ＦＤＧの代替物が提供される。それらは、一方でアジド、アルキン又はホスフィンに連結されたグルコースのようなビルディングブロック及び他方でシュタウディンガーライゲーション反応又は［３＋２］環付加反応におけるグルコースに連結された基の対応物であるアジド、アルキン又はホスフィンに連結された検出可能なラベルを含む二つの構成成分の系からなる。グルコースが、アジド基へ連結され、且つ、検出可能なラベルが、ホスフィン又はシクロアルキン基へ連結されることは、好適である。検出可能なラベルは、好ましくは、^１８ＦのようなＰＥＴ放射性核種のラベルである。

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【課題】腫瘍組織への選択性および集積量が高く、水溶性が高く正常細胞に対する細胞毒性が低いホウ素含有化合物、前記ホウ素含有化合物を有効成分とするホウ素中性子捕捉療法剤およびＭＲＩ造影剤を提供する。
【解決手段】前記ホウ素含有化合物が、少なくとも1以上のホウ素リガンドを結合したデンドリマーよりなることを特徴とする。このとき、前記ホウ素リガンドがｐ-ボロノフェニルアラニン、ｐ-ボロノフェニルアラニノール、ｏ-カルボラニルアラニン、ｏ-カルボラニルアラニノールが好ましく、ｐ-ボロノフェニルアラニンであることが好適である。 （もっと読む）

感光性を与える薬剤、特に本文中に記述された光力学的治療としての使用に適した式（Ｉ）のメソ置換されたポルフィリン。
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血清アルブミンと特定の分子標的の両方へ結合する人工の標的特異リガンドが開示される。血清アルブミンとの相互作用は、被検者へ投与されるときに、諸特性を改善する。例えば、このリガンドと血清アルブミンとの相互作用により、循環中のリガンドの半減期を延ばすことができる。 （もっと読む）

ターゲッティグされた分子のイメージング及び分子治療における、シュタウディンガーライゲーションのような共有結合的なライゲーションを提供する選択的な化学の且つバイオ直交性の反応の使用が、より具体的には、予めターゲッティグされたイメージング又は治療用の興味深い用途と共に、与えられる。現行の予めターゲッティグされたイメージングは、それが、単独で天然の／生物学的なターゲッティングの構築物（即ち、ビオチン／ストレプタビジン）に頼るという事実によって、阻害される。それらの内因性の性質と関連した大きさの考慮及び限定は、用途の数をひどく限定する。本発明は、生理学的な条件の下で安定な付加物を形成する非生物的なバイオ直交性の反応の使用が、小さい又は検出不能な結合によって、どのようにこれらの限定を克服することができるかを記載する。

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正常細胞の表面上のＨＳＣ７０タンパク質の発現レベルと比較した多剤耐性新生物細胞または損傷細胞の表面上の熱ショック同族体（ＨＳＣ７０）タンパク質７０の細胞表面発現の増加の検出による、新生物細胞または損傷細胞の検出方法および新生物細胞または損傷細胞中の多剤耐性の検出方法を開示する。
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身体内腔壁を構成する分子から放出される蛍光を検出する技術には、自律性の硬質支持材を身体内腔へ導入する工程が含まれる。身体内腔の内腔壁の細胞は、上記硬質支持材に備えられ、特定の蛍光信号を励起する波長をもつ光源により、光照射される。上記硬質支持材に備えられる検出器は、光照射された細胞が特定の蛍光信号を発しているかを検出する。上記光照射された細胞から特定の蛍光信号が検出された場合、その検出された蛍光信号の上記内腔壁における、位置および／または強度が測定される。これらの技術を用いると、カプセルにより収集される情報を、胃腸癌やその他の腸の病状、疾病群の、治療または診断に活用できる。例えば、これらの技術を用いると、内因性蛍光団および外因性蛍光団を用いた画像診断や、光活性化される薬剤、または光活性化されない薬剤の標的部位での放出により、疾病部位の治療や、治療効果の測定を行うことができる。
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本発明は、生体における生化学的活性の高解像度インビボイメージングを提供するのに有用な二元機能検出試薬に関する。これら二元機能検出試薬を使用する方法は、それらを生体に投与し、一つのモダリティー（すなわち、ＭＲＩ）を使用して検出試薬の局在を推定し、同時に第二のモダリティー（すなわち、光学イメージング）を使用して生物学的活性のレベルを推定する工程を含んでいてもよい。二元機能検出試薬のうちの１つは、磁気共鳴成分及び光学イメージング成分を含む。磁気共鳴成分は、常に活性化されている、すなわち「オン」になっている造影剤を含む。光学イメージング成分は、特殊な事象の存在下でのみ活性化される、すなわち「オン」になる、活性化可能な造影剤又は染料を含む。例えば、光学イメージング成分は、特定の波長の光の存在によって、及び（１）特殊な生化学的マーカーの存在により、（２）酵素切断により、又は（３）周囲の媒質の温度又はｐＨの変化により活性化し得る。これらの二元機能検出試薬によって、解剖学的及び機能的／代謝情報の双方を同時に得ることが可能となる。 （もっと読む）

