本発明は、1つまたは複数のナノ粒子活性物質の組成物、少なくとも1つのPEG誘導体化された表面安定剤の組成物、および少なくとも1つの抗体またはその断片の組成物、ならびに、所望の部位への、1つまたは複数の活性物質の送達を標的化するための、このような組成物の使用法を対象とする。1つまたは複数の活性物質は、好ましくは約2ミクロン以下の粒径を有する。標的化された送達は、例えば、疾患検出、画像化、またはドラッグデリバリーのために使用することができる。

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ウロキナーゼのアミノ末端断片と結合する抗体および／または抗体コンジュゲート、その組成物ならびに使用を提供する。抗体および抗体コンジュゲートは、治療薬もしくは診断薬を包含することができるが、これらを使用して、たとえば癌のような疾患を治療、予防、または検出することができる。
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式（I)、式(II)及び式(III)の新規ベンズアミド化合物、その塩、水溶性塩、アナローグ、及び固形癌の増殖状態を画像化するためのσ2受容体ラジオトレーサーとしての放射性同位体標識対応物。哺乳動物の腫瘍の存在について哺乳動物を診断する方法であって、式（I)、式(III)及び式(III)で示される構造を有するベンズアミド化合物の診断的画像検出可能な有効量を当該哺乳動物に投与するステップ、及び当該哺乳動物中の腫瘍への当該化合物の結合を検出するステップを含む、前記方法。細胞表面σ-2受容体を有する哺乳動物組織の診断的画像化方法であって、式（I)、式(II)及び式(III)で図解される構造を有する化合物の診断的画像量を哺乳動物に投与するステップ、及びσ-2受容体により十分な細胞を有する組織の画像を検出するステップを含む、前記方法。
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医療画像化技術用の造影剤が記載されている。該造影剤は、少なくともコアからなる粒子を有し、該コアは特定の元素の少なくとも酸化物、混合酸化物又は水酸化物を有する。上記粒子は、オプションとして、貴金属、放射性アイソトープ、生体適合性薬剤及び／又は抗体を含む（又はからなる）シェルを有する。適用される画像化技術は、特に、磁気共鳴トモグラフィ（ＭＲＩ）、磁性粒子画像化法、ポジトロン放射トモグラフィ（ＰＥＴ）、単光子放射コンピュータ・トモグラフィ（ＳＰＥＣＴ）、コンピュータ・トモグラフィ（ＣＴ）及び超音波法（ＵＳ）を含む。
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本発明のペプチドの一般的な構造としてA-X-B-Cが含まれる。式中、Cは積荷部であり、B部分は塩基性アミノ酸を含み、Xは切断可能なリンカー配列であり、A部分は酸性アミノ酸を含む。この完全な状態の構造は細胞にあまり取り込まれない。しかしながら、Xが細胞外で切断されると、B-C部分は取り込まれ、積荷は標的細胞に送達される。積荷は、例えば、画像診断用の造影剤、化学療法薬、または治療用の放射線増感剤でもよい。Xが切断されるとBからAが分離して、Bの塩基性アミノ酸が薬物積荷Cを切断事象付近の細胞に引きずり込む通常の能力が現れる。Xは、細胞外で、好ましくは生理学的条件下で切断される。免疫原性およびバックグラウンドペプチダーゼまたはプロテアーゼによる非特異的切断を最小限にするために、A部分およびB部分はD-アミノ酸であることが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍および他の障害のデュアル光線療法および治療と診断の組合せのための化合物および組成物を開示する。化合物は、光活性化された場合１型メカニズムおよび／または２型メカニズムにより作用するDyeを有する。他のDyeまたはアジド成分は同じかまたは相違するメカニズムにより作用し得る。化合物中に特定成分を選別すること、および組成物中に化合物を製剤化することにより、異なる治療で用いるための異なる活性化波長を可能にすることができる。標的化部分は、Dyeが診断および／または治療の目的となる特定部位、例えば、ホルモン−感受性腫瘍に位置づけられるように、化合物または組成物に付加され得る。化合物および組成物はリポソーム内に組み込まれ得る。 （もっと読む）

本発明は、癌標的療法と腫瘍の画像化に関し、特に、小さなマトリックスメタロプロティナーゼ阻害性ペプチドの新規誘導体に関する。この新規な誘導体とは、親水性ペプチドGRENYHGCTTHWGFTLCとその誘導体である。このペプチドの溶解性は増加しており、適切なリンカー分子、例えばＰＥＧ、と共にターゲティング組成物を製造するのに用いることができる。このようなターゲティング組成物は、癌の治療と診断のための治療用及び画像化用リポソーム組成物に有用である。 （もっと読む）

