医薬又は蛋白質のような、アミン−又はヒドロキシル−含有化合物から誘導される配位子に結合された、脂質、又はポリエチレングリコールのような親水性ポリマーを有する式（Ｉ）：


の結合体は貯蔵の条件下で安定であり、かつ、緩和なチオール分解条件下で開裂が可能であり、望ましくない副生物を生成することなく、アミン−又はヒドロキシル−含有化合物をその本来の形態で再生する。
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本発明は、新しいアントラサイクリン誘導体と、癌の治療および診断へのそれらの使用に関する。これらのアントラサイクリン誘導体を放射性標識し、癌の診断での造影剤として使用できる。放射性標識されたアントラサイクリン誘導体は、固形腫瘍および播種性腫瘍を治療するための、特に二段階ターゲッティング戦略を含む薬物送達システムと共に使用することもできる。これらの薬物送達システムを乳癌の治療および診断に有利に使用できる。 （もっと読む）

凍結手術用キットおよび使用方法は、体内の標的組織領域に堆積される生物分解可能かつ画像化可能な薬物担体、ベクター、およびマイクロカプセルと該標的組織領域の調節冷却との組み合わせに関する。選択された組織領域に対して冷却手段を適用するための微小浸潤性治療法は、薬物担体（マイクロカプセル）を注射するための振動共鳴周波数送達装置を用いる。この装置は、温度制御、冷却温度にさらされる組織領域に治療薬および造影剤を含む薬物担体（マイクロカプセル）を注射し、マイクロカプセル堆積の逐次的リアルタイム画像化、およびその後の超音波撮像（持続的放出率の評価を提供し、再投与計画をたてる）によるマイクロカプセルの漸進的分解の検出をおこなう。温度感受性のマイクロカプセルは、望ましくはエチオドール、超音波および／またはＸ線撮像のための造影剤、および細胞毒性剤を含む。 （もっと読む）

骨髄増殖性の細胞障害またはリンパ球増殖性の細胞障害（例えば、癌）を、異常な骨髄細胞増殖またはリンパ系細胞増殖を阻害するのに有効な、クロロトキシンおよび／またはその誘導体、アナログ、またはフラグメントで診断および処置する方法が開示される。本発明は、（ａ）哺乳動物から生物学的サンプルを単離する工程、（ｂ）クロロトキシンを含む組成物またはクロロトキシンまたはその誘導体を含むポリペプチドとサンプルを接触させる工程、および（ｃ）組成物のサンプルへの結合の存在を検出する工程を包含し、ここでこの結合の存在が、その哺乳動物におけるリンパ球増殖性または骨髄増殖性疾患の存在を示す、哺乳動物においてリンパ球増殖性または骨髄増殖性疾患の存在を検出する方法を包含する。 （もっと読む）

本発明は、野生型ホルモンと比べ増大した活性を有する修飾糖タンパク質ホルモンを使用するイメージング、標的療法および検出および診断の改善された方法を提供する。 （もっと読む）

フェムトモル濃度で、ｕＰＡ−プラスミンネットワークを遮断し、膠芽腫細胞および他の腫瘍の増殖および浸潤を阻害する、ゲルダナマイシン誘導体は、活性の高い抗ガン剤である可能性を秘めている。ＨＧＦ／ＳＦによって媒介されるＭｅｔチロシンキナーゼレセプター依存性のｕＰＡの活性化をｆＭレベルで遮断する、ＧＡおよび種々の１７−アミノ−１７−デメトキシゲルダナマイシン誘導体が開示される。試験される化合物の阻害活性は、ｈｓｐ９０に結合するこのクラスの薬剤のすでに知られている能力とは相容れず、このことは、腫瘍の発達においてＨＧＦ／ＳＦによって媒介される事象についての新たな標的が存在することを示している。ガン細胞の活性を阻害するため、および腫瘍を処置するためにこのような化合物を使用する方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、ｐＫａが約５以下、好ましくは約３以下の、但し塩酸以外である酸を有する５−アミノレブリン酸（５−ＡＬＡ）又は５−ＡＬＡ誘導体（例えば５−ＡＬＡエステル）の酸付加塩を提供する。特に好ましい塩は、スルホン酸とその誘導体、臭化水素酸、硫酸、硝酸、及びリン酸からなる群から選択される酸から誘導される塩である。本発明に従った塩は、身体の外部又は内部表面の疾患又は異常の診断及び光化学治療における光増感剤として特に好適に使用される。 （もっと読む）

本発明は、制御された微細構造を有する貴金属のナノ粒子であって、該微細構造が該ナノ粒子中において強磁性挙動の発現をもたらすことによって、標準的な強磁性金属が超常磁性体として挙動する（ヒステリシスサイクルの消失）範囲における非常に小さな磁石（＜５ｎｍ）の使用を可能にする該貴金属ナノ粒子に関する。本発明によるナノ粒子は、例えば、磁気記録のサイズを減少させるため、及び生体臨床医学における生体分子認識、核磁気共鳴画像、薬剤の放出制御又は過温症の処置のための手段として使用することができる。 （もっと読む）

【課題】本発明は新規放射性ハロゲン化ベンズアミド誘導体、並びに腫瘍診断と腫瘍治療におけるそれらの使用に関する。
【解決手段】本発明の放射性ハロゲン化ベンズアミド誘導体は新規で且つ特に有利な性質、特に腫瘍における濃縮と滞留、肝臓における濃縮および血中貯留に関して特に有利な性質を有する。本発明の化合物では、健全な体組織に比較して腫瘍において達成される放射線治療線量が有利である。 （もっと読む）