【課題】 ^１８Ｆ−標識トレーサーの固相合成法の提供。
【解決手段】 式（Ｉ）：固体担体‐リンカー‐Ｉ^＋‐トレーサー（Ｉ）Ｙ⁻（式中、トレーサーは式（Ａ）の基又はそのアミン保護誘導体であり、式（Ａ）中、Ｙ⁻はアニオン、好ましくはトリフルオロメチルスルホネート（トリフレート）アニオンであり、Ｒ^１は（ｉ）ＣＨ−ＮＰ^１ＡＰ^２Ａ基（式中、Ｐ^１Ａ及びＰ^２Ａは各々独立に水素又は保護基である。）又は（ii）カルボニル基である。）の固体担体結合前駆体を^１８Ｆ⁻で処理して式（II）（式（II）中、Ｒ^１は式（Ｉ）の化合物について定義した通りである。）の標識トレーサー又はそのアミン保護誘導体を生成させる。
【化１】


【化２】

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選択Ａ_３アデノシン受容体のアンタゴニスト活性を有する下記の式


で表される化合物（式中、Ｒ、Ｒ^２、Ｒ^３及びＡの意味は明細書中に示されている。）を提供する。これらの化合物は医薬組成物としてＡ_３受容体の過剰な活性による疾患を治療するのに用いることができ、また、Ａ_３受容体への他の化合物との相対的な結合を判断する診断剤にも適用され得る。この化合物は、例えば、蛍光、あるいは放射性標識で標識化され、この標識化合物を用いて生体内、又は生体外で高濃度のアデノシンＡ_３受容体を持つ腫瘍細胞の有無を決定するのに使用され得る。
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動物の画像化のための組成物および方法が記載されている。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物の腫瘍の診断と治療のために有用な物質の組成物と、同用途のためにその物質の組成物を使用する方法に関するものである。 （もっと読む）

超音波画像形成のための新規な造影剤および人間または動物の組織を画像形成するためのこのような薬剤の使用方法。上記薬剤の主要有効成分は、ハロゲン化キサンテンまたはハロゲン化キサンテンの誘導体である。好適には、上記ハロゲン化キサンテンは、ローズ・ベンガルまたはローズ・ベンガルの機能的誘導体であることが好ましい。
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本発明は、新規な治療用および診断用デンドリマーに関する。特に、本発明は、疾患診断および治療(例えば、癌診断および治療)に用いるためのデンドリマーに基づく多官能性組成物ならびに系を対象とする。組成物および系は、治療用もしくは診断用物質をターゲティングさせる、イメージングする、検出する、および/または供給する、ならびに細胞もしくは組織(例えば、腫瘍)の治療に対する応答をモニターするための1つまたは複数の構成要素を含む。 （もっと読む）

本発明は、ＣＥＳＴイメージング用の造影剤化合物に関し、前記造影剤は、水移動シフトプロトンのプールを含有するプロトンプール封入システムを含む。 （もっと読む）

本発明は、癌の治療または診断のための新規な化合物に関し、さらに具体的には受容体Ｇｂ_３を過剰発現している細胞への診断用製品または薬物のベクターとしてシガトキシン変異体の無毒性Ｂサブユニットを使用することに関し、そのような化合物は以下の式、ＳＴｘＢ−Ｚ（ｎ）−Ｃｙｓ−Ｙ（ｍ）−Ｔを有し、式中ＳＴｘＢはシガトキシンＢサブユニットまたはその機能的同等物であり、Ｚ（ｎ）でｎは０または１あり、ｎが１の場合、Ｚはスルフヒドリル基を欠くアミノ酸残基であるか、またはポリペプチドであり、Ｃｙｓはシステインのアミノ酸残基であって、Ｔは、インビボ診断用薬剤、細胞毒性剤、プロドラッグ、またはプロドラッグを薬物に変換する酵素、を含む群から選択される、ＣｙｓのＳ部分に共有結合により連結する分子であり、Ｙ（ｍ）でｍは０または１であって、ｍが１の場合、ＹはＴとＣｙｓの間のリンカーであり、前記リンカーはハイブリッド化合物が前記細胞にインターナリゼーションした後にＴを放出するために開裂できるか、または開裂できない。 （もっと読む）

【課題】 迅速かつ効率的に製造でき、しかも望ましい生物活性を保持しているＰＥＴのような画像診断法に有用なペプチド系化合物の提供。
【解決手段】 式（ＩＩＩ）又は（ＩＩＩａ）のコンジュゲート又はその塩、それらの放射性医薬品としての使用、それらの製造法並びに該製造法に用いられる合成中間体。 （もっと読む）

本発明は、変化したタンパク質を細胞表面で呈示する腫瘍の診断および処置のための薬剤に関するものである。 （もっと読む）

【課題】 生体内に３次元的に局在する自家発光体の深さ方向の分布を観察する。
【解決手段】 自家発光体Ｂを含んだ生体Ａに対向して配置され、自家発光体Ｂの中間像を結像する対物光学系３と、該対物光学系３による中間像位置近傍に配置される絞り部材１０と、該絞り部材１０を通過した自家発光体Ｂからの光を再結像させる結像光学系１１と、該結像光学系１１により再結像された自家発光体Ｂからの光を検出する光検出器１２と、対物光学系３の生体Ａ側の焦点位置を光軸方向に調節する焦点位置調節機構８とを備える生体観察装置１を提供する。 （もっと読む）

癌細胞等の組織細胞を同定するための機器および方法が提供されている。上記機器は、検出器を有する嚥下可能なカプセルを含めることができる。患者は、マーカー材料（放射性マーカーあるいは磁性マーカー材料等）を含みかつ特定細胞タイプに対して優先的に結合され、あるいは上記タイプに他の方法で対応付けられた物質の投与が可能である。
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