細胞マーカーに結合し、かつ対象が治療の評価を阻害するそれに対する遮蔽反応または自己抗体を発生するような、ヘパリン療法またはCD20もしくはCD52抗体のようなリガンドを使用する対象の治療をモニタリングする方法が提供される。これらの方法は、細胞標的を発現する細胞を含む試料を、(i)細胞標的に結合する可溶性リガンド、(ii)可溶性被検体または競合する可溶性被検体に結合する可溶性リガンド；ならびに、(iii)可溶性被検体へ直接的に、可溶性被検体へ間接的に、または可溶性被検体に結合する可溶性リガンドへ結合する捕捉媒体と共に、単独の容器へ添加することに関する。これらの成分の相互作用により容器内で形成された複合体は、これらの複合体の物理的分離を伴わずに、実質的に同時に分析され、かつ定量される。このアッセイを行うためのキットも提供される。 （もっと読む）

本発明は一般的に、イメージング剤およびドラッグデリバリー剤として有用なビオチン含有化合物に関する。本発明の別の局面は、金属原子にキレート化した上記化合物に関する。好ましい態様において、金属原子は、ガドリニウムである。本発明の別の局面は、３つのビオチン部分と複素環式のコアに共有結合した薬剤とを含む化合物に関する。いくつかの態様において、薬剤は、抗生物質、抗ウイルス物質、または放射性核種である。本発明の別の局面は、本発明の化合物を哺乳動物に投与することを含む、疾患を治療するための方法に関する。本発明の別の局面は、本発明の化合物を用いて磁気共鳴画像を得ることに関する。 （もっと読む）

本発明は、医療または診断処置に使用され、あるいは治療に使用される、低濃度の造影物質（活性成分）および／または低ハウンスフィールド値を有する造影剤に関する。１つの代替の実施形態では、造影剤は、造影物質のみからなり、あるいは造影物質と安定剤または浸透圧剤とを組み合わせてなる。本発明は、２５０未満のハウンスフィールド値を有する造影剤を対象とする。別の実施形態では、造影剤は、２％（ｗ／ｖ）未満のバリウムに基づく化合物のような造影物質を含む。別の実施形態では、本発明は、個体の解剖学的部分を膨張させかつ画像形成するための配合物および方法にも関する。 （もっと読む）

本発明に従って、腫瘍関連遺伝子産物およびそれをコードする核酸が同定された。本発明は、該腫瘍関連遺伝子産物が異常発現される疾病の治療および診断方法に関する。本発明は、腫瘍関連様式で発現されるタンパク質、ポリペプチドおよびペプトイドおよびそれらをコードする核酸に関する。

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細菌、ウイルス、および他の病原性微生物、腫瘍および過剰増殖性組織を含むがこれらに限定されない、特定の望ましくない生物学的物質標的の光線力学療法による、検出、診断、および治療のための結合体、キット、製造物品、および方法が本明細書で提供される。特に、提供される結合体は、標的部分および消光剤に連結されたフルオロフォアまたは光増感剤を、フルオロフォアまたは光増感剤の活性化が、標的部分が標的に結合しない限りクエンチされ、消光剤が光増感剤から解離または離れて移動するとすぐに、適切な波長の光を用いる照射に際して光増感剤の活性化を可能にするような方法で含む。
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本発明は、「フェノチアジン」及び「フェノチアジン類似」化合物を[¹¹C]-放射標識する方法に関し、[¹¹C]メチルトリフレートとしても知られる［¹¹C］メチルトリフルオロメタンスルホン酸(CF₃SO₂O¹¹CH₃)との反応により、ペンダント基（第１級アミノ基、陽イオン性第１級イミノ基、第２級アミノ基、陽イオン性第２級イミノ基、第１級イミノ基、または第２級イミノ基）を有する。この反応は、前記ペンダント基を[¹¹C]メチル-標識ペンダント基に変換する。生じた[¹¹C]-放射標識生成物は、例えばin vivoでのポジトロン放射断層撮影（PET）のトレーサーとして、例えばメラノーマ、最も深刻な皮膚癌、及びタウロパシー（例えばアルツハイマー病）に罹患している患者に有用である。また本発明は、生成した[¹¹C]-放射標識産物、それらを含む組成物、（例えばPET）画像診断方法における使用、医学的治療及び診断の方法における使用などに関する。 （もっと読む）

上皮増殖因子受容体チロシンキナーゼ（ＥＧＦＲ−ＴＫ）の放射性標識された不可逆阻害剤、そして、陽電子放射断層撮影法（ＰＥＴ）および単光子放射型コンピューター断層撮影法（ＳＰＥＣＴ）などの医学的放射線画像化のための生体マーカーとしてのその使用、ならびに放射線治療のための放射性医薬品としてのその使用。 （もっと読む）

