＯ_３^２−、ＣＯＯＨ、ＣＯＳＨ、ＳＯ_３Ｈ、及び／又はＰＯ_３Ｈ_２を有している。 （もっと読む）

本発明は、一般的に、腫瘍および内皮細胞を標的とし、そして抗−腫瘍および抗−血管新生および抗−転移活性を有するＡｃ−ＰＨＳＣＮ−ＮＨ₂のペプチド類似体、これらのペプチドの製造方法、その組成物並びにこれらのペプチドおよびその医薬組成物の、腫瘍の成長、転移および血管新生により特徴づけられる疾患の治療、防止および検出のための使用方法に関する。上記ペプチド類似体は、特に、放射能、ＰＥＴ−活性化化合物、毒素、蛍光分子およびＰＥＧ分子の担体として役立つ。 （もっと読む）

本発明は、一般的な意味では、標的リガンドに結合したＮ２Ｓ２キレートである化合物を用いる新規標識戦略を提供する。標的リガンドは、疾患細胞周期標的化合物、腫瘍起因性血管新生標的リガンド、素用アポトーシス標的リガンド、疾患レセプター標的リガンド、およびアミホスチン、アンギオスタチン、モノクローナル抗体Ｃ２２５．モノクローナル抗体ＣＤ３１、モノクローナル抗体ＣＤ４０、カペシタビン、ＣＯＸ−２、デオキシシチジン、フラーレン、ヘルセプチン、ヒト血清アルブミン、ラクトース、黄体形成ホルモン、ピリドキサール、キナゾリン、サリドマイド、トランスフェリンまたはトリメチル・リシンである。本発明はまた、目的とする化合物を用いるキットと、本発明の化合物を用いて、目的とする薬剤の薬理を評価する方法に関する。 （もっと読む）

磁気共鳴画像法ガイド下光線力学的療法と呼ばれる、MRIを使用した増強された光線力学的療法のための診断ツールと組み合わせて使用される療法が開示される。本発明の方法は、MRI造影剤により標識されたポリマー光増感剤コンジュゲートの投与、コントラスト増強MRIによる腫瘍または癌組織の検出および位置の特定、ならびにレーザー・エネルギーを使用した、腫瘍または癌細胞のような位置が特定された標的組織の特異的な照明および治療を含む。送達されたレーザー・エネルギーは、標的組織に集積した光増感剤を活性化し、治療をもたらす。また、光増感性薬剤に連結されたMRI造影剤を含み得る、多機能性を有するPLGA-Mce₆-DOTA-Gd錯体のような新規のコンジュゲート化合物も開示される。

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【課題】 過剰コラーゲン形成に関係する疾患の診断及び治療モニタリングに有用な新規造影剤の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）の造影剤。
Ｚ_１−Ｌ−Ｖ−Ｚ_２（Ｉ）
式中、Ｚ_１及びＺ_２のいずれかはヒト又は動物の身体のインビボイメージングで検出できる同一又は異なるレポーター部分であり、Ｖはコラーゲン形成領域との結合親和性を有するターゲッティング部分であり、Ｌは共有結合、バイオモディファイヤー基又はリンカー基である。 （もっと読む）