ある態様では、本発明は、ポリペプチド組成物（例えば、ＥｐｈＢ４に結合する抗体及びその抗原結合部分）及びＥｐｈＢ４活性を阻害するための方法を提供する。他の態様では、本発明は、癌を治療するため又は血管形成関連疾患を治療するための方法及び組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物に関する。特に本発明は構造（VIII）（式中、変化は発明の詳細な説明に定義されたとおりである）の化合物に関する。これらの化合物は、インテグリンインヒビターであり、血管形成の阻害が望まれる疾病の処置に有用である。
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望ましい剤を生物学的ターゲットに送達するためのビヒクルを含有する、ターゲティングされた組成物と同時に、デコイ不活性キャリアー組成物を投与する。この同時投与によって、対象における望ましい位置への、ターゲティングされた組成物の送達が増強される。

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フッ素化炭水化物分子を含む新規複合体およびその複合体を合成するための方法を開示する。フッ素化炭水化物分子は放射性同位元素を含み得る。複合体を合成する方法は選択した分子を標識するために有用であり、その複合体は診断または治療方法において有用であり得る。特に、その複合体は診断または治療キットにおいて有用であり得る。
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本発明は、タンパク質−薬物結合体ならびにタンパク質−薬物およびタンパク質標識結合体を作成する方法を提供する。本発明の開示により、１個以上の活性化基（例えば、抗体）を含有するタンパク質に、１個以上のそのような結合の部分還元または完全還元を受けさせて、反応性基を形成させる方法が提供される。本発明の方法において、生じたタンパク質は、反応性基の一部と反応する薬物（例えば特定の放射性金属、キレート剤、および毒素）と反応されて、例えばインビトロ診断、インビボ撮像、および治療において有用な結合体を形成する。
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本発明は、ある態様において、癌である又はその疑いのある患者において、肺癌、副腎癌、黒色腫、結腸癌、結腸直腸癌、卵巣癌、前立腺癌、肝臓癌、皮下癌、腸癌、肝細胞癌、網膜芽腫、子宮けい癌を検出し、かつ、部位を特定する方法を提供する。当該方法は、以下のステップ：（ａ）リン脂質エーテル類似体を被験者に投与する；（ｂ）癌があると疑われる当該被験者の器官が、周囲領域よりも高いレベルの当該類似体を保持するかかどうか測定する、を含み、ここで、より高い保持領域は癌の検出及び位置を示す。他の態様において、本発明は、被験者の癌の治療方法を提供する。本発明は、リン脂質エーテル類似体を含む分子の有効量の投与を含む。
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タンパク質とキレート剤とのコンジュゲートを調製するための改良された合成方法が提供される。本合成方法では、例えばクエンチング剤を用いてコンジュゲートを処理するステップによって、前記コンジュゲートが合成された後に非安定性結合が加水分解される。本合成方法は、前記コンジュゲートが長期間にわたり保管された後にキレート剤がコンジュゲートと解離する可能性が低いように、タンパク質とキレート剤との間の非安定性結合を実質的に含んでいないコンジュゲートを提供する。前記コンジュゲートは、治療または診断方法のために有用な可能性がある。
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【解決手段】新しいシステムでは、単純化された溶離液のみの生成装置と、凍結乾燥又はフリーズドライされたリガンドを用いる合成技術に基づいたキットとを利用することで、複数のＰＥＴ放射性薬剤を容易で互換性のあるように作製できる。すなわち、単に凍結乾燥されたリガンドのバイアルキットを取り換えるだけで、同じ１つの⁶²Ｚｎ／⁶²Ｃｕ生成装置を用いながら、⁶²Ｃｕによって標識された放射性薬剤(⁶²Ｃｕリガンド)を、互換性のあるようにいくらでも合成できる。 （もっと読む）

インスリン、ボツリヌストキシン、抗体断片、及びＶＥＧＦを除いて、非タンパク質非核酸系治療薬やタンパク質ベースの治療薬など生物学的に活性な作用物質の経皮送達を含めて、送達に有用な組成物及び方法が提供される。これらの組成物及び方法は、抗真菌物質及び免疫化に適した抗原性物質の局所送達に特に有用である。或いは、組成物は、これらの組成物の送達を標的化するのに有用な成分、並びにイメージング成分と共に調製することができる。 （もっと読む）

軽鎖および重鎖可変領域配列がそれぞれ配列番号1および配列番号2である抗ヒトテネイシンモノクローナル抗体、ヒトテネイシンのA_(1-4)-D領域内の抗原性エピトープに結合することが出来るそのタンパク分解断片、ヒトテネイシンのA_(1-4)-D領域内の抗原性エピトープに結合することが出来るその組換え誘導体、その接合体およびその類似機能アナログが記載される。
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本発明のある局面は、放射性フッ素化された置換アルキル、シクロアルキル、アリールおよびアルケニル化合物を投与する方法に関する。好ましい態様において、カリウムフッ化物−１８を用いる。本発明の別の局面は、イメージング剤として有用なフッ素−１８を含有するピペラジン化合物に関する。いくつかの態様において、ピペラジン化合物は、一定量のアミンを含有する。本発明の別の局面は、イメージング剤として有用なフッ素−１８を含有するアリールホスホニウム化合物に関する。いくつかの態様において、ホスホニウム化合物は、テトラアリールホスホニウム塩である。本発明の別の局面は、哺乳動物の陽電子放出画像を取得する方法であって、哺乳動物に本発明の化合物を投与するステップおよび該哺乳動物の陽電子放出スペクトルを取得するステップを含む方法に関する。 （もっと読む）