多くの金属キレーターは、細胞膜の通過を困難とする極性官能基または荷電官能基を有する。本発明のポリアミン／金属キレーター接合体は、金属キレーターである第一の部分とポリアミンである第二の部分からなり、該ポリアミン部分が生理学的ｐＨで正に荷電できる三つ以上の窒素原子を含む化合物である。スペルミン／Ｌ１接合体は、Ｌ１２１０細胞に非複合Ｌ１キレーターよりも数百倍蓄積することが示された。本発明は、金属キレーターである第一の部分とポリアミンである第二の部分からなる化合物において、該ポリアミン部分が生理学的ｐＨで正に荷電できる三つ以上の窒素原子を含む化合物、またはその塩、溶媒和物または水和物に関する。 （もっと読む）

シンドビスウイルスベクターを全身に送達することにより、哺乳動物の体内で癌細胞を同定し、抗癌治療をモニターする方法が本明細書で開示される。このベクターは、マウスの皮下、腹腔内、膵臓内、または肺で増殖する腫瘍細胞を特異的に標的とし、それを同定することができる。こうした知見から、比較的安全で血流を通して体中の腫瘍細胞を特異的に標的とすることができるシンドビスベクター系の注目すべき特異性が実証される。
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【課題】マスキング基および／または安定化基が大きい場合に、高い作用特異性、低い毒性、ならびに血液および／または血清、有利には哺乳動物における安定性を維持しつつ、その立体障害現象を除き、オリゴペプチドの切断を可能にするかあるいは促進させるプロドラッグ構造を提供する。
【解決手段】マスキング基および／または安定化基（例えばＰＥＧ）の間に“分子腕”または“分子スペーサー”を挿入する。 （もっと読む）

本発明は、式：Ｘ−Ｒ^１−Ｄ−［Ｄｐｒ、ＯｒｎまたはＬｙｓ］（Ａ）−Ｒ^２（Ｚ）−Ｄ−［Ｄｐｒ、ＯｒｎまたはＬｙｓ］（Ｂ）−Ｒ^３（Ｙ）−ＮＲ^４Ｒ^５；またはＲ^１（Ｘ）−Ｄ−［Ｄｐｒ、ＯｒｎまたはＬｙｓ］（Ａ）−Ｒ^２（Ｚ）−Ｄ−［Ｄｐｒ、ＯｒｎまたはＬｙｓ］（Ｂ）−Ｒ^３（Ｙ）−ＮＲ^４Ｒ^５［式中、Ｘは硬酸陽イオンキレート剤、軟酸陽イオンキレート剤、またはＡｃ−であり；Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は共有結合、または同じであっても異なっていてもよい１以上のＤ−アミノ酸から独立に選択され；Ｙは硬酸陽イオンキレート剤もしくは軟酸陽イオンキレート剤であるか、または存在せず；Ｚは硬酸陽イオンキレート剤もしくは軟酸陽イオンキレート剤であるか、または存在せず；ＡおよびＢは独立にハプテンまたは硬酸陽イオンキレート剤であり、これらは同じであっても異なっていてもよく；かつ、Ｒ^４およびＲ^５は硬酸陽イオンキレート剤、軟酸陽イオンキレート剤、酵素、治療薬、診断薬およびＨからなる群から独立に選択される］の化合物を提供する。本発明はまた、これらの化合物を用いる方法およびこれらの化合物を含有するキットも提供する。
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本発明は、１種または複数種の生物学的に活性な作用物質、特に診断薬を対象の皮膚の皮内区画に送達する方法および装置に関する。本発明は、いくつかある利点の中で特に、局所リンパ管への迅速な取り込み、特定の組織への標的性の向上、バイオアベイラビリティーの向上、組織バイオアベイラビリティーの向上、組織特異的動態の向上、投与する予め選択した体積の作用物質の沈着の向上、迅速な生物学的および迅速な生物学的および薬動力学ならびに生物学的および薬物動態をもたらす点で改良された、生物学的に活性な作用物質の送達法を提供する。本発明は、作用物質の皮内送達によって到達される、リンパ性脈管構造を介する作用物質の迅速な輸送の方法を提供する。本発明の方法は、診断薬の送達に特に有用である。

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本発明は、エンドサイトーシス感受性プローブの開発、および細胞性エンドサイトーシスの遠隔測定法を提供する。これらのプローブは、低い水透過性のナノ粒子またはリポソーム送達系、およびエンドサイトーシスによるバリアーの完全性の内生の分解性または崩壊性に基づく。本発明はまた、１つの態様にて、既にイメージング剤を封入しているリポソームへの両親媒性の治療基剤のローディングのための電気化学的勾配を作るために陰イオンキレーターを用いる方法によるイオン的に結合した診断薬および治療薬の共封入により、治療的および診断的利用性を合わせて有するリポソームを提供する。本発明は、遠隔検出リポーター分子をリポソーム脂質層へ固定するリポポリマーを挿入することによる治療リポソームのイメージング法を提供する。本発明は、疾患組織における分子指紋のイメージング、処置、および処置モニタリングを可能とする統合型の送達系を可能とする。 （もっと読む）